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从Miconia prasina中分离得到的黄烷酮类化合物
作者从Miconia prasina中分离得到1种新的黄酮苷和5种已知的黄烷酮化合物，并评价了化合物1～3与大麻素受体(CB1和CB2)的亲和力。
取M. prasina干燥粉碎茎(140 g)，用甲醇提取，除去溶剂，得到浓缩物(7.5 g)，浓缩物经硅胶减压柱液相色谱分离，用己烷、乙酸乙酯、甲醇梯度洗脱，得到9个部分。将己烷/乙酸乙酯洗脱液(1：1)和己烷/乙酸乙酯洗脱液(1：3)合并，再经固相萃取，用己烷、乙酸乙酯、甲醇梯度洗脱。其中60%乙酸乙酯/己烷洗脱液，经Sephadex LH-20柱色谱分离，用甲醇洗脱，得到化合物4(8 mg)和化合物6(6 mg)。100%乙酸乙酯洗脱液经半制备HPLC分离，用30%～70%甲醇/水洗脱，得到化合物5(11 mg)。将乙酸乙酯洗脱液及乙酸乙酯/甲醇(3：1)洗脱液合并，再经固相萃取，先用己烷/乙酸乙酯(3：1)洗脱，再用甲醇梯度洗脱，得到8个部分。乙酸乙酯/甲醇(3：1)洗脱液经半制备 HPLC 分离，用15%～85%甲醇/水洗脱，得到化合物1(3 mg)和3(5 mg)。乙酸乙酯/甲醇(2：2)洗脱液经Sephadex LH-20柱色谱分离分离，用二氯甲烷/甲醇(1：1)洗脱，得到化合物2(8 mg)。 -
吡啶酮类新抗菌剂--ABT-719与A-170568
90年代初期,美国Abbott实验室改造喹诺酮环的结构,把喹诺酮桥位上的碳改为氮原子,成功得到了2-吡啶酮化合物.经过筛选,得到了第一个先导化合物-氟啶酮ABT-719(ABT-86719.1,Fig1),从而诞生了新一类抗菌剂.
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丁螺环酮在精神药物不良反应中的应用
丁螺环酮(Buspirone)化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶)-1-哌嗪]丁基]--8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,属一氮杂螺环癸烷二酮化合物,为非苯二氮(革)类抗焦虑药.用于治疗焦虑障碍、抑郁症、物质依赖等[1].近年来,人们发现丁螺环酮可用于治疗精神药物不良反应,现就丁螺环酮在这方面的临床应用作一综述.1 抗抑郁药物所致磨牙症磨牙症(Bruxism)是指人在非生理状态下咀嚼肌产生不自主的收缩,使上下颌牙齿产生磨牙或咬紧,并使下颌正常休息位中断的现象.
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丁螺环酮与阿米替林治疗肺病的焦虑对照研究
丁螺环酮(buspirone)属一氮杂螺环癸烷二酮化合物,不少文献证实它具有明显的抗焦虑作用[1,2].本文采用丁螺环酮与阿米替林对照治疗肺病的焦虑40例,现将结果报告如下.
