首页 > 文献资料
-
反相高效液相色谱法测定灯盏细辛中灯盏乙素含量
目的 建立测定灯盏乙素含量的高效液相色谱(HPLC)法.方法 色谱柱为Hypersil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(50∶50,用磷酸调节pH至2.5),流速为1 mL/min,柱温为35℃,检测波长为335 nm.结果 灯盏乙素质量浓度在0.25 ~ 8.00 μg/mL(r =0.999 9)范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99.8%,RSD为1.1%(n=9).不同地区的灯盏细辛含量差异大.结论 该方法便捷、灵敏、准确、重复性好,可为灯盏细辛质量评价提供依据.
-
灯盏花素β-环糊精包合物在大鼠体内的药物代谢动力学研究
目的 研究灯盏花素β-环糊精包合物在大鼠体内的吸收情况.方法 采用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中灯盏乙素质量浓度,比较大鼠口服灯盏花素β-环糊精包合物和灯盏花素市售片的平均药时曲线及药物代谢动力学参数.结果 灯盏花素β-环糊精包合物高血药浓度为0.338μg/mL,普通片高血药浓度为0.184 μg/mL,包含物的口服吸收率优于普通市售片.结论 该方法线性范围良好,准确、方便、可靠,取样量少,灵敏度可达0.025 μg/mL,尤其适用于动物体内药物代谢动力学研究.
关键词: 灯盏花素β-环糊精包合物 灯盏乙素 药物代谢动力学参数 血药浓度 -
灯盏乙素和灯盏花素对急性心肌梗死的保护作用
目的 研究灯盏乙素和灯盏花素对急性心肌梗死的保护作用.方法 建立大鼠急性心肌梗死模型后,腹腔注射不同剂量灯盏乙素和灯盏花素,4h后取出心脏行氯化硝基四氮唑蓝(NBT)染色,测量心肌梗死面积,比较两种药物对心肌梗死面积影响的量效关系;建立犬急性心肌梗死模型,股静脉注射50mg/kg灯盏花素或灯盏乙素,记录不同时间点的心外膜电图,比较两种药物对心肌缺血程度和范围的影响.结果 灯盏乙素单体能够降低心肌梗死面积,抑制梗死区心肌细胞的凋亡,50mg/kg灯盏乙素能够降低左冠状动脉前降支结扎后犬心外膜电图抬高的∑ST段.结论 灯盏乙素单体是灯盏花素的主要药理活性成分,较灯盏花素具有更好的量效关系.
-
灯盏细辛致过敏性休克的护理体会
灯盏细辛注射液是由灯盏花提炼的一种中成药,主要含灯盏甲素和灯盏乙素,用于脑血管疾病的治疗,用药相对安全,引起过敏性休克的报道相对较少.现将过敏性休克的抢救及护理体会报道如下:
-
灯盏乙素对神经母细胞瘤细胞中β-淀粉样蛋白生成的影响
目的 观察灯盏乙素(Scutellarin,Scu)对神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞中β淀粉样蛋白(β-Amyloid peptide,Aβ)生成的影响,探讨其针对阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease,AD)发挥的防治作用.方法 将SH-SY5Y细胞分为对照组、Aβ处理组和Aβ+ Scu处理组,用CCK-8试剂盒测定细胞存活率;分别用免疫组织化学法、蛋白质印迹法和实时荧光定量聚合酶链反应法检测各组细胞Aβ1-42、β-淀粉样前体蛋白(β-amyloid precursor protein,APP)、APP切割酶1(β-Site APP-leavingnzymes1,BACE1)、APP切割酶2(β-Site APP-leavingnzymes2,BACE2)的表达.结果 与对照组相比,Aβ处理组的细胞存活率下降,Aβ1-APP、APP、BACE1蛋白和mRNA的表达水平增高,BACE2蛋白和mRNA的表达水平下降,Scu干预后,各检测指标的变化与Aβ处理组的结果正好相反.结论 Scu能够影响Aβ生成相关因子的表达,可能通过减少Aβ的沉积在AD防治中发挥积极作用.
-
灯盏乙素对2型糖尿病大鼠细胞凋亡的影响
目的:探讨灯盏乙素对2型糖尿病大鼠抗炎抗氧化的作用及通过抑制细胞凋亡治疗2型糖尿病的分子机制.方法:48只Wistar大鼠随机分为6组,正常组(n=8)给予普通饲料喂养,2型糖尿病组(n=40)大鼠给予高脂饲料喂养加STZ溶液(45mg/kg)腹腔注射造模,之后再随机分为模型组(n=8)和治疗组(n=32),其中灯盏乙素50、100、150mg/kg组大鼠分别予以灌胃治疗,同时模型组大鼠予以相同体积生理盐水灌胃,8周后处死大鼠,称量大鼠体重、肝重和肾重,测定大鼠肝功能、肾重、空腹血糖、胰岛素、肿瘤坏死因子α(TNFα)、白介素-6(IL-6)、白介素-1β(IL-1β)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)含量;分别采用RT-qPCR和Western blot法检测细胞凋亡因子Caspase-9、Bax和Bcl-2的表达水平.结果:与正常组比较,2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗指数增加,体重减轻,而肝脏和肾脏指数明显增加,肝功能和肾功能损伤严重,并伴随有炎症和抗氧化能力减弱的现象;经治疗后,灯盏乙素(100、150 mg/kg·day)组,盐酸二甲双胍(100 mg/kg·day)治疗组均能明显降低大鼠胰岛素抵抗指数,增加体重,减轻肝功能和肾功能损伤,减轻大鼠炎症反应、增加抗氧化能力.结论:灯盏乙素可通过抑制细胞凋亡的方式缓解大鼠2型糖尿病.
-
灯盏乙素对大鼠动脉粥样硬化的防治作用
目的:研究灯盏乙素对大鼠实验性动脉粥样硬化的防治作用.方法:复制免疫损伤加高脂喂养大鼠AS模型,观测灯盏乙素对大鼠血清SOD、NO、MDA、血脂、tPA和PAI-1水平及主动脉病变的影响.结果:10、20 mg/kg的灯盏乙素明显升高血清SOD和NO水平,降低血清MDA水平;明显降低TG、TC和LDL-C水平,同时升高HDL-C水平;能明显降低血清PAI-1水平,同时升高血清tPA水平;并可减轻主动脉病变.结论:灯盏乙素体内具有抗氧化、改善血脂异常、维持纤溶系统平衡和减轻主动脉病变的作用.
-
不同分子量灯盏乙素-PEG酯的合成、性质及小肠吸收研究
为探讨小分子药物PEG化(PEGylation)对口服吸收的影响规律,合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物.对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察.灯盏乙素经PEG化后水溶性提高,并获得了适于口服吸收的理想的分配系数.体外试验中,该类衍生物表现出前药的特性,在pH7.4的PBS缓冲液中t1/2超过12 h(37 ℃),而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素,t1/2约为1.5~3 h;灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少.综合考虑反应收率、产物稳定性和口服吸收等情况,用于灯盏乙素修饰的PEG分子量应在400~1 000 Da之间.
-
灯盏花素在家兔体内的药动学研究
建立了测定家兔血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素浓度的RP-HPLC 法,研究灯盏花素静脉注射给药后在家兔体内的药动学.色谱柱为DiamonsilTM C18柱(钻石,4.6 mm× 250 mm,5 μm);流动相为pH 3.0的磷酸盐缓冲液(0.02 mol磷酸二氢钠用磷酸调pH至3.0,用0.45 μm水性滤膜滤过,即得.)-甲醇-乙腈(65:35:10);流速1 ml.min-1;柱温25 ℃;检测波长:334 nm.灯盏花素静脉注射给药后主要有效成分灯盏乙素在家兔体内的药动学结果表明,灯盏乙素的药-时曲线符合二室模型,主要药动学参数t1/2α和t1/2β分别为1.29±0.53 min和10.40±1.97 min;Vc为148.1±118.6 ml;CL为57.5±31.7 ml·min-1.
-
灯盏细辛注射液治疗早期糖尿病肾病的初步观察
糖尿病肾病是糖尿病常见的严重微血管并发症,是目前引起终末期肾功能衰竭的主要原因.灯盏细辛注射液是菊科短葶飞蓬植物灯盏花的乙醇提取物水溶液,其有效成分是黄酮、灯盏甲素和灯盏乙素以及挥发油、氨基酸等[1].我们采用灯盏细辛注射液治疗了43例非胰岛素依赖型糖尿病早期肾病患者,对其肾功能、尿微量白蛋白及血脂等变化进行了观察,现将结果报告如下.
-
RP-HPLC测定不同产地飞蓬中的灯盏乙素
目的 用RP-HPLC法测定民族药物飞蓬中的灯盏乙素.方法 色谱柱用Shim-pack VP-C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为乙腈、B为0.2%醋酸水溶液;梯度洗脱程序为:15%~20%A(0~10 min),20%~25.3%A(10~30 min),25.3%~40%A(30~50 min),40%~15%A(50~60 min);流速1.0 ml·min-1;检测波长335 nm.结果 线性范围为0.27~5.40 μg(r=0.9999,n=5);平均回收率为98.7%,RSD=2.1%(n=9).结论 所建方法准确、简便,可作为测定飞蓬中灯盏乙素的方法.
-
灯盏细辛注射液中灯盏花乙素在大鼠体内的药物动力学
目的 研究灯盏细辛注射液中灯盏花乙素在大鼠体内的过程.方法 采用甲醇沉淀法制备血液样品,用 HPLC法测定.结果 灯盏花乙素50.0~0.3 μg · ml-1范围内线性关系良好(r=0.9950);样品的回收率在97%~98%,日内和日间RSD均小于5%.灯盏花乙素在大鼠体内的过程符合二室模型,主要药动学参数为:β=8×10-4±3.1×10-4 min-1,α=0.3695±0.0654 min-1, T1/2α=1.875±0.856 min, T1/2β=626.12±225.64 min, AUC=2.894×103±892.1 μg · ml-1 · min,V(c)=21.558±2.124 ml · kg-1,Cl(s)=0.116±0.024 ml · kg-1 · min-1.结论 灯盏细辛注射液中灯盏花乙素在SD大鼠体内过程符合静脉注射二室模型.
-
灯盏花素缓释片在Beagle犬体内相对生物利用度的研究
目的探讨灯盏花素缓释片在动物体内的药物动力学规律,并进行相对生物利用度研究.方法采用双周期交叉试验设计,对Beagle犬单剂量顿服灯盏花素缓释片和参比制剂的动力学参数进行比较.结果采用尿药法进行数据处理,参比制剂与供试制剂的尿药总排泄量(Xu)分别为375.925±47.23μg和394.592±32.84μg;生物半衰期(t 1/2 )分别为7.197±0.591h和12.62±1.207h.结论以吸收总量为指标,灯盏花素缓释片与参比制剂相比是生物等效制剂,并具有缓释特征.
-
高效液相色谱法测定灯盏细辛中灯盏乙素的含量
目的测定灯盏细辛全草、根、茎、叶和花中灯盏乙素的含量.方法采用HPLC法进行测定.结果灯盏乙素的含量:全草2.11%,花1.00%,叶4.12%,茎0.66%,根0.07%;回收率99.35%,RSD1.15%.结论该方法简便,准确灵敏.
-
灯盏乙素对实验性大鼠局灶脑缺血的保护作用
目的采用大脑中动脉阻塞(MACO)诱导大鼠局灶性脑缺血模型的方法,探讨灯盏乙素对大鼠大脑中动脉闭塞所致局部脑缺血的防治作用.方法应用生理盐水作为对照组,以神经行为学评分、脑梗塞体积、脑含水测定作为指标.结果灯盏乙素40、80mg·kg-1静脉注射可显著缩小梗塞体积,改善行为障碍,显著降低脑含水量.结论灯盏乙素对局灶性脑缺血具有保护作用.
-
灯盏细辛注射液治疗慢性肾小球肾炎疗效观察
云南灯盏细辛注射液是菊科短葶飞蓬植物灯盏花中提取出来的有效成份,其有效成份是灯盏乙素<中药大词典>记载:灯盏花具有散寒解表、活血舒筋、止痛、消积,降压等功效.我科于2002年5月至2004年1月用云南灯盏细辛治疗63例慢性肾小球肾炎患者,观察其血尿,尿蛋白,血液流变学等方面的变化,现报道如下.
-
灯盏花对慢性肺心病急性发作期血液流变学及动脉血气的影响
灯盏花,又名灯盏细辛,系菊科飞蓬属植物短葶飞蓬,其有效成份为灯盏乙素(4,5,6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸甙)药理研究显示灯盏花注射液具有抗凝、扩血管、改善微循环、降低血粘度等功能.
-
灯盏乙素对乳腺癌细胞中细胞周期调控分子的基因表达
目的 探索灯盏乙素对肿瘤细胞周期的影响,进一步阐述灯盏乙素对肿瘤细胞的增殖抑制的作用机制.方法 采用实时荧光定量PCR的方法,检测不同浓度下灯盏乙素对乳腺癌MDA-MB-231细胞周期中重要检查点的相关因子CDK1、CDK2、cyclin A2、cyclin E2和p21的mRNA相对表达量.结果 灯盏乙素的剂量低于25 μmol/L时,CDK1mRNA的相对表达量显著增加,趋势随着剂量增加而降低;CDK2 mRNA在低剂量下相对表达量显著降低,在100 μmol/L浓度下表达量显著增加;cyclin A2在剂量低于50 μmol/L时mRNA的相对表达量显著增加;cyclin E2的mRNA的相对表达量在低剂量时相对表达量显著增加;p21的mRNA相对表达量在灯盏乙素剂量为50 μmol/L、100 μmol/L时显著增加.结论 灯盏乙素显著影响CDK1、CDK2、cyclin A2、cyclin E2和p21的mRNA相对表达量,并且与剂量相关.
关键词: 灯盏乙素 乳腺癌 细胞周期蛋白依赖性激酶 基因 -
灯盏乙素体外抗氧化活性的实验研究
目的 研究灯盏乙素的体外抗氧化活性.方法 采用分光光度计和酶标仪,分别测定灯盏乙素体外总抗氧化能力与对DPPH、超氧阴离子和羟自由基的清除作用.结果 灯盏乙素体外能明显清除ABTS·+,同时对DPPH、超氧阴离子和羟自由基也有明显的清除作用,其EC50分别为:64.2,82.9,71.6和43.3 μmol/L.结论 灯盏乙素体外具有明显的抗氧化活性.
-
灯盏乙素对DPPH所致血管内皮依赖性舒张功能障碍的影响
目的 研究灯盏乙素对DPPH所致血管内皮依赖性舒张功能障碍的影响.方法 采用家兔胸主动脉血管环DPPH氧化损伤模型评价灯盏乙素对内皮依赖性舒张反应的影响.结果 灯盏乙素能显著减轻DPPH对乙酰胆碱(Ach)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制作用.结论 灯盏乙素对血管内皮依赖性舒张功能具有保护作用.