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国家中医药管理局中药释药系统重点研究室简介
“国家中医药管理局中药释药系统重点研究室”依托于江苏省中医药研究院（中国中医科学院江苏分院）建设，是在中药制剂学省级重点学科、江苏省现代中药制剂工程技术研究中心基础上组建的集科研、研发、教学、服务于一体的研究室，2009年获国家中医药管理局批准，成为第一批重点研究室建设项目。重点研究室围绕中药制剂学发展方向与前沿关键科学问题，建立以方药物质基础组分结构中“组分”为未来中药制剂的基本单元和核心，通过组分性质表征，在组分生物药剂学性质系统分类基础上构建具有程序释放特征的中药多元释药系统。并先后承担了包括国家“十一五”支撑计划、国家自然基金课题、国家科技重大专项、中欧联合项目在内的多项国际、国家、省部级科研项目，突破了“组分结构中药”研发中的多项关键技术瓶颈，形成了一批具有自主知识产权的核心技术，解决多个生产企业生产过程和质量控制等技术问题。
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基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨
处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域.然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段.中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路.遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质.
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基于生物药剂学性质的中药组分剂型的设计技术
中医药发展的根本在于临床疗效,而临床疗效是否显著与药物的生物利用度紧密相关.中药(复方)物质基础的本质是多组分,就组分本身的性质而言,其生物利用度的高低很大程度上取决于组分的生物药剂学性质即溶解性和渗透性.因此,该文将在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术,从物质基础组分的层次阐明改善组分生物药剂学性质关键技术,以期提高中药组分制剂的临床疗效.
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基于生物药剂学性质的中药组分相似性分析方法的建立
中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.
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高通量技术在药剂学中的应用
近十多年来,随着组合化学和高通量筛选技术在药物发现过程中的应用日益深入和广泛,化学家们在短时间内即可合成和筛选出大量先导化合物.但是,这些化合物的性质却差强人意,因为在药物化学中通常会利用在化合物适当的位置上引入亲脂性基团的方法来改善化合物的体外活性,这就使得大量的候选药物更加趋向于高分子量、高脂溶性和低水溶性.Lipinski等[1]曾提出著名的"五原则",预测当化合物的相对分子质量大于500,logP大于5,氢键受体(N和O)数大于10或氢键供体(OH和NH)数大于5时很可能出现吸收问题.而在药物开发过程中,约有40%的候选药物是因为理化/生物药剂学性质差而被淘汰[2].一直以来,人们寄希望并且过分依赖于制剂学手段来解决这些与吸收有关的问题,改善生物利用度,但是由于缺乏对化合物理化/生物药剂学性质的了解和控制,根据性质合理设计剂型还远不能实现,面对大量的化合物或化合物库,传统的制剂学研究方法和手段根本无法解决这些问题.因此,在高通量药物发现和开发时代,制剂学的研究任务和方法也要相应的发生转变,必须对化合物的性质以及用于临床前动物试验的制剂进行高通量的筛选和发现.
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分析常见口服药物吸收中的生物药剂学性质
不同药物有不同的给药方式，口服是使用广的服药方式，小肠是口服药物吸收的主要场所，很多因素斗湖对口服药物的吸收造成影响，具体有Ph值、膜通透性、稳定性、溶解度等生物药剂学性。本文通过对口服药物的生物药剂学性质进行探讨，在口服药物结构的设计、处方的设计以及临床用药等过程中合理的规划，提供相关信息的用药指导，完善合理的药物制剂的开发，从而进一步进行药剂学的发展。
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口服药物吸收中的生物药剂学性质
目的 综述药物的生物药剂学性质对药物口服吸收的影响.方法 依据本课题组在该领域的工作,查阅国内外30篇相关文献,并结合新进展进行归纳总结.结果 药物的溶解性、稳定性、膜通透性和首过作用等生物药剂学性质是影响药物口服后经胃肠道吸收的主要因素.结论 药物的生物药剂学性质显著影响口服药物的吸收,在药物结构设计、制剂处方设计、临床合理用药及口服给药系统开发中应重视评价药物的生物药剂学性质.
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现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述
口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素.主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用.虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用,不可逆损伤细胞膜,肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产生不良反应[1],从而限制了其实际应用.因此,本文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种生理屏障等因素,探讨药物吸收的主要问题及相应的新型促吸收方法.
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口服药物吸收中的生物药剂学性质
本文就口服药物吸收过程中,生物药剂学性质的影响因素展开分析,进一步探究生物药剂学性质如何影响口服药物的吸收,以期为今后医务人员研究口服药物吸收情况提供相应的参考依据.
