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中药挥发油及芳香性药物的研究进展
中药挥发油及芳香性药物是一类与水不混溶,具挥发性和特殊气味的中药,成分十分复杂,且来源不同,功效各异,在心脑血管系统、中枢神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒及促进药物吸收等多方面都具有作用.近年来,关于中药挥发油及芳香性药物的研究日益增多,在医药方面已显示出广阔的应用前景.本研究就中药挥发油及芳香性药物在化学成分、药理作用及促吸收方面取得的研究成果进行了综述,为挥发油及芳香性药物的研究、开发及应用提供参考.
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药物胃肠道吸收屏障及新型促吸收方法
胃肠道屏障是机体的重要保护系统,可阻止毒物及抗原的吸收,但也是限制药物吸收的主要因素,导致许多药物的口服生物利用度低,同时也是造成许多具有较好生物活性的候选化合物不能进入后续开发研究的根本原因.
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新型促吸收剂研究进展——以细胞间紧密连接为靶点
亲水性小分子药物、多肽和蛋白质主要通过胞旁通路吸收.这类药物膜通透性较差,口服生物利用度较低.紧密连接是构成胞旁通路的结构基础,传统的胞旁通路促吸收剂一般对黏膜损伤较大,限制了这些药物的临床应用.近年来,随着对紧密连接结构、功能认识日益加深,许多特异性的促吸收剂被发现,如NO供体、CPE和Zot等,实验表明,通过瞬间可逆的打开紧密连接,这些促吸收剂可显著增加胞旁转运标志物和亲水性药物的吸收,而其毒副作用较传统的促吸收剂大为降低.总之,新型促吸收剂提供了一个增加亲水性药物生物利用度的有益思路.
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现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述
口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素.主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用.虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用,不可逆损伤细胞膜,肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产生不良反应[1],从而限制了其实际应用.因此,本文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种生理屏障等因素,探讨药物吸收的主要问题及相应的新型促吸收方法.
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壳聚糖在黏膜给药系统中的应用
目的壳聚糖应用于黏膜给药上的新进展.方法根据国内外近几年来的文献资料,进行整理归纳.结果壳聚糖以其独特的物理化学性质和生物学特征,吸引着人们的注意力,成为一种应用日渐广泛的药用辅料.结论壳聚糖可以在黏膜的控,缓释给药方面发挥重要的作用.
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外伤性白内障自行吸收球内异物误诊1例
患者,女,32岁.2年前右眼被鞭子抽伤.病例记载:视力:右眼光感(+);左眼1.0,双眼压正常.右眼睑瘀血肿胀,角膜透明,球结膜及巩膜未见裂口及出血点,瞳孔散大,直径约6mm,前房出血,眼底不清.左眼正常.诊断:(1)右眼睑挫伤;(2)右眼虹膜睫状体挫伤.常规止血、促吸收治疗,次日检查:前房出血基本吸收,视力恢复到0.1+1,瞳孔无变化,眼底大致正常.给予维生素B120mg、三磷酸腺苷40mg、肌苷400mg、复方丹参4片,一日3次,口服.要求定期复查.患者交待,由于到外地打工,未再来我院复查.
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在体肠灌流法用于中药有效成分吸收的研究进展
口服给药是常见且方便的给药方式,对于口服药物来说,肠道是吸收的主要场所.所以研究药物的吸收情况,其肠道吸收特性为主要研究内容.肠吸收实验方法众多,目前应用较为广泛的主要有4种:药物浓度法、大鼠在体肠灌流法、外翻肠囊法以及Caco-2细胞模型法[1].由于在体肠灌流法,优点较多,而被广泛的应用.本文对在体灌流法在中药有效成分促吸收方面的研究进展进行了总结.
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蛋白质类药物胃肠道促吸收方法的研究进展
目的:介绍蛋白质类药物胃肠道促吸收方法的研究进展,为开发蛋白质类药物的胃肠道给药系统提供参考.方法:根据文献,对促进蛋白质类药物胃肠道吸收的技术手段和剂型手段进行了综述.结果与结论:采用添加酶抑制剂与吸收促进剂,对蛋白质进行化学修饰,利用穿膜肽、转铁蛋白等特殊转运机制的技术手段,以及采用纳米粒、微乳、脂质体、水凝胶等剂型手段,均可有效提高蛋白质类药物的胃肠道吸收,提高其生物利用度.
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冰片对丹参脂溶性药效成分促吸收作用研究
目的 探讨冰片对丹参脂溶性药效成分二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的促吸收作用,以及4种药效成分在大鼠血浆、脑和心脏组织中分布的影响.方法 取SD大鼠20只,随机分为冰片组和未加冰片组,各10只,两组灌胃丹参醇提物后,冰片组立即灌胃冰片,测定给药30 min后4种药效成分的血药浓度,以及脑和心脏组织中的药物浓度.色谱柱采用Waters Symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),丙酸睾酮为内标,流动相为水-甲醇(22:78),检测波长二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丙酸睾酮为244 nm,隐丹参酮和丹参酮ⅡA为266 nm.结果 冰片组血浆样品可明显检测到隐丹参酮,而未加冰片组血浆样品中没有检测到隐丹参酮;冰片组心脏组织样品中隐丹参酮的峰高明显高于未加冰片组.两组的脑组织样品中均未检测到隐丹参酮,所有生物样品里均未检测到二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA.结论 丹参脂溶性药效成分的口服生物利用度很低,冰片能促进大鼠对隐丹参酮的吸收,能提高隐丹参酮在大鼠血液和心脏组织中的药物浓度.
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三种冰片促肠吸收的比较研究
目的:评估合成龙脑、右旋龙脑和左旋龙脑三种冰片对5-氟尿嘧啶和丹酚酸B肠道吸收的影响,为其配方应用提供实验基础.方法:以5-氟尿嘧啶和丹酚酸B为药物,将三种冰片分别与其混合后进行大鼠肠循环灌流,取不同时间的循环液以HPLC测定两种模型药物含量,计算其肠道吸收率.结果:5-氟尿嘧啶和丹酚酸B经2h肠道循环后吸收率分别为28.22％、10.06％,与左旋龙脑、右旋龙脑和合成龙脑共循环后吸收率则分别为37.67％、54.30、47.16％和32.26％、29.98％、12.60％,显示右旋龙脑和合成龙脑能显著提高5-氟尿嘧啶的肠吸收,右旋龙脑和左旋龙脑则能显著提高丹酚酸B的的肠吸收.结论:三种冰片均有不同程度的促进肠道吸收作用,但对于不同药物,不同冰片的促吸收作用强度有所不同,在配伍应用中应予关注.
