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绵马贯众不同萃取部位的抑菌活性
目的:研究绵马贯众不同萃取部位的抑菌活性.方法:以70%乙醇冷浸72 h制备绵马贯众粗提物,液-液分离法制备石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5个部位萃取物,用K-B纸片扩散法对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、黄曲霉和黑根霉6种供试菌株的抑菌活性进行研究.结果:绵马贯众5个萃取部位均表现出一定的抑菌效果,且随着用药量的增加其抑菌活性总体上呈现出增强的趋势,其中以三氯甲烷萃取部位和乙酸乙酯萃取部位的抑菌活性较大,水萃取部位的抑菌活性小.结论:不同部位对供试菌株的抑菌活性不同.
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胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析
目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学.方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用.通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型.结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆.生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆.结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值.
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基于TG-DTG的祖师麻甘草制的炮制机制研究
目的:探讨祖师麻甘草制法的炮制机制.方法:在热重分析仪上,采用模拟空气(N2-O2 4∶1)为载气,5℃·min-1升温速率,对渗漉法提取的祖师麻有效部位,石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位,甘草汁固体粉末,祖师麻有效部位与甘草汁固体粉末按原药比例10∶1,10∶2,10∶3的昆合物分别进行热解特性研究.结果:与祖师麻有效部位的TG-DTG曲线比较,刺激性较强的石油醚部位主要失重温度为320 ~390℃,且随着甘草汁固体粉末加入量的增加,354℃处的0.69%·min-1的失重速率峰逐渐前移,并终与265℃附近的失重速率峰合并;另外,祖师麻有效部位于291℃处的2.38%·min-1和516℃处2.42%·min-1的热失重速率峰向低温方向移动,移动幅度约为20~26,19 ~50℃,前者热失重速率峰峰值明显降低,后者明显增高.结论:随着甘草汁固体粉末加入量的增加,祖师麻有效部位在程序升温下加热致使石油醚部位易于失去,同时对于祖师麻的主要药效成分的损失起到减缓作用,佐证了TG-DTG用于中药炮制机制研究的科学性及祖师麻经甘草制后刺激性降低的炮制机制.
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藏荆芥不同萃取部位抗炎、镇痛活性研究
目的:比较藏荆芥不同萃取部位的抗炎、镇痛活性.方法:用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取分离得藏荆芥乙醇提取物的不同萃取部位,并通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验、醋酸致小鼠腹腔毛细管通透性增加试验、醋酸致小鼠扭体试验和小鼠热板试验筛选其不同萃取部位的抗炎、镇痛活性.结果:与模型对照组相比,藏荆芥醇提物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取部位明显抑制二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀(P<0.01),明显减轻醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加(P<0.01),显著减少醋酸所致小鼠扭体次数(P<0.05),显著延长热板小鼠的痛阈值(P<0.01、0.05).结论:藏剂芥抗炎镇痛的有效部位主要集中在石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位.
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青龙衣不同萃取部位抗肿瘤活性研究
目的 研究青龙衣乙醇提取物及不同溶剂萃取部位对肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选青龙衣抗肿瘤活性部位.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,选用4种细胞株(SGC-7901,HepG-2,HCT-8,Capan-2)进行体外实验,对青龙衣不同萃取部位的抗肿瘤活性进行筛选.结果 青龙衣乙醇提取物、石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用.其中青龙衣乙醇提取物对SGC-7901,HepG-2,HCT-8,Capan-2的IC50分别为47.18,31.12,35.45,27.81 mg/L;石油醚部位对SGC-7901,HepG-2,HCT-8,Capan-2的IC50分别为56.72,57.14,25.96,15.21 mg/L;氯仿部位对SGC-7901,HepG-2,HCT-8,Capan-2的IC50分别为32.08,29.59,32.47,60.72 mg/L;乙酸乙酯部位对SGC-7901,HepG-2,HCT-8,Capan-2的IC50分别为35.79,35.48,24.48,25.46 mg/L.正丁醇部位和水溶性部位对各肿瘤细胞无抑制作用.结论 青龙衣的乙醇提取物、石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位有一定的细胞毒作用,石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位初步确定为青龙衣抗肿瘤活性部位.
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刘寄奴醇提物抗局灶性脑缺血有效部位筛选研究
目的 筛选刘寄奴醇提物抗局灶性脑缺血的有效部位.方法 将ICR小鼠随机分为假手术组、模型组、尼莫地平组(10 mg·kg-1)、刘寄奴醇提物石油醚萃取部位(部位Ⅰ)、刘寄奴醇提物乙酸乙酯萃取部位(部位Ⅱ)、刘寄奴醇提物正丁醇萃取部位(部位Ⅲ)和刘寄奴醇提物剩余水层(部位Ⅳ),其中部位Ⅰ~Ⅳ各设3.25,6.50 g·kg-1 2个剂量组,于造模前连续给药7d.采用改进的Zea Longa方法建立局灶性脑缺血动物模型.造模6h后,测定小鼠神经功能评分、脑指数、脑含水量、脑梗死体积及脑组织病理形态学等指标;分别采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法测定刘寄奴醇提物有效部位3.25,6.50 g·kg-1剂量组脑组织中超氧化物歧化酶活性和丙二醛含量.结果 与模型组相比,部位Ⅰ、部位Ⅱ和部位Ⅲ均能在不同程度上改善局灶性脑缺血引起的脑水肿,其中部位Ⅲ能显著降低小鼠神经功能评分、脑指数、脑含水量、脑梗死体积(P<0.01或P<0.05).病理组织切片显示,与模型组相比,部位Ⅲ能明显改善脑组织神经元核溶解程度、核体不规则程度(P<0.01).与模型组相比,部位Ⅲ 3.25,6.50 g·kg-1剂量组均能显著升高小鼠脑组织中超氧化物歧化酶活性(P<0.01,P<0.05),降低丙二醛含量(P<0.05).结论 初步筛选出刘寄奴醇提物正丁醇萃取部位(部位Ⅲ)为刘寄奴抗局灶性脑缺血的有效部位,其作用机制可能与其抗氧化损伤有关.
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贺兰山紫蘑提取部位抗肿瘤活性初步研究
目的 研究贺兰山紫蘑提取部位对肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选贺兰山紫蘑的活性部位.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,选用4种细胞株(SMMC-7721、SGC-7901、A549、ECV-304)进行体外增殖实验,对贺兰山紫蘑不同萃取部位的抗肿瘤活性进行筛选.结果 贺兰山石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位及紫蘑多糖部位对各肿瘤细胞均有一定的抑制作用,且随时间和剂量呈依赖性关系,对正常细胞则表现出较弱的抑制作用.而正丁醇部位对各肿瘤细胞无抑制作用.结论 初步认定石油醚萃取部位、乙酸乙酯及紫蘑多糖部位萃取部位为贺兰山紫蘑的抗肿瘤活性有效部位.
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基于TG-DTG的祖师麻甘草制的炮制机制研究(续)
目的 探讨祖师麻甘草炙法的炮制减毒机理.方法 采用热重分析法(TG),对比祖师麻石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位与甘草汁固体粉末按原药10∶2配比前后的热解特性;采用TG-MS联用技术,对比研究石油醚部位配比甘草汁前后逸出体(EGA)挥发分释放规律.结果 各部位在加入甘草汁固体后热解特性均有较大的改变,石油醚部位与氯仿部位在炙法温度范围内的热失重及热失重速率峰峰值大于未加入时,而乙酸乙酯部位及正丁醇部位等主要药效成分部位热解特性变化趋势与此相反,同时热质结果与此相补充.结论 伴随甘草汁固体的加入,在降低祖师麻的毒副作用的同时还可促进药效成分的保留,佐证本品甘草炙炮制的科学性.
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生、制仙茅不同提取部位补肾壮阳作用研究
目的:分析生、制仙茅不同提取部位的补肾壮阳增强机理.方法:选择雄性小鼠50只展开研究,给予其生、制仙茅不同提取部位给药,即A组10只给予生品石油醚层、B组10只给予制品石油醚层、C组给予生品正丁醇层、D组给予制品正丁醇层,并选择10只空白分为对照组,持续观察20d,后取其血清行酶联法血清睾酮(T)、皮质醇、肌酐(Cr)等指标水平,并摘除小鼠精囊腺与睾丸等用于检测脏器指数.结果:C、D组小鼠脏器指数、皮质醇、T、Cr等指标水平明显高于其他3组,通过两两对比均具有统计学意义(P<0.05),C、D组间对比中,又以D组更优(P>0.05).结论:生、制仙茅正丁醇萃取部位较之其他部位在补肾壮阳中效果更优,其中尤以制品效果更突出,具有临床应用价值.
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拳参乙酸乙酯萃取部位的化学成分鉴定
目的:研究拳参乙酸乙酯萃取部位的化学成分,为其药效物质基础研究提供科学依据.方法:取拳参95%乙醇提取物浸膏的乙酸乙酯萃取部位,采用正相和反相柱色谱反复分离纯化,根据理化性质或波谱数据鉴定纯化后各化合物结构.结果:分离得到的11个单体化合物分别鉴定为β-谷甾醇(1)、二氢杨梅素(2)、槲皮素(3)、山柰酚(4)、表儿茶素(5)、绿原酸(6)、芦丁(7)、没食子酸(8)、1,2,3,4-四氢-8-羟基-4-异丙基-1-甲基萘-6-羧酸(9)、原儿茶酸(10)、鞣花酸(11).结论:经文献查阅证实化合物2为首次从拳参植物中分离得到,化合物9为首次从蓼属植物中分离得到;本试验相关研究成果为进一步阐明拳参的药效物质基础提供了试验依据.
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苗药赤胫散提取物的体外抑菌活性研究
目的:研究苗药赤胫散提取物的体外抑菌活性.方法:采用管碟法,以氯霉素和氟康唑为阳性对照,测定赤胫散的水提物和95%乙醇提取物及其乙酸乙酯、正丁醇部位萃取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、福氏志贺氏菌、伤寒杆菌、枯草芽孢杆菌、绿脓杆菌、乙型溶血性链球菌、白色念珠菌、新生隐球菌等9种菌株的抑菌作用,筛选出具有抑菌作用的部位及对药物敏感的试验菌株.分别采用微量肉汤稀释法和琼脂培养基平板法,测定赤胫散95%乙醇提取物及其不同萃取部位对敏感菌株的低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC).结果:赤胫散的水提物几乎无抑菌活性;95%乙醇提取物对各菌株表现出不同程度的抑制作用,对伤寒杆菌等6种细菌的抑菌作用优于乙型溶血性链球菌及2种真菌;95%乙醇提取物的乙酸乙酯及正丁醇萃取部位表现出良好的抑菌作用,且乙酸乙醇萃取部位强于正丁醇部位,但对真菌均未见抑制作用;95%乙醇提取物对上述6种细菌的MIC、MBC分别为6.25~12.5、12.5~25 mg/mL,其乙酸乙酯部位的MIC、MBC分别为3.13~6.25、6.25~12.5 mg/mL,其正丁醇部位的MIC、MBC分别为6.25~12.5、12.5~25 mg/mL.结论:苗药赤胫散的95%乙醇提取物及其乙酸乙酯、正丁醇部位萃取物对伤寒杆菌等6种常见细菌具有明显的体外抑菌作用.
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粗壮女贞不同萃取部位抑菌活性成分研究
目的 研究粗壮女贞不同萃取部位总黄酮和粗多糖含量差异,分析该差异与其抑菌活性差异的关系,为研究粗壮女贞的主要抑菌成分提供依据.方法 不同极性溶剂对粗壮女贞水提物进行萃取,分光光度法分别测定不同萃取物的总黄酮和粗多糖的含量,通过微量肉汤稀释法测定提取物对不同细菌的小抑菌浓度(MIC).结果 粗壮女贞水提物正丁醇萃取层对副溶血性弧菌、产气荚膜梭菌及拟杆菌的抑菌效果较好,小抑菌浓度分别为:6.15g/L、13.2g/L、13.2g/L,剩余水层对副溶血性弧菌、嗜水气单胞菌及产气荚膜梭菌抑菌效果较好,小抑菌浓度依次为:4.49g/L、10.7g/L和15.6g/L,三氯甲烷萃取层和乙酸乙酯萃取层对常见革兰阳性菌和革兰阴性菌几乎不抑制;正丁醇萃取层中的总黄酮含量多,约占总水提物的85.6%,剩余水层中粗多糖的含量多,约占总水提物的47.1%.结论 粗壮女贞水提物对实验选择的几种致病菌有较好的抑制作用,对两种益生菌没有抑菌作用,抑菌活性物质可能主要为极性较大的物质,正丁醇萃取层和剩余水层的黄酮含量和粗多糖含量较高可能与其抑菌活性有关.
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桂枝不同萃取部位抗过敏作用的研究
目的:观察解表药桂枝不同萃取部位的抗过敏作用,探讨该药抗过敏作用的有效物质基础,为其功效和临床应用提供药理依据.方法:采用2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱发的小鼠迟发型超敏反应模型,及小鼠异种被动皮肤过敏反应模型观察各受试药液对模型动物毛细血管通透性的影响,以初步筛选有效部位.进一步采用DNCB致小鼠迟发型超敏反应以及组胺、5-羟色胺所致小鼠皮肤毛细血管通透性增高模型,和体外透明质酸酶抑制实验验证桂枝去油水煎液、乙酸乙酯部位与水提部位的抗过敏作用.结果:桂枝去油水煎液(6g生药/kg)、乙酸乙酯萃取部位(6g生药/kg)、水提部位(6g生药/kg)能显著降低迟发型过敏反应模型小鼠的毛细血管通透性,乙酸乙酯部位组亦能明显抑制该模型小鼠的耳廓肿胀度;三者对小鼠异种被动皮肤过敏反应有明显抑制作用.桂枝去油水煎波及乙酸乙酯部位对组胺、5-HT所致小鼠毛细血管通透性的增加有显著抑制作用;两者在浓度0.5g/ml时,体外对透明质酸酶有较强的抑制作用,抑制率分别为52.48%、52.17%.结论:桂枝去油水煎液、乙酸乙酯部位具有较好的抗过敏作用,提示桂枝抗过敏作用的有效组分以极性较高的水溶部位为主,其作用机制与抗过敏介质(如His、5-HT)效应有关.
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小叶金钱草醇提物的抗炎、镇痛及利胆作用研究
目的 研究小叶金钱草醇提物及各萃取部位的抗炎、镇痛和利胆作用.方法 ig给予小鼠小叶金钱草醇提物及各萃取部位,检测二甲苯致小鼠耳廓肿胀的程度;记录小鼠的扭体次数和潜伏时间;通过胆管引流,收集大鼠胆汁.结果 小叶金钱草醇提物及乙酸乙酯部位对二甲苯致小鼠耳廓肿胀均具极显著的抑制作用,其肿胀抑制率分别为30.7%、28.65%;小叶金钱草醇提物及石油醚部位对乙酸致小鼠扭体均有显著的抑制作用,正丁醇和氯仿部位对乙酸致小鼠扭体的抑制作用具极显著性;小叶金钱草醇提物及各萃取部位均具有促进胆汁分泌的作用.结论 小叶金钱草醇提物及各萃取部位均具有消炎、镇痛及利胆的作用.
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藏药渣驯及其不同萃取部位抗胃溃疡抗肝损伤作用的比较研究
目的:研究藏药渣驯及其不同萃取部位的抗胃溃疡、抗肝损伤作用,初步探讨其药效物质基础.方法:采用消炎痛致小鼠胃溃疡模型考察渣驯及其不同萃取部位的抗胃溃疡作用;采用刀豆蛋白A(ConA)致小鼠肝损伤模型考察渣驯及其不同萃取部位抗肝损伤作用.结果: 渣驯及其水萃取部位、正丁醇部位能明显降低消炎痛所致胃溃疡小鼠的溃疡指数(P<0.05),能够明显降低ConA所致的肝损伤小鼠的肝脏指数(P<0.05),显著降低血清中ALT、AST含量(P<0.01).结论: 藏药渣驯及其水萃取部位、正丁醇部位可能为渣驯治疗胃溃疡和肝损伤的有效物质基础,其作用机制有待进一步研究.
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和田昆仑雪菊降压活性部位初步筛选
目的 昆仑雪菊降压活性有效部位的初步筛选.方法 取30只健康家兔随机分为正常对照组、卡托普利组、雪菊石油醚萃取部位组、乙酸乙酯萃取部位组、正丁醇萃取部位组和水部位组,耳缘静脉注射给药,应用BL-420F生物机能实验系统记录仪观察各组家兔动脉血压的变化情况.结果 与正常对照组相比,雪菊乙酸乙酯萃取部位组、正丁醇萃取部位组以及水部位组家兔动脉收缩压均显著下降(P<0.05);雪菊乙酸乙酯萃取部位组家兔动脉舒张压下降极其明显(P<0.01),水部位组家兔动脉舒张压有显著性差异(P<0.05).结论 昆仑雪菊乙酸乙酯、正丁醇和水萃取部位均可使家兔的血压明显下降.
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新疆假龙胆乙醇提取物不同极性萃取部位的急性毒性实验
目的 探究新疆假龙胆乙醇提取物不同极性萃取部位的急性毒性,为临床安全用药提供依据.方法 采用95%乙醇为提取溶剂,加热回流提取新疆假龙胆,合并提取液,浓缩.挥至无醇味加水混悬,混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别得到新疆假龙胆乙醇提取物不同极性萃取部位;采用大给药量法进行急性毒性实验,ICR小鼠100只,雌雄各半,按体质量随机均分为5组,每组20只,空白对照组小鼠灌胃给予等容积蒸馏水,其余组分别给予大浓度、大体积的新疆假龙胆乙醇提取物、乙酸乙酯、正丁醇、水层萃取部位(21.20、16.00、40.00、40.00 g/kg体质量)混悬液,按0.4 mL/10 g体质量灌胃1次/d,在14 d内观察小鼠的毒性反应及体质量变化情况.结果 新疆假龙胆乙醇提取物、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水层萃取部位的出膏率分别为24.4%、8.20%、4.92%、11.47%和19.67%.新疆假龙胆乙醇提取物、水萃取部位、正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位组小鼠经口给药的大给药量分别为86.88、203.35、348.73、325.20 g生药/kg体质量.结论 新疆假龙胆乙醇提取物及其不同极性萃取部位均安全无毒.