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法莫替丁大鼠在体小肠吸收动力学研究
应用大鼠在体肠吸收实验方法研究了法莫替丁各肠段的吸收动力学特征。实验表明：法莫替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降，吸收速率常数分别为0.050 8，0.044 6，0.041 5，0.028 7 h-1。药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程，其吸收机制为被动扩散。
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萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学
目的探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据.方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征.结果萘普生钠在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.596、0.536、0.378、0.146 h-1.药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收.药物的吸收窗为结肠以上部位.结论萘普生钠的吸收窗比较长,适于制备日服一次的缓释给药系统.而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的3/10,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时,好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间.
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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究
目的:研究地西泮的在体肠吸收机理.方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响.结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1.Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率.结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程.
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北豆根生物碱在体小肠吸收动力学研究
目的:研究北豆根生物碱在大鼠小肠的吸收动力学特征,为设计北豆根生物碱新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体肠吸收实验研究北豆根生物碱在大鼠小肠的吸收情况,以及不同药物浓度对药物吸收的影响.结果:北豆根生物碱在十二指肠与空肠间、十二指肠与回肠间没有显著性差异,但在空肠与回肠间有显著性差异.结论:北豆根生物碱在小肠内回肠段吸收相对更好.北豆根生物碱不同质量浓度对药物在大鼠小肠肠段的吸收速率常数无显著性影响.
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积雪草酸的大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 考察积雪草酸(asiatic acid,AA)的肠吸收特性.方法 以大鼠在体单向灌流为吸收模型,采用所建立的高效液相色谱法检测肠灌流液中的药物浓度,考察AA的吸收动力学,并通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收特性.结果 AA在1.0～18.0 μg·mL-1内呈线性.灌流试验表明,AA的吸收曲线近似于线性状态,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高.高浓度灌流液(30 μg·mL-1)的Peff为(0.48±0.04)×10-4·cm-1.s-1,Ka为(0.34±0.06)×10-3·s-1,fa为(52.50±3.08)％,低浓度灌流液(9 μg·mL-1)的Peff为(0.55±0.14)×10-4·cm-1·s-1,Ka为(0.34±0.05)×10-3·s-1,fa为(56.53±10.25)％,两者Peff、Ka和fa无显著性差异(P＞0.05)；当灌流液浓度为30 μg·mL-1时,十二指肠、空肠、回肠、结肠的fa分别为(59.59±13.08)％、(63.34±11.48)％、(66.95±8.01)％、(39.43±14.96)％.结论 AA属于中等程度吸收药物,在整条肠段均有吸收,以回肠好；其吸收机制应属被动扩散.
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丹参素的大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究丹参提取物中丹参素在小肠的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠回流实验,HPLC测定药物浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度.结果 不同肠液pH值对丹参素的吸收无影响;丹参素浓度在2～16 μg·mL-1内其吸收速率常数和大吸收率均无明显差异;不同小肠部位丹参素的吸收速率大小为:十二指肠＞空肠＞结肠＞回肠.结论 丹参素在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,丹参素在结肠、回肠吸收较好.
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盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究
目的研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征.采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度.结果盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为:(0.3092±0.059),(0.2064±0.044),(0.2858±0.081),(0.2009±0.080)h-1.结论盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收.
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粗叶悬钩子总生物碱的大鼠在体肠吸收研究
[目的]研究粗叶悬钩子(rubus alceaefolius poir,RAP)中生物碱类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征.[方法]采用大鼠在体肠吸收模型,通过紫外分光光度法测定粗叶悬钩子总生物碱的含量及高效液相色谱法比较灌流前后化学成分差异,研究大鼠各肠段的吸收特性.[结果]粗叶悬钩子总生物碱在十二指肠、空肠、回肠和结肠中药物的吸收百分率(％)分别为(3.02±0.25)、(3.42±0.62)、(3.22±0.91)和(2.91±0.92).[结论]粗叶悬钩子在小肠上段吸收良好,总生物碱中多种成分在肠段可能发生代谢转化.
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甘草根系吸收不同形态氮的动力学特征研究
目的 探究甘草对不同形态氮素的吸收特性,为甘草合理施用氮肥提供依据.方法 常规耗竭法.结果 一年生和二年生甘草根系对NH4+的平均吸收速率分别为NO3-的0.93倍和1.71倍;两者均在NO3离子溶液浓度为0.4mmol·L-1时有大吸收速率;加入NH4+后,一年生和二年生甘草根系对NO3-离子吸收速率分别提高了12.2倍和711倍;一年生甘草根系对NO3-离子的平均吸收速率为二年生甘草的1.85倍,对NH4+平均吸收速率略高于二年生甘草.结论 甘草对NO3-及NH4+的吸收为协同吸收,NH4+的加入可显著提高甘草根系对NO3-的吸收能力;一年生甘草幼苗对NO3-的吸收能力高于二年生甘草;适用于甘草不同生长年限的NO3-及NH4+的佳配方比列,还需要进一步研究确定.
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大鼠口服尼莫地平吸收动力学性别差异研究
目的:研究大鼠ig尼莫地平(NMD)后体内药物动力学是否存在性别差异,并考察合用红霉素(Ery)后血浆中NMD变化.方法:雌性和雄性大鼠单独ig NMD或与Ery合用后,用HPLC法测定血浆中NMD的浓度.结果:大鼠ig 给药NMD(20 mg·kg-1),雌鼠血浆中的NMD浓度显著高于雄鼠(P<0.05),其AUC 值是雄鼠的 4.4 倍.合用Ery后,与单用比较,无论是雄鼠,还是雌鼠,血浆中NMD浓度显著升高,AUC值分别提高了 2.0 和 1.6 倍.合用Ery,NMD的性别差异仍然存在.雌鼠的浓度仍然高于雄鼠,AUC值是雄鼠的 3.4 倍.结论:NMD在大鼠体内口服吸收动力学存在性别差异,并且红霉素可以提高NMD在血浆中的浓度.
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一室模型药物吸收计算的概率论法
目的:从概率论角度为吸收动力学研究提供两种具体方法.方法:在一室模型时,药物分子从给药部位进入体循环和从体内消除的过程为相互独立的随机过程.将一次血管外给药后的总滞留时间(Th)视为在给药部位的滞留时间(Tf)与在体内的滞留时间(Tg)之和,Tf与Tg相互独立,且Th、Tf及Tg均为非负连续型随机变量.根据卷积公式及一室模型特征,得到一室模型药物吸收计算的概率论方法:概率法(A法)与数值反卷积分法(B法).结果:概率论方法所需条件与Wagner-Nelson(W-N)法一致.A法所求吸收分数的准确度与W-N法相同.在已知消除速率常数K的准确值时,B法所求吸收分数的准确度低于W-N法,但B法尚可推测出同一药物注射剂型在血管内快速给药后的概率密度函数及相关信息.在K估计值有误差(±10％)时,B法所求吸收分数的准确度略高于W-N法.结论:概率论方法可用于计算吸收分数及有关概率.
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芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠的吸收动力学研究
目的 考察芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠吸收动力学特征,并与其水溶液进行比较,研究芍药苷微乳溶液在各肠段的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC和UV法分别测定循环液芍药苷和酚红的浓度.结果 在2～20 mg·L-1浓度范围内芍药苷微乳溶液的吸收量与浓度成线性关系,吸收速率常数(Ka)值基本保持不变,芍药苷微乳溶液吸收药量和Ka均高于其水溶液;各肠段吸收有差异,结肠吸收药量和La明显高于十二指肠、空肠和回肠,Ka值依次为(0.501±0.031)、(0.086±0.003)、(0.108±0.017)、(0.114±0.006)h-1.结论 芍药苷微乳溶液在肠道的吸收呈一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收;芍药苷微乳溶液在空肠和结肠段吸收较好,且在肠道吸收好于芍药苷水溶液.提示可将芍药苷制成微乳制剂,以提高其生物利用度.
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不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学研究
目的 研究不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学参数的差异.方法 利用大鼠在体肠吸收模型,以HPLC法测定不同纯度葛根素提取物中葛根素的小肠吸收情况,计算动力学参数.结果 不同纯度葛根提取物中葛根开绿素在大鼠小肠内的吸收为一级动力学过程.葛根素纯度越高,其吸收速率越低,半衰期越长,累积吸收率降低.结论 葛根素纯度提高,并不利于其肠遗吸收.
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蟾毒灵胃肠道吸收动力学研究
目的：研究蟾毒灵在大鼠胃、肠以及各肠段吸收动力学特征及吸收机制，为蟾毒灵的进一步开发提供依据。方法：应用大鼠在体灌流技术，研究蟾毒灵大鼠胃肠道的吸收特征，以高效液相色谱法测定蟾毒灵的浓度。结果：蟾毒灵不同质量浓度（10.0，20.0，30.0μg·mL-1）在胃灌流3 h均能较好地吸收，累积吸收率均为90%左右，且与药物的浓度无关；在小肠全肠段的吸收表现为一级动力学特征，三种浓度吸收速率常数分别0.017，0.017，0.019/cm·h-1；蟾毒灵在各肠段均能吸收均呈一级动力学模式，十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数依次为0.024，0.027，0.022，0.021/cm·h-1。结论：蟾毒灵在胃、全肠道及全肠各段均能吸收；吸收呈一级动力学模式，吸收机制为被动扩散。
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盐酸罗沙替丁醋酸酯在体大鼠肠吸收
目的 研究盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)在大鼠肠的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠循环法,以双波长紫外-可见分光光度法测定灌流液中ROX浓度,考察不同浓度及不同肠段下ROX的吸收情况并测定吸收动力学参数.结果 在不同药物浓度下,ROX小肠吸收速率常数间差异无统计学意义.在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降,吸收速率常数分别为(3.87±0.12)×10-2,(2.53±0.18) ×10-2,(1.43±0.10)×10-2,(0.91±0.15)×10-2·h-1.结论 ROX大鼠在体肠道吸收符合表现一级动力学过程,吸收以被动扩散为主,在整个肠段均有一定的吸收.
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外翻肠囊法考察环孢素在大鼠各肠段的吸收特性
目的 研究环孢素A(CsA)在大鼠各肠段的吸收特征.方法 采用大鼠体外肠外翻模型,用高效液相色谱(HPLC)法检测CsA,计算CsA吸收速率参数.结果 CsA在大鼠各肠段吸收较差,吸收速率常数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降,分别为6.646 9,4.917 9,4.262 7,2.686 1 min-1.结论 CsA在大鼠各肠段吸收呈一级动力学.该方法准确、灵敏度高、特异性强,适用于CsA肠吸收特征的研究.
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尼可地尔在大鼠小肠吸收研究
目的：研究尼可地尔在大鼠小肠的吸收特性及吸收动力学。方法采用大鼠在体肠道灌流法,以高效液相色谱(HPLC)法测定灌流液中尼可地尔浓度,考察不同影响因素下尼可地尔的吸收情况并测定吸收动力学参数。结果在不同药物浓度、不同 pH 值条件下,尼可地尔小肠吸收速率常数间均差异无统计学意义；在肠道各部位的吸收速率按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序下降,分别为(4.69±0.05)×10－2,(3.35±0.04)×10－2,(2.66±0.05)×10－2,(0.89±0.08)×10－2.h－1。结论尼可地尔大鼠在体肠道吸收符合表观一级动力学过程,吸收以被动扩散为主；尼可地尔在整个肠段都有较好吸收,可设计成缓释、控释制剂。
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补肾温肺微乳中淫羊藿苷的大鼠在体肠吸收特征研究
目的:研究补肾温肺微乳中淫羊藿苷的大鼠不同肠段的吸收特性,并考察P-糖蛋白(P-gp)对其肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,采用HPLC法测定淫羊藿苷的含量,分别研究肠段不同吸收部位、不同淫羊藿苷浓度、P-gP抑制药维拉帕米对淫羊藿苷单体及其在补肾温肺微乳中吸收的影响.结果:淫羊藿苷单体在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)差异显著(P＜0.01);在0.10 ～0.40 ml·min-1流速内和0.1 ～1.0 mg·ml-1质量浓度内,十二指肠吸收速率常数和表观吸收系数无显著差异;补肾温肺微乳中淫羊藿苷的肠灌流试验结果与淫羊藿苷单体相比略小,但无显著差异;P-gp抑制药对淫羊藿苷的肠吸收有影响,加陶0.1 mmol·L-1盐酸维拉帕米后,Ka和Papp分别为(2.13±0.66)×10-2h·cm-和(0.23±0.051) ×10-6 cm·s-1,与不加P-gp抑制药组相比较差异显著(P＜0.01).结论:淫羊藿苷属于难吸收化合物,淫羊藿苷和补肾温肺微乳中淫羊藿苷在大鼠不同肠段的吸收具有相似的吸收特性;其在大鼠肠内的吸收受P-gp外排转运影响.因此,推测淫羊藿苷可能是P-gp的底物.
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槲皮素纳米乳大鼠在体小肠吸收动力学
目的:研究槲皮素纳米乳在大鼠体内各肠段的吸收情况,并考察其形态学及粒径分布.方法:采用大鼠在体小肠各段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,根据药物在小肠各段中的减少量来确定药物的吸收;采用透射电子显微镜观察纳米乳形态.结果:槲皮素纳米乳在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数(ka)依次为0.0675,0.1056,0.1892,0.1615 h-1;透射电镜下槲皮素纳米乳呈球形,大小均匀,平均粒径(16.3±4.6)nm;结论:槲皮素纳米乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程.
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补肾温肺微乳中黄芪甲苷的大鼠在体肠吸收特征研究
目的:研究补肾温肺微乳中黄芪甲苷的大鼠不同肠段的吸收特性,并考察P-糖蛋白(P-gp)对其肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,采用HPLC法测定黄芪甲苷的含量,分别研究肠段不同吸收部位、黄芪甲苷浓度、P-糖蛋白抑制剂盐酸维拉帕米对黄芪甲苷单体及其在补肾温肺微乳中吸收的影响.结果:黄芪甲苷单体在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有显著性差异(P＜0.05);流速在0.10～0.40 ml·min-1内和质量浓度在0.1～1.0 mg·ml-1范围内,十二指肠吸收速率常数和表观吸收系数无显著性差异;补肾温肺微乳中黄芪甲苷的肠灌流试验结果与黄芪甲苷单体相比略小,但无显著性差异;P-糖蛋白抑制剂对黄芪甲苷的肠吸收影响很小.结论:黄芪甲苷和补肾温肺微乳中黄芪甲苷在大鼠不同肠段的吸收具有相似的吸收特性;其在大鼠肠内的吸收不受P-糖蛋白影响.因此,推测黄芪甲苷不是P-gp的底物.
