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草苁蓉苯丙素苷对肺癌细胞周期分布和凋亡的影响
目的:探讨草从蓉苯丙素苷(PGBR)对肺癌细胞增殖的抑制作用及其可能机制.方法:采用MTT法观察PGBR对A549肺癌细胞增殖的影响,采用流式细胞术检测对A549细胞周期分布和细胞凋亡的影响,采用TUNEL染色法检测对A549细胞凋亡的影响,免疫细胞化学法检测凋亡相关蛋白p53,Fas,Bax,Be1-2蛋白的表达.结果:PGBR可时间和浓度依赖性地抑制肺癌细胞增殖,200 mg·L-1PGBR作用于A549细胞12,24,48 h时,抑制率分别为(20.4±2.1)%,(27.1±2.0)%,(30.712.2)%.PGBR改变肺癌细胞周期分布,使Gn/G1期细胞由(45.3±4.1)%增至(57.4±4.0)%,表现出Go/G1期阻滞;同时诱导肺癌细胞凋亡,凋亡率由(2.4±0.90)%增至(7.8±1.2) %.PGBR明显增加P953和Fas表达,增加Bax表达和降低Bc1-2表达.结论:PGBR可通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡而发挥抗肺癌作用.
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附子化学成分研究
目的:研究附子Aconitum carmichaelii Debx.的子根的化学成分.方法:采用硅胶、MCI以及Sephadex LH-20柱色谱等分离,运用波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从附子中分离得到12个化合物,分别鉴定为烟酰胺(1)、尿嘧啶(2)、次黄嘌呤(3)、腺苷(4)、尿苷(5)、5-羟甲基-吡咯-2-甲醛(6)、马齿苋酰胺E(7)、顺-对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、顺-阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(9)、反-阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(10)、异麦芽酚-葡萄糖苷(11)、2,4,6-三苯基-1-己烯(12).结论:除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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紫花野芝麻化学成分研究
目的:研究紫花野芝麻的化学成分.方法:色谱等方法分离纯化,理化性质和光谱分析法鉴定化学成分.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为甘露醇(Ⅰ),β-谷甾醇)(Ⅱ),豆甾醇Ⅲ(),rutin(Ⅳ),3,5,7,4′-四羟基-3′-甲氧基-黄酮-3-O-β-葡萄糖(6→1)鼠李糖苷(3′-methylquercetin-3-O-rutinoside)鼠李糖苷(Ⅴ),胡萝卜苷(Ⅵ),正丁基吡喃果糖苷(Ⅶ),acteoside(Ⅷ), 20-hydroxyecdysone(Ⅸ),尿囊素(Ⅹ).结论:所有化合物均为首次从该植物中分得.
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短腺小米草水溶性化学成分的研究
目的:研究短腺小米草水溶性部分的化学成分.方法:大孔吸附树脂和硅胶柱色谱;IR和NMR等技术鉴定结构.结果:分离鉴定了2个特殊的、结构非常接近的苯丙素苷,acteoside和eukovoside.结论:均为首次从该植物中分离得到.
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黑果菝葜中2个新化学成分
从黑果菝葜中分离得到1个新的倍半萜(黑果菝葜萜醇A,1)和1个新的苯丙素苷化合物(黑果菝葜苷A,2),以及6个已知化合物,trichothecolone (3),β-D-(6-O-trans-feruloyl)fructofuranosyl-α-D-O-glucopyranoisde (4),3,4,5-三甲氧基-苯酚葡萄糖苷(5),(4R)-p-薄荷-1-烯-7,8-二醇-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),柚皮素(7),大黄素-8-O-β-葡萄糖苷(8),根据NMR,MS等波谱方法和理化性质,并结合文献,鉴定了其化学结构.化合物3～8均为首次从此植物中分离得到.
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玄参化学成分的HPLC-ESI-IT-TOF-MS分析
应用HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术对玄参中化学成分进行定性分析.采用Kromasil 100-5 C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据,通过分析质谱信息及元素组成,并参考相关文献数据,共指认了64个化合物;其中新化合物2个,4-hydroxy-6-O-methylcatalpol和acetylangor-oside C;玄参中首次报道的化合物17个,其中环烯醚萜苷类12个,苯丙素苷类3个,其他类2个.HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术能快速准确地分析玄参中所含的主要成分,研究结果为阐明玄参的药效物质基础提供了依据.
关键词： 玄参 HPLC-ESI-IT-TOF-MS 环烯醚萜苷 苯丙素苷 -
信宜润楠中的苷类成分
通过大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95％乙醇提物中首次分离得到10个苷类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为淫羊藿次苷B1(1),boscialin-3-O-β-D-glucopyranoside(2),pisumionoside(3),异落叶松脂素9 '-O-β-D-吡喃木糖苷(4),5'-甲氧基异落叶松脂素9'-O-β-D-吡喃木糖苷(5),南烛木树脂酚9 '-O-β-D-吡喃木糖苷(6),(E)4-羟基苯丙-7-烯4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),(E)4-羟基-3-甲氧基苯丙-7-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4-羟基-3-甲氧基苯丙-8-烯4-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙-8-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10).
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苯丙素苷及其类似物的合成研究
利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1H NMR 和13C NMR方法确证了他们的结构.
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超高效液相色谱-三重四级杆/线性离子阱质谱法同时测定玄参不同产地及商品药材中多元指标成分
目的 建立超高效液相色谱-三重四级杆/线性离子阱质谱(UPLC-QTRAP-MS/MS)同时测定玄参不同产地及商品药材中环烯醚萜苷、苯丙素苷和有机酸类12种指标成分的方法.方法 采用BDS HYPERSIL C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃,负离子多反应监测(MRM)模式测定.结果 12种指标成分在一定浓度范围内线性关系良好,相关系数均大于0.999 4,平均加样回收率为99.59％～ 101.24％,相对标准偏差在0.93％～ 1.60％之间.结论 该方法准确、可靠,为玄参药材内在质量的综合评价和全面控制提供可靠的检测方法.
关键词： 超高效液相色谱-三重四级杆/线性离子阱质谱法 玄参 环烯醚萜苷 苯丙素苷 有机酸 -
苯丙素苷化合物Syringalide A的全合成研究
目的：探讨天然苯丙素苷化合物Syringalide A, 即1-O-［ 2-(4-羟基苯基)乙基］-4-O -( E )-咖啡酰基-β- D -吡喃葡萄糖的合成方法。方法：采用化学合成法。在合成过程中, 用烯丙氧羰酰基(Aoc)及烯丙基保护酚羟基及糖环羟基, 避免了过去合成类似结构的化合物时, 因采用碱性条件脱除酰基而引起的取代肉桂酰基的4, 6-位迁移。结果：首次完成了天然苯丙素苷化合物Syringalide A的全合成。结论：烯丙氧羰酰基是合成苯丙素苷类化合物时羟基保护的佳选择之一。
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天然植物中阿克苷抗氧化作用研究进展
阿克苷为苯丙素苷类单体化合物,属天然多酚类成分,可从多种植物中分离提纯得到.阿克苷具有强抗氧化作用,可通过清除自由基、抑制细胞色素P450 2E1等作用和(或)协同超氧化物歧化酶、谷胱甘肽等抗氧化物质对抗氧化应激,从而保护因氧化应激造成的细胞和生物大分子损伤,对阿克苷的生理活性研究可为开发新一类抗机体氧化药物提供科学依据.
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近10年玄参属植物化学成分和药理作用研究进展
玄参属植物在很多国家和地区都作为传统药物加以应用,关于该属植物的化学成分和药理活性的研究也受到越来越多的关注.对近10年来玄参属植物的化学成分研究进展进行了整理,同时对该属植物及其所含成分的药理活性从抗菌、抗炎、神经保护、心脑血管保护、抗肿瘤和抗糖尿病等多方面进行了总结.
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玄参中的苯丙素苷成分
从中药玄参Scrophularia ningpoensis的正丁醇部位共分得4个苯丙素苷,经理化常数、波谱数据解析,分别鉴定为angroside C(Ⅰ), cistanoside D (Ⅱ), acteoside (Ⅲ)和decaffeoylacteoside(Ⅳ).其中Ⅱ～Ⅳ为首次从该植物中分得.
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几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性
目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.
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白桑叶化学成分研究
目的 研究白桑叶的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构.结果 从白桑叶中分离得到17个单体化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、茄尼醇(2)、(6S,9R)-6-羟基-3-氧代-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(3)、5α,6α-环氧-β-紫罗兰酮-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、5,5＇-二甲氧基落叶松树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、腺苷(6)、3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗兰醇-2α-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-槐糖苷(8)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、东茛菪苷(10)、icariside B(11)、术犀草素-7-O-β-D-葡萄精苷(12)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、东莨菪内酯(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(15)、马栗树皮素-7.O-β-D-葡萄糖苷(16)、左旋丁香树脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17).结论 化合物2、4、5、6、7、8、9、13为首次从该植物中分离得到.
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玄参中苯丙素苷对肝细胞损伤保护作用的研究
目的:研究苯丙素苷对肝细胞损伤的保护作用. 方法:通过D-氨基半乳糖造成体外和体内肝细胞损伤,观察苯丙素苷对肝细胞存活率、LDH、ALT和AST的影响. 结果:苯丙素苷在体外能提高肝原代培养细胞的存活率,降低LDH 水平.在体内能降低肝衰竭大鼠ALT和AST水平. 结论:苯丙素苷对D-氨基半乳糖造成肝细胞损伤具有明显的保护作用.
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玄参中苯丙素苷XS-8对兔血小板cAMP和兔血浆中PGI2/TXA2的影响
玄参属(Scrophularia L.)是玄参科(Scrophulariaceae)的一个大属,世界上共有200种以上,我国约有40种[1].玄参属有许多药材作为民间药物治疗各种疾病[2].我们对玄参的化学成分进行了较为系统的分离,发现其主要成分为环烯醚萜苷和苯丙素苷.药理实验中证实苯丙素苷能抑制血小板聚集和大鼠中性白细胞花生四烯酸(AA)代谢物白三烯(LTB4)的生成[3].本研究在此基础上,进一步探讨苯丙素苷抗血小板聚集的作用机制.
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地黄苷的全合成
目的 合成天然苯丙素苷地黄苷.方法 以D-葡萄糖为起始原料,经乙酰化、溴代、成醚、脱乙酰基、引入保护基和取代鼠李糖、脱亚苄基、酰化、脱除保护基等反应合成地黄苷.结果 首次完成苯丙素苷地黄苷的化学合成,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和元素分析确证,并与文献数据一致.结论 合成工艺原料易得,方法可行.
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木紫珠化学成分研究
从木紫珠Callicarpa arborea Roxb.乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物:antiarol rutinoside(1)、kelampayosides A(2)、地黄苷(3)、异地黄苷(4)、lirioresinol B(5)、丁香酸(6)、antiaiol(7)、桦木醇(8)、乌苏酸(9)、叶黄素(10)、谷甾醇(11)、胡萝卜苷(12).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
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4种单糖苯丙素苷类化合物的体外抗氧化作用及抑菌活性的研究
目的 以合成出经熔点、IR、1HNMR确证的4种单糖苯丙素苷类化合物对DPPH自由基的抗氧化效果和对大肠杆菌和金黄色葡萄糖球菌的抑菌活性的研究.方法 利用单糖苯丙素苷与DPPH单电子配对使其颜色逐渐消失,褪色程度与其接受的电子呈定量关系测定其抗氧化活性以及通过对大肠杆菌和金黄色葡萄糖球菌的抑菌圈大小来测定其抑菌活性强弱.结果 表明这4种单糖苯丙素苷类化合物都不同程度的表现出一定的抗氧化效果和抑菌活性.结论 4种单糖苯丙素苷类化合物都有一定的抗氧化效果和抑菌活性,为苯丙素苷活性的研究提供一些有意义的理论依据.
