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国产辛伐他汀胶囊的溶出度质量评价
目的:通过考察国内不同药品生产企业辛伐他汀胶囊的溶出情况评价药品质量.方法:参照日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家辛伐他汀胶囊在含0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)的蒸馏水、含0.5% SDS的pH 1.2溶液、含0.5% SDS的pH 4.0醋酸盐缓冲液、含0.5% SDS的pH 7.0磷酸盐缓冲液四种溶出介质中的体外溶出行为,溶出方法采用篮法,转速为100 r·min-1.采用f 2相似因子法,考察国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂溶出度的差异.结果:国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂比较,其f 2因子基本上均小于50,溶出度与参比制剂不相似.结论:国内不同生产企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂的溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高.
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f因子法考察萘普生胶囊溶出度
目的:考察2种市售萘普生胶囊的溶出曲线,研究《中国药典》和《日本药局方》规定的溶出务件下溶出度的差异,分析现行溶出方法的质量可控性.方法:采用溶出仪测定萘普生胶囊在水,pH1.2,pH4.0,pH6.8,pH7.4等5种介质中的溶出曲线,对试验结果进行分析并用f因子法评估溶出曲线的相似性.结果:2种市售萘普生胶囊溶出曲线与日本标准溶出曲线相比存在较大差异,且国产萘普生制剂溶出较慢.2种市售萘普生胶囊的溶出度均符合《中国药典》的规定,但不同厂家生产的萘普生胶囊之间溶出曲线差异较大,不同厂家产品存在质量差异.结论:现行药典的溶出限度(Q值)不能反映制剂质量的内在差异,建议生产企业采用溶出曲线对制剂产品进行生产工艺、处方、质量评估.
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6厂家多潘立酮片的溶出度考察
目的:考察不同药厂生产的多潘立酮片的体外溶出情况,为临床用药提供参考.方法:参照日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同药厂多潘立酮片在水、pH 1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,同时和部颁标准中规定的多潘立酮片溶出方法进行比较.结果:各药厂生产的多潘立酮片在酸性介质中均溶出良好,在水和pH 6.8磷酸盐缓冲液中6 h溶出均低于60%.结论:同一批多潘立酮片在不同溶出介质中溶出差异很大;不同药厂多潘立酮片的质量有显著性差异,临床用药时应加以注意.
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坎地沙坦酯片溶出度测定方法考察
目的:建立坎地沙坦酯片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为.方法:分别考察美国FDA公布的坎地沙坦酯片溶出方法和日本药局方第16版收录的坎地沙坦酯片的质量标准,测定溶出曲线,比较溶出结果,确定佳溶出方法,以测定市售坎地沙坦酯片(必洛斯)和自制坎地沙坦酯片的溶出度.结果:<日本药局方>收录的方法,坎地沙坦酯溶出度测定结果受溶出介质中吐温20的质量影响,耐用性较差,不适用.依据FDA法建立的溶出度方法,线性相关,精密度、回收率和溶液稳定性良好,测定必洛斯片和自制片的溶出曲线相似,体外溶出行为一致,释放模型符合一级动力学方程.结论:该方法准确、可靠、耐用性好,可为坎地沙坦酯片的质量控制提供参考.
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血塞通软胶囊溶出度的研究
目的：：考察血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1在两种不同介质中的溶出行为。方法：参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据血塞通软胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行选择,分别考察了血塞通软胶囊在pH6.8磷酸盐缓冲液和水中的体外溶出行为,采用高效液相蒸发光散射法( HPLC-ELSD)测定血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1三者总和的溶出度,并通过相似因子( f2)法对3种成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果：三七皂苷R1和人参皂苷 Rg1,Rb1的线性范围分别为0.8~16.0 mg·L-1(r =0.9996),3.0 ~60.0 mg·L-1(r =0.9998),4.0~80.0 mg·L-1(r=0.9997)；在介质pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中,以三七皂苷R1为参比,血塞通软胶囊中人参皂苷Rg1和Rb1的f2均大于50。结论：该方法简便、准确,重复性好,可用于该胶囊的溶出度测定；血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1具有相似的溶出特点。
关键词： 血塞通软胶囊 溶出曲线 高效液相蒸发光散射法 相似因子 -
瑞格列奈二甲双胍片制备工艺研究
目的：：设计并制备符合中试产业化生产的瑞格列奈二甲双胍片。方法：以溶出度为指标进行处方筛选和工艺优化。结果：以泊洛沙姆188、葡甲胺、聚维酮( PVP) K30、交联羧甲纤维素钠、微晶纤维素( MCC) PH101、山梨醇、硬脂酸镁及包衣粉为辅料，按照特定的制备工艺制备瑞格列奈二甲双胍片，在4种介质中的溶出行为与参比制剂相似。结论：瑞格列奈二甲双胍片的制备工艺简单可行，质量稳定可控。
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不同厂家盐酸特拉唑嗪片剂及胶囊剂溶出度的比较
目的:比较国内盐酸特拉唑嗪片及胶囊的溶出情况,为临床用药提供参考. 方法:分别考察各企业产品在pH 1. 0盐酸溶液、pH4. 5磷酸盐缓冲液、pH 6. 8磷酸盐缓冲液及水4种溶出介质中的体外溶出行为;溶出方法采用桨法,转速为50 r· min-1 ,溶出度测定方法为高效液相色谱法;采用相似因子法进行各企业产品间溶出行为的比较. 结果:国内片剂生产企业的产品与参比制剂的相似较高,胶囊剂产品溶出行为差异较大. 结论:部分企业的规格计算方式与参比制剂不一致是造成受试制剂与参比制剂不相似的重要原因,临床用药时应加以注意.
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溴新斯的明多囊脂质体的制备及其体外释放行为的初步研究
目的:制备溴新斯的明多囊脂质体(NB-MVL),并对其体外药物释放行为进行考察.方法:采用复乳法制备载药多囊脂质体,并用单因素试验优化处方,以动态透析技术与f2相似因子评价法对NB-MVL与溴新斯的明在体外不同释放介质中的释放行为进行研究,计算其药物释放度与相似因子.结果:NB-MVL的包封率受投料比、药物浓度等因素影响;NB-MVL在不同的释放介质中所获得的释放模型均符合Weibull模型,同时与溴新斯的明溶液在不同释放介质中所得累积释放曲线间的相似因子小于50.结论:本试验制备所得NB-MVL包封率较高,且体外药物释放行为与溴新斯的明存在显著性差异,表现出良好的缓释作用.
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溴吡斯的明纳米乳体外释放行为评价
目的:评价溴吡斯的明纳米乳(PNE)的体外释药行为.方法:选用油酸乙酯为油相,司盘80∶聚山梨酯80=2∶1为混合乳化剂,PEG 400为助乳化剂,采用加水滴定法制备PNE,采用动态透析技术研究PNE在不同释放介质中的释药行为,高效液相法测定PB的释放度,拟合其释药模型,相似因子法比较释放曲线间的相似性.结果:PNE与PB在释放介质(0.1 mol·L-1的HCl、pH6.8、pH 7.4、pH7.8的PBS)中的释放行为均符合Weibull模型,PNE在4种释放介质中的释放行为均相似,但其与PB在相同释放介质中的释放行为有显著性差异.结论:PNE改善了PB的释放行为,PNE的释放较PB显著减缓,具有一定的缓释作用.
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盐酸普拉克索片剂的处方设计及质量评价
目的:通过对盐酸普拉克索片处方工艺研究的介绍,以期为国内企业研发该品种时提供有益的参考.方法:以淀粉、甘露醇为填充剂,以聚维酮K30为黏合剂,以微粉硅胶为助流剂,以硬脂酸镁为润滑剂,采用k(34)正交设计优化各辅料的用量,以溶出度、含量均匀度为指标,进行本品的处方优化.结果:淀粉与甘露醇的用量为1:1,润湿剂为50％的乙醇溶液,黏合剂为10％的聚维酮K30,助流剂为1％的微粉硅胶,润滑剂为1％的硬脂酸镁,制备的片剂含量均匀度佳,溶出度接近原研处方.结论:制备的盐酸普拉克索片剂外观光洁,含量均匀度好,药物溶出行为达到了预期的目的.
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溴吡斯的明磷脂复合物纳米粒的体外释放行为评价
目的:考察溴吡斯的明磷脂复合物纳米粒( PPNP)在不同释放介质中的体外释放行为.方法:采用动态透析技术研究PPNP在不同释放介质中的体外释放特性,紫外分光光度法测定药物释放度,并对其释放模型进行拟合,计算不同释放曲线间的相似因子.结果:PPNP与溴吡斯的明(PB)在0.1mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的PBS溶液、pH 7.4的PBS溶液及0.1mo1·L-1盐酸溶液(前2 h)和pH6.8的PBS溶液(2 h后)中的释药均符合Weibull模型.PPNP在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均大子50,但其与PB在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均小于50.结论:PPNP在不同释放介质中的释放行为相似,无显著性差别,PPNP在各种释放介质中的释放行为与PB相比存在显著性差别.PPNP改善了PB的溶出行为,具有一定的缓释效果.
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国产盐酸普萘洛尔片溶出评价
目的:考察国内21个厂家生产的盐酸普萘洛尔片的体外溶出度,为提高药品内在质量和临床用药提供参考.方法:采用桨法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定盐酸普萘洛尔的含量,计算累积溶出百分率；使用相似因子法和威布尔方程法对结果进行分析和评价.结果:21个厂家盐酸普萘洛尔片的体外溶出度均符合中国药典2010年版中的相关规定,但各厂家产品溶出行为差别较大,产品质量存在差异.结论:不同厂家盐酸普萘洛尔片的溶出参数存在差异,临床用药时应加以注意.
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香青兰总黄酮渗透泵片的体外释放
目的:研究香青兰总黄酮渗透泵片的体外释放度.方法:采用相似因子(f2)法对香青兰中总黄酮释放曲线的相似性进行比较评价,考察不同溶出方法、溶出介质的种类和桨叶转速对香青兰总黄酮渗透泵片体外释放的影响.结果:采用桨法的小杯法.溶出介质为0.8%十二烷基硫酸钠溶液,桨叶转速为100r·min1时,香青兰总黄酮渗透泵片的体外释药行为没有受到显著性影响.结论:香青兰总黄酮渗透泵片体外释药稳定,重复性好,控制释放特征明显.
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溴吡斯的明聚乳酸微球体外释放行为
目的:研究溴吡斯的明聚乳酸微球(PB-PLA-MS)在不同释放介质中的体外释药规律.方法:采用动态透析技术研究PB-PLA-MS在不同释放介质中的体外释药特性,二阶导数光谱法测定药物释放度,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子.结果:PB-PLA-MS在pH 7.4的PBS溶液、pH 6.8的PBS溶液、0.1 mol·L-1盐酸溶液中的释药符合Re-trer-Peppas模型,在0.1 mol·L-1盐酸溶液(前2 h)和pH 6.8的PBS溶液(2 h后)中的释药符合Weibull模型.PB-PLA-MS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均大于50,但其与PB在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子均小于50.结论:PB-PLA-MS在不同释放介质中的释放行为相似.差异无显著性.与PB相比,PB-PLA-MS在各种释放介质中的释放行为差异存在显著性,PB-PLA-MS改善了PB的溶出行为,具有良好的缓释效果.
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马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的体外评价
目的:研制马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片并测定其体外释放度及漂浮性能.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K15M、山榆酸甘油酯为主要辅料直接压片制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片.应用转篮法和改良法分别测定并比较其体外释放度及漂浮性能.结果:改良法蠕动泵的流速为2.2 mL·min-1,转速为50 r·min-1时,测定本品的释药曲线与转篮法较相似.2种方法测定本品的起漂时间在5 s内,持续漂浮时间均大于12 h.结论:改良法与转篮法均可用于本品体外释放度及漂浮性能的测定,但改良法更能模拟体内条件且对漂浮时间的观察无影响.
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布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定
目的:制备布洛芬缓释胶囊,达到与上市品芬必得体外释放相似.方法:以微晶丸芯包覆2％聚维酮的布洛芬乙醇液,再包覆尤特奇RL100 (EUDRAGIT)缓释层,制得膜控球型缓释微丸的布洛芬缓释胶囊.结果:释放度试验在37.79-377.90 mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8)、精密度试验相对标准差(RSD)为1.08％、释放度均一性试验RSD＜ 2.5％、释放20％的平均回收率为98.92％、释放50％的平均回收率为99.30％、释放80％的平均回收率为99.05％.布洛芬缓释胶囊与上市品芬必得作释放曲线对比试验,相似因子F2为71,两种制剂释放行为具有相似性.结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊,药丸粒度均匀,外观圆润,工艺条件可控,质量重复性良好.与上市品芬必得对比的体外释放具有相似性.释放度符合中国药典2010年版布洛芬缓释胶囊的释放度质量标准.
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独一味软胶囊中2种活性成分溶出度比较研究
目的:建立同时快速测定独一味软胶囊中山栀苷甲酯与8-O-乙酰基山栀苷甲酯(ASME)2种成分含量的方法,测定体外溶出度并考查其溶出特点.方法:采用桨法,以250mL 0.1mol/L盐酸溶液为溶媒,转速为100r·mif-1,采用HPLC法测定独一味软胶囊中2种成分的溶出度,并计算累积溶出度,采用相似因子(f2)法对溶出度曲线进行相似性比较.结果:山栀苷甲酯与8-O-乙酰基山栀苷甲酯的相似因子为74.11.结论:该研究建立了快速测定独一味软胶囊中2种成分的HPLC方法,以0.1mol/L盐酸溶液为溶出介质时,独一味软胶囊中2种成分的溶出度具有同步性,为独一味软胶囊的质量标准提供了参考依据.
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相似因子法评价氟康唑胶囊体外溶出度
目的:运用相似因子评价法,通过测定并评价原研厂家与国内仿制厂家氟康唑胶囊的体外溶出度曲线,筛选出溶出行为与原研厂家产品相似的厂家,从而进一步评价产品质量.方法:采用<中国药典>2010年版附录XC第一法的装置,用更为严格的50转转速,测定原研及仿制厂家氟康唑胶囊在0.1mol/L盐酸溶液、纯水、pH6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质中的体外溶出行为,绘制溶出曲线.结果:在0.1mol/L 盐酸溶液介质中和纯水介质中,原研厂家A与仿制厂家B的溶出行为均一致,与仿制厂家C的溶出行为均不一致,在pH6.8磷酸缓冲液介质中,原研厂家A与仿制厂家B和仿制厂家C的溶出行为均不一致.结论:仿制厂家氟康唑胶囊在不同溶出介质中与原研产品均有不同的差异,三种介质中在pH6.8磷酸缓冲液介质中更有区分力.建议企业运用此方法进行自身产品评价,改进工艺,提高产品质量,缩短与发达国家企业间产品质量差异.
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国产安乃近片的溶出度研究
目的 考察10个厂家生产的国产安乃近片溶出度,用于评价其内在品质.方法 参考FDA规定的4种溶出介质(水、0.1 mol/L盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液),建立安乃近片溶出度检查方法,考察10个厂家生产的安乃近片的体外溶出行为.结果 安乃近片在pH4.5缓冲液、pH6.8缓冲液中溶出良好,在0.1 mol/L HCl和水溶液中的溶出情况略差,同批次安乃近片在不同溶出介质中溶出差异无统计学意义;不同厂家产品间溶出度差异有统计学意义.结论 由于制剂工艺不同,国产安乃近片间释放方式存在差异,可能会使得产品的治疗效果不同.
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盐酸多奈哌齐口崩片的溶出曲线相似性研究
目的 考察盐酸多奈哌齐口崩片自研制剂与参比制剂(规格均为5 mg)在4种不同pH介质中溶出行为的相似性.方法 以日本卫材公司的盐酸多奈哌齐口崩片为参比制剂,测定自研制剂在4种不同介质中(pH=1.0盐酸溶液、pH=3.0醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水)的溶出曲线,采用高效液相色谱法检测并用相似因子(f2)法对溶出曲线的相似性进行评价.结果 在pH=1.0、3.0、6.8不同介质中,自研制剂与参比制剂15 min时的溶出度均＞85％;在水中两者的f2＞50.结论 自研制剂与参比制剂在4种不同溶出介质中的体外溶出行为相似.
