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南方红豆杉组织培养提取物对α-糖苷酶活性的影响
目的:研究南方红豆杉枝叶及其愈伤组织萃取紫杉醇后剩余部分对α-糖苷酶活力的影响.方法:将萃取紫杉醇后剩余部分分别加入α-淀粉酶、α-麦芽糖酶、α-葡萄糖苷酶不同微量反应体系中,分别用Bernfeld法、PNPG法、GOD法测定其酶活性,并采用Dixon作图法研究其动力学性质.结果:枝叶及其愈伤组织对α-麦芽糖酶和α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用,与拜唐苹的作用一致,其抑制存在量效关系,抑制α-麦芽糖酶活性[IC50=(218.49±18.24) mg/mL和(91.04±5.43) mg/mL]呈可逆性、竞争性抑制,抑制α-葡萄糖苷酶活性[IC50=(7.99±1.57) mg/mL和(19.87±2.52) mg/mL]呈不可逆性、竞争性抑制.结论:南方红豆杉枝叶及其愈伤组织萃取紫杉醇后剩余部分对α-糖苷酶均有一定的抑制活性,愈伤组织较优于枝叶.
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茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究
目的:寻找茜草中抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果:茜草三氯甲烷提取物具有很高的活性,从中分离出3个具抑制α-葡萄糖苷酶活性的蒽醌类化合物,分别鉴定为:1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1),1-羟基-2一甲基葸醌(2)和1,2-二羟基蒽醌(3),其中化合物3(IC_(50)=7.97 mg·L~(-1))活性好,与1(IC_(50)=35.96 mg·L~(-1))和2(IC_(50)=15.98 mg·L~(-1))的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=1 081.27 mg·L~(-1)).化合物1和2为竞争性抑制类型.结论:化合物1-3为首次报道对α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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环黄芪醇连续灌胃对大鼠肝脏P450酶活性的影响
目的:评价环黄芪醇连续灌胃诱导后对大鼠肝脏CYP450亚酶活性的影响.方法:大鼠连续7d灌胃环黄芪醇溶液(40 mg·kg-1 ·d-1)诱导肝药酶后,采用cocktail探针底物与大鼠肝微粒体体外温孵法,通过HPLC同时测定5种探针药物美托洛尔、氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的代谢消除率,评价环黄芪醇对CYP2D6,CYP3A4,CPY2A1,CPY2E1和CPY2C9亚酶活性的影响.结果:环黄芪醇对CYP2E1亚酶显示出显著的诱导作用;对CYP3 A4则呈显著的抑制作用,但对CYP2D6,CYPl A2和CYP2C9亚酶未表现出明显的影响;进一步测得其对CYP3 A4的半数抑制浓度IC50为12.13 μmol·L-1,抑制类型为竞争性抑制.结论:环黄芪醇对C YP3 A4亚酶具有明显的抑制作用,对CYP2E1亚酶显示出显著的诱导作用.
关键词： 环黄芪醇 肝脏CYP450亚酶 Cocktail探针法 抑制类型 大鼠 -
决明子蒽醌提取物对脂肪酶的抑制作用
研究水提、醇提及醇提-酸水解法不同提取工艺得到的决明子提取物对脂肪酶的抑制作用.采用脂肪酶抑制剂筛选模型对各提取物进行活性筛选,初步探究决明子提取物的抑制机理.决明子水提、醇提产物对脂肪酶无抑制作用,醇提-酸水解产物对脂肪酶有抑制作用,且在37℃、pH 7.4时抑制效果佳,符合人体生理条件.Dixon图与Lineweaver-Burk图表明决明子醇提-酸水解蒽醌提取物对脂肪酶抑制作用为非竞争性抑制,抑制常数Ki =0.45 mg/mL.
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库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶活力的影响
目的 研究库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶催化氧化左旋多巴的活力的影响,并确定活性成分的抑制类型.方法 以左旋多巴为底物,37 ℃条件下,以酶标仪记录反应体系在475 nm下光密度随时间的变化,通过相对酶活力比较加药后酶活力的变化,并通过Lineweaver-Burk曲线判定抑制类型,通过Dixon曲线求抑制常数.结果 库拉索芦荟中的芦荟苦素具有很强的蘑菇酪氨酸酶抑制作用,且强于β-熊果苷,其50％抑制浓度(IC50)为108.6 μg· mL-1,抑制类型为非竞争性抑制,抑制常数Ki=130.9 μg· mL-1,而其余6种化合物的抑制作用较弱或没有抑制作用.结论 芦荟苦素是库拉索芦荟中主要的蘑菇酪氨酸酶抑制成分.
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芒果苷对α-葡萄糖苷酶活性的影响
目的:研究芒果苷(Mangiferin,MF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制剂微孔筛选模型,对芒果苷进行α-葡萄糖苷酶抑制活性研究,并采用林贝氏作图法判断抑制作用类型;研究芒果苷对正常小鼠可溶性淀粉、蔗糖和葡萄糖耐量的影响.结果:芒果苷(IC50 =164.16 mg/L)体外α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性药阿卡波糖(Acarbose,IC50=1095.65 mg/L),且抑制率随浓度增加而增加,为竞争性抑制剂;体内研究表明灌胃给予芒果苷(50mg/kg和100mg/kg)能明显抑制正常动物对淀粉、蔗糖等多糖的吸收,但对葡萄糖的吸收并无影响.结论:芒果苷有oα-葡萄糖苷酶抑制活性.
