来曲唑挑战他莫昔芬治疗乳腺癌

来曲唑和他莫昔芬治疗绝经后妇女早期乳腺癌的疗效比较

达英-35及二甲双胍预处理后来曲唑在多囊卵巢综合症不孕症患者中的临床应用

目的 观察多囊卵巢综合症(PCOS)无排卵性不孕患者达英-35及二甲双胍预处理后来曲唑诱发排卵的临床效果.方法 对2010年1月至2011年4月就诊的PCOS患者,测定基础女性激素,达英-35周期治疗3月,同时加用二甲双胍3个月,来曲唑组(LE组)28例,月经第3～7d口服来曲唑2.5mg/d,连用5d,克罗米酚组(CC组)30例,月经第3～7d口服克罗米酚50mg/d,连用5d,尿促性素针组(HMG组)27例,月经第3～7d注射HMG针37.5U/d,连用5d,根据情况调整HMG用量.比较3组排卵率、妊娠率以及OHSS发生率.结果 3组的排卵率无显著性差异(P＞0.05)；周期妊娠率:LE组与HMG组均高于CC组(P＜0.01),LE组与HMG组周期妊娠率无显著性差异(P＞0.05),子宫内膜厚度LE组厚于CC组,但中、重卵巢过度刺激综合征(OHSS)发生率来曲唑组低于HMG组.结论 PCOS患者予达因-35及二甲双胍预处理后,LE用于多囊卵巢综合征的不孕症妇女,具有良好的排卵率及妊娠率,又能减少卵巢过度刺激综合征发生的风险.

来曲唑促排卵治疗不孕症患者180例分析

目的 探究来曲唑促排卵的功效.方法 对2011年1月至2013年3月在南京大学医学院附属鼓楼医院进行促排卵指导同房治疗的患者中随机抽取180例不孕症患者,进行分组,分为HMG组、CC组和来曲唑组,每组为60例患者.HMG组仅给予患者HMG(人绝经后促性腺激素),CC(枸橼酸氯米芬)组给予患者CC+ HMG,来曲唑组给予患者来曲唑+ HMG.对三组患者子宫内膜厚度、成熟卵泡数、雌二醇水平、妊娠率.结果 来曲唑组患者在度雌二醇水平较HMG组、CC组具有显著差异(P＜0.05)说明其具有统计学意义.来曲唑组患者在度子宫内膜厚度上与HMG组无显著差异(P＞0.05),与CC组具有显著差异(P＜0.05)说明其具有统计学意义.来曲唑组患者在成熟卵泡数及妊娠率较HMG组、CC组无显著差异(P＞0.05).结论 来曲唑可以有效促进不孕症患者的排卵,同时可以减少抗雌激素样作用的不良反应.临床值得推广.

来曲唑与克罗米芬对多囊卵巢综合征患者促排卵效果观察

目的 探讨来曲唑与克罗米芬对多囊卵巢综合征患者促排卵的效果观察.方法 选取开封市中心医院2011年12月至2014年1月治疗的76例多囊卵巢综合征患者作为研究对象,运用随机法将其均分为两组,即来曲唑组与克罗米芬组各38例,分别用来曲唑和克罗米芬进行治疗,对两组治疗后临床效果进行对比分析.结果 经过治疗后两组患者的排卵率有一定的差异(P＜0.05),来曲唑组明显高于克罗米芬组,并且来曲唑组无不良反映和并发症的发生.结论 来曲唑在多囊卵巢综合征中促排卵的作用是非常明显的,且患者在使用该药物后不良反应情况极低,值得在临床应用中推广.

来曲唑与二甲双胍对子宫内膜异位症在位细胞的影响

目的 研究来曲唑与二甲双胍治疗子宫内膜异位症的作用.方法 采用本体子宫移植的方法,人为诱发大鼠子宫内膜异位症,并检测来曲唑与二甲双胍治疗前后病灶部位体积的变化以及雌性激素合成相关蛋白的表达.36例子宫内膜异位症模型鼠随机分为来曲唑组和二甲双胍组,并提取子宫内膜在位内膜细胞进行体外培养,观察不同浓度的来曲唑和二甲双胍对体外培养细胞的增殖能力和细胞凋亡的影响.采用MTT法检测细胞增殖能力的变化,使用流式细胞术分析细胞周期分布和细胞凋亡情况.结果 用来曲唑和二甲双胍处理后,病灶部位有明显的减小,雌激素相关蛋白的表达受到抑制,体外培养细胞的增殖能力、细胞周期、细胞凋亡都受到影响.来曲唑对雌激素相关蛋白的影响优于二甲双胍;而二甲双胍对于细胞周期的影响优于来曲唑.结论 来曲唑与二甲双胍对子宫内膜异位症均有治疗效果.

来曲唑联合二甲双胍治疗子宫内膜异位症的临床疗效观察

目的 观察来曲唑联合二甲双胍治疗子宫内膜异位症的临床疗效.方法 回顾性分析2014年1月——2015年1月河北医科大学附属邢台市人民医院收治的子宫内膜异位症患者82例,根据治疗方式不同,其中40例服用米非司酮患者为对照组,42例服用来曲唑联合二甲双胍患者为观察组,比较两组患者治疗后的子宫内膜异位症的临床疗效、不良反应、血清糖类抗原(CA-125)、血清抗子宫内膜抗体(EMAb)水平.结果 治疗后两组患者都有不同程度的改善.相比米非司酮对照组,观察组患者的临床总有效率突出,同时血清CA-125和EMAb水平下降较为显著,有统计学意义(P＜0.05).两组间不良反应差异无统计学意义(P＞0.05).结论 来曲唑联合二甲双胍治疗子宫内膜异位症临床效果显著,值得在临床进一步研究.

CKD4/6抑制剂临床研究进展

2015年2月 Palbociclib 在美国由FDA批准成功上市，其联合来曲唑被批准用于HER2阴性、ER阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗，由此重新掀起了一波对CKD4/6抑制剂的关注和研发热潮。在Ⅱ期临床研究中，其联用方案较标准疗法来曲唑单用，可显著延长患者无进展生存期（PFS）10个月，疾病进展风险降低51%，且有80%患者从中获益。Palbociclib上市仅一年销售额就超过7亿美元，被评为2015年有影响力的药物之一。研究证实 CDK4/6是理想的抗癌靶标。CDK4/6可与细胞周期蛋白D结合，调节细胞周期的时相转变。抑制CDK4/6能通过CDK4/6-抑癌基因蛋白 Rb（retinoblastoma）通路诱导细胞周期停滞于G1/S期，抑制细胞增殖。CDK4/6在肿瘤细胞中过表达，ER是反映CDK4/6抑制剂应答较好的生物标记物。

来曲唑致心律失常

患者女,41岁.因头昏1月,恶心、呕吐1周,于2003年9月20日住入我院.患者于1998年4月在外院行"左侧乳腺癌根治术",术中见肿块大小约1.5 cm×2 cm,术后病理为浸润性导管癌,腋窝下淋巴结未见转移(0/15),雌激素受体ER(+),孕激素受体PR(+).

来曲唑治疗乳腺癌引起肝损害

患者女,62岁.2004年10月16日因右乳腺癌术后化疗放疗结束,给予来曲唑2.5mg,1次/d口服调节内分泌治疗,在家服药2周后,患者出现恶心,食欲下降,上腹部饱胀等消化道症状,尚能忍受,后症状继续加重,乏力明显,到我科门诊就诊,行血常规检查:WBC 4.3×109/L,Hb 102g/L,PLT 121×109/L.生化检查:ALT 183U/L,T-Bil/D-Bil 52.6/12.0 μmol/L,总蛋白/白蛋白(T/A)70.6/38.0 g/L,Glu 5.1 mmol/L,BUN 5.8 mmol/L,Cr115 μmol/L,r-GT 180 U/L,胆碱酯酶(CHE)6 050 U/L.

脾多肽注射液联合来曲唑片治疗激素受体阳性老年晚期乳腺癌的临床研究

目的 观察脾多肽注射液联合来曲唑治疗激素受体阳性老年晚期乳腺癌的临床疗效及安全性.方法 将72例激素受体阳性老年晚期乳腺癌患者随机分为对照组36例与试验组36例.对照组予以口服来曲唑2.5 mg qd;试验组在对照组治疗的基础上,予以静脉滴注脾多肽注射液10 mLqd.2组患者均治疗14d.比较2组患者的临床疗效、免疫功能水平和药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为88.89％(32/36例)和63.89％(23/36例),差异有统计学意义(均P＜0.05).治疗后,试验组和对照组的CD3+分别为(71.58±7.44)％,(62.47±7.03)％;CD4+分别为(45.79±5.04)％,(37.37±4.11)％;CD4 +/CD8分别为(1.50±0.16),(1.37±0.18);NK细胞分别为(13.48±1.38)％,(10.16±1.59)％;白细胞介素-2分别为(0.79±0.11),(1.52±0.21) ng·L-1;干扰素-γ分别为(1.69±0.27),(2.12±0.23)ng·L-1;白细胞介素-6分别为(6.49±0.70),(10.51±1.21)ng· L-1,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗后,试验组和对照组的CD8+水平分别为(34.57±3.59)％,(29.47±3.04)％,差异无统计学意义(P＞0.05).试验组发生的药物不良反应主要有恶心、血小板减少、皮疹;对照组发生的药物不良反应主要有发热、血小板减少、腹泻.试验组和对照组的药物不良反应发生率分别为8.33％和11.11％,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 脾多肽注射液联合来曲唑治疗激素受体阳性老年晚期乳腺癌的临床疗效显著,能改善患者免疫功能,且不增加药物不良反应的发生率.

来曲唑与克罗米芬对多囊卵巢综合征妇女促排卵及生殖激素变化的影响

目的 比较用来曲唑和克罗米芬治疗多囊卵巢综合征(PCOS)患者的促排卵效果和生殖激素的变化.方法 用前瞻性、病例对照研究,PCOS不孕症患者口服来曲唑每日2.5mg或克罗米芬每日50mg,共5d.排卵日同房或行宫腔内人工授精.结果 来曲唑组和克罗米芬组的排卵率和妊娠率无明显差异.来曲唑组的成熟卵泡数显著少于克罗米芬组,子宫内膜厚度较大于克罗米芬组；但雌激素水平低于克罗米芬组.月经周期第8d,来曲唑组的雄烯二酮水平显著高于克罗米芬组.结论 来曲唑用于促排卵有效,且可能有助于减少多胎妊娠的发生；但来曲唑所诱导的雄激素变化,可能对子宫内膜产生不利影响,从而影响了PCOS患者的妊娠率.

来曲唑用于多囊卵巢综合征患者促排卵的临床疗效及安全性评价

目的 评价不同剂量来曲唑用于多囊卵巢综合征患者促排卵的临床疗效和安全性. 方法 将88例拟进行促排卵治疗的多囊卵巢综合征患者随机分为对照组42例和试验组46例. 2组患者均于月经来潮第3天起开始服药,对照组予以口服来曲唑2.5 mg? d-1 ,连续5 d;试验组予以口服来曲唑5 mg? d-1 ,连续5 d. 月经周期第10天,开始进行阴道超声检查,并监测卵泡发育情况,比较2组患者的排卵率和周期妊娠率以及不良反应发生率. 结果 对照组有33例排卵,排卵率78.57%,临床妊娠2例,周期妊娠率为6.1%( 2/33 ) ,试验组有34例排卵,排卵率为73.91%,临床妊娠9例,周期妊娠率为26.5%(9/34),其中试验组周期妊娠率显著高于对照组( P<0.05 ). 对照组与试验组成熟卵泡数分别为(1.0 ±0.4)个和(1.5 ±0.6)个,试验组显著高于对照组(P<0.05). 对照组用药期间发生关节痛2例、恶心1例,试验组发生关节痛1例、恶心1例,2组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 5.0mg?d-1来曲唑与2.5 mg? d-1来曲唑相比可显著提高多囊卵巢综合征患者的周期妊娠率,同时不增加不良反应风险.

来曲唑对子宫内膜异位症大鼠模型的影响研究

目的 研究来曲唑对子宫内膜异位症大鼠模型的保护作用及对异位内膜细胞凋亡相关基因表达的影响.方法 将32只建模成功的子宫内膜异位症雌性SD大鼠随机分为模型组及实验组,各16只.实验组灌胃0.25 mg·kg-1来曲唑,模型组则灌胃等量生理盐水,每天1次,2组均连续干预3周.比较2组大鼠病灶体积及病理学形态变化;以末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)检测2组异位内膜细胞凋亡情况;以反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测2组异位内膜组织中相关基因表达情况.结果 模型组及实验组大鼠治疗后病灶体积分别为(158.39±11.23),(75.14±10.65)mm3,与干预前相比差异有统计学意义(P＜0.01).实验组异位组织细胞凋亡率为(5.64土1.12)％,显著高于模型组的(2.06±1.01)％(P＜0.01).模型组细胞色素芳香化酶P450(P450 arom)、环氧合酶-2(COX-2)、B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白基因(Bax)mRNA相对表达量分别为0.43±0.02,0.49±0.04,0.47±0.03,0.48±0.02;实验组分别为0.21±0.03,0.35±0.02,0.33±0.05,0.61±0.03,差异均有统计学意义(均P＜0.01).结论 来曲唑对子宫内膜异位症大鼠具有显著的保护作用,其作用机制可能与促进异位组织细胞凋亡,下调P450 arom、COX-2及抗凋亡基因Bcl-2表达相关.

来曲唑促排卵治疗多囊卵巢综合征疗效观察

目的 观察来曲唑(促排卵药)对耐枸橼酸氯米芬的多囊卵巢综合征(PCOS)患者的临床疗效.方法 选择耐枸橼酸氯米芬的PCOS患者36例,随机分为实验组和对照组,每组各18例.于月经来潮或撤退性出血的第3～7天,实验组口服来曲唑2.5 mg;对照组用低剂量递增法肌注尿促性素(HMG),记录卵泡发育、子宫内膜厚度,并在肌注绒毛膜促性腺激素(HCG)日,取静脉血测定雌激素(E2)水平.结果 来曲唑不仅可提高患者对促排卵药HCG的敏感性,同时单卵泡的发生率明显高于对照组;且其对子宫内膜的发育无不良影响,血清E2浓度明显低于对照组.来曲唑未诱导卵巢过度刺激综合征(OHSS).结论 来曲唑用于耐枸橼酸氯米芬抵抗的PCOS患者具有良好的排卵率和妊娠率,且无OHSS风险.

细胞色素P450 2A6基因多态性与来曲唑药代动力学和药效学的相关性研究

来曲唑作为第3代芳香化酶抑制剂,已被广泛应用于抗妇科肿瘤领域.临床上有诸多因素影响来曲唑的药代动力学及药效学,其中,细胞色素P4502A6(CYP2A6)基因多态性是造成来曲唑个体间差异的重要因素之一.本文综合国内外报道,阐述CYP2A6基因多态性与来曲唑药代动力学、药效学相关性的研究现状,为制定来曲唑的个体化用药方案提供一定的参考.

来曲唑对排卵障碍性不孕患者促排卵的临床疗效分析

目的 分析来曲唑(LE)对排卵障碍性不孕患者的促排卵效果.方法 回顾性分析本院近期因排卵障碍行促排卵治疗的152个周期,其中多囊卵巢综合症(PCOS)122个周期,其他排卵障碍30个周期.LE启动剂量PCOS周期5.0 mg,其他周期2.5 mg,月经第5天开始启动,用药天数5 d为准,必要时加用HMG,超声监测卵泡发育;观察优势卵泡数,排卵率、妊娠率、卵巢过度刺激综合征(OHSS) 发生率.结果 142个周期成功排卵,排卵率93.42%;142个排卵周期中有13个周期是2个成熟卵泡破裂,周期平均排卵数1.09个;33例妊娠,周期妊娠率23.24%;双胎妊娠2例,未出现中度以上卵巢过度刺激综合征(OHSS).结论 来曲唑对排卵障碍性不孕患者疗效肯定,值得临床使用.

来曲唑和克罗米芬分别与尿促性腺激素联用治疗排卵障碍性不孕症临床观察

目的 探讨两种给药方案治疗排卵障碍性不孕症临床效果和方案选择.方法 选择2011年1~6月在本院就诊的排卵障碍性不孕症60例,随机分成A(来曲唑组)、B(克罗米芬组)两组,分析该两种方案排卵率和妊娠率.结果 来曲唑组第一、第二周期的排卵率和妊娠率均高于克罗米芬组.结论 来曲唑组临床疗效优于克罗米芬组.

米非司酮治疗子宫肌瘤的疗效分析

目的：分析研究米非司酮治疗子宫肌瘤的疗效。方法按照住院先后顺序选取本院收治的72例子宫肌瘤患者,分别给予患者采用米非司酮以及来曲唑治疗,比较两种治疗方法的治疗效果。结果观察组的治疗有效率为94.4%,不良反应发生率为11.1%,对照组患者的治疗有效率为83.3%,不良反应发生率为33.3%,观察组患者的治疗总体效果明显优于对照组, P<0.05,差异有统计学意义。结论给予子宫肌瘤患者采用米非司酮治疗,疗效显著,安全可靠,值得应用推广。

来曲唑与氯米芬治疗多囊卵巢综合征不孕的疗效观察

目的：探讨来曲唑与氯米芬治疗多囊卵巢综合征不孕的疗效。方法162例多囊卵巢综合征不孕患者,随机分为实验组和对照组,每组81例。实验组患者采用来曲唑治疗,对照组患者采用氯米芬治疗,比较两组患者的排卵率、周期妊娠率、子宫内膜厚度等情况。结果实验组排卵率为72.84%,对照组排卵率为58.02%；实验组的周期妊娠率为20.9%,对照组的周期妊娠率为8.6%；治疗后,实验组患者子宫内膜厚度为(10.74±2.32)mm,对照组患者子宫内膜厚度为(7.83±1.73)mm,两组比较差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论多囊卵巢综合征不孕患者,采用来曲唑治疗相比较氯米芬具有明显改善排卵率,提高子宫内膜厚度的优点,且其安全性较高,值得应用推广。