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麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
目的:研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱(l-ephedrine,LEP)、右旋伪麻黄碱(d-pseudoephedrine,DPEP)和右旋去甲伪麻黄碱(d-norpseudoephedrine,DNPE)3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较.结果:LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级.3个生物碱在10~200μmol·L-1的转运效率与浓度呈正相关.结论:LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物.
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和胃冲剂促进胃肠动力机制的实验研究
目的:探讨和胃冲剂对胃肠动力影响的作用机制及急性毒作用.方法:分别腹腔注射左旋精氨酸(L-Arg)和左旋麻黄碱制造胃肠动力障碍小鼠模型,观察和胃冲剂对两种模型胃肠动力及对正常大鼠血中胃动素(MOT)、一氧化氮(NO)的影响,并进行和胃冲剂的急性毒理实验.结果:L-Arg和麻黄碱均可以导致小鼠胃内残留率增高,小肠推进比减低.和胃冲剂1组与左旋精氨酸组相比胃内残留率减低(62.62±17.1 vs 76.12±15.09)、小肠推进比增高(51.87±10.82 vs 44.61±7.93)(P<0.05);和胃冲剂2组与麻黄碱组比较对小鼠胃肠动力的影响无统计学差异(P>0.05).和胃冲剂组血浆MOT水平高于蒸馏水组(122.90±33.14 vs 87.25±14.75,P<0.05),两组相比血清NO水平差异无统计学意义(P>0.05).急性毒理实验中小鼠大耐受倍数为240,未见中毒症状或死亡现象发生.结论:和胃冲剂可提高血浆MOT水平,调节NO合成,对肾上腺素能受体无明显影响,无急性毒副作用.
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麻黄汤不同配伍对大鼠脑内谷氨酸水平的影响
方剂配伍组方的目的是增效、减毒,这也是中医用药的精髓所在.目前有关研究大都是从增效方面评价配伍的意义,而从减毒层面研究麻黄汤组方是本研究的一个新思路.麻黄汤(Mahuang Tang,MHT)是医圣张仲景的名方,由麻黄配伍桂枝、杏佑仁、甘草组成.现代研究表明,君药麻黄中的主要活性成分左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱,具有增强小鼠自主活动、升高动脉血压、增加心率、导致神经变性等副作用[1~4],在临床应用中体现的是产生失眠、震颤、心悸等不良反应.有学者认为麻黄碱致神经变性的原因,可能与谷氨酸神经递质的过量释放有关[1].
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风湿关节炎片中麻黄碱的HPLC测定
风湿关节炎片是由马钱子、麻黄、当归、苍术、红花、羌活等组成的中成药,用于治疗风湿性关节炎和腰腿疼痛等症.方中麻黄属君药,主要成分为多种生物碱,指标成分左旋麻黄碱(l-ephedrine)除具有松弛平滑肌、抗菌、抗病毒、发汗解热和平喘作用外,还能够提高中枢性痛觉阈值,产生镇痛作用[1],是本方发挥疗效的重要成分.本实验对麻黄碱进行反相高效液相色谱分析,以期为提高、完善风湿关节炎片的质量标准提供实验依据.
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木香动力胶囊内容物对小鼠胃排空的影响
目的考察木香动力胶囊内容物(Muxiang Dynamics Capsule inclusion,MDCI)对小鼠胃排空的影响.方法灌胃给药,采用正常小鼠和阿托品、左旋麻黄碱致小鼠胃排空抑制模型,考察MDCI对胃排空的影响.结果 MDCI对正常小鼠胃排空无明显影响,对阿托品、左旋麻黄碱造成的小鼠胃排空抑制有明显拮抗作用.结论木香动力胶囊内容物对阿托品、左旋麻黄碱负荷下胃排空抑制有一定的拮抗作用.
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伪麻黄碱水杨酸盐对大鼠佐剂性关节炎及免疫系统的影响
大鼠佐剂性关节炎(AA)模型病理特征与类风湿性关节炎(RA)相似,这类免疫性炎症模型对研究抗炎、抗风湿药物有重要价值.从麻黄中提取的两种主要生物碱麻黄碱(左旋麻黄碱)和伪麻黄碱(右旋麻黄碱)其化学结构互为差相异构体.伪麻黄碱具有松驰平滑肌、收缩血管、兴奋中枢神经等作用[2],因其碱性刺激作用以及易出现快速耐受性,未被我国药典收载.水杨酸是较早用于临床的解热镇痛药,对炎症细胞的聚集、激活、趋化有抑制作用,亦有抑制血小板聚集等功能,由于酸性太强,口服可引发胃出血而被淘汰,将这两种理化性质相反的物质合成新化合物伪麻黄碱水杨酸盐,观察在抗炎免疫方面的药理作用.
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小半夏汤对小鼠小肠推进运动的影响
应用炭末推进法研究发现,小半夏汤能促进正常状态下小鼠的小肠推进运动,并能改善由左旋麻黄碱、多巴胺引起的小肠推进减慢,而对芬氟拉明引起的小肠推进功能减弱无效,提示小半夏汤对小肠功能的促进作用可能与多巴胺系统和肾上腺素系统有关.