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葛根素及其衍生物抗炎、抗痛风作用研究进展
该文综述了葛根素及其衍生物在抗炎、抗痛风方面的研究进展.葛根素可通过影响免疫细胞、炎性因子、信号通路等方式起到抗炎作用;同时可通过抑制黄嘌呤氧化酶、促进尿酸排泄降低血清尿酸水平,达到抗痛风作用.虽然与临床使用的别嘌醇相比,其体内降尿酸水平活性较低,但葛根素能增强机体总抗氧化和清除氧自由基的能力,且抗炎作用较强,因此预测,以葛根素为先导化合物,对其结构进行修饰或改造以期寻找活性好、副作用小的新型抗痛风药物将是一个有一定前景的研究方向.
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葛根素衍生物对局灶性脑缺血再灌注的保护作用及对caspase-3表达的影响
目的：观察葛根素衍生物（G20）对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠是否具有保护作用，并探讨其作用机制，其保护作用是否与caspase-3的表达具有相关性。方法：以Longa发明的线栓法制作局灶性脑缺血再灌注模型，大鼠被随机分为6组，分别为假手术组、模型组、G（25.0 mg·kg-1）组、G20（12.5、25.0、50.0 mg·kg-1）组，给药组于缺血后1.5 h及6 h两次尾静脉给药。通过评价大鼠缺血后神经行为学、脑梗死面积及脑含水量的变化，HE染色观察脑组织神经元病理学改变，以观察G20是否具有脑缺血再灌注损伤保护作用；并以原位末端标记法检测大脑神经元凋亡数目的改变及免疫组化法检测其caspase-3的表达来探讨其作用机制。结果：G20能改善脑缺血后4 h、24 h的神经肌肉运动和前庭运动功能，减少脑缺血再灌注后脑梗死面积及降低脑含水量，减轻脑组织的病理形态学改变，与G组比较，未见大鼠尿液变红等不良反应。G20明显减少了脑组织凋亡细胞的数目，减少了caspase-3的表达。结论：G20对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用，其机制可能是通过抑制caspase-3的表达发挥抗神经元凋亡作用。
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气相色谱法测定葛根素衍生物有机溶剂残留量
目的:建立葛根素衍生物(4ac)中有机溶剂残留量的测定方法.方法:通过带顶空进样器的气相色谱仪,采用DB-624毛细管色谱柱,固定相:6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷,规格:0.53 mm×30 m;柱温40℃,保持3.5min,以15℃/min升至180℃;载气:N2;流速:2.0 ml/min;FTD检测器.结果:乙醇、乙酸乙酯和吡啶线性关系良好,相关系数均在0.999以上;方法的回收率均在98.0%以上;检出限分别为0.012,0.025,0.02 μg/ml.结论:本方法简单、灵敏、结果可靠,适合葛根素衍生物中有机残留溶剂的测定.
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葛根素衍生物的研究进展
综述葛根素衍生物的研究进展,介绍葛根素衍生物制备的思路方法以及未来研究的热点动向.
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微波辅助葛根素衍生物酸水解研究
目的 采用微波辅助盐酸水解葛根素衍生物,并优化其工艺.方法 采用单因素实验和正交实验,以葛根素的含量为评价指标,考察反应时间、反应温度、盐酸浓度、微波功率对水解的影响.结果 优化后的较佳工艺条件为:反应时间10min,反应温度80℃,盐酸浓度4％,微波功率800 W.结论 微波辅助盐酸水解葛根素衍生物是一种高效节能的方法.在优化条件下,葛根素的含量达到15.99％.
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葛根素衍生物抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选
目的:对5个葛根素衍生物(PDs)进行抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选.方法:建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,以缺血30 min再灌注60 min过程中冠脉流量(CF)和心率(HR)的变化及再灌注结束后左心室梗死范围(IS)为指标,对5个葛根素衍生物进行活性筛选.结果:与模型组比较,5个葛根素衍生物均能显著降低IS;葛根素衍生物13号(G13)、14号(G14)、20号(G20)和25号(G25)能显著增加CF;G20和G25能减慢并稳定HR;G20降低IS和增加CF的作用强于葛根素(Pue),故筛选出G20进行进一步研究.结论:所试5个PDs均有显著降低缺血再灌注致心肌损伤的作用,并可缩小左心室梗死范围,其中以G20作用为好.
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乳酸基葛根素衍生物生物活性初步研究
目的 研究乳酸基葛根素衍生物在抗心肌缺血、抗心律失常等方面的生物活性.方法 采用SD大鼠和KM小鼠,分别考察乳酸基葛根素对垂体后叶素致心肌缺血T波幅度和氯仿致心律失常小鼠的心室纤颤阳性率,以及对高血脂大鼠血液流变学的影响.结果 乳酸基葛根素衍生物能显著对抗大鼠心肌缺血和小鼠心律失常,可显著改善急性高脂血症大鼠的血液流变学相关指标,生物活性优于葛根素.结论 乳酸基葛根素衍生物是一种活性较高的抗心肌缺血和抗心律失常的葛根素衍生物,具有较好的临床应用前景.
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葛根素衍生物合成及其临床应用的研究概况
葛根素具有广泛临床用途,但其水溶性和脂溶性均不理想,致使疗效得不到很好的发挥.本文综述了近年来国内外有关对葛根素进行结构改造,使其具有良好的水溶性和脂溶性,以使其药效得以充分的发挥的相关研究,并提出了作者自己的观点.
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毛细管气相色谱法检测葛根素衍生物中的残留溶剂
目的:建立葛根素衍生物中二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、吡啶4种有机溶剂残留量的检测方法.方法:采用气相色谱法,色谱柱为HP-5(交联5%苯甲基聚硅氧烷)毛细管柱(30 m×0.53 mm×0.23 μm),载气为氮气.检测器温度:250℃;进样口温度:280℃;程序升温:初始温度为36℃,保持0.5 min,以每分钟3℃升至70℃,保持1 min(延迟时间3 min,保持250℃).分流进样,分流比为1∶100,柱前压为37.5 kPa.结果:被测物均得到很好的分离,峰面积与浓度呈现良好的线性关系,精密度良好.结论:本方法简单、快捷,且灵敏度高,可用于葛根素衍生物中的残留溶剂检测.
