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左炔诺孕酮口崩片的人体药代动力学及相对生物利用度研究
目的:比较左炔诺孕酮口崩片和市售口服片的人体药代动力学及相对生物利用度.方法:20名健康女性志愿者随机双交叉单剂量服用左炔诺孕酮口崩片和市售口服片,剂量均为0.75 mg,分别于服药前和服药后72 h内不同时间点抽取静脉血,清洗期为2周,以放射免疫分析(radioimmunoassay,RIA)法测定血清中左炔诺孕酮的浓度,并利用SAS软件计算口崩片与市售口服片的药代动力学和相对生物利用度.结果:采用RIA测定左炔诺孕酮的低检测限为10 pg/ml,低、中、高(300 pg/ml、2 000 pg/ml、6 000 pg/ml)3种浓度左炔诺孕酮标准质控血清的日内精密度分别为12.4％、9.3％、3.1％(n=5),日间精密度分别为4.3％、11.7％、5.7％(n=5).口崩片和市售口服片的主要药代动力学参数分别为:tmax1.6±0.2 h、tmx1.7±0.3 h；Cmax6.2±0.8 ng/ml、Cmax 6.5±1.0 ng/ml; AUC0～72h 85.5±24.4h·ng/ml、AUC0～72h 90.8±27.1 h· ng/ml; AUC0-inf96.8±27.9h.ng/ml、AUC0-inf 101.2±30.8h.ng/ml; t1/2 25.3±3.5h、t1/24.2±3.1h.口崩片的AUC0～72h、AUC0-inf和Cmax的90％置信区间分别为市售口服片相应参数的87.72％～101.87％、89.01％～103.73％和89.80％～101.75％.口崩片tmax与市售口服片相比无显著差异(P＞0.05).口崩片的相对生物利用度为96.1±18.3％.结论:建立的分析方法准确灵敏,可用于左炔诺孕酮血药浓度的测定；左炔诺孕酮口崩片与市售口服片的生物利用度无显著性差异,2种制剂具有生物等效性.
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西洛他唑片在健康人体内的药动学及生物等效性研究
目的 研究西洛他唑片在健康人体内的药动学及生物等效性.方法 选择20例健康男性志愿者口服100?mg的西洛他唑片,后采用反相高效液相色谱法针对志愿者体内西洛他唑片的血药浓度进行相应的测定,采用3P97药动学程度将药动学参数计算出来,并分析Cmax及AUC等水平.结果 西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其中,AUC0-∞为(13250±3850)Ug?L-1?h;AUC0-72为(12725±3705)Ug?L-1?h,Cmax为(900.1±223.1)Ug?L-1,tmax为(4.20±1.25)h;将培达片作为对比,西洛他唑片的生物利用度F0-Tn为(103.5％±11.4％).结论 西洛他唑片在人体药动学过程中符合二室开放模型,为临床用药提供相应的参考及数据信息.
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头孢丙烯片在健康受试者体内的生物等效性研究
目的：建立人血浆中头孢丙烯顺式（Z）异构体和头孢丙烯反式（E）异构体的高效液相测定法，并评价两种制剂的人体生物等效性。方法：单剂口服头孢丙烯片0.5g后，血样经处理后，进行HPLC分析。结果：头孢丙烯顺式（Z）异构体的线性范围为0.1000～16.0000μg?mL-1，提取回收率为94.9%～96.0%；头孢丙烯反式（E）异构体的线性范围为0.0200～1.6000μg?mL-1，提取回收率为92.7%～94.1%。人体中受试制剂和参比制剂的头孢丙烯顺式（Z）异构体的药代动力学参数为：Cmax为（7.93±1.87）和（7.82±1.76）μg?mL-1，Tmax为（1.75±0.67）和（1.81±0.61）h，t1/2为（1.35±0.15）和（1.32±0.16）h ，AUC0-t为（24.56±3.44）和（24.71±3.85）μg?h?mL-1，；头孢丙烯反式（E）异构体的药代动力学参数为：Cmax为（0.70±0.15）和（0.68±0.16）μg?mL-1，Tmax为（1.72±0.52）和（1.77±0.62）h，t1/2为（1.20±0.28）和（1.24±0.21）h ，AUC0-t为（2.02±0.33）和（2.00±0.44）μg?h?mL-1。结论：本方法灵敏、准确、简便，适用于临床药代动力学研究；两制剂生物等效。
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奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学及生物等效性研究
目的 探讨两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊其在人体内的药代动力学及生物等效性.方法 选取20名身体健康的志愿者,随机分组,交叉口服单剂量受试制刺以及对比制剂的奥美拉唑肠溶胶囊,采用高效液相色谱法测定血药浓度,比较两组奥美拉唑人体内的药代动力学参数以及生物等效性.结果 对比制剂与受试制剂0-12h内的药物血浆浓度-时间曲线下面积、血浆达峰值时间、血浆峰值浓度、血浆消除半衰期均无显著差异(P＜0.05);受试制剂相当于对比制剂生物利用度(99.34±11.78)％.结论 所选两个厂家的奥美拉唑肠溶胶囊均可以作为临床治疗药物.
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浅谈原研药和仿制药的比较和区别
本文的主要内容是浅谈原研药和仿制药的比较和区别,重点关注于原研药和仿制药的五不同:研发过程、质量有效性、生产工艺、安全性、价格.通过两者的比较和区别,进而分析了我国目前仿制药行业的现状,探索一些存在的问题.在展望中提出临床慎用仿制药、提高仿制药检验质量标准和研发提高生产工艺水平,缩短我国仿制药和国际水平的差距的期待.
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头孢克洛缓释片人体相对生物利用度及生物等效性研究
目的对国内研制的缓释片剂与国外标准参比制剂的人体相对生物利用度及生物等效性进行评价.方法采用随机交叉、自身对照实验设计,18名健康男性志愿者,随机等分成二组,志愿者先后单剂量口服头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后,在设计的时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定.结果志愿者单次服用375mg头孢克洛缓释片实验制荆或参比制剂后的药代动力学参数AUC0-9、AUC0-∞、Cmax、Tmax、T1/2分别为8.34±2.94和8.22±3.28μg·h·ml-1、8.64±2.95和8.50±3.34μg·h·ml-1 3.44±1.64和354±1.77μg·h·ml-1、1.32±0.71和1.69±0.52h、1.01±0.25和1.08±0.40h.相对生物利用度为103.61±12.64%.方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论湖南百草药业有限公司研制的头孢克洛缓释片(规格:375 mg/片,批号:20030523)与美国礼莱公司生产的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片,批号:W5212)为生物等效制荆.
