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赤雹茎叶不同提取物抗炎活性比较
赤雹(Thladiantha dubia Bunge）为葫芦科多年蔓生草本植物，满族民间长期用于治疗风湿痛、腰腿痛、软组织损伤等[1]。文献报道赤雹果乙醇提取物对急、慢性炎症模型均有显著抗炎作用[2]；赤雹果水提取物、乙醇提取物及水溶性物质均有显著的镇痛作用[3]；另外，赤雹果治疗风湿性关节炎，原发性和继发性痛经等均有较好的疗效[4-6]；赤雹根乙醇提取物及总皂苷具有显著的镇痛抗炎活性[7-8]。本研究旨在比较赤雹茎叶水提取物和乙醇提取物的抗炎活性，为进一步探讨赤雹茎叶的有效部位奠定基础。
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大环内酯类抗生素对气道变态反应性疾病的抗炎作用
经过长期的临床实践及深入的药理研究发现,14元环大环内酯类药物红霉素(erythromycin,EM)及其第二代大环内酯抗生素如罗红霉素(roxithromycin,RXM)、克拉霉素(clarithromycin,CAM)表现出较强的抗炎活性及免疫调节作用.本文对大环内酯药物对气道变态反应性疾病的抗炎作用的相关研究做一综述.
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罗红霉素协助治疗支气管哮喘临床分析
目的:观察罗红霉素在支气管哮喘治疗中的抗炎活性.方法:将2004年月4月～2005年1月116例门诊气管支哮喘患者分为治疗组甲,乙及对照组,甲、乙两治疗组分别予甲强龙及罗红霉素辅助治疗,对比其治疗前后临床症状,体征及免疫等各方面表现.结果:两治疗组与对照组的近期疗效比较均显著性差异(P＜0.01),两治疗组有效率比较无显著性,在EOS方面,两治疗组治疗后与治疗前比较均有显著性差异(P＜0.01),而两治疗后比较无显著性差异(P＞0.05);对照组治疗前后比较无显著性差异(P＞0.05).结论:在支气管哮喘的治疗中,罗红霉素的抗炎作用与皮质激素效果相仿.
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瑶药石柑子指纹图谱特征峰与其抗炎活性的关系研究
目的:研究分析石柑子指纹图谱特征峰与其抗炎作用的相关性,为精确评价石柑子的功效并研究其物质基础提供参考.方法:采用HPLC法,色谱条件为:以0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相;采用梯度洗脱,梯度程序为0~10min,10%~20%B;10~20min,20%~25%B;20~50min,25%~40%B;50~60min,40%~10%B;检测波长318nm,柱温25℃,流速1.0mL/min;细胞水平抗炎活性实验采用MTT法确定大无毒浓度,进行不同提取部位干预下的RNA表达实验,根据表达结果确定抗炎活性.结果:石柑子三氯甲烷提取部位对RAW264.7细胞活性影响为显著,不同提取部位指纹图谱中,峰2和峰5变化为明显(以峰面积占比计,峰2为1.21%~8.65%,峰5为2.45%~5.13%),提示可能为石柑子抗炎活性的关键化合物.结论:该方法结合细胞实验和指纹图谱,能准确地找到石柑子抗炎功效的物质基础.
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金莲花总提取物人肠内菌转化前后的抗炎活性研究
采用人肠内菌转化模型和LPS诱导RAW 264.7细胞建立的炎症细胞模型研究了金莲花总提取物人肠内菌转化前后对巨噬细胞NO、IL-6和TNF-α释放量的影响.结果表明,金莲花总提取物及总提取物肠内菌转化产物都可抑制LPS诱导的巨噬细胞释放NO、IL-6和TNF-α,且总提取物肠内菌转化产物的抑制作用强于金莲花总提取物,说明二者都有明显的抗炎活性,肠内菌转化后总提取物的抗炎活性稍好于肠内菌转化前.
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一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性
目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药(NSAIDs).方法将具有不同释放机制的一氧化氮(NO)供体,包括NO合酶(NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬(1)相偶联,测定偶联物的抗炎活性,考察其胃肠道毒副作用,研究其释放NO的作用.结果合成19个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR、1H-NMR和元素分析确证.初步药理筛选结果表明:10个目标物(Ⅰ1、Ⅰ3～5、Ⅰ8、Ⅰ12、Ⅱ2,3、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性,其中5个(Ⅰ1、Ⅰ3,4、Ⅱ3、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当(P＞0.05);所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应,其中Ⅰ1、Ⅰ3、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬(P＜0.05).结论Ⅰ1和Ⅰ3的综合指标优于氟罗布芬,值得深入研究.
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具有抗炎活性的双三糖链呋甾皂苷的合成
目的 设计合成两个甲基原薯蓣皂苷的衍生物,分别为3,26-O-二{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-3,6-O-二特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25(R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇(1)和3,26-O-二{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25(R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇(2).方法 以薯蓣皂素为起始原料,采用逐步糖苷化策略,经10步反应制得目标化合物,总收率约为15%.结果与结论 合成的两个双三糖链呋甾皂苷均为未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和13C-NMR确证,初步生物活性筛选结果表明化合物1具有一定的抗炎活性.
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对甲磺酰基苯丙烯酸异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及抗炎活性
目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性.方法 将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸(Ⅳ)和酰脲衍生物(Ⅴ),评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果 合成了10个新化合物(Ⅳ1～Ⅳ5和Ⅴ1～Ⅴ5),其结构经IR、1H-NMR和MS确证.小鼠试验表明:Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P＞0.05);大鼠试验显示:Ⅴ3和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P＞0.05),Ⅳ4、Ⅴ3和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠(P＜0.01),与罗非昔布和CMC-Na相当(P＞0.05).结论 对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强,胃肠道不良反应小,值得深入研究.
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新型2-芳基亚甲基-1-茚酮的设计合成及体外抗炎活性
目的 设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和 IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系.方法 以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS刺激小鼠巨噬细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6的筛选模型对合成的目标化合物抗炎活性进行评价.结果与结论 合成了 10个未见文献报道的新化合物;体外抗炎活性评价结果表明,大多数化合物能显著抑制炎症因子的释放,特别是化合物3h表现出较强的抗炎活性,可以作为抗炎类药物研发的候选化合物.
关键词： 2-芳基亚甲基-1-茚酮 抗炎活性 构效关系 -
4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗炎活性
目的设计并合成4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物,研究其抗炎活性和构效关系.方法以取代苯甲酸为原料合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果共合成7个化合物(其中6个化合物未见CA报道),经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构,部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用,并初步总结了构效关系.结论 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性.
关键词： 药物化学 构效关系 化学合成 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺 抗炎活性 -
1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物的合成、抗炎活性及其构效关系研究
目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系.方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试.结果 与结论合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、<'1>H-NMR、MS谱和元素分析确证.生物活性研究表明,化合物Ⅰ<,3>、Ⅰ<,9>、Ⅰ<,12>、Ⅰ<,15>、Ⅱ<,2>、Ⅱ<,3>、Ⅱ<,6>、Ⅱ<,7>具有较强的抗炎活性(P<0.01),其中化合物Ⅱ<,2>、Ⅱ<,3>、Ⅱ<,6>的抗炎活性强.构效关系分析发现,在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基,对抗炎活性有重要的意义;在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基,对抗炎活性有较大影响.
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4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性
目的设计合成一些4-色满酮Mannich类化合物,并且考察其抗炎活性.方法以取代的4-色满酮为原料,经过Mannich反应合成4-色满酮Mannich碱类化合物,并测定了目标化合物的抗炎活性.结果合成了17种4-色满酮Mannich碱类化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构,药理活性筛选结果表明:大多数化合物具有显著的抗炎活性.
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天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究
目的 设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价.方法 以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物.采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性.结果 与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性.
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2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究
目的 设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果 共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构.初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性.结论 目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性.
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2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究
目的 设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物.方法 以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经Vilsmeier-Haack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性.结果与结论 共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR谱确证.活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性.其中,化合物5a活性好,在100 mg·kg-1剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01％,优于阳性对照药布洛芬(39.56％).
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NO供体黄酮类化合物的合成及其生物活性研究
目的设计合成一系列NO供体黄酮类化合物,考察其药理活性.方法以单羟基取代黄酮为母体,使羟基与NO供体片段相连,得到NO供体型黄酮衍生物.结果与讨论目标化合物的组成、结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认,其抗炎活性不及相应的羟基黄酮化合物.
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2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性
目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性.
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(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中13个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证.体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用.
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苯并咪唑类衍生物的合成及其抗炎活性和致胃溃疡作用研究
合成了10个苯并咪唑类衍生物,经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构和组成,其中5个为未见文献报道的新化合物.对部分化合物进行了抗炎活性筛选和致胃溃疡作用研究,药理实验结果表明,2种苯并咪唑类衍生物经灌胃给药(200 mg/kg)对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著抑制作用.
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栓皮栎叶抗炎活性部位中化学成分的初步研究
通过药理实验确定了栓皮栎(Quercus variabilis Blume)叶片的活性部位,并从活性部位氯仿萃取物中分离鉴定了5个化合物,其中羽扇豆醇和木栓酮据文献报道具有抗炎活性,蒲公英赛醇及胡萝卜苷为该种中首次分离得到.
