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N-环己基-18β-甘草次酸酰胺衍生物的合成及初步抗炎活性研究
目的 根据甘草次酸的构效关系合成甘草次酸衍生物,以提高甘草次酸的药理活性.方法 以18β-甘草次酸、11-脱氧甘草次酸和环己胺为原料,在DCC,HOBT/DMAP体系中合成了目标化合物,并对N-环己基-18β-甘草次酸酰胺进行了初步的抗炎活性研究.结果 所合成的化合物通过IR,1HNMR和MS进行了表征.抗炎活性研究表明N-环己基-18β-甘草次酸酰胺具有比氢化可的松更强的抗炎活性.结论 该研究合成了两个甘草次酸衍生物,丰富了甘草次酸衍生物的种类,其中N-环己基-18β-甘草次酸酰胺具有比氢化可的松更强的抗炎活性,为抗炎药物的筛选提供了新的候选化合物.
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薜荔不同提取部位抗炎作用研究
目的 寻找薜荔药材抗炎作用的有效部位.方法 用系统溶剂法提取分离得到3个部分,分别为醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水液部位,通过小鼠耳肿胀实验、腹腔毛细血管实验和角叉菜胶所致小鼠足跖肿胀实验对3个部位进行药效学比较研究.结果 醋酸乙酯提取物组和水液组与空白组比较均有较好的抗炎作用.结论 薜荔药材醋酸乙酯提取部位和水液部位可能为抗炎活性部位.
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榼藤不同用药部位的药理活性及化学成分的对比研究
目的 对植藤不同用药部位药理活性及化学成分进行比较分析.方法 采用角叉菜胶致大鼠足趾肿胀模型比较抗炎作用;采用小肠炭未推进法比较其对胃肠动力的影响;结合HPLC,UV,1HNMR法对两者主要化学成分进行分析.结果 种仁和藤茎均可显著抑制角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀;种仁可显著改善模型小鼠的胃肠动力障碍,而藤茎无此作用;两个用药部位化学成分差异较大.结论 榼藤藤茎及种仁均有抗炎作用.种仁还具有促进胃肠动力的作用.两者化学成分差异较大,药效物质基础不尽相同.
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无患子总皂苷抗炎及抑制酪氨酸酶活性研究
目的 研究无患子总皂苷抗炎和抑制酪氨酸酶作用活性.方法 采用醇提-大孔树脂分离纯化得到无患子总皂苷,运用二甲苯所致鼠耳肿胀和蛋清所致的鼠足趾肿胀的两种急性炎症模型对无患子总皂苷体内抗炎活性进行研究.并以L-酪氨酸为底物,以熊果苷为阳性对照,采用比色法测定无患子总皂苷对酪氨酸酶的抑制率.结果 无患子总皂苷低剂量组和高剂量组对鼠耳肿胀均有抑制作用,与模型对照组相比具有显著性差异(P＜0.05);无患子总皂苷各剂量组对蛋清所致的大鼠足趾肿胀均有不同程度的抑制作用,其中低剂量组在注射蛋清2h后与模型对照组比较有显著性差异(P＜0.05),高剂量组在注射蛋清2h、5h后与模型对照组比较有显著性差异,在4h后与模型对照组相比具有极显著性差异(P＜0.01).无患子总皂苷对酪氨酸酶呈现一定的抑制作用,在浓度0.3125 mg/ml时,无患子总皂苷与熊果苷的抑制作用相当,但随着浓度增大,无患子总皂苷对酶的抑制作用没有显著提高.结论 无患子总皂苷有显著的体内抗炎作用,也对酪氨酸酶有一定的抑制作用.
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吉祥草乙酸乙酯提取物抗炎作用及机制研究
目的 探讨吉祥草乙酸乙酯提取物及该部位分离得到的化合物RCE-4的抗炎活性及机制.方法 采用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1体外炎症模型检测其干预前后上清液中促炎细胞因子(IL-1β、IL-6和TNF-α)的分泌量,角叉菜胶致小鼠足趾肿胀模型检测其肿胀抑制率,通过佐剂关节炎模型检测组织内和血清中NO的含量.结果 其能显著减少促炎因子的分泌量(P＜0.001),抑制角叉菜胶致小鼠足趾肿胀作用(P＜0.05),减少佐剂性关节炎模型组织内和血清中NO的含量(P＜0.01),并且抑制作用具有时间和剂量依赖性.结论 吉祥草乙酸乙酯提取物及RCE-4具有明显的抗炎活性,其作用机制可能与抑制促炎细胞因子和NO的释放有关.
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不同厂家雷公藤多苷片指纹图谱及体内抗炎药效、毒性比较研究
目的:比较7个厂家不同雷公藤多苷片的化学成分及其体内抗炎药效和体内肝肾毒性的差异.方法:采用HPLC法建立7个厂家雷公藤多苷片的指纹图谱;采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和角叉菜胶致大鼠足肿胀实验考察不同厂家雷公藤多苷片的体内抗炎活性;以丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和血清尿素氮(BUN)为指标考察不同厂家雷公藤多苷片的体内肝肾毒性作用.结果:建立了7个厂家雷公藤多苷片的HPLC指纹图谱,确定了11个共有特征峰;药效研究结果显示7个厂家雷公藤多苷片均可显著抑制耳肿胀和足趾肿胀,但是作用强度有较大差异;肝肾毒性研究结果显示,长期给药(25 d)7个厂家雷公藤多苷片均可显著引起肝肾毒性作用,其中肝毒性指标ALT和AST的作用趋势基本一致,但对肾毒性指标的影响差异较大.结论:7个厂家雷公藤多苷片在化学成分、抗炎药效及肝肾毒性方面均存在较大差异,这种差异可能是由于不同厂家雷公藤多苷片的提取纯化工艺和质控标准不同导致的化学成分和含量差异所决定的.
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淡紫青霉ACCC31890对纤细薯蓣皂苷的生物转化
目的: 研究淡紫青霉菌对纤细薯蓣皂苷的生物转化,分离鉴定转化产物并进行药理活性探讨.方法: 使用硅胶柱色谱和半制备液相色谱分离转化产物,依据质谱(MS)、核磁共振(NMR)波谱分析进行结构鉴定,并对产物进行了体外抗炎活性的研究.结果: 从转化粗提物中分离得到三个依次脱糖基产物,分别为5R-spirost-5-ene-3-ol-O-β-D-Glucopyranoside-(1→3)-β-D-Glucopyranosyl(1),延龄草苷(2)和薯蓣皂苷元(3),转化率分别为1%,1%,45%;体外抗炎活性研究表明三种转化产物对LPS刺激巨噬细胞分泌NO,IL-6和MCP-1具有不同程度的抑制作用,其抗炎活性随着糖链的逐步水解有所增加,以终产物薯蓣皂苷元的抗炎活性强.结论: 淡紫青霉菌转化纤细薯蓣皂苷得到薯蓣皂苷元的产率较高,糖基的数量对甾体皂苷类化合物抗炎活性有着一定的影响.
关键词： 淡紫青霉ACCC31890 纤细薯蓣皂苷 生物转化 抗炎活性 -
白英总生物碱的抗炎活性研究
目的：观察白英总生物碱的抗炎活性。方法：培养人脐静脉内皮细胞（ HUVEC），用200μmol· L－1双氧水（ H2 O2）损伤细胞；培养小鼠单核／巨噬细胞（RAW 264．7），用脂多糖（LPS）诱导；抽签法随机分成正常组、模型组、阳性对照组、白英总生物碱低、中、高剂量组。给药后，继续培养，应用CCK-8法观察细胞存活率；饲养SD大鼠，抽签法随机分为正常组、模型组、阳性对照组、白英总生物碱低、中、高剂量组，观察白英总生物碱对角叉菜胶诱导大鼠急性踝关节肿胀度的影响，测定前列腺素E2（PGE2）、环氧化物水解酶-2（COX-2）含量。结果：白英总生物碱中剂量对H2O2损伤的HUVEC细胞的影响以及高剂量组对LPS诱导的巨噬细胞RAW 264．7的影响，均和阳性对照组相当，差异无统计学意义（ P＞0．05）；中、高浓度白英总生物碱能够明显降低大鼠急性踝关节肿胀度，降低大鼠足趾渗出液中PGE2、血清中COX-2含量，与模型组差异有统计学意义（ P＜0．01）。结论：白英总生物碱具有明显的抗炎活性，有必要进一步深入研究其药效及作用机制。
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马铃薯中总糖苷生物碱的制备工艺优化及抗炎活性研究
目的：：优选马铃薯中总糖苷生物碱提取的佳工艺,并探讨佳试验条件下提取的马铃薯中总糖苷生物碱的抗炎活性。方法：采用正交试验设计方法优选佳工艺；对比薯芽(皮)和新鲜薯块得到的总糖苷生物碱,通过二甲苯致小鼠耳肿胀模型,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型,棉球肉芽肿试验和毛细血管通透性测定试验研究马铃薯总糖苷生物碱的抗炎活性。结果：马铃薯中总糖苷生物碱的提取佳工艺为：温度65℃,加入10倍量的甲醇,回流提取2次,每次提取45 min；优化工艺得到的总糖苷生物碱具有明显的抗炎活性作用,且药效和α-茄碱含量相关。结论：影响总糖苷生物碱提取率的主要因素为温度,其次为提取时间；并通过动物试验证明总糖苷生物碱具有较强的抗炎活性作用。
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酯类双缩合化合物的合成及抗炎活性研究
目的:合成新型的丹皮酚衍生物,并研究其抗炎活性.方法:以丹皮酚、乙醇胺、非甾体抗炎药为原料,经修饰后与非甾体抗炎药缩合,合成6个目标化合物.以布洛芬为对照,二甲苯致炎法考察目标化合物的抗炎活性,并且探究目标化合物小鼠胃肠道的不良反应.结果:化合物的结构经1H-NMR及MS得到确证,6个目标化合物均能显著减轻小鼠的耳肿胀,与阳性对照组相比,都具有良好的抗炎效果,同时能明显减少小鼠炎症组织中的前列腺素E2 (PGE2)的含量.结论:合成6个丹皮酚衍生物,抗炎活性均明显强于布洛芬,且胃肠道不良反应明显降低.
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聚酰胺-大孔树脂联用纯化樱花叶总黄酮及其抗炎活性
目的:以聚酰胺大孔树脂联用纯化樱花叶超临界CO2 (SFE-CO2)萃取液中总黄酮及其抗炎活性研究.方法:采用SFE-CO2提取樱花叶中总黄酮成分,以聚酰胺吸附,以水洗脱至无色.再加到大孔树脂柱中,以乙醇洗脱,测定总黄酮含量.同时,初步检测总黄酮的抗炎作用.结果:供试液(ml)-聚酰胺(g)比例为1.5∶1,选择AB-8型树脂,树脂(g)-提取液(ml)为3∶1,以80％乙醇作为洗脱剂.色谱柱径高比1∶20,洗脱液收集量为20 BV,总黄酮纯度达83.04％.药理实验证明,超临界萃取的樱花叶总黄酮能够明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和降低冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性(P＜0.01),其抑制率较超声提取的樱花叶总黄酮抑制率分别高出27.11％,53.62％.结论:聚酰胺-大孔树脂联用纯化SFK-CO2萃取液工艺稳定,其纯化后的总黄酮具有一定的抗炎活性优势.
关键词： 樱花叶 SFE-CO2萃取总黄酮 聚酰胺大孔树脂纯化 抗炎活性 -
一氧化氮供体型阿司匹林和水杨酸甲酯的合成及其生物活性测定
目的 合成一氧化氮(NO)供体型阿司匹林和水杨酸甲酯,并检测其体外释放NO的能力和抗炎活性.方法 通过酯键和醚键将阿司匹林和水杨酸甲酯分别与NO供体结构偶联,利用Griess试剂检测其释放NO的活性,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型初步研究其抗炎活性.结果 合成了6种化合物,其中4种在体外具有良好的NO释放能力,6种化合物均保持有抗炎活性.结论 所有化合物的结构均经MS、1H-NMR确证,呋咱环型化合物体外能有效释放NO,NO供体结构的引入对其母体化合物的抗炎活性影响甚微.
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甜芦粟(Sorghum bicolor)总黄酮提取及抗炎活性研究
目的:分析崇明甜芦粟总黄酮及其抗炎作用研究,以期为崇明地方特色甜芦粟的进一步开发提供重要科学依据.方法:提取分离定量甜芦粟总黄酮,用Griess法考察总黄酮体外抗炎活性,用足趾肿胀模型考察总黄酮体内抗炎活性.结果:甜芦粟富含黄酮.甜芦粟总黄酮可抑制LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞产生NO,且呈浓度依赖性,而且其对RAW264.7巨噬细胞生长无明显的抑制作用.甜芦粟总黄酮提取液在造模后20~120min时间内可显著抑制角叉菜胶引起的足趾肿胀.结论:甜芦粟总黄酮具有较好的抗炎活性,且呈浓度依赖性,因而甜芦粟作为一个地方特色物种具有重要的应用和开发价值.
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甜地丁药理作用研究
目的:研究甜地丁的药理作用.方法:将40只昆明种小鼠分为甜地丁高、中、低浓度组和空白对照组各10例,考察甜地丁对小鼠溶血素抗体生成、耳廓肿胀度、醋酸致扭体反应的影响.结果:甜地丁高、中、低浓度组小鼠OD值均显著高于空白对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05);高、中、低浓度甜地丁水煎液组、乙酸乙酯萃取物组小鼠15s内扭体次数、耳廓肿胀度均显著低于空白对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05);高、中浓度水煎液组小鼠扭体次数、耳廓肿胀度显著低于低浓度组,差异具有统计学意义(P＜0.05);水煎液组小鼠扭体次数、耳廓肿胀度显著低于乙酸乙酯萃取物组,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:甜地丁水煎液和乙酸乙酯萃取物均具有良好的免疫活性、抗炎活性、镇痛作用,且乙酸乙酯萃取物活性强于水煎液.
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蛇含委陵菜乙醇提取物的抗炎及抑菌活性研究
目的 对蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)乙醇提取物的抗炎及抑菌活性进行初步研究.方法使用70％ 乙醇对蛇含委陵菜进行浸泡提取,色谱法测定蛇含委陵菜中总黄酮、总酚及鞣质含量;使用高糖诱导分化后的PC12神经细胞损伤模型,评价蛇含委陵菜乙醇提取物的抗炎活性及其对细胞活性的影响;牛津杯法抑菌实验检测蛇含委陵菜乙醇提取物的抑菌活性.结果蛇含委陵菜乙醇提取物中总黄酮含量为28.9 mg·g-1芦丁当量,总酚含量为11.8 mg·g-1没食子酸当量,鞣质含量为10.8 mg·g-1没食子酸当量.高糖(75 mmol·L-1)孵育分化后PC12神经细胞72 h后细胞内炎症因子肿瘤细胞因子(TNF-α)、白介素(IL)-1β 及IL-6的mRNA表达明显增加,细胞培养液中一氧化氮(NO)及前列腺素E2(PGE2)的含量增加,细胞活性明显降低;蛇含委陵菜乙醇提取物呈浓度依赖性地抑制高糖诱导的细胞内炎症因子(TNF-α、IL-1β 及IL-6)生成,并降低细胞培养液中NO和PGE2的含量,同时上调细胞活性.蛇含委陵菜乙醇提取物对痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色葡萄球菌、白假丝酵母菌、铜绿假单胞菌及变形杆菌均无明显的抑菌作用.结论蛇含委陵菜乙醇提取物能抑制高糖诱导的分化后PC12神经细胞活性下降,其机制可能与其抗炎活性有关.
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唾液腺衍生肽作为一种新型抗炎药的研究进展
唾液腺衍生肽作为一种新型的具有抗炎活性的试剂被报道并取得了相关的专利,这些衍生肽通过调节整合蛋白的活性及抑制细胞内活性氧的生成,从而发挥激活免疫细胞,特别是激活嗜中性粒细胞的活性,这些细胞的激活从根本上抑制了炎症的发生.研究表明,这些衍生肽还能够通过升高血压、减少白细胞的聚集、降低血管通透性和保护肺功能及胃肠功能来影响心血管的功能和抑制炎症反应.因此,唾液腺衍生肽在关节炎、哮喘、急性胰腺炎、败血症、呼吸系统的炎症及胃肠疾病等炎性疾病的治疗中表现出一定的潜力并具有较大的研究空间.本文就唾液腺衍生肽的基因家族、唾液腺的神经内分泌轴,活性及药理作用做如下综述.
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姜黄素衍生物及其生物活性的研究进展
姜黄(Curcuma longa L.)是姜科姜黄属植物,主要用于食品及色素,其根茎可入药,主要分布于中国、印度、日本等亚洲国家.姜黄素[(3-甲氧基-4-羟基)苯基-1,6-庚二烯-3,5-二酮.其结构见图1]是从姜黄根茎中分离出来的β-二酮类的主要成分.近年研究显示,姜黄素具有广泛的生物活性,包括抗老年痴呆、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗虐和抗HIV等,这使姜黄素衍生物的研究成为热点.美国国立肿瘤所已将姜黄素列为第3代癌化学预防药,并在进行临床试验.但姜黄素溶解性差、结构相对不稳定、生物利用度低,致使它在食品和药品领域中的应用受到极大的限制.
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三白草不同药用部位HPLC抗炎药效指纹图谱研究
目的:研究三白草不同药用部位的HPLC指纹图谱并比较其抗炎活性.方法:采用HPLC法,Agilent Eclipse XDB C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.3％磷酸溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL/min;检测波长254 nm;柱温25℃;采用小鼠耳肿胀法测定其抗炎活性.结果:在10批三白草地上部分指纹图谱中标示出17个共有峰,确定其中9个峰的归属;在10批三白草根茎指纹图谱中标示出11个共有峰,确定其中6个峰的归属;地上部分和根茎的小鼠耳肿胀抑制率分别为10.31％和35.27％.结论:该方法稳定、简便、可靠,可作为三白草地上部分和根茎的质量控制方法,三白草不同药用部位化学成分存在显著差异,三白草根茎的抗炎活性优于地上部分.
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中药桂皮醛体外抑菌和抗炎活性的研究
目的 检测桂皮醛的体外抗菌及抗炎活性.方法 采用美国临床实验室标准化委员会推荐的液体稀释法将P.gingivali ATCC33277、A.viscosus ATCC15987、F.nucleatum ATCC10593、S.mutans ATCC25175等4种标准菌株配成1×108菌落形成单位/mL和1×106菌落形成单位/mL的细菌悬液,分别检测桂皮醛对其的抑菌浓度.通过大鼠双侧耳廓二甲苯致炎建立肿胀模型,进行桂皮醛对肿胀抑制的体外抗炎活性实验,观察比较大鼠双侧耳廓肿胀抑制厚度以及肿胀抑制率.结果 ①桂皮醛对P.gingivalis及F.nucleatum的低抑菌浓度和低杀菌浓度均为32 μgmL-1,对A.viscosus和S.mutans的抑菌浓度分别是64 μgmL-1和128 μgmL-1.②与对照组相比, 24 h、 48 h后桂皮醛对大鼠耳廓的肿胀抑制率分别为73.77%、 68.42%.结论 桂皮醛对口腔标准致病菌有抑菌活性,有体外抗炎活性.
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两面针中白屈菜红碱等成分的抗炎活性研究
目的 考察两面针中白屈菜红碱等化学成分的抗炎活性.方法 采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW 264.7,建立体外验证模型,检测两面针中白屈菜红碱等6种化学成分对一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、前列腺素E2(PGE2)释放的影响,考察其抗炎活性.结果 两面针中白屈菜红碱等6种成分对NO及TNF-α的释放无明显的抑制作用,对PGE2的释放有一定的抑制作用.结论 两面针中活性成分的抗炎机制可能与抑制炎性因子PGE2的释放有关.
