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ZD1839对NK和LAK细胞杀伤人肺腺癌PC-9细胞作用的影响
肺癌是常见的恶性肿瘤之一,近年来发病率和病死率上升明显,尤其肺腺癌至今缺乏有效的治疗手段. ZD1839(Iressa)是目前受瞩目的肺腺癌靶向治疗药物,其是一种口服活性、选择性表皮生长因子(EGF)受体酪氨酸激酶抑制剂.多数非小细胞肺癌(NSCLC)表达或过度表达EGF受体[1],使ZD1839成为NSCLC靶向治疗药物.大量研究结果证实,ZD1839通过抑制肿瘤细胞增殖、浸润、转移、血管新生以及诱导肿瘤细胞凋亡等多个环节发挥抗肿瘤作用[2].它能否通过影响机体免疫系统,尤其是免疫效应细胞发挥抗癌作用尚不清楚.本研究以表达EGF受体的人肺腺癌PC-9细胞为研究对象,观察ZD1839对自然杀伤细胞(NK细胞)和淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞)裂解PC-9作用的影响.
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应用动态血压监测比较血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦及缬沙坦的疗效及安全性
氯沙坦是药物史上第一个具有口服活性的非肽类、高度选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AⅡA),很多动物实验表明氯沙坦能降低血压、逆转靶器官损害、延长生存期.同时,大量临床试验表明高血压患者对该药的耐受性明显优于其他类型的抗高血压制剂.继氯沙坦之后,又出现了其他结构相似的AⅡ拮抗剂,如缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦(candesartan)及伊贝沙坦(irbesartan).
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糖肽类止痛药
随着催产素、胰岛素、环孢素和鲑降钙素等药被分别广泛用于分娩、糖尿病、免疫抑制和骨质疏松症,多肽药物的治疗作用得到认可.许多新的多肽药物也开始进入市场:如阿巴瑞克(abarelix)和戈舍瑞林(goserelin)用于前列腺癌和子宫内膜异位治疗,醋酸普兰林肽(pramlintide acetate)用于糖尿病治疗,T-20和T-1249用于HIV耐药株感染治疗.人们或许以为多肽药物将会迅速发展.但是生产成本和生物利用度(口服活性)问题限制了多肽药物的开发.随着合成方法的改进和药物转运问题的解决,多肽药物将得到进一步认可.
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氯沙坦治疗老年原发性高血压72例临床观察
氯沙坦(losartan)是一种口服活性和高度选择性血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂,它直接作用于ATⅡ受体,降压作用可靠安全,副作用小,且对心肾重要靶器官具有保护作用.我们选用该药治疗老年高血压患者,观察其疗效及对重要靶器官(心、肾)的影响.
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Aurora-A激酶及多重酪氨酸蛋白激酶抑制剂类抗癌药ENMD-2076
由EntreMed公司开发的抗癌药ENMD-2076是口服有效的Aurora激酶和多重酪氨酸激酶抑制剂.Aurora激酶在细胞增殖过程中起重要作用,人类Aurora激酶有3种亚型:Aurora-A、-B和-C,它们虽具明显的序列同源性,但在细胞中所处区域和功能各异.
关键词： ENMD-2076 Aurora-A激酶 酪氨酸蛋白激酶 抗癌药 口服活性 -
广谱激酶抑制剂类抗肿瘤药Regorafenib
由拜耳公司开发的抗肿瘤药regorafenib( BAY 73-4506)是一种具口服活性的新型二苯脲类广谱激酶抑制剂,可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的靶激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR-2和-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE-2和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶c-Kit和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶c-Raf、碱性成纤维细胞生长因子受体bFGFR-1以及有丝分裂原活化蛋白(MAP)激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用.
关键词： regorafenib 广谱激酶抑制剂 抗肿瘤药 口服活性 -
环氧合酶-2抑制剂类抗癌药Apricoxib
环氧合酶(COX)是前列腺素(PGE)通路的组成部分,为催化PGE生物合成的限速酶,在维持体内平衡稳定方面发挥重要作用.它有2个亚型:COX-1和-2,其中,COX-1结构性表达于大多数组织中,在维持胃肠道和肾髓质完整性方面起关键作用,而COX-2在正常组织中几乎检测不到,但在炎症和肿瘤发生时其水平会上调,其在多种人类肿瘤组织中均有过表达.
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抗前列腺癌药Atrasentan
Abbott公司的atrasentan(ABT-627)是一种强效、具有口服活性的非肽类内皮素ETA 受体拮抗剂,现已进入Ⅲ期临床研究阶段,适应证之一是用激素治疗无效的前列腺癌症.此外,对心衰的临床作用研究亦在进行中.
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芋螺毒素的环化研究
芋螺毒素生物活性强,对药物作用靶点的选择性高,在治疗神经性疼痛等疾病方面具有很好的开发前景.然而天然芋螺毒素容易受到体内蛋白酶的水解.将其进行环化,可增加它们在人体内的稳定性,从而具有口服活性.本文以α-芋螺毒素Vc1.1和MII环化后的稳定性与活性变化、环化的合成方法为例,对芋螺毒素的环化研究进展进行综述,说明环化的芋螺毒素将有可能在治疗神经性疼痛等疾病中扮演一个重要的角色.
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米非司酮配伍米索前列醇在钳刮术前的应用
米非司酮作为受体水平竞争性孕酮拮抗剂,能拮抗孕酮对宫颈胶原分解的抑制作用,扩张和软化宫颈;米索前列醇是80年代人工合成的,具有口服活性的PGE类物,同体内分泌的PG一样,有短时间内促宫颈成熟的作用.根据以上原理,我们在钳刮术前,应用米非司酮配伍米索前列醇,诱导宫颈成熟、扩张和软化宫颈,使钳刮术易于操作,减轻了受术者的痛苦,达到了消除手术并发症的目的.
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索拉非尼
关键词:第一个获批用于临床的多靶点药物索拉非尼(sorafenib,商品名为多吉美)是一种口服活性多激酶抑制剂,肯有抑制肿瘤细胞复制及肿瘤血管生成的作用,Onyx公司初发现了这种新化合物,随后,拜耳公司参与了该药的后期开发(代号为BAY-43-9006).
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血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂在充血性心力衰竭中的应用进展
充血性心力衰竭(CHF)是临床实践中严重的心脏问题之一,其发生发展的基本机制是心脏重塑,而神经、激素系统的长期过度增强是心衰进行性恶化的一个重要原因[1].逆转心脏重塑,调整交感神经系统和肾素-血管紧张素系统(RAS)是治疗心衰的关键.常规药物干预是根据患者选用利尿剂、地高辛和β-受体阻滞剂,血管扩张剂的临床价值已受到质疑.血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂)逆转心脏重构,改善心功能,降低死亡率和发病率已为大量实验和临床研究所证实[2],是心衰联合药物治疗的基础药物之一.口服活性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARBs)为一类新的RAS调节剂,较ACE抑制剂具有更好的耐受性.本文就ARBs逆转心脏重构、治疗心衰的作用机制和应用进展作一简述.
