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对特异性环氧化酶-2抑制剂问世的思考
阿司匹林问世以来的百余年间,以其为代表相继开发的一批非甾体类抗炎药(下称抗炎药),因其具有抗炎、止痛和解热作用,被临床广泛用于治疗各种急、慢性炎性关节炎、软组织风湿病、癌性疼痛、运动性损伤、痛经、手术后痛及热性病降温等.近年来,以小剂量阿司匹林预防心、脑血栓病变,还发现阿司匹林对直、结肠癌有预防作用,并可减缓老年痴呆病的进展[1].因此,抗炎药已成为全球常用的药物类别之一,如在美国,每天每5人中就有1人使用1种这类非处方药.
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塞莱昔布对肝癌细胞抑制作用的实验研究
如何提高肝癌的治疗效果,降低发生率及死亡鲻率,一直是医学研究的热点.近年来,非甾体类消炎药物(NSAIDs)的抗肿瘤作用已逐步得到认同,这就为肝癌的治疗开辟了新的途径,其中特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂塞莱昔布(Celecoxib)的上市使得临床应用此类药物治疗肝癌的可能性大大提高.本研究首次检测到大鼠肝癌细胞CBRH7919中COX-2的表达,并且应用Celecoxib观察其对肝癌细胞的抑制作用,现介绍如下.
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特异性环氧化酶-2抑制剂的评价
1 昔布类药物现状合成前列腺素(PGs)的关键酶--环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是1971年发现的,1991年又发现COX有两种异构体--COX-1和COX-2,前者为生理酶,后者为病理酶(现已认为无此界限).1999年先后问市的塞来昔布(Celecoxib,Celebrex,西乐葆)和罗非昔布(Rofecoxib,Vioxx,万络)构成了第一代COX-2特异性抑制剂,简称为昔布类(coxibs),并成为非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)大家族的一枝新秀[1],国外又称为非阿司匹林非甾体抗炎镇痛药(NANSAIDs)或称为非水杨酸非甾体抗炎镇痛药(NSNSAIDs).全球巳有80多个国家使用昔布类药物,广泛用于治疗风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、痛经以及各种急性疼痛.仅美国就有超过8 000万患者服用,年销售额达25亿美元[2].近年来,又研发出4个第二代特异性COX-2抑制剂:伐地昔布(Valdecoxib,Bextra)、帕瑞昔布(Parecoxib,Dynastat)、依托昔布(Etoricoxib,Arcoxia),以及鲁米昔布(Lumiracoxib,Prexige).
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有关特异性COX-2抑制剂的哲学思考
非甾体抗炎药(NSAIDs)是临床上常用的一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物,主要用于各种急慢性炎症和疼痛的治疗.特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂则是近十年来迅速发展起来的新一代NSAIDs,其特点是胃肠道毒副反应发生率较传统NSAIDs显著降低.
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帕瑞昔布钠在妇科术后镇痛中的意义
非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDS)帕端昔布钠是特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂伐地昔布前体的氨基酸化合物,静脉注射后迅速转化成伐地昔布发挥作用,本研究将帕瑞昔布钠联合舒芬太尼与单纯舒芬太尼用于妇科术后镇痛,观察镇痛效果及不良反应发生情况.
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罗非昔布治疗老年痛风性关节炎急性发作临床评价
痛风是一种嘌呤代谢障碍所致关节组织损伤的代谢性疾病,近年来发病率逐渐增高.本文观察了新型特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂罗非昔布治疗老年痛风性关节炎急性发作的临床疗效.
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罗非昔布治疗骨关节炎70例疗效观察
罗非昔布是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID),为特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,国外资料显示其疗效与大剂量NSAID等同,但却无NSAID的胃肠道毒性,也不影响血小板聚集.近年来,我们以罗非昔布治疗骨关节炎70例,现将结果报告如下.
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特异性环氧化酶-2抑制剂的不良反应
特异性环氧化酶-2抑制剂(cyclooxygenase-2-specific inhibitors, CSIs)是90年代研究发展起来的新型非甾体类抗炎药物(NSAIDS),临床上用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎. 与传统的NSAIDS如萘普生、双氯酚酸、布洛芬等相比,CSIs具有相等的抗炎活性而引起的胃肠道不良反应较少,因此刚一上市就受到临床的欢迎.但随着CSIs临床使用的日益广泛,它们的一些不良反应特别是一些严重的不良反应如心血管系统不良反应、肝肾毒性等引起了人们的关注.塞来西布(celecoxib,商品名西乐葆Celebrex)和罗非西布(rofecoxib, 商品名万络Vioxx)是先上市的两个CSIs,因此有关这两个药物上市后的再评价报道较多.而在我国市场上也以使用这两个CSIs为主,因此本文将celecoxib和 rofecoxib的不良反应加以综述,提高临床医务人员对此类药物危险性的认识,以达到安全用药的目的.