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西乐葆预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤ICAM-1表达及白细胞浸润的影响
目的:研究大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的炎症反应机制以及新型抗炎镇痛药物西乐葆(塞来希布)对炎症反应的影响.方法:雄性SD大鼠随机分成实验组(西乐葆灌胃)、实验对照组(安慰剂灌胃)和假手术组,用Longa-Zea氏线栓法复制脑缺血再灌注模型.用2%红四氮唑(TTC)染色测量梗死体积;免疫组织化学法和HE染色观察再灌注不同时间细胞间粘附分子(ICAM-1)阳性表达及浸润白细胞计数.分别比较实验组和实验对照组不同再灌注时间点ICAM-1表达和浸润白细胞计数:比较相同再灌注时间点实验组和实验对照组ICAM-1表达和浸润白细胞计数.结果:(1)实验组梗死体积明显小于实验对照组,(2)脑缺血再灌注后,脑缺血坏死区周边微血管内皮细胞ICAM-1表达及白细胞浸润增多,并于24小时达高峰;相同再灌注时间点实验组ICAM-1表达及白细胞浸润明显低于实验对照组.(3)ICAM-1表达与白细胞浸润及梗死体积的变化呈现同步性.结论:急性炎症反应与局灶性脑缺血再灌注组织损伤有关,ICAM-1介导白细胞和内皮细胞粘附及向脑缺血区浸润过程,参与了脑缺血再灌注损害过程.西乐葆可抑制局灶性脑缺血再灌注时的炎症反应,具有脑保护作用.
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COX-2抑制剂临床研究新进展
环氧化酶-2(COX-2)抑制剂具有良好的镇痛作用,而且几乎没有胃肠道反应,故自上世纪90年代发明至今,在临床上使用越来越广泛.然而,自2002年3月芬兰首先停止使用选择性COX-2抑制剂尼美舒利,2004年10月MERCK公司宣布全球范围内撤回万洛(罗非昔布),同月FDA对伐地考昔发出黑框(black box)警示,2005年4月7日FDA对西乐葆等发出安全警示以来,患者和医生对选择性COX-2抑制剂的安全性产生了高度重视.本文就COX-2抑制剂的心血管不良反应及其在临床上的新用途综述如下.
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环氧合酶-2抑制剂西乐葆诱导胃癌SGC-7901细胞凋亡与线粒体途径的探讨
目的观察西乐葆对人胃癌SGC-7901细胞凋亡的诱导作用,并探讨其诱导凋亡的机制.方法采用噻唑蓝(MTT)法检测SGC-7901细胞的增殖活性,流式细胞仪测定细胞凋亡、线粒体膜电位和胞内游离Ca2+含量.结果 SGC-7901细胞经25、50、100、200μmol/L西乐葆处理4、8、12、24h后,细胞增殖均明显受到抑制,呈时间和剂量依赖性.50μmol/L西乐葆处理SGC-7901细胞4、8、12、24h后,实验组的凋亡率分别为9.2%±0.6%、16.7%±1.6%、20.4%±2.8%和23.9%±2.7%,明显高于对照组的6.8%±0.4%、7.2%±0.3%、7.6%±0.6%和8.3%±0.8%(P<0.05);实验组的线粒体膜电位呈下降的趋势,而胞内游离Ca2+含量则随着时间的延长逐渐增高.结论西乐葆诱导SGC-7901细胞凋亡可能涉及到线粒体途径.
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骨正胶囊临床止痛疗效观察
目的观察骨正胶囊的止痛作用及副反应,为临床应用提供依据.方法骨正胶囊1粒(75mg)西乐葆1粒(100mg)qd,po,用于类风湿关节炎170例,治疗14d;用于痛经女性70例及手术后疼痛72例,作随机双盲试验.结果骨正胶囊与西乐葆对类风湿关节炎、痛经和术后疼痛的止痛总有效率分别为:80%、79%;86%、80%和100%、97%,两药间止痛作用及副作用均无显著差异(P>0.05).结论骨正胶囊具有可靠的疗效,较小的副作用,可安全应用.
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特异性环氧化酶-2抑制剂的评价
1 昔布类药物现状合成前列腺素(PGs)的关键酶--环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是1971年发现的,1991年又发现COX有两种异构体--COX-1和COX-2,前者为生理酶,后者为病理酶(现已认为无此界限).1999年先后问市的塞来昔布(Celecoxib,Celebrex,西乐葆)和罗非昔布(Rofecoxib,Vioxx,万络)构成了第一代COX-2特异性抑制剂,简称为昔布类(coxibs),并成为非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)大家族的一枝新秀[1],国外又称为非阿司匹林非甾体抗炎镇痛药(NANSAIDs)或称为非水杨酸非甾体抗炎镇痛药(NSNSAIDs).全球巳有80多个国家使用昔布类药物,广泛用于治疗风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、痛经以及各种急性疼痛.仅美国就有超过8 000万患者服用,年销售额达25亿美元[2].近年来,又研发出4个第二代特异性COX-2抑制剂:伐地昔布(Valdecoxib,Bextra)、帕瑞昔布(Parecoxib,Dynastat)、依托昔布(Etoricoxib,Arcoxia),以及鲁米昔布(Lumiracoxib,Prexige).
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塞来昔布致重症多形性红斑和肝损害
患者男,30岁.因全身皮疹伴瘙痒、疼痛半月,于2003年5月15日入院.患者胸胁部疼痛,曾于2003年4月28日来我院就诊,诊断为"肌筋膜炎".予塞来昔布(西乐葆)200 mg口服1次/d.服药第3天,患者发现腹部出现数处鲜红色斑片样皮损,伴瘙痒、疼痛,压之不褪色,立即停服塞来昔布.随后皮疹增多,陆续蔓延至四肢近端,半月内逐渐遍布整个躯干部、四肢远端、掌跖部,后颜面部皮损逐渐扩大、部分融合,上无明显鳞屑,部分红斑上出现疱疹、并渗出,局部皮肤灼热、瘙痒、疼痛明显.
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万络事件及COX-2抑制剂心血管安全性的新评估
万络(罗非昔布)为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂,通过选择性地抑制COX-2阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用.自塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)分别于1998年和1999年上市后,COX-2选择性抑制剂发展迅速,伐地昔布、依托昔布、帕瑞昔布等新产品相继上市.
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西乐葆又一颗可能坠地的"重磅炸弹"?
万络(vioxx)召回风波未息,全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物西乐葆目前又麻烦缠身.2004年12月17日,美国食品药品监督管理局(FDA)和美国辉瑞公司(Pfizer)分别发表的声明证实:由美国国立癌症研究所发起的一项研究认为,少数患者在连续长期服用止痛药西乐葆(celebrex)后,发生心血管事件(如心绞痛、心肌梗死)的风险有所增加.
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新型非甾体类抗炎药:西乐葆
西乐葆是一种非甾体抗炎药(NSAIDS),在治疗骨性关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)上,较传统的NSAIDS有科学性的突破,是目前好的环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂,也是唯一批准用于成年人RA的COX-2特异性抑制剂.现对该药做一个介绍.
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腰背肌锻炼结合中药内服治疗原发性下腰椎不稳症
目的:探讨加强腰背肌锻炼结合中药辨证施治内服治疗原发性下腰椎不稳症的疗效.方法:将符合纳入标准的37例患者随机分为观察组、对照组.观察组21例、对照组16例.观察组采用三点式、五点式、飞燕点水、抱膝滚腰等腰背肌功能锻炼方法结合中药辨证施治内服治疗;对照组内服塞来昔布(西乐葆)治疗.治疗3个疗程后,根据患者治疗前后症状、体征及腰椎活动范围分别进行评分,再进行统计学分析.结果:经Ridit分析,观察组疗效优于对照组(P<0.01).结论:腰背肌锻炼结合中药辨证施治内服治疗原发性下腰椎不稳症的疗效确切,简单易行,经济,值得临床推广.
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清热活血法联合西乐葆治疗痛风性关节炎的临床疗效及对患者VAS积分的影响
目的 评价清热活血法联合西乐葆治疗痛风性关节炎临床疗效及其安全性.方法 选取台州市中心医院就诊的104例痛风性关节炎患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为观察组和对照组,每组52例.对照组患者给予西乐葆治疗;观察组患者在对照组的基础上给予清热活血法治疗,2组治疗时间均为7d.治疗后观察2组患者临床疗效;治疗后第1、3、5、7天分别采用VAS评分对2组患者痛风关节疼痛程度进行评价;治疗后,比较2组患者关节红肿消失时间及关节疼痛缓解时间;治疗前后分别检测患者白细胞、肿瘤坏死因子-α及C-反应蛋白水平;观察治疗期间不良反应发生情况.结果 观察组患者治愈率、显效率及总有效率分别为26.9%、46.2%和96.2%,均明显高于对照组(P<0.05);治疗第5天及第7天,观察组患者VAS评分分别为(1.31±0.31)分和(0.41 ±0.13)分,均明显低于对照组(P<0.05);观察组患者关节疼痛缓解时间和关节红肿消失时间均明显短于对照组(P<0.05);治疗后观察组白细胞、肿瘤坏死因子-α及C-反应蛋白水平分别为(6.82 ±1.53)×109/L、(63.2 ±4.4) pg/ml和(12.9±1.6)mg/L,均明显低于对照组(P<0.05);治疗期间2组均未发生严重不良反应.结论 清热活血法联合西乐葆治疗痛风性关节炎的临床疗效及安全性均较好,值得开展深入研究.
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塞来昔布联合黄体酮对急性肾绞痛的观察
目的 探讨选择性COX -2抑制剂塞来昔布(西乐葆)加黄体酮对急性肾绞痛的疗效.方法 采用单盲法随机给急性肾绞痛病人分成两组:观察组(n=60)以黄体酮40mg加西乐葆400mg治疗急性绞痛.对照组(n=57)以哌替啶100mg加654 -220mg治疗绞痛.分别以15min,30min,1h,2h,观察疼痛缓解度;两组药物不良反应发生率.用药2天后血尿改变情况,采用软件SPSS 10.0统计进行方差分析.结果 两组患者在2h内疼痛缓解无统计学差异(P>0.05),而不良反应与血尿缓解情况有明显统计学意义(P<0.05);观察组优于对照组.结论 对于急性肾绞痛,以黄体酮联合西乐葆治疗与以哌替啶治疗效果相当,而不良反应发生率低,结石下行时间缩短,并减少结石对输尿管壁的损伤.
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连续股神经阻滞复合西乐葆对全膝关节置换围术期镇痛的效果观察
目的 探讨连续股神经阻滞镇痛(CFNB)复合西乐葆与静脉镇痛(CIA)对全膝关节置换术患者术后镇痛效果的影响.方法选择我院2008年6月~2010年12月ASAⅠ~Ⅱ级行单侧膝关节置换术患者305例作为观察对象,根据术后采用的镇痛方式的不同分为CFNB复合西乐葆组(A组)122例与CIA组(B组)183例,观察并记录两组术后24、48 h的疼痛评分及使用其他止痛药的剂量、次数和不良反应.结果 术后24、48 h时A组中、重度疼痛患者比例明显低于B组(P <0.05),而轻度及无痛患者比例明显高于B组(P <0.05).A组术后患者因疼痛需要辅助镇痛药的占8.2%(10/122),显著低于B组[25.1%(46/183)],两组比较差异有高度统计学意义(P <0.01).A组术后第1天出现恶心、呕吐、头晕、嗜睡等不良反应发生率为4.9%(6/122),显著低于B组[13.7%(25/183)],两组比较差异有高度统计学意义(P <0.01).结论 CFNB可以为全膝关节置换术后患者提供比CIA满意的镇痛效果,且术后不良反应少,值得推广和应用.
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COX-2抑制剂:化学结构不同安全特性有异
环氧合酶(COX)-2抑制剂,又称昔布类药物,国内临床应用过的有塞来昔布(西乐葆(R))、罗非昔布.它们的共同之处在于:在治疗剂量下不抑制COX-1,相比于传统非甾体类抗炎药(NSAIDs),在保证抗炎镇痛的疗效的同时,具有更好的胃肠道安全性.塞来昔布和罗非昔布虽同属COX-2抑制剂,心血管安全性却各有不同,近几年来关于两者的心血管安全性的多项研究证实了这一点.
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两个昔布类COX-2抑制剂的心血管安全性不同--COX-2抑制剂心血管论坛报道
2004年9月30日罗非昔布从全球市场上撤回一事,可能引发了一些专家对COX-2抑制剂心血管安全性问题的关注.但从塞来昔布(西乐葆())上市前后的大量研究结果来看,却未提示心血管安全性方面的问题.影响心血管安全性究竟是COX-2抑制剂这一类药共同存在的问题?还是和2001年8月发生的他汀类降脂药西立伐他汀(拜斯亭())撤市一样,是个别药物自身的问题?
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西乐葆(○R)(塞来昔布)临床有奖征文通知
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西乐葆(R)(塞来昔布)临床有奖征文通知
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消炎止痛药的一颗新星--西乐葆
世界上权威的药品、食品管理机构--美国联邦药品和食品管理局(FDA)于2001年10月17日批准西乐葆(塞来昔布胶囊)用于治疗成人急性疼痛和原发性痛经等.这项批准是严格审查了近1 700位有中、重度口腔手术后疼痛,肌肉、骨骼疼痛,骨科手术后疼痛及痛经症状的病人用药后的临床数据而做出的.目前,世界上已有83个国家批准了西乐葆用于骨关节炎和成人类风湿性关节炎的治疗.不仅如此,美国、南非等许多国家还批准用于缓解疼痛.
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类风湿该怎样用药治疗
类风湿病因尚未完全阐明,迄今尚无特异性药物,目前主要有三大类药物.非甾体抗炎药(NSAIDS).这类药物能抑制多种与炎症有关的酶的活性,抑制糖蛋白的合成和趋化因子的释放,从而影响炎症细胞的活性.因此,这类药具有抗炎、止痛、消肿、退热的效应,是改善类风湿关节症状的首选药物.一般用药后数日才见效,如足量服用3~4周后仍无效,即应换药.其用药的重要原则,就是个体化用药,一般不主张联合应用,并用的效果并不优于单用,且有可能增加副作用.主要副作用为胃肠道反应,如胃炎、溃疡甚至出血.常用的有阿司匹林、布洛芬等,较新的有莫比可、西乐葆、瑞力芬等高选择性的COX-2抑制剂和奥湿克等含有胃黏膜保护剂的复合药物.
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慢性踝关节损伤采用芍药甘草汤加味治疗的临床效果观察
目的:分析慢性踝关节损伤采用芍药甘草汤加味治疗的临床效果。方法随机选取我院2012-01-2013-06收治的86例慢性踝关节损伤患者,根据患者就诊时间分为治疗组和对照组,每组43例。对照组采取西乐葆治疗,治疗组采取芍药甘草汤治疗,并比较两种治疗方法的临床效果。结果两组治疗前后,AOFAS评分差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,治疗组AOFAS评分明显高于对照组(P<0.05)。两组患者治疗前后无严重不良反应。结论芍药甘草汤治疗慢性踝关节损伤疗效显著,可较快恢复患者关节功能,无不良反应,安全可靠,值得临床推广。