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胺碘酮的药动学及不良反应
胺碘酮(乙胺碘呋酮Amiodarone)原为抗心绞痛药物,具有选择性冠脉扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量,近年来发现本品具有抗心律失常作用,而且应用较为广泛,本文根据国内外有关文献,对胺碘酮的药代动力学及不良反应做一简述,供参考.
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对两种常用抗心律失常药物的认识
1 盐酸胺碘,属于Ⅲ类抗心律失常药药动学:妥左酮口服吸收慢而少,生物利用度约40%,个体差异大.口服后6-8小时血药浓度达峰值.
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羟基喜树碱注射液两种给药方式在小鼠体内的药代动力学研究
目的:研究10-羟基喜树碱注射液在小鼠体内的药动学特征.方法:建立测定小鼠血浆中10-羟基喜树碱内酯形式的HPLC-荧光检测法,小鼠尾静脉注射和腹腔注射后不同时间点进行眼眶静脉丛取血,测定血浆中内酯形式的血药浓度,并用PKBP-N1药动学程序对血药浓度进行处理.结果:10-羟基喜树碱内酯形式可与血浆中的其它成分较好地分离,在1.25～2500ng·ml-1的血药浓度范围内呈良好的线性关系.10-羟基喜树碱两种给药方式在小鼠体内的药动学特征基本相似.结论:与静脉注射给药方式比较,腹腔注射可以提高局部组织的药物浓度,减轻药物对全身的副作用.
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布洛芬对映体在健康人体的药动学分析
目的:探析布洛芬对映体在健康人体的药动学.方法:选取20名健康的志愿者,单次与多次口服布洛芬胶囊,并测定布洛芬对映体的血药浓度.结果:布洛芬消旋体以及布洛芬在对映体的体内与一室开放模型相符,权重系数为1/C2.结论:布洛芬同映体体内的代谢过程有着立体的选择性.
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氨氯地平与其他药物的相互作用的新进展
氨氯地平为CCB(第三代钙离子拮抗剂),药物作用是使氧需求与心肌耗能下降,降低外周阻力,外周小动脉扩张,是现下治疗心脑血管病症的常用药物.有报道显示,多种药物和氨氯地平均具有相互作用,具体体现在以下两方面,即药效学与药动学.其中,转运体P-糖蛋白(P-gp)和肝药酶CYP450与药动学相互作用具有一定的关联性;疗效的变化则是药效学相互作用的具体表现,氨氯地平和ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)、ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)及他汀类药物都存在协同作用.为进步探究氨氯地平和其他药物相互作用新进展情况,做如下综述报道.
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法罗培南研究进展
法罗培南是一种新型青霉烯类的β-内酰胺类高效广谱抗生素.对法罗培南的结构特点、作用机制、临床研究、分析方法 等进行了综述.
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利福平和利福喷丁的对比
一、药理药动学两者均为利福素类光谱抗菌药物,抗菌谱相似,对结核杆菌、部分革兰阳性菌及革兰阴性菌、麻风杆菌等众多病原微生物有抗菌活性.
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酒石酸美托洛尔片在心绞痛患者体内的药动学和药效学研究
目的:研究酒石酸美托洛尔片在心绞痛患者体内的药动学和药效学.方法:10例心绞痛患者单剂量口服100mg酒石酸美托洛尔片,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中美托洛尔的浓度,以3P97程序计算药动学参数,以静止心率和血压变化为指标反映美托洛尔的B受体阻断作用.结果:心绞痛患者体内美托洛尔的主要药动学参数AUC (0 16h)、 Cmax、Tmax、T1/2Ke分别为945.35±421.00ng@h/ml,187.00±71.08ng/ml,1.11±0.40h和3.68±0.39h.血药浓度与心率下降呈正相关,对降压作用不明显.结论:美托洛尔的血药浓度-时间曲线符合-室开放模型,但个体差异较大,临床应加强美托洛尔血药浓度监测,确保用药安全有效.
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两种国产依诺沙星胶囊人体生物等效性评价
目的评价两种国产依诺沙星胶囊剂人体生物等效性.方法采用单剂量双交叉实验设计,用HPLC法测定20名健康受试者口服两种依诺沙星胶囊400mg后的血药浓度.结果受试制剂和参比制剂药-时曲线均符合-房室模型,t1/2分别为(4.97±0.56)和(4.83±0.043)h,tmax为(1.3±0.3)和(1.3士0.3)h,tmax为(2.99±0.63)和(3.07±0.48)mg/L,AUC为(17.00±2.27)和(17.07±1.94)mg/(h·L)受试制剂的相对生物利用度为99.3%±8.5%.结论经统计学分析,两种国产胶囊具有生物等效性.
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从老年人生理变化谈其药物动力学的改变
目的综述介绍老年人由于生理变化引起相应器官的功能减退,导致老年人药物动力学发生改变.结果与结论老年人较易造成药物蓄积,血药浓度增高,药物敏感性增强,半衰期明显延长的结果.老年人用药应掌握用药指征,全面考虑,做到老年化、个体化,必要时进行血药浓度监测.
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特拉唑嗪药效学、药动学特征
特拉唑嗪(Terazosin,商品名:高特灵、Hertrin、Vasocard)是一种突触后的α1-受体拮抗剂,具有与派唑嗪相似的药效学全貌.特拉唑嗪不同于哌唑嗪之处在于其具有较长的作用期间,其消除半衰期大约是哌唑嗪的2到3倍,这样便于一天用药一次.而且,特拉唑嗪的胃肠道吸收比哌唑嗪更加完全并可预断,这样也许可以便利剂量递加法.
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老年患者用药不良反应的监护
目的:保障老年患者用药安全有效,确保药疗有益患者身心健康.方法:以国内外资料为基础,进行分析,整理归纳.结论:老年患者一般患有多种疾病,生理机能衰老退化,用药种类多,易影响药动学、药效学,因此用药容易发生不良反应.采取相关措施对用药不良反应进行监护,可避免或减少不良反应的发生.保障老年患者用药安全有效.
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糖皮质激素不同给药方式的药效学及药动学新研究进展
近年来,哮喘发病率呈上升趋势,临床上常采用糖皮质激素进行治疗,该药物具有良好的抗炎作用,能促进患者较快恢复,而患者实施不同给药方式具有不同的效果,因此,该院对糖皮质激素不同给药方式的药效学及药动学新研究进展进行相关综述,为糖皮质激素治疗哮喘的有效性和安全性提供依据.
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影响环孢素A人体药动学因素分析
目的:探讨影响环孢素A(CsA)人体药动学的因素,为临床器官移植患者提供安有效全的用药方案和用药参考.方法:观察临床用药,检测CsA的血药浓度,归纳、分析、总结现有的相关文献.结果:器官移植术后患者合并用药、饮食结构、个体差异等均会影响CsA的人体药动学,改变CsA的血药浓度.结论:器官移植术后服用CsA应综合考虑各种影响因素,制定科学、安全的用药方案.
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应重视高血压时间治疗学
高血压的时间治疗学1996年和1997年Straka RJ、Benson SR等学者就分别提出了高血压的时间治疗学和冠心病的时间治疗学,主张应根据疾病发生发展的节律性变化,结合药物作用进行治疗.高血压的时间治疗学就是根据血压昼夜节律变化、晨峰现象、结合降压药物不同的药动学、药效学,选择合适的药物、剂型及给药时间,使降压药物作用效应与高血压发生的节律相一致,增加疗效、减少或避免不良反应,24小时全程控制血压.通过这样的治疗措施尽量恢复正常血压节律,减少血压波动,抑制晨峰现象,提高降压质量,大限度地保护靶器官,降低临床事件的发生.所以对于高血压时间治疗学而言,降压治疗至少应达到以下3个目的.
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基于微透析-UPLC技术的异嗪皮啶大鼠脑纹状体细胞外液药动学研究
目的:考察大鼠口服给药异嗪皮啶(Isofraxidin)之后的脑纹状体细胞外液药动学特性.方法:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样技术和超高效液相色谱质谱联用技术( UPLC-MS),测定给药后60 min内各时间点大鼠脑纹状体细胞外液中透析液异嗪皮啶的浓度,经回收率校正后,采用WINONLIN 6.1程序以非房室模型法拟合药动学参数.结果:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg· kg-1后,其主要药动学参数分别为AUC0-∞( 13973.88±1582.984)、(28059.76±4207.66 )ng· min· mL-1;t1/2(16.68±0.49)、(17.41±2.88)min;Cmax(498.87±64.36)、(899.81±133.22) ng· mL-1；tmax均为15 min,其中Cmax和tmax均为实测值.结论:异嗪皮啶经大鼠口服给药后能够迅速透过血脑屏障,到达纹状体部位,15 min浓度达到大值,之后药物以较快速率消除,纹状体细胞外液异嗪皮啶浓度具有明显的剂量依赖性.
关键词： 刺五加 异嗪皮啶 微透析 超高效液相色谱-质谱联用 药动学 -
大黄黄连泻心汤不同配伍下黄芩苷和汉黄芩苷在大鼠体内的药动学比较研究
目的:比较大黄黄连泻心汤不同配伍情况下黄芩有效成分黄芩苷和汉黄芩苷在大鼠血浆中的药动学差异.方法:大鼠灌服以黄芩、大黄黄芩、黄连黄芩、大黄黄连黄芩的不同配伍浸溃提取液,于不同时间点采血,经处理后测定血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的含量,计算在不同配伍情况下的药动学参数并进行比较分析.结果:在大黄黄连泻心汤的不同配伍中,黄芩配伍大黄后,黄芩主要成分原有的药时曲线双峰现象消失,Cmax及AUC均明显下降,消除过程加快；在配伍黄连后,黄芩主要成分的体内过程与单味黄芩相似,只是第2吸收峰有增高的趋势；大黄、黄连和黄苓3味药配伍时,黄芩主要成分的达峰浓度Cmax及AUC均明显下降,消除减慢.结论:在大黄黄连泻心汤的不同配伍中,大黄、黄连的加入使得黄芩中的主要成分黄芩苷和汉黄芩苷的药动学特征发生显著改变,大黄可减少黄芩苷、汉黄芩苷的吸收,加快其消除,而黄连则削弱了大黄的作用.
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中药复方冠心Ⅱ号的化学成分及药理研究进展
复方冠心Ⅱ号是来源于临床的有效名方,由丹参、红花、赤芍、川芎、降香5味药组成,具有活血通络的功效.本文概括并归纳了该复方及其组方的5味生药近年来的研究状况,包括复方及单味药的相关药理学、药动学研究状况,各单味药的化学成分研究及有效成分的测定.
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中药药对的系统研究(Ⅱ)——药效与药动学研究
药对,作为单味药应用的拓展和方剂形成的雏形,在中药发展史上具有重要地位,是中药复方研究绕不开的环节,更是探求复方机理的突破口.运用体内外模型和分子生物学的方法,对中药药对进行药效药代学的研究并深入探究其机制,不仅能更好地掌握药对临床应用的准确性,有助于深入了解中药复方的特点和内涵,而且能够为推进系统生物学的研究思路和推动中药复方国际化提供依据.本文对近年来药对的现代药理和药物代谢研究所取得的成果加以整理,分析药对配伍的机制,并探讨了未来中药药对药效研究的方向,以期为复方研究和中药现代化提供新的思路.
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缬沙坦对参麦注射液在大鼠体内药动学影响的研究
目的：探讨缬沙坦对参麦注射液在大鼠体内药动学的影响。方法12只 Wistar 大鼠随机分为单独给药组（参麦注射液9.00 ml/ kg，静脉给药）和联合给药组（生脉注射液联用缬沙坦，15 mg/ kg）。在给药前和给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、6、12、24、48、96、144 h 采集血液样品。采用 HPLC 方法研究缬沙坦对参麦注射液中人参皂苷 Rg1、Re、Rb1三种指标成分在大鼠体内药动学的影响。应用药动学软件 DAS 2.0求算药动学参数，采用统计学软件 SPSS 18.0对各组数据进行统计学分析。结果同单独给药组比较，联合给药组大鼠体内人参皂苷 Rg1的血药浓度显著降低（P ﹤0.01），在大鼠体内的 Ke 明显增加（P ﹤0.05），CL 升高（P ﹤0.01），MRT 明显缩短（P ﹤0.01），t1/2明显减小（P ﹤0.05），导致 AUC（0-144）显著降低（P ﹤0.01）；人参皂苷 Re 在大鼠体内的药动学参数没有显著性变化；人参皂苷 Rb1的血药浓度明显升高，Ke 明显降低（P ﹤0.01），MRT 延长（P ﹤0.05）， CL 降低（P ﹤0.05），t1/2延长（P ﹤0.01），因此 AUC（0-144）显著升高（P ﹤0.01）。结论缬沙坦增加了人参皂苷 Rb1的血药浓度，减慢了其在大鼠体内的清除过程，同时降低了人参皂苷 Rg1在大鼠体内的血药浓度，加快其在体内的清除。联合用药并没有影响 Re 在大鼠体内的血药浓度。
