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冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠体内的组织分布及兔体内的药代动力学
目的考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性.方法建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法,比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数.结果冬凌草甲素固态类脂纳米粒在肝、脾、肺、心及肾中的相对摄取率分别为4.25%,3.44%,1.19%,0.52%和0.60%.静脉注射后的药-时曲线表明体内过程符合三室模型,其各相半衰期分别为T1/2π=0.087 h,T1/2α=1.65 h,T1/2β=32.36 h,中心分布容积VC=0.66 mL·kg -1.结论冬凌草甲素固态类脂纳米粒能够增强药物的肝脾靶向性,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间.固态类脂纳米粒可能成为冬凌草甲素的一种新型药物载体.
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紫杉醇壳聚糖聚合物胶束的制备及表面电荷对其在小鼠体内组织分布的影响
目的 紫杉醇壳聚糖聚合物胶束的制备及表面电荷对其在小鼠体内组织分布的影响.方法 采用透析法分别制备紫杉醇阳离子(PTX-CCM)和阴离子(PTX-ACM)壳聚糖聚合物胶束;昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg-1的PTX-CCM和PTX-ACM,HPLC法测定各组织中不同时间的药物含量,以各组织药代动力学参数(AUC,MRT,Tmax和Cmax)评价其体内分布.结果 PTX-CCM和PTX-ACM粒径分别为164和180 nm,zeta电位分别为+23.7和-28.0 mV,载药量分别为26.4%和34.6%(w/w),包封率分别为76.2%和89.9%.PTX-CCM和PTX-ACM肝中大药物分布量分别达给药量的64.72%和91.84%,MRT分别为5.50和51.39 h;PTX-CCM和PTX-ACM脾中大药物分布量达给药量的7.08%和5.16%,MRT分别为9.04和26.82 h;PTX-CCM肺部AUC和Cmax分别为PTX-ACM的2.71和5.87倍;PTX-CCM和PTX-ACM心脏高药物分布量仅为给药量的0.36%和0.24%,肾脏仅为给药量的0.75%和0.33%.结论 PTX-CCM和PTX-ACM表面分别带正负电荷,具有优良的载药性能,两者皆显示出对肝脾的高度亲和性和滞留特性,尤以PTX-ACM更为显著;PTX-CCM较PTX-ACM具有更好的肺靶向性,但肺部滞留性相对较弱;两者在心、肾的分布均极少,可有效降低PTX对这些器官的毒副作用.
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多柔比星壳聚糖聚合物胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布
本文制备了多柔比星壳聚糖聚合物胶束(doxorubicin-loaded N-octyl-N'-succinyl chitosan, DOX-OSC),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价.采用透析法制备DOX-OSC,以多柔比星注射液(doxorubicin for injection, DOX-INJ)为对照,小鼠分别尾静脉注射5mg·kg-1的DOX-OSC和DOX-INJ, HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药代动力学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标.DOX-OSC载药量为(35.8±0.4)%,包封产率为(75.3±1.1)%,粒径为(174±12)nm, zeta电位为(-37.1±3.0)mV,形态为球形结构.小鼠尾静脉注射DOX-OSC和DOX-INJ后,DOX-OSC表现出较好的长循环及缓释特性.与对照组比较,DOX-OSC具有肝和脾靶向特性及滞留特性,AUC分别提高20.0和47.4倍,MRT分别延长11.2和37.2倍;在心脏和肾脏中药物分布显著降低,AUC分别为对照组的17.0%和11.4%.结果表明DOX-OSC具有优良的载药性能,有利于肝和脾靶向,并能显著降低心脏和肾脏毒性,对于DOX的临床应用具有重要意义.
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肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布
目的研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布.方法利用旋转薄膜-冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体.用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度.结果制得的脂质体平均粒径为6.582 μm,表面电荷为+19.5 mV,包封率大于75%,稳定性好.药物体外释药符合Higuehi方程.小鼠尾静脉给药后,阳离子脂质体主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,AUC值约为阿奇霉素溶液的8.4倍.结论采用薄膜-冻融法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的阿奇霉素阳离子脂质体,在小鼠肺部的分布优于注射液,能达到肺靶向目的.
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生熟大黄总提取物灌胃给药后游离蒽醌在SD大鼠组织中的分布差异研究
大黄应用范围广、疗效确切,然而近年来国内外实验报道大黄中蒽醌成分具有肝、肾细胞毒性.本文对比研究了生熟大黄总提取物灌胃给药后游离蒽醌在正常SD大鼠组织中的分布.肝、脾和肾组织中游离蒽醌类成分含量采用UPLC-MS/MS法测定.生熟大黄总提物(相当于生药量14.69g·kg-1)灌胃给药,连续12周.结果表明,游离蒽醌在生大黄组大鼠组织中的分布浓度高于熟大黄组;大黄游离蒽醌在同一组织中的分布浓度顺序大致为大黄酸>大黄素>芦荟大黄素;大黄酸在肝、脾和肾组织中的分布浓度明显高于芦荟大黄素和大黄素,且大黄酸在生大黄组的组织分布浓度明显高于熟大黄组;停药恢复4周后,大黄游离蒽醌在组织中检测不到.结果提示生大黄的组织毒性可能高于熟大黄;大黄酸可能是大黄主要的毒性物质之一;大黄游离蒽醌在组织中可能无蓄积毒性.炮制过程不仅影响了有效成分的含量还可能影响其成分的组成,通过影响吸收和作用过程中成分之间的相互作用,致使生大黄组动物组织中游离蒽醌的分布浓度高于熟大黄组,这与传统中医药理论炮制减毒的思想认识基本一致.
关键词： 大黄 蒽醌衍生物 组织分布 UPLC-MS/MS 炮制减毒 -
盐酸伊立替康纳米粒的药动学和组织分布
考察盐酸伊立替康纳米粒(irinotecan hydrochloride nanoparticles,CPT-11 NPs)在大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布特性.LC-MS/MS法测定生物样品中伊立替康的浓度,比较盐酸伊立替康纳米粒和盐酸伊立体康溶液尾静脉给药后的药动学参数与体内分布特点.在药动学研究中,与盐酸伊立替康溶液相比,纳米粒组中CPT-11的AUC是溶液组的1.47倍,t1/2由2.28 h延长到3.95 h.在组织分布研究中,盐酸伊立替康纳米粒在小鼠血液、结肠和肺中的药量显著提高,其次是脾、肝、肾及心,脑中少.CPT-11 NPs可以提高CPT-11的生物利用度,并在一定程度上延长该药物在动物体内的循环时间.
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静脉注射盐酸伊立替康纳米粒后代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱的药动学和组织分布研究
考察大鼠和小鼠尾静脉注射盐酸伊立替康纳米粒(CPT-11 NPs)后7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的药动学和组织分布特性.LC-MS/MS法测定生物样品中SN-38的含量,比较尾静脉注射CPT-11 NPs和CPT-11溶液后代谢物SN-38在大鼠体内的药动学与小鼠的组织分布特点.在药动学研究中,与CPT-11溶液相比,纳米粒组中SN-38的t1/2由2.17 h延长到2.67 h,AUC与溶液相比无变化;在组织分布研究中,与溶液组相比,纳米粒组中的代谢物SN-38随着时间的延长,其在小鼠血液、结肠及肺中的药量显著提高,其次是肝和脾,心与脑无变化,肾脏中的药量随时间的延长反而减少.CPT-11 NPs能延长代谢物SN-38的体内循环时间,显著增加小鼠血液、结肠及肺组织中的药物含量,将前药盐酸伊立替康制备为纳米粒使代谢物有结肠和肺部靶向性.
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六神丸和雄黄中砷的组织分布研究
本文研究Beagle犬服用不同剂量雄黄和六神丸并经过28天服药期和14天恢复期后,组织中总砷及各形态砷化合物的分布情况,为六神丸的安全性评价提供依据.采用ICP-MS测定Beagle犬灌服不同剂量雄黄及六神丸后各组织中总砷浓度,HPLC-ICP-MS测定各组织中砷的形态分布.随着雄黄的服用剂量增大,Beagle犬组织中总砷含量和亚砷酸盐(AsⅢ)+二甲基砷酸(DMA)浓度增大.含相同剂量雄黄的六神丸组与雄黄组相比,多数组织中总砷含量降低,所有组织中的AsⅢ+DMA浓度均降低,而肝、脾、肾中的砷甜菜碱(AsB)浓度升高.总砷含量在组织中呈现出一定的剂量依赖关系,六神丸复方配伍后对雄黄具有一定的减毒作用.
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液相色谱-质谱联用法对大鼠体内s-油酰丙醇胺的组织分布研究
建立大鼠不同组织(脑、心、肺、肝、脾、小肠、肾、脂肪和肌肉)中s-油酰丙醇胺含量的测定方法,并研究s-油酰丙醇胺在大鼠体内的组织分布情况.s-油酰丙醇胺提取采用液-液萃取,以10-十一烯酰乙醇胺为内标.SD雄性大鼠灌胃给予s-油酰丙醇胺(50 mg·kg-1)后,于4个时间点(各时间点5只大鼠)处死大鼠后,取相应组织匀浆处理,通过LC-Ms/MS法测定其各脏器或组织中浓度.通过多反应检测模式测得定量下限1μg·L-1,各组织匀浆中s-油酰丙醇胺在1～2×104μg·L-1内线性良好(r≥0.999 0),方法经验证符合生物样品分析要求.灌胃给药后药物浓度高的组织为小肠和心脏,达峰时间分别为15和90min.该法操作简便、灵敏度高,适用于s-油酰丙醇胺在大鼠体内的组织分布研究.
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不同给药途径灯盏乙素及其代谢物在大鼠体内处置差异研究
建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定大鼠血浆和组织中灯盏乙素及其代谢物异灯盏乙素浓度,比较不同给药途径下灯盏乙素和代谢物在大鼠体内处置的差异.大鼠分别经静脉(20 mg·kg-1)和灌胃(80 mg·kg-1)给予灯盏花素,于给药前和给药后不同时间点取血和主要组织.匀浆处理后,以LC-MS/MS法测定灯盏乙素与异灯盏乙素浓度.测定血浆中灯盏乙素/异灯盏乙素线性范围为10.0/5.00～5 000/2 500 ng·mL-1、各组织中灯盏乙素/异灯盏乙素线性范围为30.0/15.0～10 000/5 000 ng·g-1.所建方法的精密度与准确度、选择性、交叉干扰、基质效应等均符合生物样品的分析要求.静脉给药后,灯盏乙素主要分布于小肠、膀胱和肾脏组织,异灯盏乙素的血浆和组织暴露量不足灯盏乙素暴露量的5％.灌胃给药后,灯盏乙素在大部分组织中暴露量高于血浆暴露量,主要分布于消化道、膀胱、肾上腺和肺组织,异灯盏乙素血浆暴露量高于灯盏乙素,但其组织暴露量明显低于灯盏乙素.建立的LC-MS/MS法适用于大鼠血浆和各组织中的灯盏乙素/异灯盏乙素浓度测定.两种给药方式下,灯盏乙素和异灯盏乙素在大鼠体内分布存在明显差异,灯盏乙素灌胃给药组的组织/血浆暴露比高于静脉给药组,异灯盏乙素组织分布程度低于灯盏乙素.两种给药方式下在脑组织中均可检测到灯盏乙素,但未检测到异灯盏乙素,推测是因为脑组织OATP转运体对灯盏乙素的亲和力远高于异灯盏乙素.
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8-十六烷基小檗碱与小檗碱的大鼠药代动力学和组织分布比较研究
高效液相色谱法测定小檗碱(BBR)和8-十六烷基小檗碱(8-BBR-C16)在大鼠血浆及组织中的浓度,比较二者的药代动力学规律和组织分布差异,为8-BBR-C16的机制研究及药物开发提供实验数据.大鼠灌胃80mg·kg-1药物后,在药动学实验结果中,与BBR相比,8-BBR-C16的Cmax、AUC0-t分别是BBR的2.8倍和12.9倍,t1/2由3.61 h延长到11.90 h.在组织分布实验结果中,与BBR相比,8-BBR-C16在各种组织的分布浓度均有显著提高,停滞时间明显延长.其在肺中的药物浓度高,高浓度达到3 731.82 ng·g-1.8-BBR-C16经衍生化后,在血浆中Cmax及生物利用度显著提高,体内循环时间延长,组织中的药物分布浓度显著提高,分布比例改变,具有较强的肺靶向性.
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LC-MS/MS法测定五酯片中木脂素活性成分在大鼠肝脏及肠道的分布
本研究利用LC-MS/MS方法考察单次灌胃给予五酯片后其木脂素活性成分在大鼠肠道、肝脏的分布特点及随时间的变化规律.雄性SD大鼠灌胃给予五酯片0.25 g·kg-1后,于给药后0.25、1.5、4、6、10和24 h分批取大鼠肝脏及肠道组织,样本处理后进行LC-MS/MS分析.结果表明,五酯片各木脂素活性成分在大鼠肝脏、肠道的浓度随着五酯片给药时间的推移而降低;灌胃给予五酯片0.25 h后,五酯片各木脂素活性成分在大鼠肠道及肝脏中的浓度高;灌胃给予五酯片24 h后,大鼠肠道及肝脏中检测不到五酯片各木脂素活性成分,提示五酯片各木脂素活性成分在脏器中消除较快,不容易蓄积.五味子酯甲、甲素、醇乙在肠道中的浓度高于其在肝脏中的浓度,提示灌胃给予五酯片可能对大鼠肠道、肝脏代谢酶作用强度存在差异.综上所述,单次灌胃给予五酯片,其木脂素活性成分不容易在大鼠肝脏及肠道蓄积,且大多数木脂素在肠道的浓度高于在肝脏的浓度.
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和厚朴酚及其代谢物在正常及2型糖尿病大鼠体内的药动学与组织分布对比研究
本文旨在对比研究和厚朴酚在正常及2型糖尿病大鼠体内的药动学及组织分布差异.采用高脂饮食联合低剂量链脲佐菌素的方法造模,灌胃50 mg·kg-1和厚朴酚后,采用HPLC法检测正常及糖尿病大鼠和厚朴酚及代谢产物在血浆及组织中的浓度,计算药代动力学参数.结果表明糖尿病模型组和厚朴酚的AUC0-t (3 004.7 ±391.4 μg·h L-1)、Cmax (614.7 ± 182.4 μg·L-1)相对于正常对照组AUC0-t (3 827.2 ± 926.9 μg·h·L-1)、Cmax (872.5 ± 233.1μg·L-1)显著降低 (P < 0.05),模型组代谢产物M2的Cmax (2 785.3 ± 756.3 μg·L-1)和AUC0-t (6 830.6 ± 2660.4 μg·h·L-1)都大于正常对照组(Cmax为1 711.9 ± 1 026.4 μg·L-1,AUC0-t为5 472.9 ± 2 527.2 μg·h·L-1),且Cmax有极显著性差异 (P < 0.01).糖尿病模型组大鼠肝脏、肾脏和脑中和厚朴酚暴露量均高于正常对照组,M1在模型组肝脏中的暴露量高于正常组;M2在模型组肝脏和肾脏中的暴露量高于正常组.说明在糖尿病病理状态下,和厚朴酚及其代谢产物的药动学和组织分布发生了一定改变.
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口服制川乌提取物后大鼠体内乌头类生物碱的组织分布
目的建立HPLC法测定口服制川乌提取物后大鼠体内乌头类生物碱的方法.方法用Waters 2690@996 PAD系统,Halsil 100 C18柱(250 mm×4.6 mm ID, 5 μm),水-甲醇-二乙胺(75∶ 25∶ 0.1)为流动相,流速0.9 mL·min -1,检测波长240 nm.结果乌头碱在心脏、脾脏、肺脏、肾脏的线性范围:0.4-100 μg·mL -1,r分别为0.997 2,0.998 6,0.999 3,0.999 4;在肝脏的线性范围:2-200 μg·mL -1,r为0.999 0.次乌头碱在心、肝、脾、肺、肾、脑和脊髓的线性范围:5-100 μg·mL -1,r分别为0.999 4,0.999 7,0.999 8,0.998 4,0.999 8,0.999 8和0.999 7.乌头碱及次乌头碱的检测限(S/N=3)为0.4 μg·mL -1.各组织中的回收率:乌头碱为88.7%-102.2%,次乌头碱为86.5%-101.3%.结论本法为确证乌头类生物碱的中毒提供了科学有效的依据.
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溴泰君在大鼠的组织分布和排泄
目的研究溴泰君(W198)在大鼠的组织分布和排泄,为临床试验提供依据.方法用HPLC紫外检测方法测定大鼠iv W198后生物样品中的药物含量.结果大鼠iv W198 20mg·kg-1后组织的药物含量远高于相同时间的血清药物浓度.药物主要分布在肺,其次在肾、心、肝等组织,大部分组织的药物含量于给药后0.25 h高,给药后2 h显著下降,至24h均缓慢下降;大鼠iv W198 20 mg·kg-1后从尿、粪(0-96 h)和胆汁(0-24h)中排泄的原型药物分别占给药总量的0.150%,2.1%和0.063%.结论W198主要分布于肺组织中.从尿、粪和胆汁中排泄的原型药物很少.
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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内组织分布和排泄
采用高效液相色谱法对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester,IFM)的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内的分布和排泄进行研究.生物样品经液-液萃取后,以甲醇-水-36%乙酸(3∶ 96.9∶ 0.1,v/v)或甲醇-水-36%乙酸(10∶ 89.9∶ 0.1,v/v)为流动相,使用DiamonsilTM C18色谱柱进行分离,检测波长为260 nm.大鼠灌胃IFM 100 mg·kg-1后, 5-氟尿嘧啶在胃、小肠、肝组织中浓度较高,其他组织和血浆中较低.5-氟尿嘧啶从尿液(0～24 h)、粪便(0～48 h)中排泄量分别占给药总量的0.006 5%和0.063%.该方法准确、专属性强,适用于IFM代谢物5-氟尿嘧啶的临床前药代动力学研究.
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齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内的组织分布
目的 研究齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内组织的分布行为.方法 以溶液为参比制剂,用高效液相色谱法测定齐墩果酸纳米脂质体和溶液在大鼠血浆及心、肝、脾、肺、肾各组织中的浓度.用相对摄取率re、靶向效率Te、总靶向效率TEC和相对总靶向效率RTEC对齐墩果酸纳米脂质体的靶向行为进行评价.结果 齐墩果酸纳米脂质体在肝脏中的AUC显著高于溶液组.re为2.11,Te由0.67提高到1.81,TEC由16.04提高到33.23,RTEC为107.17.结论 齐墩果酸纳米脂质体能够在肝脏部位浓集,具有显著的肝脏靶向性.
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羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的药代动力学和组织分布的研究
目的 研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征.方法 色谱柱:ASB C18(50 mm×2.1 mm,3μm),流动相为乙腈-0.5％甲酸水溶液=55:45,流速:0.4 mL·min-1,进样量:50μL.12只SD大鼠单次静脉注射或灌胃给予羟氯喹亚麻酸酯10 mg·kg-1,用沉淀蛋白-LC/MS/MS测定羟氯喹亚麻酸酯及主要代谢产物(羟氯喹)在大鼠血浆和组织中的浓度,用WinNonlin 6.2软件计算药代动力学参数.结果 羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内吸收迅速,在体内的主要药代动力学参数:tmax为(1.1±0.2)h,Cmax为(1055.0±251.2)ng·mL-1;与相同剂量静脉注射后的达峰浓度相比,羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的绝对生物利用度为30％,在大鼠体内迅速代谢消除,其t1/2为(2.7±0.3)h,羟氯喹的转化率为50％.不同组织中羟氯喹亚麻酸酯/羟氯喹的分布由大到小的顺序为肝>肾>小肠>肺>心脏>胃>脾>脑.结论 羟氯喹亚麻酸酯经灌胃后,吸收快、消除半衰期短和组织分布广泛,且在不同组织中均能够良好的转化为羟氯喹.
关键词： 羟氯喹 羟氯喹亚麻酸酯 沉淀蛋白-LC/MS/MS 药代动力学 组织分布 -
复方樟柳碱注射液在家兔体内的药代动力学及组织分布研究
目的 研究复方樟柳碱(CA)在家兔体内的药代动力学及组织分布特征.方法 家兔颞浅动脉旁皮下注射0.7 mL·kg-1复方樟柳碱注射液,用LC-MS/MS法测定氢溴酸樟柳碱及盐酸普鲁卡因在家兔血浆及组织中的浓度,用WinNonlin 6.2软件计算药代动力学参数.结果 氢溴酸樟柳碱和盐酸普鲁卡因的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(12.93 ±1.90),(895.47±213.99)ng·mL-;tmax分别为(0.35±0.18),(0.24-±0.15)h;t1/2分别为(0.82±0.22),(0.49 ±0.11)h;AUCo-1分别为(19.20±5.71),(706.59 ±121.90)ng·mL-1·h.氢溴酸樟柳碱在视网膜、脉络膜,肾及肺中分布较高,盐酸普鲁卡因在视网膜、脉络膜、脾及肾中分布较高.结论 复方樟柳碱注射液颞浅动脉旁皮下注射给药后吸收快,消除半衰期短,组织分布广泛.
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灯盏乙素对大鼠瑞舒伐他汀血浆浓度及组织分布的影响
目的 考察大鼠体内灯盏乙素对瑞舒伐他汀血浆浓度和组织分布的影响.方法 按照体重将大鼠随机分成4组,每组18只:对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组.实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组分别灌胃10,50,200 mg·kg-1灯盏乙素,同时均灌胃瑞舒伐他汀5 mg·kg-1;对照组灌胃等体积0.2％CMC-Na水溶液.分别于给药后1,2,6h摘眼球取血,取血后立即处死大鼠,取出心、肝、肺、肾、脑组织处理,HPLC-MS测定血浆及组织的瑞舒伐他汀含量.结果 所建立的瑞舒伐他汀血浆及组织样本HPLC-MS法符合要求.对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组大鼠的血浆瑞舒伐他汀浓度在1h分别为(170.38±40.77),(218.09±59.52),(278.64±76.26),(297.48±95.37)ng·mL-1;在2 h分别为(237.26±70.31),(293.76±89.04),(410.27±102.13),(461.49±121.73) ng·mL-1;在6 h分别为(131.58±40.52),(166.21±48.52),(236.78±73.40)和(251.33±82.94)ng·mL-1,各实验组大鼠瑞舒伐他汀血浆浓度高于对照组,差异均有统计学意义(均P ＜0.05).各组大鼠的瑞舒伐他汀均主要聚集于肝,对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组在大鼠肝的瑞舒伐他汀浓度在1 h分别为(2098.57±735.10),(1905.91 ± 703.16),(1406.39 ± 435.86),(1217.08±318.65)ng·mL-1;这4组在2h分别为(3204.19±893.53),(2863.87±836.12),(2114.28±598.31),(1973.15±512.64) ng· mL-1;这4组在6h分别为(1681.71±513.29),(1603.14±517.86),(1120.08±298.75),(1057.91±267.66) ng·mL-1,实验Ⅱ组和实验Ⅲ组在肝的瑞舒伐他汀浓度低于对照组;实验组Ⅲ组的瑞舒伐他汀在大鼠的心、肺、肾及脑组织的浓度高于对照组,以上差异均有统计学意义(均P ＜0.05).结论 剂量达到50 mg·kg-1的灯盏乙素对瑞舒伐他汀血浆浓度及肝组织分布均有显著影响,其分布机制可能与竞争蛋白转运体有关.
