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浅析金银花的化学成份及药理作用
1化学成分金银花化学成分研究表明,其富含挥发油,此外,还含有黄酮类、三萜类及有机酸等.1.1挥发油王国亮等从河南栽培的金银花干花蕾挥发油中共鉴定出27个成份,多为单萜及倍半萜类化合物,含量较高的为香树烯、芳樟醇和香叶醇.
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环烯醚萜苷类生物合成途径及相关酶的研究进展
环烯醚萜苷类化合物种类繁多,近年来对此类化合物的广泛研究发现其具有多种生物活性,如抗炎、抗肿瘤、保肝、心血管系统保护作用等.结合近年来国内外的研究,将其生物合成途径、相关酶(GPPS、GES、G10H、10-HGO、IS、7-DLS、7-DLGT、7-DLH、LAMT及SLS)及编码基因的研究进展进行综述,一方面可达到人为调节其代谢产物生成的目的,另一方面可为基于环烯醚萜苷类的新药发现提供参考.
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香叶醇对大鼠颈动脉球囊损伤后血管内膜增生的抑制作用
目的：研究香叶醇对球囊损伤大鼠颈动脉损伤后血管内膜新生的影响及可能的机制。方法20只雄性成年SD大鼠，随机均分为4组。（1）假手术组：不予以球囊损伤。（2）对照组：予以球囊损伤，不予以药物干预。（3）低浓度组：球囊损伤后每日口服香叶醇50 mg/kg。（4）高浓度组：球囊损伤后每日口服香叶醇200 mg/kg。制作球囊损伤模型，2周后留取球囊损伤段血管制作病理切片，苏木精-伊红（HE）染色法测量内膜与中膜（I/M）比值，免疫组化法检测增殖细胞核抗原（PCNA）的表达，用积分光密度（IOD）值表示，并测定组织中氧化应激标志物8-羟基脱氧鸟苷（8-OHdG）和脂质氧化产物丙二醛（MDA）的水平。结果与假手术组比较，对照组I/M比值、IOD值、8-OHdG及MDA水平均升高；与对照组比较，低浓度组I/M比值、IOD值、8-OHdG均降低，但MDA水平与对照组差异无统计学意义。高浓度组与对照组比较I/M比值、IOD值、8-OHdG及MDA水平均降低，且较低浓度降低更明显（P
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N-金刚烷-2-基-N'-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺的合成
目的 建立简便、经济的合成N-金刚烷-2-基-N'-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺(SQ109)的方法.方法 以香叶醇、2-金刚烷酮为原料通过两条路线合成SQ109.第一条路线香叶醇经Mitsunobu反应、胺解反应得到香叶胺;2-金刚烷酮经亚胺化、硼氢化钠还原、催化氢化脱苄基得2-金刚烷胺.香叶胺经氯乙酰化,与2-金刚烷胺对接,再经红铝还原得到SQ109.第二条路线香叶醇首先转化成香叶基氯(12);2-金刚烷酮与乙二胺经亚胺化、硼氢化钠还原得到的中间产物11,11与香叶基氯12对接得到SQ109.结果与结论 路线1总收率38%,路线2总收率31%.两条合成路线均使用香叶醇与2-金刚烷酮代替了价格较高的香叶胺与2-金刚烷胺,从而降低了SQ109的合成成本.第二条路线,缩短了反应步骤,具有较大应用价值.
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(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的合成
目的 合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯.方法 以香叶醇为起始原料,经酯化、加成-消除、取代、氧化、重排反应制得目标化合物.结果 各步中间体结构经核磁共振谱确证,终目标产物结构经红外光谱和核磁共振谱确证,总收率为49.7%.结论 通过实验探索出一条新的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的路线.
关键词： 香叶醇 (2E 6E)3 7-二甲基-8-羟基-2 6-辛二烯-1-醇乙酸酯 药物合成 -
鬼灯檠鲜品不同溶剂提取液中挥发性成分的研究
目的:研究鬼灯檠鲜品不同溶剂提取液中挥发性成分的组成.方法:采用乙酸乙酯、无水乙醇、乙醚、石油醚分别浸提鬼灯檠,GC-MS法对各提取液中化学成分进行分离鉴定,峰面积归一化法计算各组分相对含量.结果:鬼灯檠鲜品挥发性成分主要由脂肪酸、香叶醇、香茅醇、香茅醛及一种香叶醇基糖苷等组成,香叶醇是构成其香味的重要物质基础.结论:揭示了鬼灯檠根茎鲜品不同溶剂提取液的化学成分,对进一步研究鬼灯檠、指导其产地加工提供帮助.
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香叶醇治疗小鼠白假丝酵母菌阴道炎的疗效研究
目的 评价香叶醇治疗小鼠白假丝酵母菌阴道炎的疗效.方法 用琼脂平板二倍稀释法测定香叶醇对白假丝酵母(从四川省妇幼保健院门诊患者阴道分泌物中分离)的低抑菌浓度,用阴道给药香叶醇观察接种小鼠白假丝酵母菌阴道炎的疗效;用SPSS 17.0单因素方差分析法和T检验比较分析各组小鼠及不同给药时间阴道内菌落数的差异显著性.结果 香叶醇对白假丝酵母均有较强的抗菌活性,MIC为0.11 ～0.23 mg/mL.分别与模型组和给药前比较,高、中、低剂量组给药3d、5d和7d后,小鼠阴道内白假丝酵母菌落数均明显下降(P ＜0.05,P＜0.01).与模型组比较,高、中、低剂量组分别给药14 d和20 d,治愈时间明显缩短(P＜0.05,P＜0.01),治愈率明显提高,但在给定剂量范围内,量效关系不显著.结论 香料香叶醇有望成为抗白假丝酵母霉菌性阴道炎的候选药物.
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香叶醇对神经痛模型大鼠的镇痛作用及机制研究
目的 研究香叶醇对神经病理性疼痛的镇痛效用,并初步研究其发挥效用的可能机制.方法 制作大鼠保留性神经痛(spared nerve injury, SNI)模型,在行为学水平检测给药前后大鼠机械痛阈的变化;体外急性分离SNI模型大鼠背根神经节细胞(dorsal root ganglion,DRG),膜片钳检测Na通道的活性变化;体外采用膜片钳技术分别检测稳定转染hNav1.7通道和TRPA1通道的HEK293细胞,记录给药前后通道的活性变化.结果 香叶醇能够快速发挥对SNI模型大鼠机械痛敏的镇痛效应,对急性分离的SNI模型大鼠DRG细胞Na通道表现明显抑制作用,对HEK293细胞株表达的hNav1.7通道表现明显抑制作用,对HEK293细胞株表达的hTRPA1通道无抑制作用,高浓度下表现促进AITC激活hTRPA1通道作用.结论 香叶醇可能通过抑制DRG细胞的Nav1.7通道起到对SNI大鼠机械痛敏的镇痛作用.
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香叶醇对血管平滑肌细胞增殖和迁移的影响
目的：研究香叶醇对血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖和迁移的影响，并探讨其分子机制。方法取雄性SD大鼠的胸腹主动脉血管，采用贴块法分离、培养VSMCs。将细胞分为阴性对照组、对照组、低浓度组及高浓度组，阴性对照组加入无FBS的DMEM培养液，对照组加入含10％FBS的DMEM培养液，低浓度组加入含10％FBS的DMEM培养液及香叶醇50μmol／L，高浓度组加入含10％ FBS的DMEM培养液及香叶醇400μmol／L。采用MTT法检测各组细胞增殖情况，细胞划痕实验观察细胞迁移能力，Western blot法检测Ras-MEK1／2-ERK1／2信号通路的表达。结果对照组细胞增殖的OD值较阴性对照组升高；低、高浓度组OD值低于对照组，且高浓度组低于低浓度组（P均＜0．05）；对照组迁移细胞数较阴性对照组增加，低、高浓度组迁移细胞数少于对照组，且高浓度组少于低浓度组（ P均＜0．05）；对照组Ras-MEK1／2-ERK1／2信号通路激活较阴性对照组明显；低、高浓度组与对照组相比Ras-MEK1／2-ERK1／2信号通路激活受抑制，且高浓度组较低浓度组抑制效应更明显（P均＜0．05）。结论香叶醇可抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖和迁移，其机制之一可能是抑制Ras-MEK1／2-ERK1／2通路的激活。
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GC法测定草果挥发油中α-蒎烯、桉油精和香叶醇的含量
目的:建立测定草果挥发油中α-蒎烯、桉油精和香叶醇3种成分含量的气相色谱方法.方法:采用水蒸气蒸馏法进行挥发油的提取,用GC法对3种成分进行含量测定.以Agilent 19091N-213 HP-INNOWAX Polyethlene Glycol (30.0 m×320μm,0.50μm)为分析柱;FID为检测器;进样口温度200℃;检测器温度25℃;柱温以60℃为起始温度,保持4min,以5℃/min的速率升至180℃;进样量1μl.结果:α.蒎烯、桉油精和香叶醇分别在0.008 ～ 0.379μg、0.381 ～3.811μm和0.153 ～7.659 μg范围内呈良好线性关系(r＞0.999 5);α-蒎烯、桉油精和香叶醇的平均回收率分别为98.33％、99.53％、98.89％;RSD分别为1.55％、1.28％、1.47％(n=6).结论:该方法简便、准确,分离快速,可为草果挥发油的质量控制提供依据.
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香叶醇对人肝癌细胞株Huh7增殖及TGF-b1/Smad 2信号通路影响研究
目的:探讨香叶醇对肝癌细胞株Huh7增殖及TGF-b1/Smad 2信号通路的影响.方法:不同浓度香叶醇干预体外培养肝癌细胞株Huh7不同时间.MTT检测香叶醇对Huh7细胞生长情况的影响,流式细胞术检测细胞周期的变化情况,RT-PCR和Western blot分别检测细胞内TGF-b1和Smad 2 mRNA和蛋白表达水平的变化情况.结果:MTT结果显示香叶醇显著抑制了肝癌细胞的生长.流式细胞结果表明香叶醇明显降低了肝癌细胞S期含量而增加了G0/G1期含量.而TGF-b1和其下游因子Smad2的mRNA和蛋白水平的表达也明显受到香叶醇的抑制,且这种抑制作用呈浓度一时间依赖性.结论:香叶醇可能够通过阻断TGF-b1/Smad 2信号通路抑制肝癌细胞生长.
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GC法测定香茅中香叶醇的含量
目的:建立测定香茅中香叶醇含量的方法.方法:采用超声提取法提取香茅中香叶醇,通过气相色谱法测定香叶醇的含量.色谱柱为Agilent Technologies DB-WAX(30 m×0.25 mm×0.25 μm),以聚乙二醇(PEG-20M)为固定相,柱温为130℃,进样口温度为230℃,检测器温度为250℃,氮气(载气)流量为1.0 mL· min-1,氢气(燃气)流量为40 mL·min1,空气(助燃气)流量为400mL·min-1.结果:香叶醇进样量在0.015 3～0.107 1 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.997 3)；平均加样回收率为97.8％,RSD=1.68％ (n=6).结论:本方法简便、快速、准确、重复性好,可用于香茅的质量控制.
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注射用香叶油亚微乳中香叶醇的药物动力学研究
目的 研究香叶油亚微乳及其注射液静脉给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并对二者进行比较.方法 大鼠尾静脉注射香叶油亚微乳及其注射液,测定全血中的香叶醇质量浓度,采用DAS软件对血药数据进行处理.结果 香叶醇质量浓度线性范围是30～1 200μg/mL(r2=0.991 8),方法回收率、日内精密度、日阍精密度符合方法学要求;香叶油中香叶醇在大鼠体内的药物动力学符合二室模型.结论 该方法灵敏度高、准确、可靠.亚微乳在大鼠体内迅速分布,能减缓机体对香叶醇的消除.
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香叶醇联合对丙基苯甲醛抑制肝癌HepG2细胞增殖作用及机制研究
目的 探讨香叶醇联合对丙基苯甲醛抑制肝癌HepG2细胞增殖的作用及机制.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测香叶醇和对丙基苯甲醛单独及联合用药对HepG2细胞的抑制作用,分析不同浓度的香叶醇和对丙基苯甲醛对HepG2细胞增殖的影响,以AnnexinV-FITC/PI双染法结合流式细胞术检测香叶醇与对丙基苯甲醛单独及联合作用对肝癌HepG2细胞凋亡的影响.结果 浓度依次递增的香叶醇和对丙基苯甲醛单独作用于HepG2细胞增殖的抑制率分别为(2.33±0.22)％ 、(3.25±0.08)％ 、(9.23±0.06)％ 、(12.00±0.26)％ 、(6.86±0.23)％ 、(12.86±0.18)％ 、(14.43±0.30)％ 、(26.49±0.50)％,香叶醇和对丙基苯甲醛均对HepG2细胞增殖有一定的抑制作用.联合用药处理HepG2细胞的抑制率较单独用药组明显提高(P<0.05),均表现出协同作用.与对照组比较,单独用药组促进了肝癌HepG2细胞的凋亡,联合用药组与单独用药组相比促凋亡能力更明显.结论 香叶醇和对丙基苯甲醛联合应用可能通过成分间的协同作用有效地抑制HepG2细胞增殖并促进其凋亡.
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香叶醇体外抗MRSA活性研究
目的 通过体外抑菌实验,评价香叶醇单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟)联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑制效果.方法 采用微量稀释法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)及低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC);微量棋盘法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的分级抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration,FIC).结果与结论 香叶醇具有明显的体外抗MRSA活性,MIC和MBC分别为0.34～0.69mg/mL和0.69～10.76mg/mL.联合药敏试验发现香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素联合使用FIC指数集中分布在≤0.5和0.5～1;能够增强β-内酰胺类抗生素的活性,降低其用量,使其MIC50和MIC90降低为单独用药的1/8～1/4和1/4～1/2.
关键词： 香叶醇 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 体外活性 联合用药 β-内酰胺类抗生素 -
香叶醇的研究进展
目的 天然物质环保、低毒的优势明显,笔者对天然成分香叶醇的研究现状做一综述介绍.方法 从香叶醇的提取分离、定性定量、合成、应用着眼.结果 与结论 希望为香叶醇进一步开发利用奠定研究基础.
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香叶醇在医学领域的应用研究进展
目的：汇总香叶醇的基础医学研究成果，探讨其未来在医药学应用的前景。方法综述有关香叶醇的基础医学研究成果的文献，对香叶醇的来源及其在心血管系统、神经系统、消化系统和抗肿瘤方面的作用进行分析、汇总。结果文献表明香叶醇具有抗氧化应激、抗炎症反应、抗肿瘤细胞增殖和调节血脂代谢作用。结论香叶醇具有广泛的医疗作用，其在未来医药学应用的前景值得期待。
