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灯盏细辛中黄酮类成分药理活性的研究进展
灯盏细辛具有抗脑缺血、脑缺血再灌注神经损伤保护作用,防止急性心肌梗死再灌注损伤、抗肝纤维化、辅助治疗糖尿病等广泛的药理作用.随着对灯盏细辛研究的不断深入,其临床应用不断扩展,但在研究模式、机制探讨等方面依然存在一些问题值得思考.现综述其有效组分黄酮类成分等的药理学研究进展,为临床用药提供科学依据.
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甘草中的黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究进展
甘草中的黄酮类化合物主要包括甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A/E等,是甘草抗肿瘤的主要活性成分,能够通过阻滞细胞周期、影响肿瘤细胞凋亡基因调控、抑制肿瘤细胞血管生成等机制抑制肿瘤细胞的增殖,具有潜在的药用价值.其中对甘草素和异甘草素的研究为深入,可进一步开发成为高效低毒的新型抗肿瘤药物.本文总结了甘草中含有的黄酮类成分,对近年来甘草中黄酮类化合物的抗肿瘤活性研究进行综述,并指出了该类化合物的研究方向及应用前景.
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小补心汤总黄酮提取物对慢性应激模型大鼠的抗抑郁作用
目的 古代文献记载小补心汤(XBXT,由代赭石、旋覆花、竹叶和淡豆豉4味中药组成)有缓解抑郁情绪的作用.应用大鼠慢性应激模型探讨XBXT总黄酮(XBXT-2)的抗抑郁作用及可能机制.方法 连续28 d给予大鼠一系列慢性不可预测性的刺激建立慢性应激模型,同时给予XBXT-2(25或50 mg·kg-1·d-1, ig)或丙米嗪(10 mg·kg-1·d-1, ig),采用蔗糖饮水实验、开场活动实验和新奇抑制摄食实验观察抗抑郁行为效应;采用酶联免疫吸附实验检测血清皮质酮含量,Western蛋白印迹法检测海马糖皮质激素受体(GR)α/β、脑源性神经营养因子(BDNF)、磷酸化cAMP反应元件结合蛋白(p-CREB)、细胞外信号调节激酶(ERK1/2)及其磷酸化形式(p-ERK1/2)蛋白表达水平.结果 XBXT-2或丙米嗪可逆转慢性应激大鼠蔗糖饮水偏嗜度降低、自发活动减少及新奇抑制摄食潜伏期延长,显著降低应激大鼠血清皮质酮含量,上调海马GRα/β,BDNF,p-CREB和p-ERK1/2蛋白表达.结论 XBXT-2对慢性应激大鼠具有抗抑郁作用,其机制可能与抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴的过度激活,上调海马BDNF相关的神经营养通路中蛋白表达有关.
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小补心汤总黄酮对强迫游泳和获得性无助模型动物的抗抑郁作用
目的 小补心汤(XBXT)由代赭石、旋覆花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,文献记载其有缓解抑郁情绪的作用.本实验研究其总黄酮提取物(XBXT-2)是否具有抗抑郁作用.方法 采用大、小鼠强迫游泳模型和大鼠获得性无助模型观察XBXT-2的抗抑郁作用,采用酶联免疫法检测获得性无助大鼠血清皮质酮水平,并观察XBXT-2对小鼠自发活动的影响.结果 单次灌胃给予XBXT-2 50和100 mg·kg-1可以显著缩短小鼠和大鼠强迫游泳的不动时间.连续4 d灌胃给予XBXT-2 25 和50 mg·kg-1可以显著减少获得性无助模型大鼠的逃避失败次数,并显著降低其血清皮质酮水平.XBXT-2 50～200 mg·kg-1对正常小鼠的自发活动性无明显影响.结论 XBXT-2在抑郁动物模型上具有抗抑郁样作用,其机制可能与其抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴功能亢进有关.
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显齿蛇葡萄总黄酮对兔口腔黏膜溃疡的作用
目的 研究显齿蛇葡萄总黄酮抗口腔黏膜溃疡的作用.方法 分别采用表皮葡萄球菌或10%乙酸注射到新西兰兔颊黏膜,或用同种异体口腔黏膜匀浆上清液作为免疫抗原注射于兔背部皮下,制备3种口腔黏膜溃疡模型.显齿蛇葡萄总黄酮剂量为84,266和840 mg·kg-1,西地碘为1 mg·kg-1,每天分4次口腔局部涂布给药3 ～ 4 d.观察溃疡发生情况和溃疡愈合时间,检查溃疡直径和局部炎症指数,检测抗口腔黏膜抗体滴度和局部病理改变.结果 显齿蛇葡萄总黄酮能使表皮葡萄球菌性、乙酸性口腔黏膜溃疡模型的溃疡直径明显缩小,炎症指数降低,愈合时间缩短,并随药物剂量增加作用增强;对免疫性口腔黏膜溃疡,可使溃疡发生率明显降低,抗体滴度下降,局部病理变化明显减轻.结论 显齿蛇葡萄总黄酮有减轻口腔黏膜溃疡炎症、促进溃疡愈合的作用.
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棉籽总黄酮在大鼠慢性应激模型中的抗抑郁活性及其对海马神经营养通路的影响
目的 探讨棉籽总黄酮(代号CTN-T)的抗抑郁作用及其可能机理.方法 连续15 d以每日1次的频率给予大鼠一系列不可预知的应激刺激以建立慢性复合应激模型,每次应激刺激前给予CTN-T(50或100 mg·kg-1,ig )或地昔帕明(10 mg·kg-1,ip).采用Videomex-V运动图像分析系统观察大鼠敞箱自发活动行为,ELISA法检测血清皮质酮含量,Western印迹法检测海马脑源性神经营养因子(BDNF)、磷酸化cAMP反应元件结合蛋白(pCREB)、磷酸化细胞外信号调节激酶(pERK1/2)蛋白表达水平的变化.结果 慢性复合应激15 d后,大鼠自发活动显著减少,血清皮质酮含量显著升高.海马BDNF,pCREB和pERK1/2蛋白表达显著下调.每次应激刺激前给予CTN-T或地昔帕明可逆转上述变化.结论 CTN-T在大鼠慢性应激模型上具有抗抑郁作用,其作用机制可能与上调海马BDNF相关的信号传导通路活性,改善神经营养和神经可塑性有关.
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黄酮类化合物对脂氧合酶活性的影响及其生物学作用
脂氧合酶(LOX)与急慢性炎症、动脉粥样硬化、高血压和肿瘤等多种疾病的发生发展有关,抑制其活性可能对这些疾病的预防和治疗起重要作用.多种黄酮类化合物,如查耳酮、黄酮醇、黄酮和黄烷醇等对5-LOX, 12-LOX和15-LOX具有抑制作用,其机制可能为抑制LOX的表达、与酶结合或与酶活性中心产生的自由基反应等,且抑制作用与结构有关.黄酮类化合物对LOX的抑制作用可能是其具有抗炎、抗肿瘤和抗心脑血管疾病等生物学作用的原因之一.
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中药有效成分治疗高尿酸血症基础研究进展
对高尿酸血症(HUA)具有治疗作用的中药主要有效成分有黄酮类如槲皮素、越桔果渣黄酮、葛根素和红旱莲总黄酮等,皂苷类如穿山龙总皂苷和萆薜总皂苷等,香豆素类如秦皮总香豆素和岩白菜素等.这些有效成分可以通过多个靶点和作用机制防治HUA,已阐明的主要机制包括:①直接促进尿酸排泄,抑制尿酸生成;②直接抑制血清和肝黄嘌呤氧化酶和腺苷脱氨酶活性;③下调肾尿蛋白转运体1和葡萄糖转运子9及其基因表达预防尿酸过度生成,上调肾有机阴离子转运体1蛋白及其基因表达促进尿酸排泄;④调节雌二醇和三磷酸甘油醛脱氢酶水平;⑤改善或减少HUA的脂质过氧化.
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吴茱萸化学成分的研究
目的 研究中药吴茱萸化学成分,为其质量评价提供科学依据.方法 通过硅胶柱色谱法分离纯化化合物,谱学方法鉴定其结构.结果 分离鉴定了16个化合物,分别为:吴茱萸碱(1),吴茱萸次碱(2),β-谷甾醇(3),异鼠李黄素(4),吴茱萸内酯醇(5),槲皮素(6),柠檬苦素(7),吴茱萸新碱A(8),吴茱萸内酯素(9),石虎柠檬素A(10),吴茱萸新碱B(11),吴茱萸果酰胺-Ⅰ(12),胡萝卜苷(13),反式咖啡酸甲酯(14),去氢吴茱萸碱(15)和蔗糖(16).结论 化合物4、6、10和14系首次从吴茱萸中分离得到.
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RP-HPLC法同时测定何首乌中8种活性成分的含量
建立RP-HPLc法同时测定何首乌中8种活性成分的方法,其中2种二苯乙烯类(白藜芦醇苷、白藜芦醇)和6种黄酮类(芦丁、木樨草素、槲皮素、槲皮苷、山奈酚和异红草素).kromasil C18柱(250 mm×4.6 ram,5um),甲醇(A):水(B)为流动相梯度洗脱.流速1 mL/min,二苯乙烯类和黄酮类分别在320、35nm波长下检测.结果2种二苯乙烯类和6种黄酮类与色谱峰面积均呈良好的线形关系,r>0.9995,平均回收率为96.8%-102.5%,RSD均小于4.8%.结果证明本方法可用于何首乌活性成分的含量测定,也可用于何首乌药材的质量控制.
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三花莸的化学成分研究
目的 研究三花莸(Caryopteris terniflora Maxim.)的化学成分.方法 利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 分离并鉴定了17个化合物的结构,分别为:猫眼草酚D(1),喷杜素(2),木樨草素(3),芹菜素(4),2-甲氧基4-(2-丙烯基)苯基β-D-葡萄糖苷(5),马替诺皂苷(6),[17(15→16)-移-20-降松香烷-12,16-环氧-7-羟基-5(10),6,8,12,15-五烯-11,14-二酮-18(1)-内酯](7),[17(15→16)-移-20-降松香烷-12,16-环氧-7,17-二羟基-5(10),6,8,12,15-五烯-11,14-二-酮-18(1)-内酯](8),丁香脂素(9),南烛木树脂酚(10),落叶松脂醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(11),八角枫木脂苷D(12),对羟基桂皮酸(13),对羟基桂皮酸甲酯(14),香草酸(15),水杨酸(16),豆甾醇(17).结论 化合物1～16为首次从该植物中分离得到.
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光枝勾儿茶化学成分研究(Ⅱ)
目的研究光枝勾儿茶全株的化学成分.方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离,通过波谱学方法鉴定化合物结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-2-甲基色原酮(Ⅰ);5,7-二羟基-2-甲基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ);大黄素(Ⅲ);大黄素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ);连翘脂素(Ⅴ);槲皮素(Ⅵ)和芦丁(Ⅶ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该属植物中分得.
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地耳草黄酮类成分分析
目的 分析不同产地、不同商品地耳草药材中黄酮类成分的含量.方法 用HPLC同时测定不同产地、商品地耳草中的芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、山柰酚的含量.结果 初步建立了地耳草6种黄酮HPLC同时测定方法;发现不同产地、商品地耳草中黄酮类成分具有一定差异.结论 本方法准确可靠,重现性良好,可用于地耳草药材内在质量的评价和控制.
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猪殃殃黄酮类成分研究
目的 对猪殃殃全草中黄酮类成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶、C18反相硅胶,聚酰胺、SephadexLH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过MS,1H-NMR,13C-NMR波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为柯伊利素(Ⅰ),芹菜素(Ⅱ),木犀草素(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ),芹菜素-7-D-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ),木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)和木犀草素-7-D-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅷ均为首次从该植物中分得.
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金花忍冬地上部分的黄酮类成分研究
目的对金花忍冬(Lonicera chrysantha Turcz.)干燥地上部分进行化学成分研究.方法采用不同色谱技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构.结果分离鉴定了6个黄酮类化合物.其中2个为二氢黄酮:北美圣草素(eriodictylol,Ⅰ)和芒苷(miscanthoside,Ⅳ),1个为色原酮:5,7-dihydroxychromone-7-O-β-D-glucoside(Ⅵ),其余3个为:木犀草素(luteolin,Ⅱ)、洋芹素(apigenin,Ⅲ)和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅴ).结论 6个化合物均为首次从该种中分离得到,其中化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ系首次从该属植物中分得.
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外来入侵植物飞机草的化学成分研究
目的 对飞机草化学成分进行研究.方法 采用多种柱色谱进行分离纯化,并根据波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到17个化合物,包括15个黄酮类、1个倍半萜类、1个甾类化合物,分别鉴定为桃皮素(1)、柚皮素-7,4'-二甲醚(2)、槲皮黄素-7,4 '-二甲醚(3)、飞机草素(4)、豆甾醇(5)、6-羟基-5,7,4'-三甲氧基黄酮(6)、4,2'-二羟基-4 ',5',6'-三甲氧基查尔酮(7)、二氢山柰素(8)、3,5,4'-三三羟基-7,3'-二甲氧基二氢黄酮(9)、5,6,7,3 ',4'-五甲氧基黄酮(10)、5,7,3 ',4 '-四甲氧基二氢黄酮(11)、radicol(12)、5,7-二羟基-6,4'-二甲氧基二氢黄酮(13)、二氢槲皮素-4'-甲醚(14)、4'-羟基-5,6,7-三三甲氧基二氢黄酮(15)、4'-羟基-5,6,7,3'-四甲氧基黄酮(16)、3,4 '-二羟基-5,6,7-三 甲氧基黄酮(17).结论 其中化合物6、9、11 ～ 12、14、16首次从该植物中分离得到.其中化合物12、14首次从该属中分离得到.
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黄芩中黄酮类生物活性的研究进展
目的:综述有关黄芩活性成分黄酮类生物活性的研究进展.方法:对近10年来国内外期刊中有关黄芩黄酮生物活性的文献进行了检索和综述.结果:总结了黄芩黄酮具有抑制脂加氧酶、抗癌、抗氧化、抗病毒、抗炎、抑制变态反应等多种生物活性.结论:黄芩黄酮具有多种生物活性,除利用其抗菌消炎作用外,作为治疗高血压和艾滋病的辅助药物的前景也是广阔的.
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喜树的化学成分和生物活性研究概况
目的 对喜树的化学成分及其生物活性进行综述,推动我国特有树种喜树的深入研究,综合利用资源,进一步开发利用喜树提供参考.方法 查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述.结果与结论 喜树的化学成分主要是生物碱类、鞣花酸类、黄酮类和其他类型化合物,喜树提取物具有抗肿瘤、免疫抑制和抗病毒等多种生物活性.
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紫荆属植物化学成分及药理作用研究进展
目的 为深入研究紫荆属药用植物资源提供理论基础,对其化学成分及药理作用进行综述.方法 查阅与紫荆属有关的国内外文献,并进行分析、归纳.结果 已从该属植物中分离得到53个化合物,其中主要是黄酮类,此外还包括木脂素、二苯乙烯和酚酸类成分等,具有抗菌、抗炎、抗氧化和降血糖等生物活性.结论 我国紫荆属植物资源丰富,应进一步研究开发利用.
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灯盏花素注射液质量评价
灯盏花素注射液为灯盏花全草中提取的黄酮类活性成分的制剂,其主要成分为灯盏花乙素(scutellarin),即野黄芩苷,主要用于治疗脑动脉硬化、脑血管栓塞、脑血管病后瘫痪、失语等症及心血管疾病等.
