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苦豆子类生物碱的药理作用研究
生物碱是苦豆子中目前研究得较多的一类物质,主要作为一种药物原料来开发,研究发现苦豆子生物碱在抗肿瘤、抗菌、抗心率失常、抗乙肝、免疫等方面具有重要的药理活性和应用前景.目前用来治疗慢性乙型肝炎的特色新药"苦参素"的主要成分氧化苦参碱就是苦豆子生物碱的一种,此外,利用苦豆子生物碱抗菌、杀菌、抗病毒的生物活性,可以用来生产农药、消毒类产品.
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不同产地不同季节苦参药材及其提取物比较研究
对不同产地苦参药材及提取物进行薄层色谱分析比较,增加了对氧化槐果碱的鉴别,同时对中国大陆地区不同产地不同季节苦参药材及提取物总生物碱分析比较.
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大孔吸附树脂分离苦参中三种生物碱的研究进展
大孔树脂在吸附苦参总碱及分离苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱的研究中有显著的特点，本文就近10年文献作一概述，以期对今后的工艺研究中有所帮助。
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苦参药材中氧化苦参碱和苦参总黄酮含量的比较研究
目的:比较不同产地和来源的苦参药材中氧化苦参碱和苦参总黄酮的含量.方法:收集不同产地和来源的10批苦参药材,分别采用高效液相色谱法测定苦参中氧化苦参碱含量,用紫外分光光度法测定苦参药材中苦参总黄酮的含量,比较含量差异.结果:10批不同来源和不同产地苦参药材,通过对其氧化苦参碱和苦参总黄酮的含量的比较.其中产地为河南的苦参中氧化苦参碱含量高,福建产苦参中苦参总黄酮的含量低.结论:不同产地苦参药材中含氧化苦参碱和苦参总黄酮的含量差异很大,所以在临床应用时.要对其质量进行严格把关,建立控制药材质量的检测标准.
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氧化苦参碱对内毒素诱导心肌细胞凋亡及胞内MAPK/ERK5信号的影响
目的 探讨氧化苦参碱对内毒素诱导心肌细胞凋亡的干预作用.方法 实验分为3组:对照组、内毒素(LPS)处理组和氧化苦参碱(OMT 80μg/ml)+内毒素(LPS)处理组.MTT试剂检测细胞存活率;流式细胞仪检测各组心肌细胞凋亡;RT-PCR检测各组心肌细胞MAPK和ERK5 mRNA的表达;Western blot检测各组心肌细胞内MAPK和ERK5的蛋白表达.结果 OMT进行不同剂量干预后,内毒素诱导心肌细胞存活率明显上升,OMT剂量40μg/ml时,细胞存活率明显高于LPS组(P＜0.05),OMT剂量80μg/ml时,细胞存活率明显高于LPS组(P＜0.01).OMT 80μg/ml干预后,UR、LR区的细胞比例较LPS组下降(P＜0.05).OMT 80μg/ml干预后,能明显逆转内毒素诱导的心肌细胞内MAPK、ERK5 mRNA的表达(P＜0.05),同时,内毒素诱导心肌细胞内MAPK、ERK5蛋白的表达也得到明显逆转(P＜0.05),上述差异均有统计学意义.结论 OMT 80μg/ml抑制内毒素诱导的心肌细胞的凋亡可能是通过影响心肌细胞内MAPK/ERK5信号通路来实现的.
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苦参素治疗乙肝的临床观察
目的验证苦参素注射液治疗慢性乙型肝炎的临床效果.方法苦参素注射液治疗慢性乙型肝炎64例,其中慢性迁延性肝炎(CPH)13例,慢性活动性肝炎(CAH)42例,CAH伴早期肝硬化(CAH+LC)9例;与α干扰素(IFN-α)治疗的慢性乙型肝炎52例(CPH 8例,CAH 38例,CAH+LC 6例)比较.结果苦参素组丙氨酸转移酶复常率81.6%,胆红素复常率67.6%,IFN-α组分别为73.7%和64.0%(P＜0.05).苦参素组HBeAg阴转率44.4%,HBV-DNA阴转率45.3%;IFN-α组分别为48.1%和51.9%(P＞0.05).苦参素组中CAH患者HBeAg和HBV-DNA阴转率分别为59.5%和61.9%,而CPH分别为15.4%和15.4%,CAH+LC分别为11.1%和11.1%(P＜0.05).用苦参素治疗,患者除肌注部位轻度疼痛外,未见其他不良反应.结论苦参素注射液有希望成为治疗慢性乙型肝炎的有效药物.
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红外光谱确定苦参中抗辐射有效成分的化学结构
目的对一种从苦参中提取到有辐射防护作用的结晶物质作化学结构确证.方法用红外光谱仪、KBr压片法,测得红外光谱图,进行图谱解析,结合其他分析数据综合分析.结果判断该物质为氧化苦参碱.结论通过红外光谱及其他分析数据的综合解析,证明有辐射防护作用的结晶物质是氧化苦参碱.
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6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响
目的研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响,来探讨它们抗炎、免疫调节作用的机理.方法用离体实验方法研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺引起的豚鼠离体气管平滑肌和离体回肠收缩的影响.结果除氧化苦参碱和氧化槐果碱外,其余4种苦豆子生物碱对组胺引起的离体豚鼠气管平滑肌收缩均有一定的抑制作用.除氧化槐定碱外,其余5种苦豆子生物碱对炎症介质组胺引起的离体豚鼠回肠收缩有较强的舒张作用,并且作用强度均呈现良好的剂量-效应关系.结论6种苦豆子生物碱对炎症介质组胺均有不同程度的抑制作用.苦参碱、槐定碱和槐果碱的抗炎、免疫作用可能与其直接抑制炎症介质组胺与H1受体的结合有关.
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氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎病人的疗效观察
目的验证氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎的临床效果.方法慢性乙型肝炎病人52例,随机分成氧化苦参碱治疗组28例,对照组24例.对照组给予甘利欣及维生素类药物常规护肝治疗,氧化苦参碱治疗组在常规护肝治疗的基础上,每天给予氧化苦参碱400mg肌肉注射,疗程均为3个月.两组均在治疗前、后抽血分别检测HBVms、ALT、AST、TBi和HBV DNA定量分析,以观察疗效.结果氧化苦参碱组经治疗后ALT复常率为69.6%,TBi复常率为67.2%,对照组分别为53.4%和51.6%(P＞0.05);治疗组血清HBeAg和HBV DNA转阴率为46.4%和42.9%,对照组的转阴率均为12.5%(P＜0.05);治疗组经治疗后血清HBV DNA定量水平从106.72±1.42降低到103.16±2.85copy/ml,对照组从106.23±1.58降到105.87±2.16copy/ml,分别与治疗前相比,治疗组有显著性差异(P＜0.01),对照组无显著性差异.结论氧化苦参碱对肝细胞膜有一定的保护作用,并对HBV有抑制其复制的作用;氧化苦参碱用于治疗慢性乙型肝炎有一定的疗效.
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拉米夫啶联合氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎临床观察
目的观察拉米夫啶联合氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎的临床疗效.方法治疗组132例应用拉米夫啶0.1g,1次/d,服用1年以上,同时应用氧化苦参碱600mg/100ml静滴,1次/d,2个月后改200mg口服6个月.对照组64例,单用拉米夫啶.观察病人HBV-DNA、HBV标志物、肝功能变化.结果治疗组HBV-DNA、HBeAg阴转、肝功复常率、临床表现改善明显高于对照组(P＜0.01),YMDD变异发生率低于对照组(P＜0.05).结论拉米夫啶联合氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎可显著提高抗病毒疗效,对肝功能复常疗效明显优于单用拉米夫啶.
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苦参抗肝炎作用的研究进展
苦参系豆科多年生木本植物,近年来有关研究显示,苦参及其有效成分具有治疗肝炎的作用.本文查阅近年来的文献,对其抗肝炎作用的活性成分及作用机制等作一个简单介绍.
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苦地黄洗剂定性定量检测方法研究
目的 探讨苦地黄洗剂的定性定量检测方法,提高并完善质量标准.方法 利用薄层色谱(TLC)法鉴别苦地黄洗剂中生地黄、黄柏、白头翁等3味药材;采用高效液相色谱(HPLC)法同时测定了本制剂中苦参碱和氧化苦参碱的含量.结果 TLC鉴别斑点清晰,分离度良好,阴性样品无干扰.HPLC法测定含量结果显示,苦参碱在33～ 166 μg·mL-1范围内线性关系良好(r =0.999 8),平均回收率99.5％,RSD 0.93％;氧化苦参碱在54～268 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.8％,RSD为0.95％.结论 所建立方法准确、可靠、专属性强,为苦地黄洗剂的质量控制奠定基础.
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康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增殖的抑制效果评价
目的 对比康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增殖的抑制效果,考察复方抑癌作用.方法 分别测定苦参素注射液、康艾注射液对体外培养的人胃癌SGC-7901细胞、人大肠癌细胞株HCT-8、人卵巢癌细胞株HO-8910、人白血病细胞株K-562的生长抑制率(IR),并求算IC50;比较康艾注射液和苦参素注射液对同种肿瘤细胞IR,观察不同肿瘤细胞对苦参素注射液、康艾注射液敏感性差异;同时观察用药后细胞生长状态改变.结果 苦参素注射液和康艾注射液对SGC-7901、HCT-8、HO-8910、K-562细胞的IR随浓度增高而增强,呈正相关.同时相同浓度下苦参素注射液和康艾注射液对同种细胞IR差异无统计学意义(P>0.05).不同肿瘤细胞对药物敏感性不同,HO-8910细胞对苦参素注射液和康艾注射液相对较敏感.添加苦参素注射液或康艾注射液后各肿瘤细胞生长受到抑制.结论 康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增值均有抑制作用.
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阿魏酸钠联合苦参素对脑缺血再灌注模型大鼠脑组织氧化应激的影响
目的：观察阿魏酸钠联合苦参素对脑缺血再灌注大鼠的脑保护作用。方法采用随机数表法将大鼠分为假手术组，模型组，依达拉奉组，阿魏酸钠组，苦参素组，联合用药低、中、高剂量组，每组12只。依达拉奉组尾静脉注射依达拉奉注射液3 mg/kg；阿魏酸钠组尾静脉注射阿魏酸钠溶液25 mg/kg；苦参素组尾静脉注射苦参素溶液50 mg/kg；联合低、中、高剂量组分别尾静脉注射12.5 mg/kg阿魏酸钠溶液联合25 mg/kg苦参素溶液、25 mg/kg阿魏酸钠溶液联合50 mg/kg苦参素溶液、50 mg/kg阿魏酸钠溶液联合100 mg/kg苦参素溶液；假手术组和模型组尾静脉注射等体积生理盐水，1次/d，连续5 d。除假手术组外，其余各组大鼠末次给药后30 min，采用线栓法复制大鼠脑缺血再灌注模型。再灌注后24 h取材，观察各组大鼠脑梗死体积、脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平。结果阿魏酸钠、苦参素单独和联合用药组均可减少脑缺血再灌注大鼠脑梗死体积(F＝73.183，P＜0.01)，降低MDA水平(F＝17.104，P＜0.01)，提高 SOD 活力(F＝11.417，P＜0.01)，且联合用药组效果优于阿魏酸钠和苦参素单独用药组(P＜0.05)。结论阿魏酸钠和苦参素联合用药具有良好的对抗脑缺血再灌注损伤的作用，效果优于单独用药组，其机制可能与抗氧化损伤有关。
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苦参碱和氧化苦参碱对人肝癌细胞株 SMMC-7721凋亡的影响
目的：探讨苦参碱与氧化苦参碱对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的影响。方法采用MTT法检测SMMC-7721细胞增殖，并采用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素/碘化丙啶双染法检测SMMC-7721细胞凋亡。结果苦参碱与氧化苦参碱浓度为0.50～2.00 mg/ml时，细胞增殖抑制率均逐渐上升，呈药物浓度和作用时间的依赖性；同样浓度下（1.00 mg/ml），苦参碱增殖抑制作用强于氧化苦参碱[24 h、48 h和72 h时苦参碱组分别为（42.39±0.04）%、（51.69±0.03）%、（78.98±0.05）%，氧化苦参碱组分别为（21.36±0.02）%、（36.16±0.02）%、（61.24±0.13）%；P均＜0.05]。苦参碱与氧化苦参碱浓度为0.25、0.50、1.00 mg/ml时SMMC-7721细胞凋亡率显著增高；同样时间点（48 h），苦参碱对细胞凋亡的诱导强于氧化苦参碱[0.25、0.50、1.00 mg/ml时，苦参碱组凋亡率分别为（4.08±0.20）%、（4.32±0.19）%、（9.93±0.18）%，氧化苦参碱组分别为（2.20±0.18）%、（3.08±0.26）%、（9.01±0.20）%；P均＜0.05]。结论苦参碱和氧化苦参碱可抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖，促进其凋亡。
关键词： 苦参碱 氧化苦参碱 SMMC-7721细胞 细胞凋亡 -
人参皂苷Rg1与氧化苦参碱协同保肝作用及其机制研究
目的：观察人参皂苷Rg1与氧化苦参碱联合用药的肝保护作用并探讨其作用机制。方法雄性 SD 大鼠120只按体质量随机分为对照组、模型组、人参皂苷 Rg1（Rg1）组、氧化苦参碱(OMT)组和联合用药组，每组各10只。分别复制高脂饮食致大鼠非酒精性脂肪肝和CCl4致大鼠肝纤维化2种模型，观察Rg1，OMT及联合用药的肝保护作用。结果 Rg1和OMT均可降低非酒精性脂肪肝大鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）水平[Rg1组分别为（2.76±0.22）mmol/L、（1.24±0.17）mmol/L、（112.39±12.91）U/L、（195.16±12.99）U/L；OMT组分别为（2.35±0.19）mmol/L、（1.09±0.09）mmol/L、（90.57±10.25）U/L、（186.45±13.14）U/L，P＜0.05或0.01]，升高肝脏过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α mRNA和PPARγ mRNA[Rg1组分别为（0.64±0.05）、（0.77±0.07）；OMT组分别为（0.67±0.07）、（0.73±0.06），P＜0.05或0.0）]，减轻脂肪肝程度，且联合用药组[分别为（1.87±0.21）mmol/L、（0.77±0.10）mmol/L、（58.78±8.87）U/L、（149.78±11.27）U/L、（0.81±0.09）、（0.89±0.05）]效果优于Rg1组和OMT组（P＜0.05或0.01）；Rg1和OMT均可降低肝纤维化大鼠血清ALT、AST[Rg1组分别为（146.75±5.11）U/L、（147.53±7.31）U/L；OMT组分别为（148.24±4.32）U/L、（93.90±14.22）U/L，P＜0.01]水平和肝组织中丙二醛（MDA）[Rg1组为（5.54±1.06）nmol/g，OMT 组为5.85±0.91）nmol/g，P＜0.01]，提高肝组织超氧化物歧化酶（SOD）活性[Rg1组为（91.61±9.26）U/mg prot；OMT组为（86.19±8.51）U/mg prot，P＜0.01]，降低SQS评分[Rg1组为（2.7±0.4）；OMT组为（2.9±0.5），P＜0.05]；联合用药组ALT、AST、MDA、SOD[分别为（92.21±4.36）U/L、（52.08±7.56）U/L、（3.68±0.54）nmol/g、（99.67±13.13）U/mg prot]效果优于Rg1组、OMT组。结论 Rg1与OMT有协同护肝作用，对肝脏PPARα、PPARγ协同调节、抗氧化作用可能为其作用机制。
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苦参不同制剂及成分对合轴马拉色菌标准株体外抑菌实验研究
目的 观察苦参的不同制剂(粉剂水提、免煎剂)及苦参碱对合轴马拉色菌标准株的抑菌作用,探讨中药对合轴马拉色菌的作用及机制.方法 将实验对象分为7组:苦参粉水提组、苦参免煎颗粒组、苦参碱组、氧化苦参碱组、酮康唑组,还设了不含药物的阳性组和不含菌的阴性组.通过不同的马拉色菌培养基对苦参的不同制剂及苦参中主要生物碱进行体外抑菌研究,并同酮康唑相对照,同时测定各自的小抑菌浓度(MIC值)、佳抑菌浓度.结果 五组的MIC值从低到高分别是:苦参碱<氧化苦参碱<酮康唑<苦参颗粒<苦参粉水提组,苦参碱组的抑菌作用比较明显,MIC 值为0.3 mg/ml,低于其他各组的MIC值.结论 苦参的主要生物碱中苦参碱具有较好的体外抑制马拉色菌作用,氧化苦参碱与酮康唑的体外抑菌作用相当,而苦参水提剂及苦参颗粒剂体外抑菌作用较差.推测苦参碱是苦参中主要起抑菌作用的有效成分.
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氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展
氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱，为中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分，临床可用于多种肝炎的治疗。氧化苦参碱具有抗乙肝、丙肝病毒及抗肝纤维化，改善肝脂沉积的作用，本文着重阐述氧化苦参碱的肝脏药理作用，同时总结其潜在的毒理作用。氧化苦参碱为含有多种肝脏药理活性的单体药物，具有较大的开发价值。
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苦豆子减压提取工艺研究
目的：优选苦豆子中生物碱减压动态提取工艺。方法：以苦豆子总碱、氧化苦参碱的含量作为评价指标，采用正交优化试验，考察加水量、提取时间、提取次数3个因素的影响，结合综合评分的方法优选苦豆子生物碱减压提取工艺，并与较为常用的常压回流法、煎煮法提取效果相比较。结果：佳提取工艺为加12倍量水，在温度为60℃条件下动态沸腾减压提取3次，每次1 h。结论：优化的苦豆子生物碱减压提取工艺中总碱及氧化苦参碱的含量均优于常压回流法和煎煮法，且工艺稳定、可行。
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HPLC法测定苦参浸膏中苦参碱和氧化苦参碱的含量
目的 考察苦参不同时间水煎后苦参碱和氧化苦参碱的含量变化,为苦参在复方中的应用提供参考.方法 采用HypersiL NH2(250 mm×4.6 mm,5 μm)柱,流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸(85: 7.5: 7.5),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,进样量为10 μL.结果 苦参随着煎煮时间的延长,苦参碱的含量增加,氧化苦参碱的含量变化不大.结论 在苦参提取过程中,水煎时间不是影响氧化苦参碱转化为苦参碱的主要因素.
