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新一代鼻腔局部应用类固醇药物——丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的临床研究
丙酸氟替卡松(fluticasone propionate,FP)和糠酸莫米松(mometasone furoate,MF)是新一代局部应用类固醇药物,它们是根据结构-活性(如局部抗炎作用、皮肤变白试验和对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用)相关性在类固醇的分子结构式的基础上进行筛选而确定的.
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抗帕金森病新药——恩他卡朋
恩他卡朋(entacapone，商品名Comtan，简称Ent)是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI)，为Orion研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局(FDA)于1999年10月批准该药上市，用于帕金森病(PD)的辅助治疗［1］。 恩他卡朋的化学名为：(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯)-N，N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5，相对分子质量为305.29。其分子结构式如下：1 药理学特性 Ent为外周COMTI［2～3］。左旋多巴/卡比多巴与COMTI合用可显著减少3-氧位甲基多巴(3-OMD)相应血和脑中左旋多巴浓度、多巴胺和3，4-二羟基苯乙酸(多巴胺的代谢物)浓度增加。在健康志愿者及PD患者中，Ent显示剂量依赖性，合用COMTI，左旋多巴的生物利用度平均增加3～4倍。红细胞中COMTI的活性可逆，在800 mg剂量时，大抑制活性可达82%。因此，在临床上左旋多巴/卡比多巴合用COMTI对PD治疗有益。
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医学生物化学教学中分子结构式的运用
生物化学教学中目前存在对分子结构式教学不够重视的问题,为了让分子结构式的教学起到其应有的教学辅助作用,教师首先应重视分子结构式的教学,其次应帮助学生建立学习兴趣.此外,教学过程中还应把握一定的教学原则,如一一对应、联系反应规律、善于比较、联系实践和临床等.
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新型抗精神病药氨磺必利
近15 a来,以阴性症状为主的精神分裂症越来越引起人们的关注.现已认识到,这一类患者部分的阴性症状是单纯、原发的,并可能与多巴胺能功能减弱有关,故对经典抗精神病药物疗效欠佳.因此,有必要寻找新型治疗药物.氨磺必利(amisulpride,ASP),商品名Solian,是由Sanofi-Synthelabo公司开发的一种针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物,系苯甲酰胺类衍生物,化学名称4-氨基-氮-1-[(1-乙基-2吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺[4-amino-N-1[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide].分子结构式如图1.
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生物化学多媒体教学课件的设计与应用
生物化学是医学院校一门非常重要的专业基础课,是学好其他基础课及专业课的基础.但由于生物化学是在分子水平研究生物大分子及其生命活动规律的科学,缺乏直观性,大多表现为内容的抽象性,学生难以理解和记忆;而在生物化学教学中,存在着分子结构式多、化学反应式多、循环途径多、代谢通路长等特点,表现了内容的复杂性.
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氯霉素滴眼液致局部过敏1例
氯霉素滴眼液是眼科常用药，其所致局部过敏反应在临床上并不多见，近我们遇到1例， 现报告如下。1 病例摘要 患者女69岁。因鼻塞、流涕1天，于2000年7月2日在卫生所门诊，诊断为上呼吸道感染，给 予扑感敏每次2片，每日3次，红霉素每次2片，每日4次口服，并对症治疗。次日患者为预防 眼 部感染，又自行用0.25%氯霉素眼液滴双眼，每次各1滴，每4小时1次，用药2次后，渐出现 双眼剧痒、眼红、畏光、流泪，仍继续滴眼2次后眼部症状加重，即往上级医院眼科会诊， 拟诊：急性结膜炎。给予润舒(氯霉素)眼液滴双眼，每次各1滴，每日4次。7月5日患者鼻 塞、流涕等症状缓解，而双眼症状进一步加重，双侧眼睑水肿，结膜充血显著，睑结膜糜烂 。回顾患者既往有磺胺类药物过敏史，考虑系0.25%氯霉素滴眼液及润舒(氯霉素)滴眼液致 双眼局部过敏，即停用上述两种滴眼液，给予生理盐水每次10ml双眼冲洗，每日4次 ，治疗1天后双眼症状缓解，再治疗2天，双眼症状消失。2 讨论 0.25%氯霉素滴眼液为眼科常用药，临床上广泛用于预防和治疗细菌性结膜炎、角膜炎、沙 眼等。临床上使用氯霉素口服或静滴时可能发生速发型过敏反应、皮疹、血管神经性水肿、 剥脱性皮炎等毒副反应。而本例因使用氯霉素滴眼液发生局部过敏反应较少见，患者既往有 磺胺类药物过敏史，可能与过敏体质有关并且氯霉素与磺胺类药的分子结构式均带有一硝基 苯环，可能为致敏因素。因此，对有药物过敏史的患者在使用氯霉素滴眼液时，应注意观察 病情变化，若发生过敏反应立即停药。
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山奈酚药效的研究进展
山奈酚(Kaempferol)又名山柰酚-3、山柰素、山柰黄酮醇、四羟基黄酮、百蕊草素Ⅲ,属于黄酮类化合物,分子结构式为C15H10O6,相对分子量为286.23,其单体纯品为黄色结晶状粉末,熔点276～278℃,微溶于水,溶于热乙醇、乙醚和碱.主要来源于姜科植物山柰(Kaempferia galanga L)的根茎,广泛存在于各种水果、蔬菜及饮料中,人们已经从茶叶、椰菜、巫榛子、蜂胶、柚子以及其他绿色植物提取到它的纯品[1-3].因其具有防癌、抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种功效而受到人们的广泛关注,现对它近期的研究进展综述如下.
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美能(β-甘草酸复方制剂)的分子构型及临床疗效
美能(日本美能发源制药公司研制生产)是以β-甘草酸为主要成分的复方制剂,是甘草酸类制剂中率先用于治疗慢性肝病的药物.而同类甘草酸制剂则是以α-甘草酸为主要成分.由于分子构型不同,两种类型药物的药理作用也不同,临床疗效更不同. 18β-甘草酸与 18α-甘草酸分子结构式见图 1.
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医院药品促销屡禁不止的原因与对策
1原因分析1.1药厂弃旧从新是导致药价上升的主要原因目前,国内药厂生产的药品绝大部分不是国家级一、二类新药,但有相当数量品种的药品是以三、四、五类新药的面貌出现的.药厂主要通过改单方制剂为复方制剂;改变剂型;改变用药途径;改变药品的部分分子结构式;改变药品名称和包装及增加新的适应症;运用缓释技术等方法,以较低的成本代价将老药变更为新药,这样就可以提高药品的价格,而原有价格较低的老产品由于市场竞争激烈,药品价格不但难以提高而且逐步走低,药厂则放弃生产.
