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鱼腥草素钠对白色念珠菌磷脂酶体外作用的研究
目的:验证鱼腥草素钠体外对白色念珠菌生物膜的抑菌效果,并初步研究其抑菌作用是否为通过影响或干扰毒力因子磷脂酶的表达而实现的.方法:建立白色念珠菌生物膜的体外模型,MTT法计算鱼腥草素钠对白色念珠菌生物膜的抑菌率,然后用RT-PCR方法检测白色念珠菌毒力因子PLB1、PLB2和PLC1受鱼腥草素钠作用后的表达水平的变化.结果:鱼腥草素钠对白色念珠菌生物膜的抑制作用随药物浓度增加而增加.RT-PCR结果表明,毒力因子PLB1、PLB2的表达水平随着药物浓度的梯度增加而降低,在浓度为240 mg/L时mRNA的表达水平受到完全抑制,而药物浓度变化对PLC1的表达影响较小.结论:鱼腥草素钠体外对白色念珠菌生物膜有一定的抑制作用,并对本实验所选毒力因子PLB1、PLB2的表达过程明显产生了抑制作用.
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苍鹅鼻炎片中的鱼腥草素钠在水溶液中的稳定性考察
目的:考察苍鹅鼻炎片中鱼腥草素钠在水溶液中的稳定性.方法:采用高效液相色谱法,考察时间、温度等因素对水溶液中鱼腥草素钠稳定性的影响情况.结果:苍鹅鼻炎片中的鱼腥草素钠在水溶液中的降解反应为一级动力学模式,片中的鱼腥草素钠在37℃水溶液中t0.9=27.81 min,t0.5=182.85 min;在25℃水溶液中t0.9=58.92 min,t0.5=387.37 min.结论:苍鹅鼻炎片中鱼腥草素钠在水溶液中不稳定,在37℃水溶液中27.81 min下降10%,在182.85 min降解50%.
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不同因素对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响
目的:考察溶液pH、缓冲液浓度、亚硫酸氢钠和温度对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响.方法:乙腈-0.01 mol·L-1四丁基溴化铵溶液-三乙胺(43∶57∶0.3)为流动相,HPLC法测定不同条件下鱼腥草素钠水溶液浓度变化.结果:鱼腥草素钠的降解反应符合二级动力学方程,pH 7条件下降解速度常数K大.磷酸盐缓冲液浓度越高,鱼腥草素钠降解速率越快;溶液中加入亚硫酸氢钠和低温储存有利于溶液的稳定.结论:鱼腥草素钠水溶液不稳定,降解速率与溶液pH值、磷酸盐溶液浓度、亚硫酸氢钠和温度等因素均有关.
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颗粒包衣工艺提高鱼腥草素钠的稳定性
目的:对鱼腥草素钠(SH)进行颗粒包衣,提高其稳定性.方法:采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,用流化床项喷技术对SH颗粒进行包衣,以收率为指标,考察了包衣增重、增塑剂用量、包衣温度、黏合剂等因素对包衣收率的影响,筛选包衣处方及优化制备工艺参数,并通过稳定性考察包衣后鱼腥草素钠的稳定性.结果:优化后的包衣处方是包衣增重为15％,增塑剂用量为5％,包衣温度为60℃.包衣颗粒中SH含量是(86.6±0.4)％(g/g,n=9).SH包衣颗粒在高温、高温条件下放置10d,稳定性很好.结论:SH原料颗粒经过HPMC包衣后能有效提高其稳定性.
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鱼腥草素钠抗类风湿关节炎滑膜增殖作用的实验研究
目的 研究鱼腥草素钠(SH)抗类风湿关节炎(RA)的滑膜增殖作用.方法 Wistar大鼠随机分成5组:对照组、模型组、SH 130 mg·kg-1组、SH 260 mg·kg-1组、SH 520 mg·kg-1组.建立大鼠胶原诱导的类风湿关节炎(CIA)模型,计数方法测定大鼠关节炎指数(AI),称重法比较大鼠的体重变化,HE染色法光镜观察关节病理形态学变化,酶联免疫法(ELISA)检测血清中细胞因子白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血管内皮生长因子(VEGF)、PKA、cAMP水平及免疫组化检测滑膜细胞凋亡情况.结果 SH干预组关节炎指数较模型组低,体重降低不明显,关节破坏较模型组轻,细胞因子水平较模型组明显减低,滑膜细胞凋亡较模型组明显(P＜0.01).结论 SH可以增加RA滑膜细胞的凋亡,降低CIA大鼠的AI及炎症因子的水平.
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咳嗽、咳痰、发热、咯血、胸痛——查房选录(295)
1病历摘要患者男,32岁,农民.因咳嗽、咳痰伴气促半个月,咯血7日,加重伴胸痛2小时于2004-03-27入院.半个月前,病人着凉后出现咳嗽、咳痰,痰色黄、量少,伴胸闷、气促,活动后加重.自服药物治疗(具体不详)症状未见好转,并出现发热(未测体温),无盗汗、畏寒,自服安乃近1片后退热,但上述症状反复.7日前患者出现咯血,色鲜红,量少,以痰中带血为主.到当地医院就诊,行胸部X线摄片检查提示双下肺感染.诊断为"肺炎".静脉滴注洛美沙星、青霉素治疗3日,病情无好转.后到本院门诊就诊,改用妥布霉素、鱼腥草素钠静脉滴注治疗3日,病情仍无明显好转.2小时前无明显诱因患者突然出现双侧胸痛,胸闷、气促加重,不能平卧,遂收入本院.起病以来无意识障碍,精神较差,食欲差,睡眠差,大、小便正常,体重无明显增减.既往身体健康,否认有结核病史,无吸毒、冶游史.
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鱼腥草素钠联合聚维酮碘对铜绿假单胞菌生物被膜的作用
目的：探讨鱼腥草素钠联合聚维酮碘对铜绿假单胞菌生物被膜的作用。方法采用微量稀释法测定聚维酮碘、鱼腥草素钠及两药联用对铜绿假单胞菌的小抑菌浓度（M IC ），棋盘稀释法测定聚维酮碘、鱼腥草素钠及两药联用对铜绿假单胞菌生物被膜的小抑膜浓度（S M IC ）。结果聚维酮碘对铜绿假单胞菌的M IC为256μg／m L ，鱼腥草素钠对铜绿假单胞菌的M IC为512μg／mL ，两药联合使用时，聚维酮碘MIC为64μg／mL ，鱼腥草素钠MIC为64μg／mL ；分级抑菌浓度指数（FIC）为0．285。在黏附期、早期生物膜期、成熟生物膜期（培养1、3、7 d），鱼腥草素钠对铜绿假单胞菌生物被膜SMIC50为128、128和56μg／mL ， SMIC80分别为512、512和512μg／mL ；聚维酮碘对铜绿假单胞菌生物被膜SMIC50为128、256和256μg／mL ，SMIC80分别为256、512和512μg／mL ，两药联合使用时聚维酮碘对铜绿假单胞菌生物被膜SMIC50为64、128和128μg／mL ，SMIC80分别为128、256和256μg／m L。结论鱼腥草素钠对聚维酮碘的抑菌效果具有协同作用，且能够增强聚维酮碘对铜绿假单胞菌生物被膜的抑制作用。
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鱼腥草素钠对脊髓损伤后的神经保护作用及其机制初探
目的 探究鱼腥草素钠(sodium houttuyfonate,SH)对大鼠脊髓损伤(spinal cord injury,SCI)早期的神经保护作用及与小胶质/巨噬细胞表型M1型和M2型转化的关系.方法 首先,判定SH的佳药物剂量,40只SD雌性大鼠被随机分为假手术组,实验组(根据给药质量浓度不同分为低(0.06 g·kg-1·d-1)、中(0.12 g·kg-1·d-1)、高(0.24 g·kg-1·d-1)3个剂量组)和模型组.连续灌胃给药7d,余下各组给予生理盐水对照.BBB评分检测大鼠后肢运动功能;尼氏染色及免疫染色用于观察前角神经元结构和生理功能并计数其数量;综合上述结果判定SH的佳治疗剂量.其次,为探究其神经保护的可能机制,24只SD雌性大鼠被随机分为假手术组、SH佳剂量组、模型组,各8只;免疫荧光及Western blot检测各组炎症因子(TNF-α、IL-1β)、P-JNK(phosphorylation c-Jun N-terminal kinase,P-JNK)、JNK、P-ERK (phosphorylation extracellular signal regulated kinase,ERK)、ERK、P-P38MAPK(phosphorylation P38 mitogen-activated protein kinase,P-P38MAPK)以及小胶质/巨噬细胞极化标志物iNOS(M1型)和Argi1(M2型)的表达.结果 中、高剂量SH能无差别的改善SCI后大鼠的后肢运动功能,保留SCI处神经元的正常结构和部分生理功能和减少SCI后运动神经元的丢失;综合上述结果判定中剂量(0.12 g·kg-1·d-1)为本实验的佳剂量.与模型组相比,中剂量组中iNOS+细胞数量和蛋白iNOS、TNF-α、IL-1β、P-JNK/JNK、P-ERK/ERK、P-P38MAPK/P38MAPK的表达减少,而Argi+细胞数量和蛋白Argi的表达则增加.结论 SH对SCI大鼠具有一定的神经保护作用,其保护作用可能是通过抑制SCI后MAPK信号通路的激活,促进M1型小胶质/巨噬细胞向M2型转化,减轻其所介导的神经炎症反应.
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大黄素、茶多酚和鱼腥草素钠对大鼠结肠炎的治疗作用
目的 观察大黄素、茶多酚和鱼腥草素钠对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导大鼠结肠炎的治疗作用,并探讨其可能的免疫机制.方法 将90只SD大鼠随机分为9组,采用TNBS诱导建立炎症性肠病大鼠模型.造模24h后,定时ig给予药物治疗组大鼠相应剂量的药物,空白对照组和模型组大鼠ig给予同体积的蒸馏水,每天1次,持续14 d.观察大鼠每日的体重变化、大便状态,解剖大鼠后观察结肠组织的大体改变和病理变化,检测大鼠血清中肿瘤坏死因子α、白介素-1β(IL-1β)、IL-4、IL-10的水平及丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、肌酐的含量.结果 与空白对照组比较,药物治疗组和模型组大鼠的一般情况较差,体重明显减轻,炎性指标显著减低;与模型组比较,除鱼腥草素钠低剂量组外,其余药物治疗组大鼠的体重均明显增加,炎症情况明显缓解,炎性指标显著降低;茶多酚和鱼腥草素钠高剂量组改善炎症的效果显著优于低剂量组的,而鱼腥草素钠低剂量组的抗炎效果与模型组的比较无显著性差异.结论 大黄素、茶多酚和鱼腥草素钠均对大鼠结肠炎有治疗作用,其中,茶多酚和鱼腥草素钠的治疗作用存在量效关系.
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鱼腥草素钠的合成
目的研究鱼腥草素钠的工业化生产.方法以乙酰乙酸乙酯为原料,经取代、碱水解及脱羧制得关键中间体甲壬酮;再经缩合、加成反应,制得鱼腥草素钠,总收率30.0%.结果所得产物的结构经1HNMR和13CNMR确证,其熔点与文献报道的一致.结论所用方法成本低廉,反应条件温和,适于工业化生产.
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MTT法测定补骨脂素和鱼腥草素钠在体外对阴道毛滴虫的杀灭作用
目的:观察补骨脂素和鱼腥草素钠体外抗阴道毛滴虫的作用.方法:用MTT法测定补骨脂素和鱼腥草素钠在体外对阴道毛滴虫的杀灭作用,并比较2种药物在不同浓度及不同作用时间的抗阴道毛滴虫效果.结果:随着补骨脂素和鱼腥草素钠药物浓度的增加和药物作用时间的延长,阴道毛滴虫死亡率均增高(P＜0.05),甲硝唑与鱼腥草素钠在浓度为1 mg/mL时其抗阴道毛滴虫的作用无明显差异(P＞0.05).结论:补骨脂素、鱼腥草素钠在体外均有抗阴道毛滴虫的作用,且随着药物浓度的增加和药物作用时间的延长,其抗阴道毛滴虫的作用越强.
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鱼腥草药材挥发油及其注射剂中癸酰乙醛的研究考证
目的:对鱼腥草药材挥发油及其注射剂中抗菌成分癸酰乙醛是否存在进行研究考证.方法:采用LC-MS/MS的一级质谱全扫描、选择性离子检测和子离子扫描方式对癸酰乙醛进行分析确证,以GC-MS和GC-FID进行佐证.结果:多种分析手段一致确证了鱼腥草药材挥发油中含有癸酰乙醛,而注射剂中却未检出.结论:鱼腥草注射液现有生产工艺和产品标准仅对化学成分甲基正壬酮进行分析控制,没有对挥发油中具有药理活性的癸酰乙醛进行测定控制,有待改进.
