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替莫唑胺的平衡溶解度与油水分配系数的测定
目的 测定替莫唑胺的平衡溶解度和油水分配系数,为制剂的研究提供可靠依据.方法 采用摇瓶法测定替莫唑胺在水、不同 pH PBS中的平衡溶解度及油水分配系数.结果 替莫唑胺在水及pH 1.75、4.32、4.97、5.57、6.06的PBS中的平衡溶解度分别是5.26、6.83、6.67、4.59、3.47、3.53 mg·mL-1,在正辛醇-PBS中的油水分配系数分别为0.21、0.58、1.28、2.61、14.74.结论 该测定方法简单可行,37 ℃替莫唑胺微溶于水,平衡溶解度随pH的增加而降低,油水分配系数随pH的增加而增加.
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蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的:测定蟾毒灵的平衡溶解度及表观油水分配系数. 方法:采用高效液相色谱(HPLC)法测定蟾毒灵在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定蟾毒灵在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数. 结果:25℃、37℃条件下,蟾毒灵平衡溶解度碱性环境下大于酸性环境,但均大于10μg/mL;蟾毒灵的溶解速度较慢,需34 h才能达到饱和. pH对蟾毒灵的表观油水分配系数影响较小,不同pH环境中,蟾毒灵logP为2.5~3.0. 结论:蟾毒灵的平衡溶解度、表观油水分配系数能够满足成药性的要求.
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RP-HPLC法测定不同溶剂和缓冲溶液中羟基喜树碱的溶解度
目的 确定羟基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度,为新型制剂的设计和制备奠定基础.方法 采用高效液相色谱法测定羟基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度.色谱条件:Diamonmsil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；流动相:甲醇-0.1 mol/L磷酸盐缓冲液(60∶40),pH=5.0；流速:1 mL/min;柱温:35℃；检测波长:384 nm.结果 首次确定了羟基喜树碱在16种溶剂和8种pH值的缓冲溶液中的溶解度.测定方法选择性较强,检测限为0.025 mg/L,在0.050 6～10.120 0 mg/L范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,精密度良好(RSD=0.13％),平均回收率为99.76％.结论 测定结果为了解羟基喜树碱(HCPT)的理化性质及其新型制剂的设计和制备提供了科学依据,测定方法简便、迅速、准确.
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丙酸睾酮在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的HPLC法测定
目的 测定丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相色谱法测定了丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了丙酸睾酮的表观油水分配系数.结果 37C下丙酸睾酮在水中不溶,CremophorEL - 35、Tween - 80对丙酸睾酮有较强的增溶能力;丙酸睾酮的表观油水分配系数为20.43.结论 丙酸睾酮的水溶性差,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度.
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银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的 测定银杏黄酮苷元中3种黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用饱和溶液法和摇瓶法,分别测定银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度.结果 25℃时,3种黄酮苷元的平衡溶解度均较小,其中槲皮素和山柰素在水中的平衡溶解度均为大值,三者平衡溶解度分别为17.16,32.48和1.13μg·ml<'-1>,槲皮素和山柰素的平衡溶解度受溶剂pH影响较大,而异鼠李素的平衡溶解度受溶剂pH影响较小;3种黄酮苷元在不同的pH溶剂中各自的Log P差别不大,pH对3种黄酮苷元的油水分配系数影响不显著,其中槲皮素和山柰素的油水分配系数均较大.结论 银杏黄酮苷元为典型的疏水性药物.
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氯化两面针碱平衡溶解度及油水分配系数的研究
目的 测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相色谱法测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,用摇瓶法测定氯化两面针碱的表观油水分配系数.结果 37℃下氯化两面针碱在水、甲醇、无水乙醇、60%乙醇、石油醚中的平衡溶解度分别为363.72 ,1 047.23,301.92,695.62,2.89 mg·L-1,泊洛沙姆188,吐温-80和PEG400对氯化两面针碱有较强的增溶能力;氯化两面针碱表观油水分配系数为54.61.结论 氯化两面针碱的水溶解性较差,表面活性剂能提高氯化两面针碱在水中的溶解度.
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芦丁在不同介质中平衡溶解度的测定
目的 测定芦丁在水、0.1 mol·L-1 HCl和不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度.方法采用紫外分光光度法测定芦丁在水、0.1 mol·L-1 HCl和磷酸盐缓冲液中的浓度.结果 37℃下,芦丁在水中的平衡溶解度为194.57 mg·L-1;在0.1 mol·L-1 HCl中的平衡溶解度为173.08 mg·L-1;在磷酸盐缓冲溶液中随缓冲液pH值增加(2.5→7.8),其溶解度由55.48mg·L-1递增到521.08 mg·L-1.结论芦丁极微溶于水;芦丁的溶解度受介质的pH值影响大.
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大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定
目的 测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据.方法 采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数.结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89 μg·mL-1,表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着pH值的升高呈现增加的趋势,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65 μg·mL-1.大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2971.74 μg·mL-1.大黄酸的油水分配系数随pH值的升高而下降,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54.结论 大黄酸水溶性差,增大pH值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低.
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反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数
目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表现油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据.方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1％磷酸溶液=(47:53);柱温:室温;流速:1.0 mL· min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL.考察25℃水杨酸在水中,pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp.结果 25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020) mg· mL-,Papp为(6.18±0.08);在pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070) mg· mL-1,相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07 ±0.002).结论水杨酸的平衡溶解度随溶液pH值增大而增大;Papp随着pH值的增大而减小.其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物.
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反相高效液相色谱法测定根皮苷平衡溶解度与油水分配系数?
目的：建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱( RP-HPLC)法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱(4.6 mm×150 mm，5μm)，乙腈-0.05％磷酸(30??70)为流动相，流速1.0 mL??min－1，检测波长284 nm。采用摇瓶法测定油水分配系数。结果25℃时根皮苷在水中的平衡溶解度为2.07 mg??mL－1，在甲醇中的溶解性较好，为838.63 mg??mL－1。在0.0549~1.0980μg浓度范围内线性关系良好，回归方程为：Y＝2152.9 X＋7.26(r＝0.9999)；根皮苷在醇中的溶解度较高。结论根皮苷的RP-HPLC含量测定方法专属性强、灵敏度高，该方法可用于根皮苷溶解度的测定。根皮苷在石油醚中几乎不溶，在水中的溶解度较低，在甲醇中的溶解度较高；根皮苷的表观分配系数在酸性环境中变化不大，在碱性条件下随pH值增加明显下降。
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盐酸奈必洛尔平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
目的:测定盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数,为药物新剂型的研究与开发提供试验基础.方法:采用高效液相色谱法测定盐酸奈必洛尔溶液的含量,运用饱和溶液法测定盐酸奈必洛尔在纯水、0.1 mol·L-1 盐酸溶液及不同pH磷酸盐缓冲液(pH2.0,pH6.8,pH7.4,pH8.0)中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果:(37±0.5)℃下,盐酸奈必洛尔在纯水和0.1 mol·L-1 盐酸的平衡溶解度分别为722.53 μg·ml-1和56.07 μg·ml-1,在正辛醇-水/盐酸体系中表观油水分配系数(Log P)分别为1.17和1.32.在pH2.0~7.4的磷酸盐缓冲液中,盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数随pH升高,分别呈现出降低和增加的趋势;而当pH从7.4增加至8.0时,平衡溶解度增加,表观油水分配系数降低.结论:本文建立的含量测定方法简单可靠,盐酸奈必洛尔水溶性差,其平衡溶解度和表观油水分配系数呈现出pH依赖性.
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肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp).方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数.结果:在pH 7.8的缓冲溶液中肉桂酸的平衡溶解度大,pH 6.8的缓冲溶液中桂皮醛的平衡溶解度大;肉桂酸与桂皮醛在正辛醇饱和的水溶液中lgPapp值分别为0.85与1.26,在不同磷酸盐缓冲液中(pH 1.2 ~ 7.8) 的lgPapp范围分别在-1.04 ~2.27,0.29 ~ 1.67之间.结论:此法简便、准确、快捷,可预测化学成分在体内的吸收;在胃肠道环境中,桂皮醛的吸收较好,肉桂酸在胃中的吸收较差,在肠道中吸收较好.
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双烟酸姜黄素酯平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础.方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH 1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数.结果:双烟酸姜黄素酯在pH 6.8时的溶解度大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH 1.2,pH 5.8,pH 6.5,pH 7.8中lgPap值落在有利于体内药物的吸收范围(lgPap值为1.69~1.98).但在其pH 2.0,5.0,6.8时lgPap值大于2,亲脂性较强.结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关.在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究.
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黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数测定
目的:测定黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定金丝桃苷在水、不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度,用摇瓶法测定金丝桃苷在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数.结果:37℃下金丝桃苷在水中的平衡溶解度为231.58 mg·L-1,表现油水分配系数为0.907(logPapp=-0.04);常用有机溶剂甲醇对金丝桃苷的溶解性较好,为6 579.21 mg·L-1;在不同pH缓冲溶液中,溶解度随着pH的升高逐渐升高,油水分配系数随着pH的升高逐渐降低.结论:金丝桃苷的水溶性差,pH对其溶解度和表观油水分配系数均有较大影响.
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CBUA-NO平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的:测定2-(4-氯苄叉基)-3-羰基熊果酸-(2-硝氧乙基)酯(CBUA-NO)的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法:HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数.结果:不同表面活性剂对CBUA-NO的增溶作用有差异,CBUA-NO在1 mg·L-1聚山梨酯80中溶解度大;正辛醇-水体系中,CBUA-NO油水分配系数随油/水比例的升高而增大,pH=7.6,O/W=1时,CBUA-NO的油水分配系数大,lgP=2.02.结论:建立的方法准确、可靠,可快速测定CBUA-NO的平衡溶解度和表现油水分配系数,为其体内动态的进一步研究提供依据.
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乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及稳定性的测定
目的:测定乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及水解速率常数,为其制剂设计与吸收机制的研究提供依据.方法:建立乙酰天麻素UPLC分析方法,采用摇瓶法测定乙酰天麻素在不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液中的油水分配系数,并考察其在60℃下不同pH值的水中的稳定性.结果:乙酰天麻素在水中的平衡溶解度约为300 μg· mL-1,油水分配系数lgP值约为1.1,pH值的影响较小.乙酰天麻素在强酸性与碱性条件下易水解,在pH值5.0附近较为稳定.结论:乙酰天麻素在水中极微溶解,脂溶性较强,酸碱均可催化其发生水解反应.
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VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察
目的:测定VBE-1的平衡溶解度和表现油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据.方法:采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性.结果:VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为(677.47±48.09) g·L-1.在pH 4.0～8.0范国内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势.pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应.结论:VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作.
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番荔枝总内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定
目的:测定番荔枝总内酯的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为体内吸收和设计其新剂型提供参考.方法:采用饱和法和超声振荡法分别测定番荔枝总内酯在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用比色法测定番荔枝总内酯的含量.结果:番荔枝总内酯在水和石油醚中的溶解度分别为0.06 g·L-1和1.27 g·L-1,其在乙醚中的溶解度高,为482.28 g·L-1；超声振荡80 min后P值达到平衡,25℃下番荔枝总内酯的表观正辛醇/水分配系数P为54.91 (logP=1.74),在pH 6.8的缓冲溶液中的表观分配系数大为32.03(logP=1.51).结论:番荔枝总内酯易溶于常用的有机溶剂,在中等极性溶剂的溶解度较大；平衡方法、平衡时间及pH对油水分配系数都有一定的影响.
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天山雪莲提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的:测定天山雪莲提取物的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了天山雪莲提取物在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,及天山雪莲提取物在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表现油水分配系数.结果:分别以绿原酸和芦丁为指标,天山雪莲提取物在水中的平衡溶解度为400.81 mg·L-1和559.65 mg·L-1,表观油水分配系数为0.57(logPapp=-0.24)和0.61(logPapp=-0.22),甲醇中溶解度较大,分别为974.73 mg·L-1和2 413.64 mg·L-1.结论:天山雪莲提取物的脂溶性较好,其平衡溶解度和油水分配系数受pH的影响较大,为天山雪莲透皮给药制剂的研究提供基础.
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田蓟苷在不同介质中的平衡溶解度及油水分配系数
目的:测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数(Papp),为今后新剂型的选择和制备提供参考.方法:通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定田蓟苷在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数.结果:田蓟苷在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57mg·L-1,在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中有明显增加,在碱性缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐减小.在32 g·L-1的十二烷基硫酸钠溶液中平衡溶解度提高到188.65 mg·L-1.田蓟苷的油水分配系数为14.63(lg P=1.17),且随溶液pH的增高逐渐增加.结论:田蓟苷为疏水性药物,脂溶性较强.制剂时,可加入适当浓度的十二烷基硫酸钠助溶.同时,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度.
