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鼠疫耶尔森菌亚单位疫苗鼻腔免疫微球的制备与性质
目的:制备F1,V,F1-V 3种鼠疫耶尔森菌亚单位疫苗鼻腔免疫微球,研究其体外释放性质、抗原活性等性质.方法:采用复乳溶剂挥发法制备鼠疫疫苗微球,以激光粒度测定仪测定微球的平均粒径,以BCA法及微量BCA法测定微球的疫苗含量及疫苗从微球的释放,以ELISA法考察从微球中释放出的鼠疫疫苗的活性.结果:鼠疫耶尔森菌亚单位疫苗微球粒径均匀,F1,V,F1-V疫苗微球平均粒径分别为4.2,4.6和5.9 μm,包裹率分别为68.2%,61.3%和51.0%,载药量分别为9.7%,8.7%和6.2%,微球中包裹的疫苗与原溶液相比活性降低不明显.结论:采用复乳溶剂挥发法,通过控制一定的因素,可以得到具有较高包封率的鼠疫耶尔森菌亚单位疫苗微球.
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牛血清白蛋白乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备
目的以牛血清白蛋白为模型蛋白,以乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)为包裹材料,探索粒径小于10μm的微球的制备方法并优化工艺.方法采用复乳溶剂挥发法制备蛋白质微球,以BCA法及微量BCA法测定微球的蛋白含量及蛋白从微球的释放.考察BSA浓度、内外相体积比、PLGA浓度、超声功率、匀浆转速、PVA浓度、PVA体积、PLGA分子量等因素对微球包封率、粒径、载药量及突释量的影响.结果通过控制不同的因素,可以得到较高的载药量及包封率、粒径在5μm左右的微球.结论采用复乳溶剂挥发法通过控制不同的因素,可得到粒径5μm左右不同载药量及突释量的具有较高包封率的微球.
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抗SARS-CoV免疫球蛋白乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备与性质
目的制备抗SARS-CoV免疫球蛋白(ASI)乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球,研究其体外释放性质及中和SARS活性.方法采用复乳溶剂挥发法制备ASI微球,以激光粒度测定仪测定微球的平均粒径,以BCA法及微量BCA法测定微球的蛋白含量及蛋白从微球的释放.用ELISA法考察从微球中释放出的ASI的活性.结果ASI微球粒径均匀,平均粒径为15.87 μm,蛋白包裹率为70.1%,载药量为6.3%,微球中包裹的ASI与原蛋白溶液相比活性不损失.结论采用复乳溶剂挥发法,通过控制一定的因素,可以得到具有较高包封率的ASI微球.
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纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备
目的 使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性.方法 微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析.结果 5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175 g·L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1 μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性.结论 星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好.
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乳酸-羟乙酸共聚物微球中rhCu,Zn-SOD稳定性研究
目的以rhCu,Zn-SOD为模型蛋白,包裹入可生物降解聚合物PLGA内制备微球缓释制剂,详细研究制备过程中各因素以及体外释放对Cu,Zn-SOD活力和结构完整性的影响.方法连苯三酚自氧化法测定酶活性,凝胶电泳考察蛋白质结构完整性的变化.结果单独的超声或和二氯甲烷有机溶剂长期接触对Cu,Zn-SOD的活性影响不大,不破坏蛋白质的结构;体外释放时聚合物降解引起的微酸环境使rhCu,Zn-SOD二聚体解离形成亚基,微球中添加的赋形剂影响聚合物的水解速度.微球的体外释放呈现两个阶段,首次突释后,介质中蛋白质含量有所下降,约1周后释放量才快速递增,属于不完全释放.结论制备过程中对rhCu,Zn-SOD活力和结构完整性的影响不大,可在较大范围内改变工艺条件制备高载药量且稳定性好的rhCu,Zn-SOD微球.
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口腔用奥硝唑微球的制备研究
目的:以奥硝唑为主药,以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为包裹材料,探索释药时间为7 d的微球的制备方法并优化工艺.方法:采用液中干燥法制备奥硝唑微球,考查搅拌速度、PVA浓度和PLGA浓度对微球粒径的影响,以紫外分光光度法测定微球中奥硝唑的含量及奥硝唑从微球的释放.结果:通过控制不同的因素可以得到释药时间为7 d的微球,测得的载药量及包封率符合药典规定.结论:采用液中干燥法通过控制不同的因素可以得到释药周期为7 d的奥硝唑缓释微球.
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CuZn-SOD乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备及体外、体内释放研究
目的探讨CuZn-SOD包裹入乙酸-羟乙酸共聚物制备的药物微球的缓释效果.方法采用复乳法制备CuZn-SOD乙酸-羟乙酸共聚物(PLGA)药物微球,分别用恒温摇瓶法和ELISA法检测体外和体内的释放效果.结果有机相/分散相体积比、内水相体积、蛋白质浓度等因素影响微球的性质,由于聚合物的吸附作用,CuZn-SOD的体外释放呈明显的两段释放,释放不完全;体内释放显示微球制剂有一定的缓释效果.结论该微球有比较好的缓释作用.
关键词： 重组人铜锌超氧化物歧化酶 乳酸-羟乙酸共聚物 药物微球 释放 -
栀子苷乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备及其性质研究
目的:优化栀子苷(ceniposide)乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺.方法:采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备栀子苷PLGA微球,HPLC法测定微球的载药量及包封率,扫描电镜(SEM)观察微球的表面形貌,差示扫描量热(DSC)分析微球的包裹情况.结果:在优化条件下制备的栀子苷微球大小均匀,表面光滑圆整,载药量为6.15%,包封率为58.84%,DSC分析结果表明栀子苷能被PLGA材料有效包裹.结论:该制备工艺合理,为制备栀子苷PLGA微球提供了理论依据.
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超氧化物歧化酶乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备及其性质
利用复乳溶剂挥发法制备了超氧化物歧化酶(SOD)的乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球,考察了各工艺因素对微球粒径、包封率等的影响,通过扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)初步研究了其性质.结果表明,通过调整内水相的体积及浓度、分散相体积及pH值,可得到较高包封率、粒径在20～30 μm、形态圆整、表面多孔的SOD微球,DSC表明SOD被有效地包入了PLGA微球中.
