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甲苯咪唑-β-环糊精包合物的研究
目的:研究甲苯咪唑-β-环糊精包合物的制备方法及包合前后甲苯咪唑物理性质变化.方法:采用溶剂法制备甲苯咪唑-β-环糊精包合物,于(288±1)nm波长处用紫外分光光度法测定了包合物及甲苯咪唑的溶出速度、溶解度,比较了二者的X-射线衍射图谱.结果:包合后,包合物的溶出速度参数T50为10.44 min,甲苯咪唑为227.97 min.甲苯咪唑的溶解度增大了5.66倍.甲苯咪唑的晶体衍射峰发生变化.结论:甲苯咪唑与β-环糊精形成了新的物相,包合后,甲苯咪唑的溶解度、溶出速度增强.甲苯咪唑与β-环糊精确已形成包合物.
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香附、柴胡挥发油β-环糊精包合工艺研究
目的:优选香附、柴胡挥发油β-环糊精包合工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率为指标,以挥发油与β-环糊精的比例、包合温度、包合时间为因素进行正交实验.采用显微成像法、薄层色谱法、紫外分光光度法对挥发油β-CD包合物进行物相鉴别.结果:优选出佳包合工艺为挥发油-β-环糊精以(8:1)投料,包合温度50℃,包合时间2 h.此包合工艺可将挥发油完全包合.结论:该工艺可使挥发油与β-CD形成稳定的包合物,包合率较高,工艺合理可行.
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苯酚β-环糊精包含物滴耳液的制备
目的:探讨苯酚β-环糊精包含物滴耳液的制备和质量控制方法.方法:采用苯酚β-环糊精包含的方法,观察苯酚包含与否对其稳定性的影响.结果:苯酚β-环糊精包含后,大大提高稳定性,常温放置6月后,外观无明显变化.留样组与对照组苯酚含量分别为94.60%和88.95%,P<0.05.结论:本法工艺简单,稳定性好,符合医院制剂的要求.
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提高痔灵栓稳定性的方法
目的:提高痔灵栓的稳定性.方法:应用β-环糊精的包合技术降低冰片的挥发性,加入抗氧化剂减慢易氧化成分的氧化变质的速度.结果:痔灵栓的氧化变色速度减慢,冰片的挥发、吸附在栓剂外表的现象消失.结论:本实验达到了预期的目的,确保制剂的疗效.
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归芪补肾颗粒中挥发性成分β-环糊精包合物的正交优选
目的:优选制备归芪补肾颗粒药材中挥发性成分的包合工艺.方法:以包合物收得率、挥发油利用率、丹皮酚包合率为指标进行综合评分,采用正交试验优选制备β-环糊精包合物的佳工艺.并且通过显微镜和紫外检测法说明包合对挥发性成分的成分无影响.结果:佳包合工艺条件为挥发性成分与无水乙醇比例为1∶12(W/V),β-环糊精与挥发性成分比例为10∶1,包合温度为40℃,搅拌时间为4h.结论:优选的制备工艺合理,可用于归芪补肾颗粒挥发性成分的包合.
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缬草油β-环糊精包结物的工艺及稳定性研究
目的:研究缬草油包结物的工艺及稳定性.方法:采用β-环糊精包结的方法,观察了缬草油包结与否对其制剂稳定性的影响.应用X-射线衍射仪对包结物做定性鉴别.结果:缬草油用β-环糊精包结以后,可大大提高药物主要有效成分的稳定性,样品均未发生变色等性状改变.结论:本方法是可行的.
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石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精 包合物的制备及稳定性
目的 研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的佳包合工艺及包合物的稳定性.方法 采用正交设计考察饱和水溶液法佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性.结果 石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加.结论 所得的佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料.
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冠心丹参胶囊中降香挥发油的包合工艺研究
目的:寻找降香挥发油的β-环糊精(β-CD)包合佳工艺.方法:采用正交试验法,以β-CD包合物的包合率、利用率为指标,对影响挥发油包合效果的主要因素进行优选.结果:包合物的佳工艺为挥发油:β-CD(1∶12),包合3h,温度50℃.结论:该法可提高制剂的稳定性,方法简便易行,可用于生产.
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β-环糊精的修饰方法及其在药物控制释放领域的应用
环糊精(CDs)是芽饱杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用直链淀粉的产物,即一系列环状低聚糖的总称,其结构外亲水、内疏水的性能致使其在医药、食品、环境保护、农业、轻工和化工等多方面的应用范围越来越广泛.介绍β-环糊精(β-CD)的化学修饰方法、酶工程修饰方法以及β-环糊精聚合物,修饰后的环糊精衍生物具有某些特定功能,如较好的水溶性或环境刺激响应性等,它们在药物控制释放领域有着新颖而广泛的应用.
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β-CD-RS包结物的制备及表征
目的 制备17α,21-二羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮(RS)和β-环糊精(β-CD)包结物.方法 RS和β-CD经超声波处理40min,再于28℃,120 r/min振荡处理12 h,形成包结物.结果 β-CD-RS包结物的紫外吸收特征与化合物RS一致.显微观察表明β-CD为斜方片状晶体,化合物RS为针状晶体,β-CD-RS包结物呈不定形,证实了β-CD-RS包结物的形成.FTIR、DSC分析进一步证实了β-CD-RS包结物的形成.结论 此法是制备β-CD-RS包结物的有效方法 .
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紫外分光光度法研究β-环糊精对共轭亚油酸的包合作用
目的 研究β-环糊精(β-CD)对共轭亚油酸(CLA)的包合作用.方法 利用紫外分光光度法测定CLA和β-CD的结合比、包合常数和其他热力学常数.结果 CLA和β-CD的包合比为1∶1,包合物的吸光度随β-CD浓度的增加而增加,包合形成常数K值随温度的升高而增大,△H和△S均大于0.结论 CLA与β-CD结合力较强,升温有利于包合反应的进行.β-CD与CLA形成包合物的驱动力是多种作用力共同作用的结果,其中主要的作用力为疏水作用.
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正交试验法优选细辛挥发油β-环糊精包合工艺
目的::优选细辛挥发油β-环糊精(β-CD)的佳包合工艺。方法:采用β-CD饱和水溶液法,通过正交试验设计,以挥发油利用率及包合物收率为指标优选细辛挥发油的佳包合工艺。结果:佳包合工艺为细辛挥发油与β-CD之比为1∶8(mL/g),搅拌温度为30℃,包合时间为0.5h。验证实验中挥发油利用率为77.57%±0.068,包合物收率为53.90%±0.036。薄层鉴别结果表明细辛挥发油被环糊精包合,而非表面吸附。结论:优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、包合率高。
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柴胡挥发油-β-环糊精包合物稳定性测定
采用经典恒温法考察了柴胡挥发油-β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CYD)包合物溶液在不同温度条件下的浓度变化及反应速度常数.结果表明,β-环糊精(β-CYD)包合物可提高柴胡挥发油溶液的稳定性.
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正交试验法优选木犀草素的β-环糊精包合工艺
以正交试验法对木犀草素的β-环糊精包合工艺条件进行了优选.结果显示,该包合工艺的佳条件是:木犀草素与β-环糊精的比例为1:1,包合温度为60℃,包合时间为3小时.
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烷基钴肟与β-环糊精超分子化合物的性质研究
通过核磁共振谱(1HNMR)、Co-C键断裂的光分解动力学性质对形成超分子化合物前后的烷基钴肟(RCo(DH)2@H2O)辅酶B12模型物进行了研究.结果表明,烷基然肟RCo(DH)2@H2O中的R基进入了环糊精的腔内,然的平面配体在β-CD的大口处,β-CD与RCo(DH)2@H2O形成了1:1的超分子化合物,且包结前后,其Co-C键断裂的光分解反应均按一级反应进行.
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草果挥发油包合工艺研究
目的:优选草果中挥发油的β-环糊精(β-CD)的包合工艺.方法:以挥发油包合率为评价指标,对饱和水溶液法采用正交试验法优选其佳包合工艺条件.结果:β-环糊精包合草果挥发油佳包合工艺条件为:油与β-环糊精的投料比为1:10(mL:g),温度为60℃,搅拌时间为3h.结论:本实验结果为确定草果挥发油的合理包合工艺提供了实验依据.
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维生素E、β-环糊精包合物的制备工艺研究
采用正交设计法对饱和水溶液法制备维生素E、β-环糊精包合物工艺中维生素E与β-环糊精的比例、包合时间、包合温度进行研究,以筛选出佳制备工艺.
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金泰胶囊挥发油β-环糊精包合物制备研究
目的:探讨金泰胶囊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺.方法:以挥发油包合率为指标,采用L9(34)正交实验法,优选金泰胶囊挥发油β-环糊精包合物的佳制备工艺,结果:佳包合工艺是挥发油与β-环糊精包合物的投料比为1:8(ml/g),包合温度为50oC,包合搅拌时间为2h.结论:金泰胶囊挥发油采用β-环糊精包合工艺合理、简便易行,适合于工业化生产.
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香青兰挥发油β-环糊精包合物的工艺研究
目的 寻找香青兰挥发油β-环糊精包合的佳工艺条件.方法 以包合率为评价指标,以投料比(挥发油与β-环糊精的配比)、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交试验法对香青兰挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果:佳工艺为投料比(ml:g)为1:5,包合时间30min,包合温度50℃.结论 本法简单,准确可靠.
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复方头痛灵颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究
目的:研究复方头痛灵颗粒中挥发油β-环糊精(β-CYD)包舍物的制备工艺.方法:采用正交法设计试验,以挥发油的包合率为指标评价包合工艺.结果:优选的包合工艺为,挥发油:β-CYD:水为1:8:32,包合温度为40℃.结论:此工艺简单,且设备要求不高,便于工业生产.