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地红霉素治疗非淋菌性尿道炎的疗效观察及护理体会
目的:对地红霉素治疗非淋菌性尿道炎的疗效及护理进行观察和研究.方法:资料随机选取2012年3月～2013年5月我院收治的非淋菌性尿道炎患者104例,将其分为两组,对照组患者单纯采用红霉素进行治疗,研究组采用地红霉素进行治疗,并给予其相应的护理;对两组患者的临床资料进行回顾性分析.结果:经治疗和护理后,研究组总有效率96.15%,明显高于对照组82.64%,比较有差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:地红霉素治疗非淋菌性尿道炎的疗效较为显著,在治疗的基础上,加强对其的护理,能够进一步提升治疗的疗效,值得在临床中推广应用.
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五苓散联合地红霉素治疗非淋菌性尿道炎60例疗效观察
笔者近年来用五苓散加减联合地红霉素治疗60例非淋菌性尿道炎患者取得良好疗效,现报道如下:
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长效安全的大环内酯类抗生素——地红霉素
地红霉素是大环内酯类抗生素,不仅具有较好的临床疗效,也有较好的安全性.本文总结了地红霉素的药代动力学特点以及在治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染和皮肤软组织感染等方面的临床疗效,为地红霉素的临床使用提供参考.
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地红霉素的AMES试验
目的:检测地红霉素的致突变活性.方法:采用组氨酸营养缺陷型鼠伤寒沙门杆菌TA系列4个菌株.试验在有和无代谢活化剂下对受试药品0.08～50μg·皿-1共5个浓度组进行测试.结果:各菌株回复突变菌落数未见明显增多.结论:地红霉素无致突变活性.
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地红霉素对中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变的影响
目的:检测地红霉素对中国仓鼠肺细胞(CHL细胞)染色体致畸变的影响.方法:用体外方法检测地红霉素在12.50～50.0μg·mL-1浓度范围内,代谢活化组(含S9mix)及非活化组(不含S9mix) CHL细胞的染色体畸变率.结果:地红霉素的代谢活化组(含S9mix)及非活化组(不含S9mix)的染色体畸变率均低于3%.结论:地红霉素对CHL细胞染色体畸变实验结果为阴性.
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地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化
目的:制备地红霉素肠溶微丸.方法:采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果:制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 rain的释放度＞80%.结论:本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.
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地红霉素的合成
以红霉素A为原料,经红霉素腙路线合成红霉素胺, 与2-(2-甲氧基乙氧基)乙缩醛一步缩合得到地红霉素,总收率为38.2%.本研究对红霉素腙的合成方法及缩合反应的反应条件进行了改进.
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HPLC法测定地红霉素及其肠溶片、肠溶胶囊、肠溶颗粒的含量
目的:用HPLC法测定地红霉素及其肠溶片、肠溶胶囊、肠溶颗粒的含量.方法:采用C18色谱柱(5μm,4.6×150mm)为固定相;乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.41g与磷酸氢二钾6.91g加水至1000ml)-甲醇(44:37 : 19)为流动相;检测波长为205nm;流速2ml/min;柱温40℃.结果:线性范围为24.384～56.898μg,r=0.9999;平均回收率肠溶片为100.0%(RSD为0.25%),肠溶胶囊为99.98%(RSD为0.06%),肠溶颗粒为100.0%(RSD为0.16%).本法简便,快速,准确.
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新一代大环内酯类药物地红霉素研究进展
地红霉素(dirithromycin)是继罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素后开发的新一代十四元环大环内酯类抗生素,是由红霉素还原、胺化得到的红霉胺与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成[1],与红霉素相比,化学结构的C-9、C-11位上连接了恶嗪基团(见图1).地红霉素首先是由德国Boehringer in-gelheim公司合成,化学名为[9S(R)]--9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧基]红霉素.于1985年转让于美国LILLY公司,1993年于西班牙上市.
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高效液相色谱-质谱联用测定人血清地红霉胺浓度及其药动学研究
进行高效液相色谱-质谱联用测定人血清中地红霉胺浓度的方法学及其药动学研究.血清样品经0.1mol·L-1氢氧化钠溶液0.1ml碱化,乙酸乙酯提取,采用Hypersil ODS2色谱柱;乙腈:甲醇:水(62:30:8,V/V/V)流动相;流速为1.0ml·min-1.质谱条件为AP-ESI离子源,正离子模式,电喷雾电压35psig,干燥气(N2)流速10.0L·min-1,干燥气温度320℃,毛细管电压4000V,碎片电压170V,选择性监测质荷比(M/Z)为735.5的分子离子峰(M+H).结果:在5.0～1200.0ng·ml-1范围内地红霉胺血清浓度呈线性关系,方法回收率大于90%.试验制剂地红霉素肠溶胶囊相对生物利用度F为97.03%±9.98%.高效液相色谱-质谱联用测定人血清中地红霉胺浓度,灵敏、准确,可用于地红霉素的药动学研究.
关键词： 地红霉素 地红霉胺 药动学 生物利用度 高效液相色谱-质谱法 -
阿奇霉素和地红霉素的临床应用
阿奇霉素和地红霉素同属大环内脂类抗生素。临床用于治疗衣原体属、支原体属所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染、军团菌病。阿奇霉素属2.15元大环内脂类，地红霉素属1.14元大环内脂类，二者虽然为临床常用药物，但有些问题仍需探讨。
一．抗菌作用[1、2]
环境ph值可影响这2种抗生素的抗菌活性，抗菌活性随PH值的增高而增强。 -
新一代大环内酯类药物地红霉素在呼吸道感染治疗中的应用
大环内酯类抗生素是治疗社区获得性呼吸道感染常用的抗生素,通过结构改造,新一代大环内酯类抗生素地红霉素抗菌活性增强,半衰期延长,患者依从性好.本文综述了地红霉素在呼吸道感染中的治疗作用.
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大环内酯类药物对免疫调节作用的研究进展
大环内酯类药物(macrolides,MA)是作用于细菌核糖体50S亚单位,阻断信使核糖核酸(mRNA)位移,从而抑制菌体蛋白合成的一类快速抑菌药.MA主要用于革兰阳性菌感染,对支原体、衣原体、军团菌及螺杆菌也有较强的抑制作用.MA按化学结构分为14元环、15元环和16元环三大类.MA可分为三代:第一代为天然品种,包括红霉素和许多16元环药物;第二代为半合成品种,为红霉素的一系列衍生物,如克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、阿奇霉素等,提高了对酸的稳定性、增强了抗菌活性、毒副作用小;第三代为酮内酯抗生素(新一代MA衍生物),对过去的MA耐药菌有很好的作用且抗菌谱广,代表药物泰利霉素(telithromycin)等.
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地红霉素联合尼美舒利治疗急性化脓性扁桃体炎的疗效及安全性
目的 观察地红霉素联合尼美舒利治疗急性化脓性扁桃体炎的疗效和安全性,为临床工作提供参考.方法 选择我院2010年10月～2011年9月收治的急性化脓性扁桃体炎患者70例,随机分为对照组和观察组各35例.对照组患者给予罗红霉素治疗,观察组患者给予地红霉素联合尼美舒利治疗,连续治疗5d,观察并比较两组患者临床疗效和不良反应的差异.结果 两组患者总有效率比较,观察组明显优于对照组,差异有统计学意义(p＜0.05).两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(p＞0.05).结论 采用地红霉素联合尼美舒利治疗急性化脓性扁桃体炎可以取得良好的临床疗效,且不良反应轻微,值得推广应用.
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中红霉胺的含量
目的 建立测定人体内红霉胺血药质量浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS-MS),为地红霉素药物动力学研究提供方法学依据.方法 待测血浆0.5 mL用乙醚-二氯甲烷萃取.色谱柱:Zobax XDB C18柱;流动相:甲醇-水-甲酸(体积比80: 20: 0.5);流速:0.6 mL · min-1.液相色谱-串联质谱采用多反应离子检测,正离子模式.结果 血浆中无干扰测定的内源性物质;每个样品分析时间小于4 min;线性范围为1.0～1 000 μg · L-1,定量下限为1.0 μg · L-1;批内、批间精密度均小于15%.结论 LC-MS-MS法可用于红霉胺的临床药物动力学研究.
关键词： 地红霉素 红霉胺 液相色谱-串联质谱法 血浆浓度 含量测定 -
地红霉素肠溶颗粒的制备及释放度考察
应用微晶纤维素转动技术制备地红霉素肠溶颗粒,按照优选处方制备的地红霉素颗粒在酸性介质中释放度小于3%,在pH 6.8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放药物,45 min药物累积溶出度可达90%以上.实验结果表明地红霉素肠溶颗粒的制备工艺和处方是合理的.
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阿奇霉素和地红霉素序贯治疗老年支原体肺炎疗效观察
目的:观察阿奇霉素与地红霉素肠溶胶囊序贯疗法在老年支原体肺炎治疗中的疗效.方法:回顾分析我科住院55岁以上老年确诊支原体肺炎且无慢性心肺疾病、糖尿病及消化道疾病,无大环内酯类过敏史且资料完整者95例.依治疗方案中抗菌药物不同分为3组:观察组32例,对照1组31例,对照2组32例.3组患者均给予雾化排痰、退热、镇咳等对症支持治疗.观察组予阿奇霉素+地红霉素序贯疗法治疗,即静脉滴注阿奇霉素(500mg/d,应用3~5d ),后口服地红霉素肠溶胶囊(500mg1次/d,应用7d).对照1组:静脉滴注注射用乳糖酸红霉素(500mg,2次/d,应用10~14d);对照2组:静脉滴注阿奇霉素(500mg/d,应用3~5d),停3~4d,再用1个疗程.比较3组疗效、不良反应、住院天数、住院费用等.结果:观察组与对照2组总有效率、不良反应发生率、症状好转、体征消失时间显著优于对照1组(P＜0.05).观察组住院时间和经济花费均显著少于对照组(P＜0.05).结论:用阿奇霉素、地红霉素肠溶胶囊序贯疗法治疗老年支原体肺炎在疗效、患者耐受度及经济方面均效果显著.
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地红霉素治疗急性细菌性呼吸道感染142例多中心随机对照临床研究
目的评价地红霉素片治疗急性细菌性呼吸道感染的疗效和安全性.方法采用多中心、随机、双盲、双模拟和平行对照临床研究方法,将确诊为急性呼吸道感染的患者随机分为2组.试验组口服地红霉素片,500 mg每日1次,疗程7 d;对照组口服阿奇霉素片,500 mg,每日1次,疗程5 d.结果地红霉素组69例,有效率为88.4%(61/69),痊愈率为33.3%(23/69);阿奇霉素组73例,有效率为86.3%(63/73),痊愈率为39.7%(29/73);2组细菌清除率分别为85.1%(40/47)和90.7%(49/54);不良反应发生率分别为14.5%(10/69)和5.5%(4/73),以上指标2组之间统计学处理差异无显著性.结论地红霉素片可以安全有效地用于治疗急性细菌性呼吸道感染.
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大环内酯类抗生素在非感染性疾病中的应用探索
对红霉素及其衍生物克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等近年在HP相关性疾病如维生素B12缺乏、妊娠剧吐、类风湿性关节炎、新生儿喂养困难、降低孕妇异常围产、肺纤维化、儿童慢性腹痛、MALT相关性淋巴瘤、运动性哮喘、蛋白丢失性肠病等以及痤疮、炎性肠病等非感染性疾病中应用的新探索进行扼要总结.
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地红霉素的合成
以红霉素为起始原料,经与水合肼缩合,硼氢化钠还原,然后与甲氧基乙氧基乙醛缩合,制得地红霉素,总收率26.5%.
