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耐药菌感染的治疗
针对现阶段细菌耐药情况,采用以下药物治疗耐药菌感染.链阳霉素类主要产品是奎奴普丁与达福普汀马30:70(w/w)组成的制剂.奎奴普丁/达福普汀与细菌核糖体50s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成.后者还能引起核糖体构型改变,增强前者与核糖体的亲合力,两者并用有明显协同作用,并能增大水溶性,可注射使用.奎奴普丁/达福普汀对革兰阳性细菌有很强抗菌作用.抗MRSA的活性比万古霉素强,MIC为0.13~1mg/L.抗凝固酶阴性葡萄球菌作用也强于万古霉素,MIC为0.25~1mg/L.抗屎肠球菌活性较强,4mg/L时可抑制97.8%的菌株,但抗粪肠球菌作用较差,4mg/L时仅抑制1/3的菌株.对部分厌氧菌如消化链球菌属、脆弱拟杆菌和个别的革兰阴性菌如卡他莫拉菌、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌等也有作用,但对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌无效.
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应用6SrDNA检测致病菌的研究进展
如何实现致病菌的快速有效检测,是长期困扰临床的问题,有的细菌极难培养,如嗜肺军团菌,有的细菌生长缓慢,如结核分枝杆菌,还有麻风杆菌、炭疽杆菌等少数无法培养或者致病力很强的菌种.常见细菌用传统培养方法的检测时间大约为3~5 d,临床亟待更加快速准确的检测方法.基于聚合酶链反应(PCR)扩增的基因诊断技术备受青睐,尤其是基于细菌核糖体16S小亚基(16SrRNA)的基因(16SrDNA)的分类鉴定引起了广大科研工作者的重视.
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新型甘氨酰环素类抗菌药物替加环素的体外药敏试验操作规程
[编者按]替加环素(tigecyclin)是一种甘氨酰环素(glycylcycline)类抗生素,是半合成四环素米诺环素的衍生物.替加环素在细菌核糖体水平上抑制蛋白质合成,是针对MRSA及泛耐药鲍曼不动杆菌等耐药细菌有效的广谱抗菌药物.替加环素于2005年在美国上市,目前全球共有50多个国家和地区批准和上市了替加环素,预定2009年底将在中国上市.
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服用5-羟色胺能精神病药物的患者应用利奈唑胺可致严重中枢神经系统反应
美国食品和药品管理局(FDA)于2011年7月26日发布药物安全警告:服用5-羟色胺能精神病药物(serotonergic psychiatric medications)的患者应用利奈唑胺(linezolid)可能导致严重的中枢神经系统反应[1].FDA同时也发布了该类患者应用亚甲蓝有相似风险的安全警告.利奈唑胺为唑烷酮类抗生素,通过选择性结合到50S亚单位的23S核糖体核糖核酸上的位点而抑制细菌核糖体的翻译过程,防止形成包含70S核糖体亚单位的起始复合物,用于治疗各种感染,包括肺炎、皮肤感染、耐药菌(如屎肠球菌)感染.FDA已收到服用5-羟色胺能精神病药物的患者应用利奈唑胺引发严重中枢神经系统不良反应——5-羟色胺综合征的报告,包括死亡病例报告.5-羟色胺综合征主要表现为精神改变(如意识模糊,活动过度,记忆障碍)、肌肉痉挛、多汗、震颤、腹泻、共济失调和(或)发热,其发病机制尚不明确,可能为利奈唑胺可逆性非选择性抑制单胺氧化酶,进而抑制5-羟色胺的代谢,导致脑中5-羟色胺浓度增高,引发毒性反应.
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骨骼肌肉系统感染的抗生素应用
根据不同的作用机制,抗生素可分为:(1)干扰细菌细胞壁合成的抗生素;(2)作用于细菌核糖体而影响蛋白质合成的抗生素;(3)作用于细菌RNA和DNA的抗生素,抑制细菌代谢和合成的抗生素等.
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超剂量应用阿奇霉素可致心律失常
阿奇霉素主要是用于治疗急性咽炎、急性扁桃体炎、鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等疾病.首都医科大学宣武医院副主任药师陈莲珍告诉记者,阿奇霉素的作用机制是其与细菌核糖体结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成,对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显增强,同时对厌氧菌、金黄色葡萄球菌等均有效,临床应用范围很广.目前,市场上希舒美、派芬、维宏、津博等药均为阿奇霉素.
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大环内酯类药物对免疫调节作用的研究进展
大环内酯类药物(macrolides,MA)是作用于细菌核糖体50S亚单位,阻断信使核糖核酸(mRNA)位移,从而抑制菌体蛋白合成的一类快速抑菌药.MA主要用于革兰阳性菌感染,对支原体、衣原体、军团菌及螺杆菌也有较强的抑制作用.MA按化学结构分为14元环、15元环和16元环三大类.MA可分为三代:第一代为天然品种,包括红霉素和许多16元环药物;第二代为半合成品种,为红霉素的一系列衍生物,如克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、阿奇霉素等,提高了对酸的稳定性、增强了抗菌活性、毒副作用小;第三代为酮内酯抗生素(新一代MA衍生物),对过去的MA耐药菌有很好的作用且抗菌谱广,代表药物泰利霉素(telithromycin)等.
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1例阿奇霉素致过敏性休克病人的护理
阿奇霉素是一种新型的大环内酯类抗生素,对于支原体、衣原体杀菌率为100%[1].其作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的 50S 亚单位结合,抑制依赖于 RNA 的蛋白合成,对多种常见致病菌有抗菌作用,尤其是对支原体、衣原体感染更是疗效独特,临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤和软组织感染等[2],因此应用广泛.
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罗红霉素在健康人体中的生物等效性研究
罗红霉素为十四元环内酯类抗生素,作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50 s亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成.本文建立了一种简单、灵敏、快捷、准确的液相色谱,质谱(LC/MS)方法,评价罗红霉索两制剂的生物等效性.为其临床应用的有效性和安全性提供药动学依据.
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聚合酶链反应诊断新生儿化脓性脑膜炎的临床价值探讨
本文对18例疑似新生儿化脓性脑膜炎(简称化脑)的脑脊液标本,用细菌核糖体小亚基核糖核酸(16S rRNA)相对应基因的高度保守区引物进行PCR,检测脑脊液中是否存在细菌DNA,以探索一种快速判断颅内细菌感染的分子生物学诊断方法,现报告如下.
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细菌耐药性机制的研究与新药开发Ⅱ药物作用靶位被修饰或发生突变的耐药机制与新药研究
抗生素作用靶位被改变或修饰是细菌对抗生素产生耐药性的另一种主要的作用机制.这里所指的靶位主要包括抗生素与之结合发挥作用的细菌核糖体和被抗生素直接抑制的某些酶类或相关的蛋白质等,这些酶和蛋白质通常被称之为靶酶和靶蛋白.
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阿奇霉素致过敏性休克2例
阿奇霉素为林可霉素的衍生物,抗菌谱与红霉素相同,对革兰阴性球菌、杆菌、厌氧菌及衣原体、支原体等有强大的抗菌活性,对革兰阳性菌具更强抗菌活性.其作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质的合成.本品系抑菌药,因其组织细胞渗透能力强、分布浓度高、抗菌效果好、耐受性好而应用于临床.
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注射用克林霉素致血尿12例分析
克林霉素为林可酰胺类抗菌素,主要通过与50S亚单位细菌核糖体结合,抑制细菌早期蛋白质合成,清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭,临床用于呼吸道、泌尿系统、皮肤及软组织等感染,多用于患者对β-内酰胺类药物过敏者,疗效确切[1].我院儿科2006年4月至2007年12月临床应用注射用克林霉素患者共96例,其中出现血尿12例.本文就其致血尿的原因及工作中需要注意的问题进行分析,以供临床参考.