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鼻腔给药促进盐酸美普他酚在大鼠体内的吸收及脑转运
目的考察大鼠鼻腔给药后血和脑脊液中盐酸美普他酚 (MEP)的浓度,并与口服比较.方法采用连续采集法收集脑脊液样品,用HPLC-荧光检测器测定各生物样品中MEP的浓度.结果鼻腔给药后药物迅速吸收入血,并在血和脑脊液中达到高浓度,而MEP口服后体内药浓很低.鼻腔给药后血和CSF的AUC值分别为口服的7.375和15.6倍.结论 MEP鼻腔给药具有起效快、生物利用度高的特点,有望成为口服的替代途径.
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盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的药代动力学研究
目的：评价盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的单次及连续多次给药后的体内药代动力学特征。方法用随机、开放、拉丁方试验设计，12例健康受试者分为6组，每组2人，男女各1人。单次口服给药剂量分别为100，200，400 mg；连续多次口服给药剂量为200 mg，q6 h，共给药5次，用HPLC-MS/MS法测定不同时间点血浆中美普他酚的浓度，用WinNonlin 6.1软件计算美普他酚的药代动力学参数。结果单次口服给药3个剂量组美普他酚的药代动力学参数如下：Cmax分别为（22.21±12.74），（55.01±36.38）和（97.80±64.23）μg· L-1；tmax分别为（1.00±0.54），（1.04±0.61）和（1.54±0.91）h；t1/2分别为（2.31±0.24），（2.34±0.21）和（2.46±0.59）h；AUCinf分别为（50.78±13.14），（134.06±56.90）和（281.34±135.34）μg· h· L-1。连续多次给药药代动力学参数Cssmin为（6.01±2.03）μg · L-1， Cmax为（54.30±27.10）μg · L-1， Cavg为（20.13±6.82）μg· L-1，tmax为（1.06±0.51）h，t1/2为（2.62±0.24）h，AUCinf为（149.6±50.5）μg· h· L-1。结论单次口服盐酸美普他酚胶囊100～400 mg后，体内过程符合1级速率线性动力学过程；每次200 mg，q6 h，连续给药5次后，在人体内无蓄积，其累加过程符合线性动力学。
关键词： 盐酸美普他酚 药代动力学 高效液相色谱-串联质谱 -
盐酸美普他酚的毛细管电泳手性分离
目的建立了一种盐酸美普他酚的毛细管电泳分离方法.方法采用开管式熔融石英毛细管柱,以β-环糊精为手性添加剂可使盐酸美普他酚对映体分离.对β-环糊精类型进行了选择,对缓冲液pH、三甲基-β-环糊精的浓度、有机添加剂等实验条件进行了优化.结果在所确定的条件下盐酸美普他酚对映体达到基线分离.结论所建立的方法方便、快速,可用于该类药物的手性研究.
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pH对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响
目的研究盐酸美普他酚制剂中pH和鼻腔吸收之间的关系.方法通过鼻腔在体循环试验考察不同pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响,并利用体内试验考察模型药物经鼻入脑的情况.结果鼻腔在体循环试验发现盐酸美普他酚在碱性条件下吸收显著优于酸性条件,但是在体内试验中发现不同pH环境对药物吸收入脑并没有显著性差异.结论制剂中的pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收和入脑无显著影响.
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盐酸美普他酚的合成研究
目的:研究盐酸美普他酚的合成路线.方法:以3-甲氧基环己基-2-烯-酮为起始原料,经过对接、还原、烷基化及成盐等反应合成盐酸美普他酚.结果:总收率达20%.结论:此工艺路线反应步骤短,工艺简单,重结晶效果好,收率较高.
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毛细管气相色谱法检查盐酸美普他酚原料药中10种残留溶剂
目的:建立了测定盐酸美普他酚原料药中正己烷、正庚烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈、甲苯和乙苯10种溶剂残留量的分析方法.方法:采用毛细管气相色谱法,以Ⅳ,Ⅳ-二甲基甲酰胺为溶剂,丙酮为内标.色谱柱为DB-WAX,进样口温度为250℃,氢火焰离子化检测器温度为250℃,程序升温.结果:10种残留溶剂在考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.998 1～0.999 9;平均加样回收率为94.7％～106.0％(RSD=1.2％～4.0％).结论:该方法操作简单、方法灵敏、结果准确,可用于盐酸美普他酚原料药中残留溶剂检查.
