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刺囊酸预处理对大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用
目的 研究刺囊酸预处理对心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及其机制.方法 用终浓度分别为0.5,5和50μmol·L-1的刺囊酸预处理原代培养SD大鼠乳鼠心肌细胞1h,予以缺氧3 h后,再复氧2h后,检测细胞存活率、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性、丙二醛含量及热休克蛋白70表达等指标,观察其对缺氧/复氧损伤的延迟保护作用,并探讨一氧化氮合成酶抑制剂0.1 mmol·L-1的N-硝基-L-精氨酸甲酯、促分裂原活化蛋白激酶抑制剂50 μmol·L-1的PD98059和1μmol·L 1K +-ATP通道阻断剂格列苯脲对其保护作用的影响.结果 与缺氧/复氧组比较,不同剂量的刺囊酸预处理组能显著提高细胞存活率,降低乳酸脱氢酶活性,呈剂量依赖性,且显著能增加超氧化物歧化酶及谷胱甘肽过氧化物酶活性,降低丙二醛含量,增加热休克蛋白70表达,能对抗缺氧/复氧损伤；而N-硝基-L-精氨酸甲酯和PD98059能部分取消刺囊酸预处理的上述保护作用 结论 刺囊酸预处理对心肌细胞缺氧/复氧损伤有显著抗氧化作用,且其保护作用机制可能与一氧化氮生成、促分裂原活化蛋白激酶活化及增加热休克蛋白70表达有关
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HPLC法对皂荚属植物中刺囊酸的含量测定
采用HPLC法，对皂荚属3种植物果实中刺囊酸的含量进行了测定。用TSK-ODS柱，流动相为甲醇-水（V∶V，80∶20），在215 nm下检测。平均回收率为95.1%,RSD为1.30%，所建立的方法确实可靠，具有良好的线性关系。本法可用于皂荚属植物的含量测定。刺囊酸在皂荚属植物中分布广泛，且含量较高，种间差异明显。
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刺囊酸对乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的影响
目的 探讨刺囊酸对乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的影响.方法 采用不同浓度刺囊酸处理乳腺癌细胞MCF-7,MTS检测细胞生长情况,EdU检测细胞增殖能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,Western印迹检测凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的表达.结果 刺囊酸抑制MCF-7细胞的生长,呈剂量和时间依赖性.MCF-7细胞经不同浓度刺囊酸干预后,增殖能力明显下降(P<0.05),凋亡率显著增加(P<0.05).刺囊酸处理MCF-7细胞,可剂量依赖性地上调促凋亡基因Bax的表达和下调抗凋亡基因Bcl-2的表达(P<0.05).结论 刺囊酸可抑制乳腺癌细胞MCF-7的生长,降低细胞增殖能力,促进细胞凋亡,其机制可能涉及影响凋亡相关基因Bax和Bcl-2的表达.
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刺囊酸微生物转化菌株的初步筛选
目的 从自然界选出不同类型的菌种,并筛选可以转化刺囊酸的菌株.方法 用微生物对刺囊酸进行转化,筛选出能转化刺囊酸的菌种,采用薄层色谱法(thin layer chromatography,TLC)和高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)检测转化反应的发生.结果 从12株不同的菌种中,共筛选出4株菌株具有转化刺囊酸能力的菌株,TLC和HPLC结果显示不同菌株对刺囊酸的转化方式不一样.结论 内生菌、梨形卷枝霉、总状毛霉、冬虫夏草的4个菌株具有转化刺囊酸的能力,这些转化产物可为新药研发提供更具价值的先导化合物.
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HPLC法测定天中胶囊中刺囊酸和齐墩果酸的含量
目的 测定天中胶囊中齐墩果酸和刺囊酸的含量,建立两种成分的高效液相色谱测定方法.方法 用甲醇提取,盐酸水解,氯仿萃取制备供试品溶液;采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(90:10)为流动相,检测波长为210 nm,测定样品中刺囊酸和齐墩果酸的含量.结果 通过方法学的系统考察,建立了天中胶囊中刺囊酸和齐墩果酸的含量测定方法.结论 本方法专属性强,重现性好,是控制天中胶囊内在质量的理想方法.
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猪牙皂总皂苷提取适宜醇浓度的研究
目的 确定猪牙皂总皂苷提取的适宜醇浓度.方法 测定猪牙皂不同浓度乙醇提取物中总皂苷和刺囊酸、齐墩果酸的含量,对不同浓度乙醇提取的效果进行综合评价.结果 测得75%乙醇提取物中的总皂苷和刺囊酸、齐墩果酸的含量均高.结论 75%乙醇是猪牙皂总皂苷提取的适宜浓度.
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HPLC法测定不同产地猪牙皂中刺囊酸的含量
目的:考察不同产地猪牙皂中刺囊酸的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱:Agilent ZORBAX-C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液(72:28)(磷酸调pH 3.2),流速:1.0 ml·min-1,柱温:30℃,检测波长:215nm.结果:刺囊酸在0.048 5～0.97 mg·ml-1(r=0.999 7)浓度范围内有良好的线性关系,平均加样回收率为96.6%;RSD为1.46%.结论:该法简便,准确,重复性好,为猪牙皂的进一步开发和利用提供科学依据.
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刺囊酸对缺氧复氧诱导心肌细胞凋亡相关基因表达的影响
目的 研究刺囊酸预处理对原代培养的SD乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤诱导的心肌细胞凋亡相关基因Bcl-2、Bax及聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP 89 kDa)表达的影响.方法 实验随机分为6组:对照组,缺氧复氧损伤组,缺氧预处理组及低、中、高剂量刺囊酸组(0.5 μmol/L、5μmol/L和50 μmol/L),分别予以缺氧3h后再复氧2h,检测细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)活性,Western Blot杂交法检测心肌细胞Bcl-2、Bax及PARP(89 kDa)蛋白表达变化.结果 与对照组比较,缺氧复氧损伤组心肌细胞Bcl-2蛋白表达显著低于对照组(P＜0.01),Bax蛋白及PARP(89 kDa)表达显著高于对照组(P＜0.01),细胞存活率明显低于对照组(P＜0.05).与缺氧复氧损伤组比较,不同剂量的刺囊酸预处理能显著提高细胞存活率,降低LDH活性,呈剂量依赖性；中剂量刺囊酸显著增加Bcl-2蛋白表达(P＜0.05),抑制Bax及PARP(89 kDa)蛋白表达(P＜0.05).结论 刺囊酸预处理可通过上调Bcl-2蛋白表达,抑制PARP(89 kDa)及Bax蛋白表达,抑制细胞凋亡,对抗心肌细胞缺氧复氧损伤.
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反相高效液相色谱法测定通关散中刺囊酸的含量
目的 建立测定通关散中刺囊酸含量的方法.方法 采用RP-HPLC 法,色谱柱为ZORBAX-C18柱(250 mm×4.6 mm ,5 μm),流动相为乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液(68:32)(磷酸调pH 3.2),流速为1.0 mL·min-1,柱温:30 ℃,检测波长为215 nm.结果 刺囊酸在0.026～0.520 mg·mL-1(r=0.999 7)与峰面积有良好的线性关系,平均加样回收率为99.1%,RSD<2.0%.结论 本方法简便、准确、重复性好,可用于该制剂的质量控制.
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大皂角不同形态特征及总皂苷、刺囊酸的比较分析
目的:比较皂荚同一遗传群体内4种不同分化类型大皂角形态特征及总皂苷、刺囊酸的差异.方法:采用游标卡尺、直尺和天平测量比较4种不同类型大皂角及种子的形态指标,利用称重法及HPLC测定分析其总皂苷和刺囊酸含量.结果:4种不同类型大皂角形态差异显著、颜色差异较小;种子形态差异小,颜色差异大;种子千粒重大刀形与镰刀形、直板形和弯曲形差异极显著,直板形与弯曲形无显著差异;出籽率直板形与镰刀形、大刀形和弯曲形差异极显著,大刀形与弯曲形无显著差异.镰刀形、大刀形、直板形、弯曲形总皂苷含量分别为20.43％、15.27％、17.21％、19.13％,镰刀形与弯曲形差异显著,后三者之间差异极显著;刺囊酸含量分别为0.25％、0.08％、0.18％、0.10％,镰刀形与后三者差异极显著,直板形与大刀形和弯曲形差异显著,大刀形与弯曲形无显著差异.主成分分析法对大皂角的综合评价表明,镰刀形第1,直板形第2,大刀形第3,弯曲形第4.结论:研究结果可为建立皂荚资源评价指标体系和新品种选育提供理论技术依据.
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旱莲草单体对人孕烷X受体调控CYP3A4转录表达的调节作用
目的 研究旱莲草5种中药单体木犀草素、芹菜索、槲皮素、刺囊酸和蟛蜞菊内酯是否可以通过PXR的激活而诱导CYP3A4转录表达.方法 采用MTT法检测5种中药单体对人结肠癌细胞系LSI74T细胞的毒性,采用脂质体瞬时转染的方法,在LSI74T细胞中同时转入人PXR表达质粒、CYP3A4报告质粒以及内参质粒,建立双荧光报告基因体系,与不同浓度及不同给药时间的中药单体共同孵育,检测细胞中荧光素酶.结果 5种中药单体对LS174T的IC50值分别为木犀草素(71.08±5.35) μmol/L、芹菜素(185.54±9.57)μmol/L、槲皮素(112.68±8.34) μmol/L、蟛蜞菊内酯(36.01±9.37) μmol/L、刺囊酸(26.04±5.62) μmol/L.刺囊酸(5、10和20μmol/L)分别诱导PXR调控的CYP3A4表达(1.52±0.31)倍、(1.95±0.31)倍和(2.57±0.23)倍,蟛蜞菊内酯(5、10和20 mol/L)分别诱导PXR调控的CYP3A4表达(1.57±0.30)倍、(1.91±0.25)倍和(2.14±0.51)倍,木犀草素、槲皮素、芹菜素在试验的浓度范围内不能明显诱导LS174T细胞中PXR调控的CYP3A4表达.在不同给药时间试验中,10 μmol/L和20μmol/L的刺囊酸在12 ～ 48 h能诱导PXR调控的CYP3A4表达,诱导能力随时间的延长而呈增强的趋势,各浓度的大诱导倍数均在48 h出现；10 μmol/L和20μmol/L的蟛蜞菊内酯只能在12～24 h诱导PXR调控的CYP3A4表达,在48 h时2个浓度组均出现诱导表达倍数的下调.结论 刺囊酸和蟛蜞菊内酯在LS174T细胞系中可以通过激活PXR诱导CYP3A4转录表达,而木犀草素、芹菜素、槲皮素无此作用.
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刺囊酸的研究进展
目的:为新型刺囊酸(EA)相关衍生物的制备及其药理活性的深入研究提供科学依据.方法:以"刺囊酸""资源""衍生物""药理活性""Echinocystic acid""Ramification""Resource""Pharmacological activity"等为关键词,组合检索Elsevier ScienceDirect、中国知网、万方等数据库中收录的相关文献(检索时限均为各数据库建库起至2017年10月31日),就EA的资源分布、衍生物的合成及药理活性等方面研究进展进行归纳和总结.结果与结论:共检索到224篇相关文献,其中有效文献32篇.EA广泛分布于多种植物中;中外学者分别采用28-位的酰胺反应,A、C环的重组和开环反应,3—OH、16—OH的成酯反应及生物转化等方法对EA的结构进行修饰,得到一系列化合物,以此来提高其生物利用度.药理活性研究表明,EA具有抗丙型肝炎病毒和抗肿瘤活性、保护心肌细胞和血管内皮祖细胞等作用,但目前为止对于EA更系统的作用机制研究仍较为匮乏.
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轮叶党参质量标准研究
目的:建立轮叶党参的质量标准.方法:用薄层色谱(TLC)法鉴别轮叶党参药材;以高效液相色谱(HPLC)法测定药材中轮叶党参皂苷的含量.结果:TLC中紫丁香苷和刺囊酸的斑点清晰,易于识别.轮叶党参皂苷进样量在2.176～21.76μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 8);平均回收率为96.54%,RSD=1.2%(n=9).结论:所建标准可有效控制轮叶党参的质量.
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丹红益脑膏的质量标准研究
目的 通过TLC和HPLC法建立丹红益脑膏制剂的质量控制标准.方法 采用TLC法鉴别丹红益脑膏中丹参 、冰片 、猪牙皂和红花药材,采用HPLC法对猪牙皂中有效成分刺囊酸进行定量分析.结果 在薄层色谱中均能检出冰片和猪牙皂药材相应的主斑点;刺囊酸进样量在3.4～16.9μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),加样回收率良好,均值为97.98％(n=6),RSD值为0.68％.结论 所建立的药品质量标准可用于丹红益脑膏的质量控制标准.
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刺囊酸对异丙肾上腺素诱导大鼠心肌缺血损伤的影响
目的:观察刺囊酸对异丙肾上腺素(ISO)诱导大鼠心肌缺血损伤的影响.方法:将30只健康雄性SD大鼠随机等分为对照组(S)、异丙肾组(Ⅰ)、刺囊酸+异丙肾(E)组,并造模给药.给ISO后24h,麻醉处死动物.测定血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)表达.HE染色后在光镜下观察心肌组织形态学改变.结果:和Ⅰ组比较,E组血清中LDH、CK和MDA含量明显降低(P＜0.01),SOD的活力明显升高(P＜0.01).E组大鼠心肌病变的程度较Ⅰ组减轻较明显.结论:刺囊酸对ISO诱导大鼠缺血损伤的心肌具有一定的保护作用.
