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乙内酰脲类化合物药理作用研究进展
乙内酰脲类化合物是一类包含多种取代基团的五元杂环类化合物,可天然提取和人工合成,由于取代基团种类繁多且有较大的反应活性,使得乙内酰脲类化合物及其衍生物具有多种药理学作用,在医药卫生、渔业、化工业等领域有着广泛应用价值.本文综述乙内酰脲类化合物药理作用.
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抗癫痫药高敏综合征诊治文献综述
抗癫痫药高敏综合征(anficonvulsant hypersensitivity syndrome,AHS)是一种由抗癫痫药物所致的与药物剂量无关的严重不良反应.早在1930年乙内酰脲刚被应用于临床时,就有几例皮疹、发热、嗜酸细胞增多等关于药物不良反应的报道.
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乙内酰脲类化合物药理作用研究进展
乙内酰脲类化合物是一类包含多种取代基团的五元杂环类化合物。可天然提取和人工合成,由于取代基团种类繁多且有较大的反应活性,使得乙内酰脲类化合物及其衍生物具有多种药理学作用,在医药卫生、渔业、化工业等领域有着广泛的应用价值。本文就乙内酰脲类化合物的药理作用进行综述。
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苯妥英对缺血缺氧性脑损害的保护作用
苯妥英(phenytoin,PHT)为乙内酰脲类药物[1],是一传统的抗癫痫药,近年来国内外学者发现苯妥英具有减轻急性缺血性脑损伤的作用,并且对苯妥英关于缺血缺氧性脑损害的保护作用进行了大量的研究和试验.本文试就近年来有关这方面研究的进展作一综述.
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1-氨基乙内酰脲的合成
1-氨基乙内酰脲(1)是合成尿路感染治疗药呋喃妥因的重要中间体.可经由2-脲氨基乙酸或1-苯亚甲基乙内酰脲(6)等路线制得.前者收率仅35%~40%[1];后者由6步反应合成.本文从水合肼(2)制备5采用一锅法,即2和尿素反应生成的氨基脲(3)不经分离,酸化后直接与苯甲醛缩合,可省去酸析、浓缩、结晶和过滤等工艺过程,并能使3得到充分利用,3步反应收率可从43.6%[2,3]提高到98%.从5制备1参考文献[1]进行并进行了改进:将6在3~4 h内分批加入稀盐酸中,并进行水蒸汽蒸馏除去苯甲醛,7的收率可从88%[1]提高到96%.