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符合线路单光子发射型计算机断层双时相显像鉴别病变性质的临床应用价值
目的:探讨氟[18F]-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)双探头符合线路单光子发射型计算机断层(SPECT)双时相显像鉴别病变性质的临床应用价值.方法:30例病变性质不明的患者进行18F-FDG符合线路SPECT双时相显像,早期显像在注射18FDG后1 h进行,延迟显像分为2组,一组时间间隔为3.5 h,另一组时间间隔为4.5 h.结果:30例患者(1例患者行2次双时相显像)共检出48个病灶,其中恶性病变30个,良性病变18个,均经病理活检证实或临床随访确诊.用定性法分析,双时相显像的灵敏度96.7%,特异性83.3%,准确率91.7%,阳性预测值90.6%,阴性预测值93.8%.符合线路SPECT早期显像和CT检查的灵敏度、特异性、准确率、阳性预测值、阴性预测值分别为93.3%,72.2%,85.4%,84.8%,86.7%与76.9%,57.1%,70.0%,76.9%,57.1%.所有恶性病变(除1例假阴性病变外)延迟显像T/NT均明显升高(t=-3.071,P＜0.01),而良性病变延迟显像与早期显像T/NT差异无统计学意义(t=0.398,P=0.695).结论:18F-FDG符合线路SPECT双时相显像有利于良、恶性病变鉴别,并有助于提高病变诊断的特异性及准确率.
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18F-FLT实验研究与临床应用进展
放射性核素标记的胸腺嘧啶类似物能够在一定程度上反映细胞增殖的状况,3′-脱氧-3′-18F-氟代胸苷(3′-deoxy-3′18F-fluorothymidine,18F-FLT)是此类药物中发展较为完善的一种示踪剂.18F-FLT PET通过反映胸苷激酶-1的活性而间接反映肿瘤细胞的增殖状况,有助于对肿瘤进行良恶性鉴别、疗效评估和预后判断,是一种具有良好应用前景的PET显像剂.
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18F-氟化钠P ET/CT诊断肿瘤骨转移应用进展
18F-氟化钠（18F-NaF）作为骨扫描示踪剂已有50多年的历史，期间由于正电子探测器的缺乏等因素被99Tcm-MDP替代。随着PET/CT的发展，将18F-NaF作为PET/CT示踪剂的研究逐渐增多。18F-NaF本身的药物特性以及PET/CT相对于SPECT/CT的优势，使得18F-NaF PET/CT诊断恶性肿瘤骨转移的灵敏度、特异度优于99Tcm-MDP骨扫描。与99Tcm-MDP骨显像、18F-FDG PET/CT和MRI相比，18F-NaF PET/CT在诊断恶性肿瘤骨转移时具有更高的灵敏度，并且对于不同肿瘤的骨转移有不同的诊断价值。18F-NaF联合18F-FDG PET/CT扫描被证明具有一定的应用价值。18F-NaF PET/CT是诊断恶性肿瘤骨转移的安全、有效、简便、无创的方法。
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18F亲电反应法直接标记氨基酸衍生物的研究
目的用18F亲电反应法,研究一种方便、迅速的18F标记氨基酸衍生物的方法.方法标记过程分三步进行:①加速器内20Ne(d,α)18F反应合成18F2气体;②18F2气体通过特制的反应柱,转化为CH3COO18F;③CH3COO18F与氨基酸衍生物直接反应,得到相应的标记物.结果整个标记过程约为45min,放射性产额约60%,放射化学纯度＞95%,pH值约为7,无菌性和热源实验均为阴性,这些结果保证了进一步动物实验和临床应用的可行性.结论18F亲电反应法是一种简单易行的标记氨基酸衍生物的方法.
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采用BOC前体提高18F-FLT合成产率
目的:通过对BAThy前体和BOC前体合成肿瘤增值示踪剂3'-脱氧-3'-[18F]氟胸腺嘧啶(18F-FLT)合成产率的研究,探讨BOC前体在提高18F-FLT合成产率中的价值.方法:联合国内7家PET中心按照国内多中心研究的统一标准进行正电子示踪剂18F-FLT合成研究方面的合作,回旋加速器(MINItrace,GE Heaithcare),全自动合成系统(TRACERlab FX F-N:GE Healthcare).BAThy前体:5'-氧-苯甲酰基-2,3'-胸苷;BOC前体:3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-脱氧-3'-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型-呋喃戊糖基]胸腺嘧啶,通过18O(p,n)18F反应生产的18F-离子分别与两种前体进行标记反应并水解,用HPLC进行纯化得到18F-FLT,放化纯度＞95%.结果:采用BAThy前体合成18F-FLT,平均合成产率为10.1%.采用BOC前体合成18F-FLT,平均合成产率为23.2%.结论:研究发现BOC前体更容易被18F-离子标记,平均产率比BAThy前体提高了130%.我们还研究了各个因素对于18F-FLT合成的影响,包括碱量与前体量的比、前体的溶剂、水解方式以及操作方法.由于参与的单位分布在国内各个不同的地区,基本能够消除地域因素对合成产率的影响,所得出的结果对于今后的研究有很好的指导意义.
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恩他卡朋可有效提高18F-DOPA PET/CT对帕金森病的诊断效能
目的 探讨恩他卡朋在提高6-18F-氟-L-多巴(18F-DOPA)PET/CT显像效果和帕金森病(PD)诊断效能中的价值.方法 纳入2016年7月至2017年9月间44例确诊PD患者[男24例,女20例,年龄(51.3±11.0)岁]和14名健康受试者[男7名,女7名,年龄(57.6±14.4)岁]行18F-DOPAPET/CT显像,其中24例PD患者显像前服用恩他卡朋(PD1组),余20例PD患者不服用恩他卡朋(PD2组);6名健康受试者显像前服用恩他卡朋(对照1组),余8名不服用恩他卡朋(对照2组).以枕叶为参考区域,计算并比较各组纹状体各区域的放射性计数比值(SOR).采用两样本t检验和受试者工作特征(ROC)曲线分析处理数据.结果 PD1组和对照1组纹状体显影更清晰,脑皮质放射性摄取下降明显.PD1组起病肢体对侧壳核前部、后部和尾状核SOR较PD2组分别提高15％、14％和15％(t值:2.92、3.11和2.49,均P＜0.05),起病肢体同侧上述部位SOR分别提高17％、21％和17％(t值:2.90、3.56和3.00,均P＜O.05).对照1组左侧壳核前部、后部和左侧尾状核SOR较对照2组分别提高29％、35％和27％(t值:3.64、3.48和4.48,均P＜0.05),右侧上述部位SOR分别提高29％、28％和29％(t值:2.92、2.73和3.61,均P＜0.05).全部服用恩他卡朋者左侧(起病肢体对侧)壳核前部、后部和右侧(起病肢体同侧)壳核后部曲线下面积(AUC)分别为0.999、0.999和0.972,远大于未服用恩他卡朋者(0.865、0.889和0.848;z值:3.24、3.03、2.77,均P＜0.01);右侧壳核前部、左侧尾状核和右侧尾状核AUC分别为0.927、0.941和0.906,亦大于未服用组(0.754、0.766和0.696;z值:2.01、2.36、2.17,均P＜0.05).结论 恩他卡朋可有效提高纹状体的18F-DOPA摄取,从而提高18F-DOPA显像对PD患者与健康人的鉴别诊断效能.
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18F-DOPA脑PET显像对早期帕金森病的诊断及病情评估
目的 探讨18F-多巴(18F-DOPA)PET显像在早期帕金森病(PD)患者诊断和病情严重度评估中的应用价值.方法 回顾性分析2016年7月至2017年3月间38例早期[Hoehn-Yahr(H-Y)分级1～2级]PD患者(男24例、女14例,年龄34～74岁)和5名年龄匹配的健康志愿者(均为男性,年龄45～65岁)的18 F-DOPA PET显像资料,分析两者纹状体对18 F-DOPA的摄取情况,计算并比较纹状体-枕叶摄取比(SOR).采用统一帕金森病评定量表(UPDRS)Ⅲ运动评分和H-Y分级对PD患者临床症状进行评估.采用两样本t检验和Pearson相关分析处理数据.结果 对照组双侧壳核与尾状核18F-DOPA的SOR分别为2.50±0.24和2.61±0.23.PD患者起病同侧及对侧壳核SOR分别为2.02±0.27和1.80±0.26,低于对照组(t值:-4.006和-5.440,均P<0.01);起病同侧及对侧尾状核SOR分别为2.16±0.32和2.08±0.28,也低于对照组(t值:-2.990和-4.047,均P<0.01).PD患者起病对侧壳核和尾状核SOR也低于起病同侧脑区(t值:-6.431和-3.837,均P<0.01).纹状体中壳核、尾状核SOR与病程、H-Y分级及UPDRSⅢ运动评分呈负相关(r值:-0.526～-0.369,均P<0.05).结论 18 F-DOPA PET显像能反映黑质纹状体神经元的变化特性,可作为PD早期诊断和病情评价的重要方法.
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新型多巴胺受体显像剂18 F-Fallypride的健康志愿者脑P ET／CT显像
目的：分析新型多巴胺受体显像剂（s）?（－）?N?（1?烯丙基吡咯烷?2?氨基甲基）?5?氟[18F]丙基?2，3?二甲氧基苯甲酰胺（18 F?Fallypride）在健康志愿者脑内纹状体内及纹状体外各脑区的分布特点。方法11名健康志愿者[男4名，女7名，年龄（43．5±13．7）岁]于注射18F?Fallypride后1 h进行PET／CT显像。对图像分别进行视觉分析及ROI分析，计算各感兴趣脑区与小脑的SUV比值。研究经医院伦理委员会审查通过，志愿者均签署知情同意书。结果18 F?Fallypride广泛分布于各脑区内，各脑区与小脑的SUV比值从高到低的顺序为壳核（15．72±3．69）＞垂体（10．24±6．55）＞尾状核（8．38±1．26）＞杏仁核（6．92±1．32）＞丘脑（4．87±1．50）＞上下丘（3．91±1?08）＞黑质（3．20±0．95）＞皮质（颞叶：2?11±1．34，顶叶：1．51±0．57，枕叶：1．31±0．11，额叶：1．30±0?25）。结论18F?Fallypride能在体、无创地显示纹状体及纹状体外核团的D2和D3受体分布情况，18 F?Fallypride PET／CT显像可以用于脑神经疾病研究。
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整合素αvβ3分子探针18F-Alfatide在肺癌患者中的生物学分布
目的 研究18F-氟化铝螯合的聚乙二醇环RGD二肽(Alfatide)在肺癌患者体内的生物学分布及肿瘤组织对18 F-Alfatide的摄取.方法 选取15例疑拟肺癌患者,其中男12例,女3例,平均年龄(56±9)岁,按体质量静脉注射18F-Alfatide 3.7 MBq/kg,静卧60 min后行体部及头部PET/CT扫描,扫描范围从颅顶至股骨上端,勾画ROI并计算SUVmax和SUVmean.对肿瘤石蜡标本切片后进行整合素αvβ3免疫染色分析.采用Spearson等级相关分析18F-Alfatide摄取和αvβ3表达的相关性.结果 15例患者中腺癌7例,鳞状细胞癌7例,小细胞肺癌1例.体内生物学分布结果显示,18 F-Alfatide主要通过肾脏排泄,血液清除快,肌肉及血液本底低,肝、脾及肾脏放射性摄取较高,肺部肿瘤组织具有较高的放射性摄取,肿瘤组织的SUVmax与SUVmean分别为4.27± 1.32与2.75±0.77,T/NT为15.19±9.33;肿瘤组织18F-Alfatide摄取水平随αvβ3表达水平的升高而增加(rs=0.765,P＜0.05).结论 18F-Alfatide具有较好的体内生物学分布特性,相应的PET显像可以反映肿瘤组织的αvβ3表达水平.
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18F-FLT PET显像诊断肺单发结节及评价细胞增殖的价值
目的 评价3-脱氧-3-18F-胸腺嘧啶核苷(FLT)诊断肺单发结节(SPN)的价值及其与肿瘤细胞增殖的关系.方法 选择43例SPN患者行18F-FLT PET显像,测定病灶大标准摄取值(SUVmax);取得手术标本,用免疫组织化学方法测定p53、增殖细胞核抗原(PCNA)、增殖指数(Ki67)、非转移基因(nm23)、血管内皮生长因子(VEGF),计算SUVmax与上述癌基因标志物的相关性.结果 以术后病理检查结果为"金标准",18F-FLT PET诊断真阳性22例,假阳性2例,真阴性15例,假阴性4例.灵敏度为84.6%,特异性为88.2%.SUVmax与癌基因标志物的关系分别为:p53 r=0.85,P＜0.05;PCNA r=0.78,P＜0.05;Ki67 r=0.89,P＜0.05;nm23 r=-0.47,P＜0.05;VEGF r=0.66,P＞0.05.结论 18F-FLT摄取高低能反映肿瘤恶性程度和细胞增殖,不能反映肿瘤转移潜力,18F-FLT也非肿瘤特异显像剂.
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18F-FMISO在肿瘤乏氧显像中的应用研究进展
乏氧是实体肿瘤生长过快和血管结构异常的共同结果,乏氧使肿瘤的侵袭性增加、对放化疗不敏感甚至抵抗.乏氧显像剂1-H-1-(3-[18F]氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)能选择性地浓聚于肿瘤乏氧组织,通过核医学显像能直接显示肿瘤组织的乏氧程度和分布,对肿瘤的诊断及治疗具有重要意义.笔者介绍了18F-FMISO乏氧显像在动物实验及临床中的应用研究进展,并与其他核医学乏氧显像剂进行了比较.
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18F-MyoZone的标记工艺影响因素及在正常猪的心肌断层显像
目的 研究18 F-MyoZone标记工艺的影响因素,并以中华小型猪为对象,评价其用于心肌灌注显像的性能.方法 采用18F-F-取代OTs前体的方法制备18F-MyoZone,通过改变K2CO3或标记前体用量、反应时间、反应温度等条件,研究影响标记的因素,并在正常中华小型猪中行5、30、60和120 min心肌断层显像.结果 K2CO3用量、前体用量、反应温度及反应时间均能影响18F-MyoZone 的标记率,以K2CO3影响为显著.优条件为1.0 mg K2C03、2.0 mg mpp2-OTs、90℃反应20 min.此条件下18F-MyoZone的总制备时间为60 min,未校正的放射化学产率为(24.0±5.1)％,放化纯＞98％.PET显像结果显示,18F-MyoZone在心肌中有很高的初始摄取(注射后5 min SUV为8.17±1.83)和较好的滞留(注射后120 min SUV为5.78±0.99).18F-MyoZone在肝中清除很快,注射后5、30、60和120 min的心/肝比值分别为3.32、5.31、6.09和5.76.从注射后5～120 min,心肌轮廓始终清晰可见,周围器官组织几乎无干扰,图像质量佳.结论 18F-MyoZone具有良好的心肌灌注显像性能,其制备过程中应特别注意K2CO3的用量.
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18F-FDOPA的自动化标记合成与动物实验
目的 制备L-6-18F-多巴(18F-FDOPA)并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学,评价其探测胰岛素瘤的可行性.方法 采用亲核反应三步法合成18F-FDOPA,测定其标记率、放化纯及体外稳定性.注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正常小鼠(每时间点3只)获得主要脏器的放射性计数,行microPET动态观察18F-FDOPA在正常小鼠体内的生物分布.建立胰岛素瘤INS-1细胞株荷瘤裸鼠模型,行microPET动态扫描;勾画感兴趣区(ROI),获得正常小鼠主要脏器及荷瘤裸鼠肿瘤时间-放射性曲线(TAC).结果 18F-FDOPA标记合成产率为(11.0±0.4)％,放化纯为(99.3±0.2)％,室温放置120 min放化纯仍＞99％.18F-FDOPA主要经肾脏排泄,血液内清除较快;注射后20～50 min胰腺摄取相对稳定,2个时间点摄取分别为(5.98±0.71)和(4.62±0.47)每克组织百分注射剂量率(％I D/g).INS-1肿瘤早期相(2 min)有显著放射性摄取[(11.42±0.70) ％ID/g].结论 18F-FDOPA标记合成方法简单、放化纯高、稳定性好;早期显像有利于胰岛素瘤的检出.
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批型18F正电子药物微流体合成器控制系统的研发及应用
目的 研发批型18F正电子药物微流体合成器自动化控制系统,并合成18F-脱氧葡萄糖(FDG).方法 微流体合成器的微管道部分利用丝印技术和聚二甲基硅氧烷(PDMS)材料制作,微反应瓶使用定制的具有加热和冷却功能的玻璃瓶制成.利用可编程逻辑控制器、微气阀、温度传感器、恒压气源、稳压电源及负压泵实现对合成器数字量部分和模拟量部分的控制,人机交互界面基于Kingview软件设计.通过编写合成18F-FDG的程序并自动化多次合成18F-FDG来测试系统的稳定性及可靠性,测定合成的18F-FDG的标记率、放化纯、氨基聚醚(K2.2.2)含量、乙腈残余量、产品性状、pH值,并对产品进行无菌检查和细菌内毒素检查.结果 制成的18F批型微流体合成器大小为10cm×10cm×15cm,其控制系统大小类似于台式机机箱,单次合成18 F-FDG使用的前体量为2.5 mg.控制系统人机交互界面能够让用户自主编程,利用该控制系统合成的18F-FDG放化纯大于95％,第1步18F标记反应的标记率为(92.4±1.4)％.18 F-FDG产率为(35.6±5.6)％(时间校正),乙腈含量为(12.8±2.6)μg/g,K2.2.2含量均低于50μg/g,无菌检查和细菌内毒素检查结果均为阴性,产品性状为澄明液体,pH值为6.2±0.4.结论 成功制备了批型18F正电子药物微流体合成器,并进行了18 F-FDG的合成.该合成器具有集成度高、体积小、标记前体用量少、易编程等优点.
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18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)的制备和生物学评价
目的 制备18F-AlF-1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-c(CGRRAGGSC),并研究其对白细胞介素(IL)-11受体(IL-11R)阳性肿瘤的靶向性.方法 将c(CGRRAGGSC)偶联NOTA后采用AlF法进行标记.高效液相色谱(HPLC)测定18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)的放化纯及稳定性.建立SKOV3荷瘤裸鼠模型,静脉注射18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)后30 min、1h、2h行microPET显像,测定主要脏器的放射性摄取值.采用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果 18F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)的产率为(30.0±7.4)％,放化纯大于95％,磷酸盐缓冲液和血浆中至少稳定2h.MicroPET图像上可见该标记物在肿瘤部位的浓聚.注射后30 min、1h、2h,肿瘤/肌肉摄取比值分别为6.26±2.98、7.19±3.63、9.05±4.30.标记物进入血液后快速清除并通过肝脏和肾脏代谢,其分布半衰期为(0.38±0.14)h,消除半衰期为(2.64±0.28)h.结论 18 F-AlF-NOTA-c (CGRRAGGSC)制备过程简单,标记条件温和,产物与受体有较好的结合特性,是一种潜在的IL-11R阳性肿瘤靶向显像剂.
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叶酸受体分子探针folate-NOTA-Al18F的制备及microPET/CT显像研究
目的 探讨正电子显像探针folate-NOTA-Al18F(18F-FNA)作为叶酸受体阳性表达的KB鼻咽癌显像剂的可行性.方法 采用氟化铝配位标记法制备18F-FNA,考察相转移催化剂K2.2.2的加入是否可以提高标记率;取20只KB荷瘤鼠注射3.7 MBq 18F-FNA,并分别于注射后10、30和90 min处死,取各脏器称质量并测定放射性计数,计算放射性摄取值(%ID/g);观察生物学分布,计算肿瘤对肝脏、大脑、肺、心、骨骼、肌肉的T/NT比值.另取3只KB荷瘤鼠注射18F-FNA后40 min行microPET/CT显像,观察肿瘤摄取情况.结果 加入K2.2.2可提高分子探针的标记率.18F-FNA为无色澄明溶液,放射化学产率大于98%,放化纯大于99%,37 ℃保温4 h放化纯大于98%.荷瘤鼠体内生物学分布结果显示,肿瘤和肾脏摄取较高,注射后30 min的放射性摄取值分别为(1.37±0.20)与(5.12±0.58) %ID/g],KB荷瘤裸鼠microPET/CT显像示肿瘤组织对18F-FNA明显高摄取.结论 加入K2.2.2可明显提高18F-FNA的标记率,18F-FNA T/NT比值较好,具有潜在应用前景.
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耐他莫昔芬人乳腺癌细胞株的建立及其18F-FDG摄取的降低机制
目的 建立耐他莫昔芬(TAM)人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR,比较其与亲本细胞株T47D在1sF-FDG细胞摄取率上的差异,并进行机制研究.方法 采用长时间逐步增加药物浓度冲击法,诱导建立耐TAM人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR.利用MTT法测定耐药株的耐药指数(RI)及增殖能力.分别在不同细胞数、反应时间、18 F-FDG用量及葡萄糖浓度的实验条件下,测定T47D-TamR和T47D细胞的18F-FDG细胞摄取率.利用试剂盒检测2种细胞内LDH活性、ATP水平及上清液乳酸含量.通过Western blot法检测2组细胞中ERα和Glut-1的表达量及AMPK和mTOR的磷酸化水平.采用两样本t检验或双因素方差分析处理数据.结果 成功构建T47D-TamR细胞株,其RI为1.97±0.08,且增殖能力明显低于亲本细胞(F=230.10,P＜0.05).分别改变细胞数、反应时间及18F-FDG用量时,T47D-TamR细胞的18F-FDG细胞摄取率均低于T47D细胞,2组间差异均有统计学意义(F值:419.00～1 116.00,均P＜0.05).T47D和T47D-TamR细胞内LDH活性分别为(0.42±0.04)和(0.32±0.02) U/mg蛋白质,ATP水平分别为(19.99±0.32)和(14.01±0.70) nmol/mg蛋白质,上清液乳酸浓度分别为(2.95±0.05)和(2.02±0.07) mmol/L,2组间差异有统计学意义(t值:4.39～18.80,均P＜0.05).T47D和T47D-TamR细胞中ERα、磷酸化AMPK(p-AMPK)、磷酸化mTOR (p-mTOR)、Glut-1的相对表达量分别为0.26±0.03、0.36±0.06、0.75±0.11、0.35±0.07和0.17±0.02、0.61±0.09、0.52±0.08、0.21±0.04,2组间差异有统计学意义(t值:12.20～16.45,均P＜0.05).结论 T47D-TamR细胞的1s F-FDG摄取率、胞内LDH活性、ATP水平及上清液乳酸含量均低于T47D细胞,且其p-AMPK的表达量升高,ERα、p-mTOR、Glut-1的表达量降低,提示耐TAM乳腺癌细胞糖酵解水平降低.
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18 F-DPA-714的制备及其在动物体内的生物学分布
目的 制备18 F-DPA-714,鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性,并研究其在小鼠体内的生物学特性.方法 DPA-714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应.粗产物过铝柱预纯化,再经半制备HPLC分离,检测产品在PBS和血浆中的稳定性,测定其脂水分配系数(LogP),分别在小鼠和大鼠体内进行生物分布及microPET显像研究.结果 18F-DPA-714的放化产率为31.6%(未衰变校正),合成时间约为25 min,放化纯≥99%;在PBS和血浆中放置4 h,放化纯仍然≥99%.该标记化合物的LogP为2.71,其药代动力学更符合二室模型,分布半衰期T1/2α为2.40 min,消除半衰期T1/2β为69.15 min;主要分布在肺和肾脏,心脏次之,注射后30 min的放射性摄取值分别为(17.85±7.52)%ID/g、(15.41±1.80)%ID/g和(10.56±0.94)%ID/g.该标记化合物主要通过肝脏代谢、肾脏排泄,骨的摄取较稳定.正常老龄大鼠60 min动态扫描可见显像剂在脑实质内有摄取,清除缓慢.结论 本实验合成的18 F-DPA-714具有标记率高、合成时间短、前体用量少等优点,并具有良好的生物分布和血-脑屏障通透特性.
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Lewis肺癌小鼠2-18F-氟丙酸microPET显像
目的 制备2-18F-氟丙酸,并在荷Lewis肺癌小鼠模型中进行显像和体内分布研究.方法 经亲核取代反应制备2-18F-氟丙酸,测定其亲水性.制备荷Lewis肺癌小鼠模型,经其尾静脉注射2-18F-氟丙酸7.4～11.1 MBq,分别在注射后20、80 min行microPET显像.同时设丙酸钠和二氯乙酸钠阻断组.分析荷Lewis肺癌小鼠体内2-18F-氟丙酸的分布情况.各组间比较采用两样本t检验.结果 2-18F-氟丙酸的合成时间约40 min,放化纯＞99％;该化合物具有很强的亲水性.注射2-18F-氟丙酸后,放射性主要聚集于肿瘤、膀胱和盲肠,肌肉、背部的棕色脂肪、骨骼的放射性摄取不明显.定量分析表明,注射后80 min和20 min相比,Lewis肺癌病灶对2-18F-氟丙酸的摄取略有上升,但差异无统计学意义[(19.33±2.45) ％ID/g与(17.03±2.87) ％ID/g;t=1.100,P＞0.05];丙酸钠和二氯乙酸钠均不能阻断Lewis肺癌对2-18F-氟丙酸的摄取(t=1.544和0.894,均P＞0.05).结论 2-18F-氟丙酸的合成快捷、物化性质好,能清晰显示小鼠Lewis肺癌,且不会被丙酸钠和二氯乙酸钠阻断,有望用于临床肺癌的全身无创性检测.
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基于CFN-MPS-100模块的18F-FMISO自动化合成与质量分析
目的 制备18F-氟硝基咪唑(FMISO)并进行质量分析.方法 采用基于标记前体1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-氧-四氢吡喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITFP)的“一锅法”,利用CFN-MPS-100氟多功能放射性药物化学合成模块,在密闭的平底反应瓶中依次完成放射性氟化反应、水解反应,粗产品经过半制备HPLC分离纯化后旋蒸除去溶剂,注入生理盐水得到18F-FMISO注射液.采用HPLC和TLC等方法测定放化纯等质量控制指标.结果 18 F-FMISO的自动化合成时间约为60 min,放化产率为(32±5.0)％(未衰减校正,n=25),放化纯大于99.0％,放置6h仍大于98.5％,放射性浓度大于1.11×1012 Bq/L.产品为无色澄清溶液,pH值7.0,氨基聚醚(K222)含量低于25 μg/ml,核素纯度大于99％.结论 基于CFN-MPS-100氟多功能模块的18F-FMISO自动化合成方法稳定,产率高,产品稳定性好、化学纯度高.
