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复方颠茄合剂的工艺改进
目的 改进复方颠茄合剂的配制工艺,解决其出现絮状沉淀的问题.方法 复方颠茄合剂中的絮状沉淀主要来源于颠茄酊中的醇溶性的树脂类等杂质,由于溶稍系统的改变在水溶液中慢慢析出而形成的.针对这个主要原因,先将颠茄酊中有效成分莨菪类生物碱成盐,再加适量的蒸馏水,加热除去乙醇,使有效成分溶于水,杂质不溶于水而析出,滤除杂质后再加复方樟脑酊配制成复方颠茄合荆.结果 新工艺配制的复方颠茄合剂,不仅外观清澈透明,3个月内无任何沉淀,而且主药成分莨菪碱稳定,药品质量和稳定性得到大大提高.结论 新工艺制法简单、实用,有效的解决了复方颠茄合剂絮状沉淀的问题.
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注射用阿奇霉素冻干收率提高的工艺改进
目的 通过调整主干燥段的冻干工艺参数,提高注射用阿奇霉素的冻干收率.方法 分析冻干程序中对冻干收率影响较大的主干燥段,通过对历史数据的分析,筛选出几组工艺参数进行试验,找到佳升华温度、真空压力及时间控制点.结果 将冻干废品率由3%以上降低到1%以下.结论 通过调整主干燥阶段的升华温度、时间及真空压力可以有效提高阿奇霉素的冻干收率.
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泊马度胺的合成工艺改进
目的：对现有泊马度胺合成工艺进行分析改进。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为原料，经五步反应合成泊马度胺。结果总产率为58.7％，泊马度胺结构由IR，1 H-NMR与MS确证。结论本文涉及改进的合成工艺中，反应原料价廉易得；产率较高；反应条件温和；后处理简单；无特殊设备要求。
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抗肿瘤药伏立诺他的合成
目的 伏立诺他的合成方法.方法 以辛二酸为原料,通过连续两步混合酸酐法制得抗肿瘤药伏立诺他.结果 合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及缸外光谱确证.结论 本合成通过两步得到目标化合物,收率约为41%.
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盐酸苯达莫司汀的合成研究
目的 合成盐酸苯达莫司汀.方法 以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、氯化、成盐等9步反应合成目标化合物.结果 合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.结论 本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率,适合工业化生产.
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抗病毒药喷昔洛韦的合成工艺改进
目的 对喷昔洛韦的合成工艺改进.使之适合工业化生产.方法 以鸟嘌呤为原料,经氯化,缩合,水解等三步反应合成喷昔洛韦.结果与结论 合成经工艺改进,多步收率有较大提高,总收率为19.5%.
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普拉格雷中间体的合成工艺改进
目的 对普拉格雷中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺进行改进优化.方法 以邻氟溴苄为起始原料制得的格式试剂与环丙基氰反应生成2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮,再经二溴海因光照反应4h,制得抗血栓药物普拉格雷重要中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮.结果 该工艺采用二氯甲烷为溶剂,过氧化苯甲酰为反应促进剂,制得产物含量达到96％,产率为83.9％.结论 改进后的合成方法工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据.
关键词： 普拉格雷中间体 抗血栓药 药物合成 工艺改进 2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮 -
5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺改进
目的 对5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺进行改进.方法 以1,3-环己二酮为原料,采用一锅法合成3,4,7,8-四氢-2,5(1H,6H)-喹啉二酮;以环己烷为溶剂,用N-溴代丁二酰亚胺进行脱氢芳构化反应.结果 合成的目标产物收率为91％.纯度为97.2％.结论 改进后的工艺更适用于工业化生产,降低了成本,简化了操作.
关键词： 盐酸卡替洛尔 5-羟基-3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 工艺改进 -
氯吡格雷硫酸氢盐合成工艺改进
目的 改进硫酸氢氯吡格雷的合成工艺.方法 研究了邻氯苯甘氨酸甲酯的合成及拆分,2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐合成新方法,氯吡格雷硫酸氢盐的合成改进等.结果 大范围改进了现有氯吡格雷制备工艺,工艺总收率52.5%.结论 该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产.
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多利培南的合成工艺改进
目的：改进多利培南的合成工艺。方法以(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰氨甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷为原料，经脱保护、缩合、氢化脱保护、重结晶等反应制得多利培南。结果总收率为75.6%。结论本工艺操作简便，成本较低，适于工业化生产。
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泰安市2004年桶装饮用纯净水监测分析
为了解我市桶装饮用纯净水的卫生质量,对生产厂家及市售桶装饮用纯净水进行了监测,并对结果进行分析,找出存在主要问题,为卫生监督和生产工艺改进提供依据,促使纯净水的卫生质量再次提高.
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某化工企业密度计放射源使用工艺改进与防护效果
目的改进密度计密封源使用工艺,提高放射防护效果.方法对内装拉杆移动式密封源在伸杆、拉杆移动与进行密度测试时进行辐射剂量率检测,然后调整使用工艺方法,把内装拉杆式密封源改装成外装固定式密封源,并安装在输出管道一旁,在密度测试时进行辐射剂量率检测.结果改进后,外装固定式密封源无论在关闭和使用时,作业人员操作处辐射剂量率在0.12～0.37μSv·h-1范围.作业人员受照剂量远远低于内装拉杆移动式密封源.结论密封源使用工艺改进后,防护效果明显提高.
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去腐生新膏制备工艺改进及质量控制
去腐生新膏是本院自制药剂,主要功效为去腐生肌、活血化瘀,用于治疗慢性溃疡,具有良好疗效,总有效率在98%以上.1 处方与原制备工艺1.1 处方 当归60 g,煅石膏30 g,甘草20 g,丹参60 g,紫草30 g,煅龙骨30 g,冰片3 g,白芷30 g,制没药20 g,轻粉2 g,煅白矾6 g,蜈蚣20 g,血竭20 g,珍珠粉2 g,黄蜡250 g,麻油1 000 g.
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新复方大青叶片干膏染菌量的控制方法
中成药的染菌量控制是中药生产的重要内容.本文对新复方大青叶片干膏生产工艺的各环节进行了分析,找出了干膏染菌量超标的影响因素.在此基础上对生产工艺进行了改进.实践证明,新的生产工艺能够确保大青叶干膏达到菌检标准.
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布洛芬生产中缩酮工艺改进
目的 改进布洛芬生产中的缩酮反应工艺.方法 新工艺使用浓硫酸替代对甲苯磺酸为缩酮催化剂,使用季戊四醇替代新戊二醇反应底物,并且通过正交实验对工艺进行优化设计.结果 工艺改进路线可行.结论 该工艺路线有生产成本下降等优点.
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奥美沙坦酯关键中间体的合成工艺改进
目的 优化奥美沙坦酯关键中间体的合成工艺.方法 以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯为原料,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合合成关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2′-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸乙酯.结果 与结论该优化的合成方法操作简便,制备的中间体收率为55%,质量较好.
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兰索拉唑关键中间体的合成工艺改进
目的 改进兰索拉唑关键中间体的合成方法.方法 通过改变文献合成过程中所用溶剂,单独用氢氧化钠的水溶液为溶剂,减少了环境污染,同时提高了产物的收率及操作的安全性.结果及结论 新合成方法可使收率稳定在98％以上,高于文献报道的方法,降低了成本,更适合工业化的要求.
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雷替曲塞的制备工艺研究
目的 改进抗癌药物雷替曲塞的制备工艺.方法 以5-硝基-2-噻吩甲酸为原料,经酯化、硝基还原、乙酰化、N-甲基化、酸性水解、酯化得到5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯;5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯与6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉缩合,经碱性水解、酰化后与L-谷氨酸二甲酯发生亲核取代反应制得N-[[5-[[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻酚基]羰基]-L-谷氨酸二甲酯,后经水解、酸化制得雷替曲塞.结果 与讨论总收率20.4%,反应条件温和,试剂价格便宜、毒性低,环境污染小.目标产物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证.
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格列齐特中间体氮杂双环的工艺改进
本文对格列其特的中间体氮杂双环盐酸盐的合成工艺进行了改进,使工艺更适合工业化大生产的要求.
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盐酸特拉唑嗪的合成工艺改进
目的 改进盐酸特拉唑嗪的合成工艺.方法 以无水哌嗪为起始原料,经酰化、还原、胺化、成盐等反应制得盐酸特拉唑嗪.结果 与结论降低了成本,提高了收率,适合工业化生产.
