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2-甲基-7-哌啶乙氧基-4'-羟基异黄酮合成工艺的改进
目的对2-甲基-7-羟基-4'-甲氧基异黄酮的合成工艺进行改进.方法以对羟基苯乙酸为原料,经甲基化、F-C酰化、环化、水解得2-甲基-7-羟基-4'-甲氧基异黄酮,再与乙氧基哌啶醚化,后用氢碘酸在120℃反应3 h,脱去4'-位甲基得目标物.结果与结论改进后的方法与文献方法比较具有反应条件温和,后处理方便,收率高等优点.
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小儿清热止咳颗粒制粒工艺的改进
对小儿清热止咳颗粒的制粒工艺进行改进.
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抗心绞痛药物雷诺嗪的合成
目的 合成雷诺嗪并进行工艺改进.方法 以邻甲氧基苯酚、2,6-二甲基苯胺为原料,经过4步反应合成雷诺嗪.结果 所得产物的化学结构经1HNMR及MS确证,总收率为36.2%.结论 此合成路线操作简便、可行,适合工业化生产.
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相转移催化法合成克林霉素磷酸酯
以克林霉素醇化物为原料,经选择性羟基保护、相转移催化磷酰化、脱保护、精制等步骤合成克林霉素磷酸酯,改进后的工艺操作简单、成本低、产品质量稳定,适合工业化生产.
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头孢唑林钠中间体TDA溶剂化物的T艺改进
对头孢唑林钠中间体TDA溶剂化物的工艺进行改进.将TDA进行真空干燥,提高反应温度,优化盐酸用量,反应过程采用气体保护,收率提高了2%,产品质量得到较大提高.
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康乐霉素C的稳定性及其提炼工艺改进
康乐霉素C是从地中海诺卡氏菌康乐变种1747-64中分离得到的一个免疫抑制剂,其结构中的C6a-C11a键在使用硅胶柱层析的提取纯化过程中易氧化.改用HP-20树脂进行分离纯化,可明显降低氧化,且康乐霉素C在HP-20柱后收率大于80%.
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1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成
目的 合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础.方法 以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐.结果 产物结构经LC-MS、1H NMR确认,总收率为76%,产物HPLC纯度达到99.7%.结论 优化后的工艺路线,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产.
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吉非替尼的合成工艺改进
目的 优化吉非替尼的合成路线,为其工业化生产奠定基础.方法 以6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4酮为原料经过乙酰化、氯代、胺代、脱乙酰化、缩合等5步反应制备吉非替尼.结果 产品结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确认,总收率37.4%,产品HPLC纯度达到99.7%以上.结论 改进后的工艺,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产.
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盐酸伊达比星的半合成研究
以柔红霉素为原料,经八步反应制得盐酸伊达比星,总收率为24.2%.本法具有反应路线短,反应条件温和,操作简单等优点,适合工业化生产.
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湿疹净搽剂的工艺改进和质量标准研究
湿疹净搽剂是由蛇床子以及氧化锌等药物与芝麻油精制而成的外搽油剂,具有收敛、除湿、止痒的功效,临床上主要用于婴幼儿湿疹和皮炎.本制剂以前是把蛇床子和氧化锌打成粉与其它药物一起直接加入芝麻油中混合均匀,然后分装入瓶,即得.由于蛇床子的主要成分为挥发油,较难打成细粉;此法不但制作麻烦,而且制成的制剂很粗造,药物颗粒较大,有效成分不易溶出,严重影响药物的疗效;搽在皮肤上也影响美观,患者很难接受.为此,我们对该制剂作了工艺改进和质量标准研究,改进后的湿疹净搽剂,药物颗粒很小,在皮肤上容易涂均匀,经临床使用,疗效更好,患者容易接受.现将其报道如下:
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美司钠合成工艺的改进
美司钠(mesna,化学名2-巯基乙磺酸钠)可预防高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性,其保护机制是与这两类药物的毒性代谢产物反应后,形成非毒性产物,随尿迅速排出体外[1].
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小建中胶囊的制备及质量控制
小建中胶囊由小建中合剂工艺改进而成,主要由桂枝、白芍等药材制成,具有温中补虚、缓急止痛功能.用于脾胃虚寒、脘腹疼痛、喜温喜按、嘈杂吞酸、食少,以及胃和十二指肠溃疡的治疗.该制剂制备方法简便可行,质量控制方法操作简便,重现性好,准确性和精密度较好,报道如下.
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吸附澄清法在灵芝绞股蓝口服液工艺改进中的应用研究
中药口服液作为汤剂的改革剂型,具有起效快、计量准确、服用方便的特点,近年来进入了比较稳定的发展阶段.传统中药提取常用的"水提醇沉法",除去了维持口服液"胶体稳定体系"的醇不溶性高分子和无机大分子,例如多糖,影响了药物的稳定和疗效.
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正交试验优化氯霉素包合工艺的实验研究
目的:研究复方炉甘石氯霉素包合的制备工艺,以提高氯霉素洗剂的稳定性。方法:采用饱和水溶液法制备氯霉素包合物,通过正交试验,以包封率为考察指标,筛选佳工艺条件。结果:氯霉素-γ-环糊精包合物的佳制备工艺条件为:氯霉素与γ-CD 的质量比为1∶2,包合温度为40℃,包合时间为2h,γ-CD 与水的用量比例为1∶30(g/ml)。用该工艺获得的氯霉素包合物进行制备复方炉甘石氯霉素洗剂,在6个月后检测结果与生产时进行对比,氯霉素含量较为稳定。结论:γ-环糊精包合氯霉素制备的复方炉甘石氯霉素洗剂工艺稳定,重现性良好,为工业化生产复方炉甘石氯霉素洗剂提供实验依据。
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外用祛斑膏制备工艺改进
膏剂是我国古代流传下来的剂型之一,是祖国医学的精华,改进膏剂工艺,拓宽适用范围,适应不同的临床需求,达到理想的作用.根据中国药典质量标准制定相对密度和检验标准,严格操作,控制质量.
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工艺改进在盐酸达泊西汀合成中的具体体现
盐酸达泊西汀是一种新型的快速选择性5-羟色胺在摄取类抑制剂,早期用于治疗相关情感障碍及抑郁症,近年来则应用到男性性功能障碍的治疗领域。本文以研究5-羟色胺在摄取类抑制剂盐酸达泊西汀的合成工艺,传统工艺是以苯甲醛和丙二酸为原料反应制出目标化合物。本次研究以1-氟萘和3-苯基丙醇为起始原料,经醚化、溴代等盐反应制得目标化合物。结果显示目标化合物结构R谱及比旋光度确认,该路线原料易得且条件温和,操作简便,有利于工业化生产。其中,消旋体收集率达到65%以上。
关键词: 盐酸达泊西汀 5-羟色胺在摄取类抑制剂 工艺改进 化学合成 -
大黄等5种常用炭药炮制工艺的改进
以2015年版《中国药典》炮制通则及《广东省中药饮片炮制规范》为依据,用电热烘烤法代替传统炒法,对炭药的传统炮制方法进行改良,优选出制备炭药的佳炮制工艺,提高炭药质量,克服传统方法的不足,为炭药进一步标准化研究提供参考.
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固肠煎灌肠液制备工艺改进及疗效观察
慢性结肠炎是近年多发病症之一,由于病程长,严重影响了患者的正常工作和日常生活.我院消化科在长期临床实践中总结出治疗慢性结肠炎的外用方剂,即固肠煎灌肠液.经过近两年的临床使用,疗效较好.近我院制剂室对原工艺进行改进,采用真空浓缩提取技术,有效浓缩料液,显著提高了药物的疗效,现将固肠煎灌肠液制备工艺报告如下.
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复方一枝蒿颗粒生产工艺改进研究
目的:对复方一枝蒿颗粒原有制粒生产工艺进行改进,提高产品收率,保证产品质量,提高生产效率.方法:以颗粒粒度、水分、浸出物、收率为评价标准,对复方一枝蒿颗粒制粒生产工艺进行对比研究.结果:复方一枝蒿颗粒采用喷雾制粒法,颗粒成型佳.结论:复方一枝蒿颗粒制粒生产工艺改进后,制粒收率提高20%,生产效率提高40%,产品质量均一稳定.
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刘支柏升丹工艺改进经验
刘支柏副主任中药师从事中药工作60余年,自50年代末期始,专事名老中医熊雨田祖传秘方铁板丹的制剂工作,并对其生产工艺进行了改进,介绍如下.在旧工艺中,是将1剂药分为陈氏吹喉散、结灵丹、紫灵丹、铁板丹、兑丹等5个部分.在这5个部分中,药味和操作都有重复.刘老经研究后,将其分为两个部分(即升丹为一部分,其余的为一部分),从而减少了领药、下料和加工等工序.