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病毒性肝病附加药物性肝损伤治疗体会
药物或/及代谢产物引起的肝脏损害,称药物性肝损害.肝病时肝功能有不同程度的损害,其解毒、排泄功能及贮备和再生能力均降低,肝血流减少,各种进入肝脏的药物使代谢负荷加重,发生内环境紊乱,对肝脏的损害就更为突出.我科近5年选择性地对病毒性肝炎及肝炎后肝硬化附加药物性肝损伤患者进行观察,采取停用对肝脏有损害的药物,经中医辨证及支持疗法治疗后均取得满意疗效,现介绍如下.
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中医药抗运动性疲劳的临床研究进展
运动性疲劳是当今运动医学界研究的热点.西医药在运动性疲劳方面,有补充能源物质、清除代谢产物、使用强壮剂几种途径.但是,有些药物给人体带来危害,故为国际奥委会严格禁用[1].因此,寻求增强运动员体质和提高运动能力、尽快消除疲劳、不含违禁成分、无毒副作用的药物和食物,是国内外致力研究的重要课题.而中医药在这方面有独特优势.
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中药静滴、口服、灌肠综合治疗慢性肾功能衰竭22例
慢性肾功能衰竭(CRF)是由多种原因造成的肾脏慢性损害,因肾实质严重毁损,导致肾脏不能维持其基本功能,代谢产物贮留,酸碱和水电解质平衡紊乱,从而出现氮质血症及一系列临床症状.本病病程长,病情复杂,治疗困难,预后极差.:近年来笔者采用黄芪注射液静脉点滴配合中药内服、灌肠治疗本病22例,取得了一定的疗效,兹报道如下.
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药物性肝病的诊断和治疗
肝脏是药物在体内代谢的重要器官,但药物及其代谢产物又可影响肝脏的结构和功能,造成肝脏的损害.药物性肝病是指在药物治疗过程中肝脏受药物本身、代谢产物损害或发生过敏反应所致的医源性疾病.
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浅谈中药保留灌肠治疗慢性肾功衰竭的辨证护理
慢性肾功衰竭(简称慢性肾衰,CRF)又称慢性肾功能不全,是指各种原因造成的慢性进行性肾实质损害,致使肾脏明显萎缩,不能维持其基本功能,临床出现以代谢产物潴留,水、电解质、酸碱平衡失调,全身各系统受累为主要表现的临床综合征,也称为尿毒症.CRF病因病理为脾肾衰损,气血亏虚,瘀血及痰浊内停所致,是虚实夹杂之症.CRF病位可涉及五脏六腑、气血津液等.患者往往病程较长,思想负担较重.
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黄芩汤及其代谢产物抗菌作用的比较研究
目的:比较黄芩汤及其肠道菌代谢产物的抗菌作用.方法:分别用死亡保护法和琼脂稀释法进行体内外抗菌试验.结果:黄芩汤及其代谢产物对所有试验菌均有体外抗菌作用,而黄芩汤代谢产物对沙门氏菌、痢疾杆菌和变形杆菌的体外抗菌作用均明显强于黄芩汤.黄芩汤代谢产物对分别由金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染引起的伪无菌小鼠死亡有明显保护作用,而黄芩汤对由该两种菌引起的伪无菌小鼠死亡均无明显保护作用.结论:黄芩汤代谢产物的体内外抗菌作用均强于黄芩汤,这表明肠道菌在黄芩汤的抗菌作用中起到了重要的作用.
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葛根芩连汤入血成分的归属
目的:研究葛根芩连汤复方大鼠给药后血中成分的归属.方法:建立葛根芩连汤及口服葛根芩连汤后大鼠血浆的HPLC指纹分析方法;比较复方、葛根、黄芩、黄连、甘草各单方分别给药后所得的血浆样品,分析口服复方后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物.结果:口服葛根芩连汤后从血中发现了31个入血成分,其中15个成分为复方所含成分的原型,13个为代谢产物,3个为复方给药后新产生的物质.结论:此方法简单、稳定,适于葛根芩连汤入血成分的研究,血中移行成分及其代谢产物是葛根芩连汤的体内直接作用物质,对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础.
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黄芩汤及其肠道菌群的代谢产物对D-半乳糖胺诱导的肝损伤的保护作用的比较研究
目的:对黄芩汤及其经肠道菌群作用后的代谢产物的体内保肝作用进行比较研究.方法:使用普通和伪无菌小鼠,用D-半乳糖胺造成肝脏损伤模型,分别给予黄芩汤和黄芩汤的代谢产物,测定给药3 d后血清中丙氨酸氨基转换酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转换酶(AST)的活性.结果:普通小鼠口服黄芩汤后,高、中剂量组小鼠血清中ALT水平明显下降,与模型组产生显著差异;伪无菌小鼠口服黄芩汤代谢产物之后,高、中剂量组血清中ALT水平显著下降,但黄芩汤3个剂量组对其无相似的药理作用.结论:黄芩汤经过肠道菌群作用后的代谢产物是体内产生保肝降酶作用的物质基础.
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泻心汤沉淀物代谢产物的研究Ⅰ
目的:研究泻心汤配伍沉淀物的大鼠体内过程.方法:利用液质联用技术对口服泻心汤沉淀物、单味黄芩煎液及黄芩苷后大鼠尿中黄芩苷及其代谢产物进行定性定量分析;采用原位襻技术研究各样品中的黄芩苷在小肠的吸收情况.结果:各样品中黄芩苷在大鼠体内经尿排泄各时间段内代谢的量没有显著性差异,但其排泄达峰时间存在显著性差异.大鼠对于泻心汤沉淀物中黄芩苷的吸收率明显高于黄芩煎液和黄芩苷.经液质联用分析,发现汉黄芩苷和7-O-葡萄糖醛酸-白杨素出现在口服黄芩苷后大鼠的尿中,这2个化合物作为黄芩苷的代谢产物未见相关报道.结论:泻心汤沉淀物在大鼠空肠内的吸收率明显大于黄芩和黄芩苷.其代谢产物可能与黄芩素等活性成分共存并共同构成泻心汤沉淀物的药效.
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蟾酥总蟾蜍甾烯对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及组织中代谢物的初步分析
目的:评价蟾酥总蟾蜍甾烯(total bufadienolides from toad venom,TBFs)对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用,同步对体内组织中的代谢物进行初步分析.方法:采用HPLC和LC-MS对制备的受试药TBFs的化学组成进行表征；采用灌胃和腹腔注射2种方式给予H22荷瘤小鼠高、中、低3个剂量的受试药,给药后第13天处死,剥取瘤组织,称重,计算抑瘤率；同时取心、肝、脾、肺、肾各脏器组织,采用HPLC和LC-MS对其中的药物进行初步分析.结果:在对照品对照,在线紫外吸收光谱和质谱数据的基础上,明确了受试药TBFs的化学组成,以日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、酯蟾毒精、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和酯蟾毒配基为主.与空白对照组比,灌胃给予TBFs对H22荷瘤小鼠的体重无影响,低(5 mg· kg-1),中(10 mg·kg-1),高剂量组(20 mg·kg-1)的抑瘤率分别为14.76％,16.38％,10.32％；腹腔注射给予TBFs,与空白对照组比,中、高剂量组在给药第5天时体重增加较慢,第13天时恢复正常；低(1.5mg· kg-1),中(3 mg·kg-1),高剂量组(6 mg·kg-1)的抑瘤率分别为17.30％,19.80％,40.95％,呈一定的剂量依赖性.小鼠心、肝、脾、肺、肾脏器组织HPLC分析表明,肝组织中存在蟾蜍甾烯类成分,LC-DAD-MS初步推测其中的11个化合物.结论:灌胃给予TBFs对H22荷瘤小鼠肿瘤生长有一定的抑制趋势,但作用不明显；腹腔注射则展示了显著性抑瘤作用,同时给药初期也表现了一定的毒性反应；肝组织中推测的蟾蜍甾烯类化合物为进一步研究其体内代谢途径奠定基础.
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黄芪甲苷的生物样品稳定性考察及在大鼠体外肠菌中代谢转化研究
为明确黄芪甲苷(AST)在生物样品中的稳定性和在大鼠体外肠菌代谢转化产物及代谢途径.本实验采用体外的方法对AST在人工胃液、人工肠液及大鼠肝匀浆中的稳定性以及大鼠离体肠道菌群中的代谢产物进行探讨.采用HPLC法测定AST在生物样本中的含量,计算AST在生物样本中的剩余百分率.采用TLC,HPLC和LC-MS/MS相结合的分析手段,鉴定代谢产物.结果发现,AST在人工胃液、人工肠液及肝脏中均较稳定,不易代谢;AST肠道菌群的代谢是通过脱糖基逐级进行的.首先,失去3位木糖基转化成次生代谢产物环黄芪醇-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CMG).然后,失去6位葡萄糖基得到极性更小的皂苷元环黄芪醇(CAG).研究结果表明AST在体内主要在肠道代谢,发生糖基水解作用.即肠道菌群的水解作用是AST代谢的主要原因.
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多节孢属Nodulisporium sp.真菌中一个新的生物碱类化合物
多节孢属真菌代谢产物结构多样.该研究通过正相硅胶色谱、反相制备液相色谱等方法,从一株多节孢属真菌的固体发酵提取物中分离鉴定4个代谢产物,包括1个新化合物;根据理化性质和波谱数据,分别鉴定为2-羟基-1,1-二甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(1)、酪醇(2)、羟基酪醇(3)和羟基酪醇乙酸酯(4),其中1为新化合物.
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温郁金内生真菌E8菌株的鉴定及次生代谢产物的研究
目的:对温郁金内生真菌活性较高的E8菌株进行菌种鉴定,并对其代谢产物的化学成分进行研究.方法:采用形态学观察结合ITS序列分析法对E8菌株进行了菌种鉴定;应用多种层析手段对其代谢产物的化学成分进行分离和纯化,并依据理化性质及波谱数据鉴定其化学结构.结果:经鉴定菌株E8为青霉属的草酸青霉Penicillium oxalicum Curie & Thom;从菌株E8的代谢产物中分离纯化了4个化合物,分别鉴定为大黄酚(1)、大黄素(2)、黑麦酮酸A(3)和β-谷91醇(4).结论:内生真菌草酸青霉P.oxalicum首次从药用植物温郁金中分离;4个化合物均为首次从温郁金内生真菌中分离得到,微生物发酵也是生产这些化合物的一条新途径.
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灵芝提取物对H22荷瘤小鼠抗肿瘤作用的实验研究
近年来,从真菌及其代谢产物中提取了多种有效成分,其抗肿瘤活性已得到国际公认.灵芝是我国传统的补益中药,具有扶正固本、延年益寿之功效.大量临床及实验研究表明,灵芝及其提取物具有抗肿瘤,抗血栓及免疫调节等作用[1-4].本实验以H22荷瘤小鼠作为研究对象,主要从免疫系统的角度,初步探讨灵芝提取物(GLE)的抗肿瘤机制.
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HPLC法测定中药中黄曲霉毒素含量的色谱适应性考察
黄曲霉毒素B1,B2,G1,G2是黄曲霉Aspergillus flavus和寄生曲霉Aspergillus parasiticus的二次代谢产物,这些毒素具有高毒性和高致癌性.笔者已报道了用IAC净化、过溴化溴化吡啶柱后衍生,高效液相色谱-荧光检测器检测中药中黄曲霉毒素的方法[1],为考察其色谱适应性,选用了2种厂家的免疫亲合柱及3种品牌的色谱柱进行了比较.
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虫草属真菌的生物活性及机制研究现状与展望
虫草是一类珍稀的药用真菌资源,其代谢产物和牛物活性具有多样性特点,在功能性食品和牛物医药领域展现出巨大的应用前景.虫草物种资源丰富,其中冬虫夏草是我国名贵三大补益类中药之一.该文重点针对虫草及其代谢产物的牛物活性与作用机制的新进展进行述评,并对该类资源研发过程存在的问题进行了分析,为今后发展提供了新思路.
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鞣花鞣质肠道代谢产物urolithins研究进展
鞣花鞣质是一类具有诸多生物活性的酚类化合物,近年来研究发现其发挥作用的物质基础与其肠道菌群代谢产物——尿石素密切相关.该研究就近几年国内外关于尿石素的结构特征、类型、分布,以及其改善前列腺、乳腺、结肠相关疾病,抗癌、抗氧化、抗炎等生物活性研究进行了综述,为开发和利用尿石素奠定基础.
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环烯醚萜苷类化合物体内代谢及代谢物药理活性研究进展
环烯醚萜苷类化合物为一大类广泛存在于中药中的具有多种药理活性的天然产物.在生物转化作用下,环烯醚萜苷类化合物体内主要以原型、苷元及Ⅰ,Ⅱ相代谢产物形式存在,其代谢产物已被证实具有多种药理活性.该文综述常见的几种环烯醚萜类化合物体内代谢及代谢物活性的研究进展,为进一步合理开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据.
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中药苷类及其代谢产物的脑组织分布研究
很多中药有效成分以苷的形式存在,近年来,中药苷类生物利用度低的问题引起了广泛关注.经不同途径给药后苷类及其代谢产物的组织分布情况直接影响其疗效.随着中药苷类用于脑部疾病防治的报道日益增多,苷类的脑组织分布规律研究显得尤为重要.据报道,苷在体内各组织广泛分布,有些苷可以到达脑组织,有些苷却不能进入脑组织.该研究对苷类及其代谢产物对脑部疾病的作用、在脑组织的分布情况和剂型对药物脑组织分布影响的近年报道进行了综述,以期为该类中药在脑部疾病防治中的研究及其新药研发提供一定的参考.
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基于UPLC-Q-TOF-MS分析沉香化气丸在大鼠体内的代谢产物
应用UPLC-Q-TOF-MS技术分析沉香化气丸在大鼠体内的代谢产物.采用Phenomenex Kinetex C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7 μm),以乙睛-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,采用电喷雾正离子模式下采集数据,对空白大鼠与给药大鼠血浆和尿样的总离子流图,进行提取目标离子分析.结果发现,在血浆及尿液中共检测到24个成分,其中包括5个原型成分和19个代谢产物,主要代谢途径包括水化反应、葡萄糖醛酸化、去甲基化、水解反应、羟基化、硫酸化.该实验建立的方法快速、简单、灵敏,可用于快速鉴定沉香化气丸在大鼠体内的代谢产物,为更好地了解沉香化气丸的体内吸收代谢机制提供参考.
关键词： 沉香化气丸 UPLC-Q-TOF-MS 代谢产物
