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微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放和含量变化的影响
该文考察了凝胶膏中黏合剂的种类,用单因素法考察了凝胶膏剂成型时所需加入的黏合剂的用量,并以黏性和黏性的评分作为指标考察了凝胶膏的载药量,确定了止痛微乳凝胶膏的成型方法.采用改良Franz扩散池法,以欧前胡素和阿魏酸为指标性成分考察了止痛凝胶膏剂中水溶性成分和脂溶性成分的释放,结果显示微乳型止痛凝胶膏对欧前胡素和阿魏酸的释放有促进作用.后利用HPLC检测到止痛微乳凝胶膏中挥发性成分损失量较原止痛凝胶膏降低了23.13％.试验终制备了微乳凝胶膏的成品,发现微乳技术有助于促进处方中脂溶性成分和水溶性成分的同步释放,并能减少挥发性成分的损失.
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新型药物剂型--微乳
对近期国内外的文献报道进行检索、分类和整理.系统地综述微乳的处方组成及其制备工艺,在药剂中的应用及存在的问题.微乳制剂在药剂学中将有较好的应用前景.
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雷公藤甲素纳米载药系统的研究进展
该文综述了该课题组近3年来关于雷公藤甲素纳米载药系统的研究工作,包括固体脂质纳米粒、微乳和聚合物纳米粒的制备、表征、药理及毒理等.结果表明雷公藤甲素纳米载药系统可维持较好的药效,降低其毒性.
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去氨微乳的结肠定向除氨作用
目的:考察去氨微乳结肠定向除氨作用,期望为肝性脑病的防治提供一种更直接有效的新方法.方法:将去氨微乳放入含不同氨浓度的人工结肠液中10 h,体外模拟胃肠转运时间与pH环境的实验:参照国际检测氨的方法分别测氨浓度变化,计算氨清除率;在氨检测装置中比较去氨微乳、空白微乳、水及乳果糖对氨的清除作用.结果:去氨微乳使含氨5 g/L与10 g/L的结肠液氨浓度均下降为0 g/L,使含氨20 g/L的结肠液氨浓度下降为0.521±0.135g/L(p<0.05).在含氨10 g/L与20 g/L的人工结肠液中对氨的清除率较在含酶的人工胃液与小肠液消化中显著提高(100%±O.00% vs 96.41%±O.84%:97.29%±2.67% vs 86.42%±2.63%,均p<0.05).去氨微乳清除氨的效果明显优于空白微乳、水及乳果糖.结论:去氨微乳本身具有很好的除氨作用,为清除肠道氨提供了新的方法,但其作用会受到胃与小肠消化的影响,需进一步优化其配方.
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M-CSF油包水型微乳对大鼠正畸牙齿移动的影响
目的 探讨巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)油包水型(W/O)微乳对大鼠正畸牙齿移动及其牙周组织改建的影响.方法 选用蓖麻油和无水乙醇分别作为表面活性剂和助表面活性剂,油酸聚乙二醇甘油酯作为油相,M-CSF水溶液为水相,制备成M-CSF油包水型微乳.加力1d开始,每2d将该微乳局部注射于大鼠左上第一磨牙,分别于1d,3d,7d,14d测量上颌第一磨牙移动距离,用HE染色观察牙周组织改建情况.结果 加力1d,4组间无明显差异(P＞0.05);加力3d,M-CSF微乳组正畸牙移动距离大于其它组,但与M-CSF水溶液组差别无统计学意义(P＞0.05);加力7d和14d,M-CSF微乳组正畸牙移动距离同样大于其它组,差异有统计学意义(P＜0.01),且压力侧牙槽骨骨吸收陷窝增多,呈“锯齿”状.结论 大鼠正畸牙齿局部注射M-CSF油包水型微乳可以促进其移动及压力侧牙周组织改建.
关键词： 正畸牙移动 巨噬细胞集落刺激因子 微乳 油包水 -
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微乳透皮给药系统的研究进展
与脂质体透皮给药相比,微乳在一定程度上克服了包封率小、磷脂易氧化等缺点,具有热力学相对稳定、粒径小、能自发形成等优良特性.本文综述了近年来有关微乳透皮给药系统促渗作用的机制、影响因素及其应用的研究进展.
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经皮给药系统研究进展
经皮给药系统具有控释、易去除、局部浓度高、安全性强、副作用小等特点,已经成为药品市场重要的一种剂型.经皮给药新剂型包括纳米粒、微乳、水凝胶、囊泡、微针.经皮给药新技术包括透皮促进剂、离子导入、电致孔、超声促渗、光机械波、磁导入.这些新剂型和新技术可综合运用,以达到增加药物经皮吸收和控释的目的.本文评述了近年来药物经皮吸收的新剂型和新技术.
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HPLC法测定胸腺肽α1微乳中胸腺肽α1的含量
目的 建立HPLC法测定胸腺肽α1微乳中胸腺肽α1含量.方法 色谱柱:Venusil XBP C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)；流动相:流动相A:磷酸盐缓冲液(pH=5.7)-乙腈(92:8),流动相B:乙腈；流速:1.0 ml ·min-1；检测波长:210hm;进样量:20μl.结果 胸腺肽α1在0.01～0.1 mg ·ml-1浓度范围内呈良好线性关系,线性方程Y =15 837X +2.7636(r=1.0000),平均回收率为98.9％,RSD为0.12％(n=9).结论 该方法简单,结果可靠,可作为胸腺肽α1微乳中胸腺肽α1的含量测定方法.
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非离子型表面活性剂微乳的基础研究
目的研究非离子型表面活性剂微乳的形成及其影响因素.方法通过滴定法绘制拟三元相图,分别考察表面活性剂,助表面活性剂,油相及添加剂对微乳区的影响.结果表面活性剂的HLB值,助表面活性剂的碳链长度,表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km),油相的结构,水相中添加剂的变化及温度的变化对微乳的形成均有影响.结论在合适的条件下,应用非离子型表面活性剂能够制成药用微乳载体.
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甘草酸二铵微乳制备工艺研究
目的 制备甘草酸二铵口服油包水型微乳.方法 选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂与不同的油相,采用伪三元相图法筛选微乳处方,研究表面活性剂、助表面活性剂及油相等因素对微乳区形成大小的影响,考察了甘草酸二铵微乳的稳定性.结果 油包水型微乳的优化处方为Volp-5、异丙醇、油酸乙酯、水.实验结果表明甘草酸二铵微乳稳定性良好.结论 油包水型微乳可作为水溶性药物甘草酸二铵新剂型载体,质量稳定,易于制备.
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桦木酸微乳的组成研究
目的 研究桦木酸微乳的配方组成,并评价其质量.方法 通过滴定法绘制三元相图,筛选微乳配方组成;建立桦木酸的HPLC测定法;考察微乳对桦木酸的增溶作用,及室温、40℃、光照条件下放置10d的稳定性.结果 Cremophor RH 40和Tween80均可形成微乳,随着Km(表面活性剂/乙醇的重量比)的增大,微乳区也增大,油相十四酸异丙酯和十六酸异丙酯对微乳区的影响不大,微乳在室温、40℃和以及光照的条件下一直呈澄清透明状态,说明微乳在这些条件下稳定.结论 优选的佳配方组成为Tween80-乙醇-十四酸异丙酯-水的比例为5:5:3:8.6.
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微乳在药剂学上的应用
目的:综述近年来以微乳为载体的制剂在药剂学上的应用.方法:查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述.结果:根据药物的不同性质,分别制成水包油型和油包水型微乳,主要应用于注射、口服及透皮给药.结论:药物以微乳为载体,可以提高药物的溶解度,增加吸收,提高生物利用度.
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卵磷脂微乳的制备与理化性质考察
目的:对25℃各卵磷脂系统中微乳的形成区域以及微乳理化性质随系统中各组分的变化情况进行研究.方法:卵磷脂作表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂,采用不同油相考察相图中油包水型微乳形成区域的变化;选择不同处方组分的微乳测定微乳理化性质.结果:各个系统均可形成油包水型微乳,室温下放置数月未见分层.卵磷脂/醇质量比(Km)与水相量对微乳的粘度有显著影响;电导率随着水相含量增加而增大;微乳的粒径随着体系中水相的增加而增大.结论:Km较大,水相含量适中的微乳体系较为适合制备药物载体.
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肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究
目的考察去甲斑蝥素(NCTD)微乳的形态、粒径分布及生物安全性,研究去甲斑蝥素微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布、药代动力学和体外药效学.方法用气相法测定小鼠体内去甲斑蝥素含量.数据用3P87处理,得到各主要药代动力学参数.采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价去甲斑蝥素微乳的抗肿瘤活性及其生物安全性.结果微乳平均粒径为(44±9)nm.血浆中成分及制剂中辅料不干扰去甲斑蝥素测定.小鼠静脉注射去甲斑蝥素微乳及其去甲斑蝥素注射液后的药-时曲线均符合二室模型.去甲斑蝥素微乳的药代动力学研究表明,在同剂量条件下,NCTD微乳可在体内较长时间保持较高浓度,即可在一定程度上延长体内循环时间;微乳及注射液的AUC,MRT,T1/2分别为(29.7±0.9),(9.25±0.09)mg·h·L-1,(110±11),(86.7±0.8),(103±12),(42±4)h,NCTD微乳改变NCTD注射剂在小鼠体内的药时曲线和血药浓度的高低,其消除T1/2和MRT比其注射剂分别增加了2.48和1.27倍,AUC增加了3.21倍;NCTD微乳在肝、肾中的靶向指数分别为0.43和0.12.去甲斑蝥素微乳的生物安全性与其市售注射液比较无显著性差异.结论去甲斑蝥素微乳较去甲斑蝥素注射液增强了药物的肝靶向性,降低了肾脏分布,在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间.
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以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透
以磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透.以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方:用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量(Qn)为指标,考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,优化处方.结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%(w/v),水30%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相(IPM)49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12 h累积渗透量为(1 355.5±41.1)μg·cm-2,分别为0.5%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的19.1和7倍.水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5.氟尿嘧啶的透皮吸收,可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体.
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水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学
目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布,研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况,并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较.方法采用大鼠在体小肠段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收.结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形,大小均匀,平均粒径约为20 nm.在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10-2,2.27×10-2,1.9×10-2,1.05×10-2,0.43×10-2h-1,两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10-2,0.65×10-2h-1.结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
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长春西汀微乳的优化及其理化性质的考察
目的选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相制备长春西汀微乳制剂以增加药物的溶解度和经皮渗透量,优化处方,并对其理化性质和刺激性进行研究.方法绘制伪三元相图,确定各相的比例,以经皮稳态渗透流量为指标,利用单纯形网格法优化处方,并考察优化微乳的pH、粘度、电导率、折光率、粒径分布等理化性质.采用MTT法考察微乳制剂对人体皮肤细胞系模型Hacat细胞的毒性.结果O/W微乳在相图中的区域随着表面活性剂和助表面活性剂比例的增加而增加;单纯形网格优化法预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳性质稳定,对Hacat细胞无刺激性,与阴性组无显著性差异.结论长春西汀微乳制剂中药物的溶解度极大提高,经皮稳态渗透流量显著增大,安全稳定,可作为经皮给药的新型载体.
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脂溶性药物在O/W型微乳中的分配行为
以亮菌甲素和氧氟沙星为模型药物,采用荧光光谱法考察微乳中各组分对药物荧光光谱的影响,以研究脂溶性小分子药物在O/W型微乳中的分配行为.结果显示在分别采用苯甲醇和PEG 400为助表面活性剂的微乳体系中,亮菌甲素主要存在于表面活性剂组成的界面膜中;氧氟沙星在油酸/橄榄油(1∶1)的微乳体系中的主要分布部位为油核,而在Gradamol GTCC为油相的微乳体系中主要存在于界面膜中;在各体系中药物均倾向于增溶在对药物溶解能力强的组分所处的微环境中,具体的存在位置与该组分的用量有关.由此可见脂溶性药物在O/W型微乳中的存在部位可能取决于各组分对药物的溶解能力.
