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阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价
目的制备阿托伐他汀自微乳,为自微乳释药系统的处方设计和体内外评价提供参考.方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上制备阿托伐他汀自微乳,比较温度、介质、稀释等因素对自微乳效率的影响,进行自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、[英文作者]eta电位、含量和稳定性等体外评价Beagle犬体内药代动力学研究.结果理想的处方经分散后可得到平均粒径在
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醋酸地塞米松微乳的制备及对皮肤渗透性的影响
制备水包油型醋酸地塞米松微乳并优化处方,考察其对皮肤渗透性的影响和促进药物透皮的作用.考察醋酸地塞米松在各种脂溶性溶剂、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度;通过伪三元相图和经皮渗透实验,获得佳微乳处方;采用差示扫描量热法和红外光谱法测定角质层结构在微乳环境下的变化.结果表明,佳微乳处方为油酸/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/丙二醇/水(8/45/15/32,w/w),醋酸地塞米松载药量为0.75％(w/w);醋酸地塞米松微乳是混悬液剂型皮肤渗透速率的6.00倍、24 h皮肤滞留量的4.79倍.在微乳环境下,角质层吸热峰和红外吸收特征峰均发生明显变化,表明微乳影响了角质层脂质和角蛋白结构,减弱其屏障功能,从而促进药物经皮渗透.本文制备的醋酸地塞米松微乳具有良好的透皮作用,增渗机制是角质层脂质和角蛋白结构发生改变.微乳可作为有效的醋酸地塞米松经皮给药载体.
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灵芝多组分微乳一步制备方法的探索
灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum (Leyss.ex Fr.) Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao,Xu et Zhang的干燥子实体[1].早记载于汉代《神农本草经》,具有滋补强壮、延年益寿、宁心安神、扶正固本之功效[2,3].现代研究表明灵芝具有较好的抗肿瘤作用,其中灵芝中含有的脂溶性三萜及水溶性多糖是灵芝抗肿瘤的主要有效组分[4-7].本课题组在前期研究中发现灵芝三萜溶解性较差,而多糖为水溶性大分子物质,二者在肠道内吸收均较差,口服不利于其药效的发挥.
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芍药苷微乳体外经皮渗透性的研究
目的:研究芍药苷微乳对离体小鼠皮肤的渗透能力.方法:采用Franz扩散池,以雄性小鼠腹皮为渗透屏障,高效液相色谱法测定药物累积渗透浓度,并计算累积渗透量(Q)和渗透速率(J).结果:芍药苷微乳24 h内的透皮吸收量明显高于其原料药,微乳中芍药苷的渗透过程符合Higuchi模型.结论:芍药苷微乳透皮吸收效果良好,具有开发成为外用制剂的潜力.
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塞来昔布微乳凝胶剂的制备及初步药动学研究
目的:制备一种塞来昔布微乳凝胶,以此提高药物的体外透皮渗透和体内的相对生物利用度.方法:通过伪三元相图法得到微乳区,并利用单因素考察微乳中各个成分的处方比例.市售胶囊剂作为对照,考察了塞来昔布微乳凝胶在家兔体内药动学.结果:塞来昔布微乳凝胶各组分的质量百分含量Triacetin为6.7％,聚山梨酯-80为21.5％,Transcutol-p为21.5％,水为50％,塞来昔布为1.5％,卡波姆940为1％.结论:塞来昔布微乳凝胶较好地提高药物体外透皮渗透性能以及生物利用度,有望成为一种新型的经皮给药系统.
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双嘧达莫微乳的制备及质量评价
目的:制备双嘧达莫水包油型微乳制剂,并对其稳定性及质量进行考察.方法:通过双嘧达莫在各溶媒中的溶解度初步确定处方组成,通过绘制伪三元相图对处方进行优化,考察优化处方的黏度、电导率、折光率、Zeta电位、粒径分布等理化性质,并对其稳定性进行测试.结果:在Km=3:1时,伪三元相图形成的微乳区域大,微乳平均粒径为59.7 nm,在高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出.结论:双嘧达莫微乳制剂增加了药物的溶解度,制剂稳定,含量测定方法可靠,重复性好.
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布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用及大鼠体内药动学研究
目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学.方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用.大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血.采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度.结果:布洛芬丁香酚酯微乳可剂量依赖性延长小鼠热板痛阀时间,且效果等同于同剂量布洛芬.布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(6.30±0.56)和(2.79±0.29)h,清除率(CL)分别为(94.93±12.09)和(112.17±7.00)mL·h-1·kg-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(543.62±64.68)和(243.12±6.87)mL·kg-1,两组存在显著性统计学差异(P＜0.05).结论:布洛芬丁香酚酯微乳与布洛芬溶液剂镇痛作用相当,静脉注射后消除时间较布洛芬明显延长.
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萘普生微乳经皮给药制剂的研究
目的:用聚山梨酯-80、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、水和2种助表面活性剂乙醇、丙二醇制备萘普生微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察.方法:用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态.用药物渗透扩散仪测定萘普生微乳的透皮速率,高效液相色谱法测定萘普生含量.结果:所制萘普生微乳符合微乳的基本特性,且在贮存条件下稳定.萘普生微乳的透皮行为符合零级释放动力学规律;载药量增大,微乳的透皮能力加快.以乙醇为助表面活性剂时,微乳的稳态渗透速率均高于丙二醇.结论:微乳能克服口服给药所引起的毒副作用,有望成为萘普生的新型透皮给药制剂.
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罗替戈汀微乳凝胶的制备与体内外评价
目的:制备一种罗替戈汀微乳凝胶剂,达到促进药物经皮吸收和降低皮肤局部反应的目的.方法:通过伪三元相图法得到微乳区,Box-behnken设计法得到了粒径小、黏度小的微乳处方,并考察了罗替戈汀微乳的体外经皮渗透特性、粒径、形态和稳定性.上市的贴剂作为对照,考察了罗替戈汀微乳凝胶在大鼠腹部皮肤给药后的生物利用度和皮肤局部的敏感性.结果:罗替戈汀微乳凝胶各组分的质量百分含量:labrafil为6.4％,Cremphor RH40为19.2％,TranscutolHP为6.4％,水为68％,罗替戈汀为1％,卡波姆1342为1％.与上市贴剂相对生物利用度为(91.36±9.68)％,具有较小的皮肤刺激性.结论:罗替戈汀微乳凝胶对皮肤作用温和,有望成为一种新型的经皮给药系统.
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皮肤真菌病新型局部给药系统研究进展
皮肤真菌病是易发病、易传染、易复发的疾病,严重影响患者生活质量.局部给药制剂直接作用于病变部位,使用方便,患者顺应性好,是皮肤真菌病临床治疗的首选.以脂质体、醇质体、微乳和脂质纳米粒等为代表的新型给药系统,可以提高药物的渗透性,减小药物透过,使其在皮肤局部蓄积,从而能够增强疗效、缩短疗程和减少不良反应,使皮肤真菌病的局部治疗更具有应用前景.本文综述了近年来国内外皮肤真菌病新型局部给药系统的研究进展.
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药用微乳处方因素对经皮吸收的影响
近年来微乳作为经皮吸收载体越来越受到重视,它能够增加亲脂性和亲水性药物的溶解性,促进药物的透皮吸收.文中探讨微乳处方中药物、油相、表面活性剂、助表面活性剂、水相和促渗剂等对经皮吸收的影响,旨在为采用微乳作为经皮吸收载体时的处方设计提供理论依据.
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尼非韦罗微乳热敏原位凝胶的稳定性和流变性考察
目的:研究Nifeviroc微乳热敏原位凝胶(NFVR/ME-TISG)的稳定性和流变性.方法:通过稳定性试验,考察凝胶在d5和d 10的外观性状、pH值、粒径和Zeta电位有无变化;高级流变仪检测在10～45℃内,凝胶的弹性模量G’,黏性模量G″和相位角δ的变化及变化特征.结果:稳定性试验显示,在d5和d 10的凝胶外观性状、pH值、粒径和Zeta电位无明显变化;流变仪测其相转变温度为30℃;在低温(＜25℃)时为牛顿流体,黏度很小;随着温度升高(30和35℃)时,黏弹性模量升高,相角较低,不随频率增加而改变,表现出典型的假塑性流体特征.结论:NFVR/ME-TISG稳定性较好,具有随温度改变黏弹性流变力学特点.
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微乳型丙泊酚纳米注射液的制备与评价
目的:制备微乳型丙泊酚纳米注射液,并对其进行体内外评价,为新型微乳型纳米注射液研究提供参考.方法:使用可注射用乳化剂和油制备丙泊酚纳米注射液,旋转黏度计测定其黏度,动态光散射法测定其粒径和Zeta电位,透射电镜测定其显微外观,透析法测定其游离药物浓度,并研究其体外溶血性和Beagle犬体内药动学性质.结果:黏度为1.5×l0-3 Pa·s,粒径为(22.7±10.2)nm,Zeta电位为-5.82 mV;透射电镜照片显示微乳粒子外观近球状,游离药物浓度为(17.9±0.8)μg·mL-1(n=3),不引起溶血的发生;微乳与脂肪乳主要药动学参数t1/2 α分别为(1.506±0.994)和(2.512±2.122)min,t1/2 β分别为(42.221±43.878)和(49.095±42.521)min,V1分别为(1.947±1.17)和(3.546±3.836)L·kg-1,CL分别为(0.218±0.07)和(0.219±0.068)L·min-1·kg-1,AUG0～t分别为(17.916±6.772)和(16.968±5.395)mg·min·L-1,AUC0～∞分别为(20.488±7.729)和(19.750±5.504)mg·min·L-1,K10分别为(0.140±0.066)和(0.107±0.070)min-1,K12分别为(0.419±0.288)和(0.284±0.196)min-1,K21分别为(0.106±0.068)和(0.105±0.090)min-1.结论:丙泊酚纳米注射液粒径小于100 nm,游离药物浓度低,无溶血性,与脂肪乳体内药动学无显著差异,显示出良好的安全性.
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O/W型微乳用于提取中药当归
目的:探讨以O/W型微乳液为溶剂提取当归的可行性和适宜性.方法:以O/W型微乳为溶剂提取当归,采用不同溶剂(微乳、不同浓度乙醇、水)进行不同提取方法(加热、微波、超声波)的提取实验,用HPLC测定当归微乳提取液中阿魏酸的含量,比较微乳对当归中阿魏酸的提取效率及其影响因素.采用薄层色谱法比较微乳与其他溶剂提取当归中脂溶性和水溶性成分的异同.结果:用微乳加热提取当归,可提高阿魏酸的提取率,提取效果与50%乙醉相当;微乳的配方组成和提取方法对当归中阿魏酸的提取具有明显影响;同时薄层色谱结果表明,微乳提取液不仅可以增加水溶性酚酸类成分的溶出,还可以增加挥发油等脂溶性成分的溶出.结论:利用微乳的特性,可同时提取中药中不同溶解性质的成分,符合中医临床多组分用药的特点.可为微乳用于中药提取的可行性和适宜性提供实验依据.
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微乳在注射给药系统中的应用研究进展
微乳是热力学稳定的液-液分散体系,粒径在10～100nm之间,它作为新型给药系统,由于其具有增溶、缓释、提高生物利用度等显著优点,在口服、经皮、注射给药方面均有广泛应用研究.更由于其低黏度,可直接注射,以及靶向的特性在注射给药方面显示出独特的优势.现对微乳在注射给药系统中的应用研究进展进行综述.
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我国微乳技术在药学领域中的研究进展
微乳是由油相、水相、乳化剂及助乳化剂在适当比例自发形成的一种透明或半透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合系统,其作为药物载体的主要优点是可同时增溶不同溶解性能的成分,分散性好,利于吸收,提高生物利用度.现从微乳作为给药载体时不同类型配方、质量评价方法、各种微乳给药系统的优势,以及微乳在药学领域的其他应用情况等方面,对近年来国内进展状况进行综述,并对微乳在中药方面的应用提出建议.
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药用微乳应用概况与发展趋势
微乳作为一种新型的药物载体,具有极大的发展潜力.现综述微乳的定义、形成机制、制备方法和特点,并系统综述了近年来微乳在口服、注射、经皮、眼部、鼻腔转运给药制剂等方面的应用概况,以及作为一种技术用于制备固体脂质纳米粒的应用概况,分析了近年来微乳在发展过程中存在的问题,进一步展望了微乳的发展趋势.
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双黄连微乳质量评价研究
目的:探讨双黄连微乳的质量评价方法与指标的合理性与适用性.方法:以自制"双黄连微乳"为样品,观察和测定制剂的外观性状、pH值、粒径和粒径分布、电导率、黏度等指标,采用HPLC方法测定制剂中黄芩苷、绿原酸和连翘苷的含量,进行3个月的初步稳定性实验,并与普通双黄连口服液作比较.结果:外观性状、pH值、相对密度、粒径和有效成分的含量测定可作为双黄连微乳口服液的质量评价指标.其中粒径的测定是微乳的重要指标.结论:双黄连微乳的质量评价指标应以物理指标与化学成分(或有效成分)相结合比较合理.
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大蒜素自微乳肠溶制剂的体外评价
目的:对大蒜素自微乳肠溶软胶囊、肠溶液体硬胶囊进行体外评价.方法:对该2制剂进行自微乳化效率、粒径、形态等理化性质的考察和含量的测定,比较2制剂与市售制剂在不同释放条件下的释放度.结果:自微乳化效率<1 min,2制剂经分散后可得到平均粒径均在(30±2)am、呈高斯分布的球形微乳,2制剂释放度分别为80.8%和81.5%,明显高于市售制剂.结论:自微乳肠溶制剂显著提高了大蒜素的体外溶出.
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尼莫地平微乳的制备及质量评价
目的:研究尼莫地平微乳的制备和质量评价.方法:考察尼莫地平在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度,并通过滴定法绘制伪三元相图,确定优的Km值和处方,分别考察载药微乳的外观、稳定性、形态和粒径大小.用高效液相色谱法测定微乳中尼莫地平的包封率和载药量.结果:尼莫地平微乳为澄清或略带乳光的淡黄色液体,稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀.平均粒径18.2 nm,呈Gauss分布.微乳经0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释50倍后,外观、pH值、载药量、粒径均无明显变化,高效液相色谱法测定包封率为97.62%,载药量为0.402 g·L-1.结论:微乳能提高尼莫地平的溶解度,微乳制剂质量稳定,易于制备.
