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丹参酮ⅡA微乳的制备与质量评价
目的 研制丹参酮ⅡA微乳,并评价其质量.方法 通过滴定法绘制伪三元相图,筛选微乳处方;采用RP-HPLC法测定丹参酮ⅡA的含量,以外观、粒径及其分布、Zeta电位、含量为指标考察微乳的稳定性.结果 优选的处方含聚氧乙烯蓖麻油-大豆磷脂-无水乙醇-油酸乙酯(2:1:2:5)和水,所制微乳的外观均一透明,平均粒径22.1 nm,多分散指数0.262,Zeta电位-2.73 mV,载药量748.4μg·ml-1.结论 所制微乳的理化性质较稳定,为细胞药理学及体内研究奠定了基础.
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鸦胆子油微乳的制备及稳定性研究
目的研究鸦胆子油微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法.方法选用MCT(辛葵酸甘油三脂)为油相,大豆卵磷脂为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响.结果大豆卵磷脂为乳化剂形成微乳系统所需表面活性剂的量为20%～30%.结论采用微乳作为药物载体制备口服鸦胆子油微乳是一种很好的药物传递系统.
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去甲斑蝥素微乳的制备和质量评价
目的研究去甲斑蝥素微乳(NCTD ME)的制备和质量评价方法.方法通过滴定法绘制伪三元相图,根据相图优选处方,分别考察微乳制剂的稳定性、形态和对NCTD的溶解性.用气相色谱法测定微乳中NCTD的含量.结果 NCTD ME稳定,透射电镜下呈圆球型,分布均匀.平均粒径45.1nm,呈Gauss分布.NCTD在微乳中的溶解度为183.8mg·ml -1 .气相色谱测定回收率为99.54%,RSD=1.8%(n=5).结论微乳能显著提高NCTD溶解性,微乳制剂质量稳定,易于制备.检测方法可靠,重复性好.
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导数光谱法测定微乳中维生素C的含量
目的：探讨微乳中药物的测定方法。方法：分别利用二阶及三阶导数光谱测定了维生素C(Vit C)的O/W及W/O型微乳中Vit C的含量。结果：平均回收率及精密度分别达到98.1%，RSD%=0.62（n=12)；99.0%，RSD%=0.52（n=12)。结论：该法简便，适合Vit C微乳的含量测定。为保证结果可靠，样品需作前处理。
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电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳
目的 采用电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳.方法 选取15个空白微乳处方建立电导率-含水量曲线,与目测法对比后,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,并进行方法学考察及质量评价.结果 电导率-含水量曲线的顶点均为O/W型微乳成型的临界点,其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳的临界值不准确,在双连续区域内,方法学试验的RSD均＜1％,以肉桂油为模型药物与空白O/W型微乳的电导率-含水量曲线确定的临界含水量值进行比较,无统计学意义,4个含药微乳的平均粒径为46.22 nm,多分散系数为0.615,分布较均匀.结论 所用方法精确、易量化、重复性好,能准确地反映微乳的相行为以及结构的变化.
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雷帕霉素微乳滴眼剂的制备及其在大鼠角膜移植排斥反应的应用
目的 制备雷帕霉素微乳滴眼剂,评价其抑制大鼠角膜移植排斥反应的疗效.方法 采用微乳制备方法,研制雷帕霉素微乳滴眼剂;通过大鼠双眼滴加药液进行粘膜刺激性试验和对大鼠角膜移植排斥反应的作用,评价雷帕霉素微乳滴眼液治疗大鼠角膜移植的效果.结果 雷帕霉素微乳滴眼剂为透明或半透明的淡蓝色均一溶液,其平均粒径129.5nm,对粘膜刺激性小;有效减少角膜移植排斥反应的发生,显著延长角膜植片的存活时间.结论 雷帕霉素微乳滴眼剂能够用于治疗大鼠角膜移植手术后的排斥反应.
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微乳透皮给药系统的研究进展
微乳是一种新型的药物载体,具有提高难溶性药物的溶解度、促进药物透皮吸收等特性,近年来已成为临床应用领域的研究热点.目前,微乳已经作为多种剂型的载体应用于药物制剂的开发.在中药制剂研究中,近年来已有大量文献报道,并取得了一定的研究成果,本文主要从透皮给药途径来介绍微乳在药剂学中的应用.
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浅谈微乳的研究进展
对近年来国内外发表的有关微乳制备、理化性质、给药机制、作用机理等方面有代表性的的研究文献进行归纳、总结.同时提出微乳在透皮给药制剂中研究前景的展望.
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透骨香微乳镇痛抗炎作用的实验研究
目的:对透骨香微乳新剂型进行镇痛抗炎药效研究.方法:将透骨香微乳制剂分高、中、低剂量组;以水杨酸甲酯软膏为阳性对照组、生理盐水为空白对照组,经皮给药.采用热板法和扭体法分别测定小鼠痛阈值；用二甲苯造小鼠耳廓肿炎症模型,测定其药物抗炎作用.结果:实验结果提示透骨香微乳对不同方法的模型小鼠均有镇痛抗炎作用.结论:透骨香微乳性质稳定经透皮给药吸收好,具有明显的镇痛及抗炎作用.
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微乳在经皮给药系统中的应用研究进展
微乳是一种新型的药物载体,具有热力学稳定性,能够提高药物溶解度和生物利用度等优点,具有优良的透皮特性,是目前透皮制剂研究的热点.本文主要从微乳的形成机理、促渗机制、组成成分的选择、制备方法及研究应用几个方面进行了综述.
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绿原酸溶液、微乳和凝胶的透皮特性与皮肤刺激性研究
目的 对绿原酸溶液、微乳和凝胶的体外透皮特性和皮肤刺激性进行对比研究,为绿原酸外用制剂的开发提供实验依据.方法 以雄性大鼠背部皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池比较不同制剂中绿原酸的透皮特性,并采用大鼠自身对照考察绿原酸不同制剂对大鼠皮肤的刺激性.结果 绿原酸3种制剂的累积渗透量Qn与时间t有较好线性关系.微乳及凝胶组24 h的累积渗透量Q24h分别为溶液组的7.71倍和7.49倍,其透皮速率常数J分别为7.98倍和7.50倍,且累积透过百分率分别为2.63倍和2.16倍.绿原酸凝胶组的体外透皮释放过程符合Higuchi模型.绿原酸制剂对大鼠皮肤均无刺激性.结论 绿原酸微乳及凝胶能够促进绿原酸经皮渗透,有望开发成为新的绿原酸外用制剂.
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两种氢溴酸高乌甲素经皮给药制剂药效学研究
目的:研究氢溴酸高乌甲素两种经皮给药制剂的镇痛效果.方法:通过制备两种制剂:微乳、凝胶.采用小鼠热板法疼痛试验和小鼠扭体法疼痛试验测定氢溴酸高乌甲素两种透皮制剂的镇痛效果.结果:发现两种制剂给药组镇痛效果优于空白组,氢溴酸高乌甲素微乳的镇痛效果优于氢溴酸高乌甲素凝胶制剂,对扭体法和热板法所致的小鼠疼痛有明显的镇痛作用(P＜0.01).结论:说明氢溴酸高乌甲素凝胶和微乳均有镇痛作用,微乳镇痛效果优于凝胶.
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冻干赋形技术的研究进展
冻干赋形技术在活性物质保留和吸收方面具有突出优势,可以有效地保存活性成分,保证制剂的剂量准确,提高药物的生物利用度.同时患者使用该技术十分方便.本文分别从冻干赋形技术的发展历程、技术优势及与其他剂型相结合的应用进行综述,并展望了冻干赋形技术在透皮给药领域的发展前景,以期对透皮给药新剂型提供参考价值.
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阿昔洛韦微乳的制备及其理化性质的测定
目的 建立一种稳定的阿昔洛韦微乳制剂.方法 在室温下,以油酸为油相,复合表面活性剂油酸钠、蓖麻油聚氧乙烯醚EL-60和吐温-80,在水溶液中制备空白微乳.在空白微乳中加入助剂丙三醇和阿昔洛韦,制备阿昔洛韦微乳制剂.并通过T EM、激光散射法等方法检测阿昔洛韦微乳粒子的形态、直径和电位等理化性质.结果 阿昔洛韦微乳制剂的粒子平均直径为40.28 nm,粒度范围小.阿昔洛韦微乳制剂的p H值为6.82.结论 阿昔洛韦微乳制剂较稳定,接近中性,有利于对其展开进一步研究.
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葛根素微乳的制备及体外透皮特性研究
目的 制备葛根素微乳,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性考察.方法 以油酸聚乙醇甘油酯为油相,以聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯为表面活性剂,以乙二醇单乙基醚为助表面活性剂,水相逐步加入含药混合液,制备葛根素微乳,并对其形态、粒径大小及分布、稳定性等进行考察.采用改良的Franz扩散池,比较葛根素微乳和软膏中葛根素的透皮特性.结果 葛根素微乳外观为透明溶液,粒度为30.1~56.3 nm,pH 5.6 左右,黏度1.2 Pa·s,稳定性良好.葛根素微乳、软膏的12 h的体外稳态渗透速率分别为2.28和0.75 μg·cm-2·h-1.结论 葛根素微乳的稳态渗透速率是软膏的3倍左右,微乳具有很好的促渗透作用.
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微乳化技术在中药制剂中的应用进展
目的 阐述近年来微乳化技术在中药制剂中的应用进展.方法 归纳国内外新的文献报道,对微乳的制备方法、在中药制剂中的应用及存在问题进行综述.结果 由于热力学稳定性及可提高药物生物利用度等优势,微乳化技术已广泛渗透于各种给药途径的中药制剂.结论 微乳化技术在中药制剂中具有广阔的应用前景,将中药有效成分或有效部位微乳化是中药制剂现代化的重要途径之一.
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微乳及自微乳给药系统的药学应用进展
目的 介绍微乳及自微乳给药系统的新进展及在药学研究方面的应用.方法 查阅国内外文献资料进行整理和归纳.结果 微乳及自微乳给药不仅能改善难溶于水、油溶性药物的溶解性,也可以保护不稳定的药物,控制药物的释放,它可以用于多种给药途径.结论 此类给药系统是非常＃有前景的给药系统.
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微乳在外用制剂中应用进展
本文综述了微乳在外用制剂中应用的新情况。微乳外用制剂的研究方兴未艾，它不但能提高制剂的载药量，还能提高渗透率，是一种很有前途的给药剂型。
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苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究
目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.
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榆叶合叶子黄酮类成分的微乳薄层色谱鉴别
目的：建立榆叶合叶子黄酮类成分的微乳薄层色谱鉴别方法。方法以十二烷基硫酸钠（SDS）-正丁醇-正庚烷-水组成的微乳体系为展开剂，对榆叶合叶子的全草和花的提取物进行薄层层析，考察微乳薄层中的微乳液类型、酸度等因素对黄酮类物质分离效果的影响。结果含水量75％（O／W）的微乳液-甲酸（9∶1）为适宜展开剂，与传统有机溶剂展开剂相比，分离得到的斑点数目更多，更加清晰，分离度更好。结论黄酮类成分的微乳薄层鉴别方法简便易行，重复性好，可作为榆叶合叶子药材的薄层鉴别方法。
