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非离子表面活性剂微乳的制备及抗菌性考察
目的:制备一种药用非离子表面活性剂空白微乳,并评价其抗菌性.方法:采用拟三元相图考察表面活性剂、助表面活性剂及其质量比、添加剂、温度等对微乳区的影响;高速离心法和37℃恒温1个月考察微乳稳定性;抗菌试验考察其抗菌能力.结果:油酸乙酯为油相、聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂、异丙醇为助表面活性剂的微乳区范围较大,可无限稀释;稳定性试验未见相分离;水相中的添加剂及温度的变化对微乳区范围无显著性影响;微乳均能有效杀灭绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌,其中作用8 h后绿脓杆菌杀灭完全.结论:本品能自身抗菌,有可能成为适合眼用、注射等的潜在给药载体.
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环磷酰胺微乳制剂的研制
目的:研究环磷酰胺微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法.方法:选用油酸正丁酯和肉豆蔻酸异丙酯作为油相,聚山梨醇酯作为表面活性剂,正丁醇和正戊醇作为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响;用HPLC法测定微乳中环磷酰胺的含量.结果:以聚山梨醇酯为乳化剂形成的微乳系统所需表面活性剂的量为13.62%～40.52%;用HPLC法测定两种破乳剂对环磷酰胺微乳破乳后,环磷酰胺的含量分别为(10.6±1.1) mg*L-1和(10.4±1.1) mg*L-1,两结果差异无显著性(P>0.05).结论:采用微乳作为药物载体制备口服环磷酰胺微乳,为开发环磷酰胺新型口服制剂提供了依据.
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高效液相色谱法测定血浆中羟基喜树碱的浓度
目的:建立测定羟基喜树碱在血浆中浓度的方法.方法:用HPLC荧光法检测家免体内羟基喜树碱的血药浓度,流动相为甲醇-10 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(50∶50),流速为1.0mL·min-1,激发波长363 nm,发射波长550 nm.结果:回归方程为Y=15.2X+0.169(r=0.999 5),线性范围10.1～2 020 μg·L-1,低检测限(S/N≥3)为1 μg·L-1,绝对回收率84.0%,相对回收率100.2%.结论:该方法可作为羟基喜树碱在血浆中浓度的测定方法.
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连接剂在微乳给药系统中的应用
简要介绍连接剂在微乳给药系统中的应用及优势.本文参照国内外相关文献,引入连接剂分子的概念,并归纳总结了亲脂性连接剂、亲水性连接剂各自的单独效应,还了解到它们发生自组装后,呈现出类表面活性剂的效应.此外还阐述了连接剂在微乳体系中的作用机制、优势及目前存在的问题.连接剂应用于微乳体系中,可以替代普通微乳体系中的助表面活性剂,进一步提高微乳的增溶能力,明显降低细胞毒性,因此连接剂的加入能显著提高微乳给药系统的安全性.
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微乳在药剂学中的研究进展及应用
目的:综述微乳载药系统在药剂学方面的研究进展及临床应用情况.方法:查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结.结果:微乳主要用于口服、注射、经皮、黏膜给药系统,在临床中的应用日益受到重视.结论:微乳具有增加药物溶解度、提高生物利用度及体内分布靶向性等优点,在药剂学领域中的发展将越来越广泛.
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微乳制剂的吸收特性研究进展
目的:了解微乳制剂的吸收特性研究进展及方向.方法:对微乳制剂分为经皮给药、注射和口服3种给药方式,查阅近年文献进行评述.结果:根据药物性质采用不同乳化方法制备微乳,主要应用于经皮、注射和口服给药.结论:随着对微乳形成机制及制备工艺的研究不断深入,预测微乳的发展前景和应用范围.
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空心莲子草微乳体外抗柯萨奇病毒B3的实验研究
目的: 观察空心莲子草微乳在体外抗柯萨奇病毒B3(CVB3)的作用,为将纳米技术应用于该药的研发提供理论依据.方法: 提取空心莲子草抗病毒活性成分并制备成微乳制剂,以高效液相法测定微乳中空心莲子草浓度,测定微乳的粒径及其分布,考察微乳的稳定性,通过细胞实验评价药物的抗病毒作用.结果: 微乳的平均粒径为32 nm,具有很好的稳定性,有明显抑制CVB3的作用,治疗指数27.31.结论:空心莲子草微乳有显著的抗CVB3的作用,微乳化的空心莲子草安全性比未经微乳化的高.
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卡介苗多糖核酸微乳的研究
目的制备卡介苗多糖核酸(BCG-PSN)微乳.方法采用磷脂为乳化剂,乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相,用改良三角相图法确定微乳区域,优化BCG-PSN微乳处方组成.结果与结论所制得BCG-PSN微乳澄清透明,性质稳定.
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微乳在经皮给药系统中的研究进展
经皮给药系统(Transdermal Therapeutie System,TTS)是药剂学中常见给药方式之一.药物应用于皮肤表面,通过角质层及真皮层扩散后,由毛细血管吸收进入体循环,从而达到局部或全身治疗的目的,这一过程被称为“经皮吸收”或“透皮吸收”1.经皮给药系统具有增加释药时间、减少给药次数、维持血药浓度平稳、减少副反应发生等特点,并具有在毒副反应发生时及时中断给药,提高用药安全性、避免首过效应,提高药效等优势.但皮肤致密的角质层结构使药物扩散受阻,是药物经皮给药的大障碍;同时,由于药物本身理化性质,如分子大小、分子结构等,也可能对药物通透性造成影响.大部分药物都无法满足治疗量所需的透皮速率,所以通过物理及化学方法,如通过促渗剂的使用、离子导入、超声波等,促进药物的经皮吸收成为近年来国内研究者的工作热点.
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盐酸川芎嗪微乳抗腹腔粘连的实验研究
在腹部手术中,术后至腹腔粘连的发生率较高.粘连性肠梗阻是腹腔术后常见的并发症,预防和治疗一直是外科医师面临的重大挑战.微乳有较好的生物降解性和组织内生物相容性,配制盐酸川芎嗪微乳(OP为表面活性剂,丙三醇为助表面活性剂,油酸乙酯为油相,盐酸川芎嗪水溶液浓度为50mg/ml.其比例为4:4:2:0.95(25℃)时制剂稳定[1]).本实验研究通过建立大鼠模型,以此观察川芎嗪微乳腹腔灌注在预防腹腔粘连中的作用.
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复方莪术油微乳凝胶的制备及初步质量评价
目的 制备复方莪术油微乳凝胶并对其进行初步质量评价.方法 绘制伪三元相图,并通过考察微乳粒径及其分布、电导率、黏度等理化指标,确定复方莪术油微乳处方.再通过释放度试验,优选卡波姆水凝胶基质,初步确定复方莪术油微乳凝胶处方.结果 复方莪术油微乳凝胶优选处方为硝酸益康唑1.500 g,莪术油5.880 g,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)15.68 g,1,2-丙二醇7.840 g,卡波姆9802.000 g,三乙醇胺2.700 g,双蒸水加至100.0 g.结论 所制备的复方莪术油微乳凝胶呈黄色透明黏稠状半固体,质量稳定.
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8-甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的在体透皮研究
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
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水杨酸微乳的制备及质量评价
目的 制备水杨酸微乳并进行质量评价.方法 采用吐温-80作乳化剂,肉豆蔻异丙酯为油相,借助伪三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的佳配比,制成不同浓度的水杨酸微乳,并从含量测定、透光率、pH值、比重、黏度测定和稳定性方面进行了评价.结果 吐温-80与1,2-丙二醇的配比为15∶1,其微乳区大,几种浓度的水杨酸制剂均能形成微乳且稳定分散于制剂中.结论 微乳能增加水杨酸在制剂中的溶解度,方便于临床应用和提高了治疗效果.
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反相高效液相色谱法测定吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量
目的 建立吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,以甲醇-水-冰醋酸=73∶27:0.05为流动相,检测波长254nm,流速1.0mL·min-1.结果 吲哚美辛在3.349-33.49 μg·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.9999.平均回收率为95.4％,RSD为2.2％.结论 该法简便、快速、重复性好,可用于吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定.
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葛根素微乳灌胃后大鼠血浆中葛根素的测定
目的 建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中的葛根素,用于葛根素微乳在大鼠体内的生物利用度研究.方法 取血浆样品,用乙腈沉淀蛋白,Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)分离,4-羟基苯甲醛为内标,乙腈-0.1%醋酸溶液(23:77)为流动相,流速0.8 mL·min-1,紫外检测波长250 nm,柱温30 ℃,进样量 20 μL.结果 葛根素的线性范围为0.10～10.00 μg·mL-1(r=0.999 6),定量下限为0.10 μg·mL-1,提取回收率＞79%,方法回收率＞92%,日内、日间精密度RSD＜6%.结论 本方法灵敏度好、准确性高,可用于大鼠血浆中葛根素浓度的测定以及葛根素微乳在大鼠体内的生物利用度研究.
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依托泊苷微乳相图的研究
目的 确定o/w型依托泊苷微乳处方.方法 选用油酸、十四酸异丙酯和十六酸异丙酯作为油相,Tween 80、Cremophor EL和Cremophor RH40作为表面活性剂,乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇、甘油和PEG 400为助表面活性剂,通过滴定法绘制伪三元相图,以o/w型微乳区大小为指标筛选处方.结果 确定了终空白微乳处方为Cremophor RH40∶乙醇∶PEG 400∶水∶十四酸异丙酯=19.0∶19.0∶19.0∶38.2∶4.8(w/w).结论 所选择的微乳处方可以满足依托泊苷载药量的要求.
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o/w型、w/o型葛根素口服微乳的制备及质量评价
目的 研制o/w型、w/o型葛根素口服微乳制剂并进行质量评价.方法 通过相图研究进行处方筛选,并考察大栽药量.对制备的o/w型、w/o型微乳的性质进行考察.结果 得到空白微乳的终处方(重量比)为:o/w型微乳:RH:1,2-丙二醇:EO:水=12.6:6.3:2.1:79.0;w/o型微乳:PC:无水乙醇:EO:水=45:22.5:27.5:5.葛根素含量均为30 mg·mL-1,平均粒径分别为23.4和46.2 nm.结论 o/w型、w/o型微乳均能显著提高葛根素溶解度,且制备简单,质量稳定.
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微乳在经皮给药系统中的应用
微乳经皮给药是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前药物制剂研发热点之一.本文主要从微乳的组成、促渗机制、微乳在经皮给药中的应用3个方面进行了综述.微乳经皮给药具有很好的应用前景.
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微乳微结构转变与相应参数变化的研究进展
为了使新发现的化合物及已经存在的药物发挥大的效用,研究人员致力于设计发展新型的给药系统,微乳就是其中一种刚兴起的新型给药系统.随着研究技术的进步,微乳逐渐成为人们研究的焦点[1-3].Hoar和Schulman[4]于1943年首次提出微乳的概念,但微乳在药学领域中的应用为近30年[5-6].微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例自发形成的一种透明或半透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合系统[7-8].微乳作为药物转运系统能够很好地改善药物的溶解度,保护药物避免酶的破坏,并能通过表面活性剂诱导的渗透作用来增加药物的吸收[9-10].
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微乳在多肽、蛋白质类药物口服给药中的应用
随着生物技术的飞速发展,多肽、蛋白质类等生物技术药用活性大分子物质在临床上的应用越来越广泛.由于本身结构特点原因,此类药物通常牛物半衰期短,生物利用度较低,不易通过生物屏障,且稳定件差,易被胃肠道中的蛋白质水解酶降解,其给药途径通常为静脉或肌内注射,基本剂型是冻干粉注射剂[1],但频繁的注射给药,患者依从性较差,导致疗效下降甚至治疗中断.
