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微乳在不同给药途径中的应用
微乳是一种热力学稳定的液-液分散体系,主要由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂4部分组成.微乳的形成是自发过程,只要各部分的组成合适,即可形成均匀透明或微呈乳光的液体.微乳粒径均匀,一般在10～100 nm范围,根据结构可分为水包油型(O/W),油包水型(W/O)及双连续型.作为药物载体,微乳给药体系近年来已得到广泛研究与应用.通常来说,O/W型微乳可以增加亲脂性药物的溶解度,W/O型则可延长水溶性药物的释放时间,起到缓释作用.微乳还可对难溶性药物起增溶作用,以制成复方制剂.微乳粒径小,可采用过滤灭菌;热力学稳定,则易于制备和保存.微乳作为药物载体,还具有低黏度、吸收迅速、靶向释药的特点,并可提高药物的生物利用度,降低毒副作用[1-2].下面主要从口服、注射、经皮、眼部、鼻腔、齿根、胃内灌注等给药途径综述微乳在药物传递体系中的应用.
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气相色谱法测定脑通喷鼻微乳中麝香酮的含量
目的 建立气相色谱法测定脑通喷鼻微乳中麝香酮的含量.方法 采用Agilent DB-WAX毛细管色谱柱(30.0 m×0.449 mm×0.85 ìm),FID检测器,程序升温:140℃维持8min,再以30℃·min-1升温至200℃维持10 min,进样口温度:250℃,检测器温度:280℃,外标法测定.结果 麝香酮在浓度12～96 μg·mL-1线性关系良好(r=0.999 8),回收率为99.4％,RSD为1.8％(n=9).结论 该法简单、准确、重现性好,可用于脑通喷鼻微乳的质量控制.
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连香方药自微乳载药系统的研究
目的:研制连香方药的自微乳载药系统.方法:经溶解度试验初步筛选后,采用三元相图法研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相体系自微乳化的能力和组成区域,筛选表面活性剂和助表面活性剂;在此基础上,考察方药组分、介质、温度等因素对体系自微乳化的能力和组成区域的影响,结合微乳粒径测定,筛选连香方药自微乳处方;进行稳定性及自微乳化速率的考察,初步评价自微乳处方.结果:优化的处方为黄连总生物碱-丁香油-Cremophor RH60-1,2-丙二醇(40:20:60:20,w/w);处方经分散后可得到平均粒径为17.4 nm、PDI为0.176的微乳,稳定性好,自微乳化效率高.结论:优化的处方可作为连香方药的自微乳载药系统供后续研究.
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微乳法提取番石榴叶中槲皮素的研究
目的:研究用微乳提取番石榴叶中槲皮素的方法.方法:考察油相、水、表面活性剂及助表面活性剂的比例,确定佳微乳处方;用HPLC法测定微乳提取物中槲皮素的含量,并与溶剂提取法比较.结果:溶剂提取方法中,以甲醇提取得到的槲皮素含量大,为4.72 μg/mL;而在拟定的多种不同处方微乳的提取物中,有72%的处方所提取的槲皮素比甲醇的多;佳微乳处方乙酸乙酯(油相)-30%异丙醇(水相)-RH60(表面活性剂)(油相∶水相=3∶ 7)提取的量是甲醇的两倍多,为10.43 μg/mL.结论:与传统溶剂提取方法相比,微乳提取法能有效地提高番石榴叶中槲皮素的提取率.
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葛根素固体自微乳的研制
目的:研制葛根素固体自微乳制剂.方法:利用伪三元相图优化自微乳处方,并进行自微乳效率的研究,主要包括黏度、电导率、折光、zeta、粒径、稳定性,溶出度.结果:优化的葛根素固体自微乳处方为:葛根素-吐温80-甘油-油酸乙酯-水-微粉硅胶-甘露醇的重量比为1.7∶16.6∶16.6∶1.3∶4.0∶39.9∶19.9,分散后平均粒径为30 nm,10 min时的溶出度为94.29%.结论:所制葛根素固体自微乳稳定性好,溶出迅速.
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丹参酮和丹酚酸复合微乳的初步研究
目的:考察丹参复合微乳形成的主要影响因素.方法:伪三相图考察不同油相、不同Km值、不同水相时O/W型微乳形成区域;测定微乳黏度,考察载药油相、水相对微乳黏度的影响;采用动态光散射技术从多分散度、强度径、体积径、数量径多角度考察微乳的粒径及分布.结果:不同油相、不同Km值、不同水相对O/W型微乳形成区域均有显著影响,其中以油酸乙酯、Solutrol HS-15-无水乙醇(8:2)、丹参水提液处方为佳;微乳黏度受油相和水相载药量的影响不大,但受水相含量的影响较大;微乳粒径及其分布受水相含量的影响较大,水相含量达到87.5%以上时,微乳的分布均匀稳定.结论:该微乳处方:油酸乙酯、Solutrol HS15-无水乙醇(8:2)、水,可以同时作为丹参酮和丹酚酸的药用载体,制备成丹参复合微乳.
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正压溶解冻干静脉注射用人免疫球蛋白
冻干静脉注射用人免疫球蛋白的主要成分蛋白质中95%以上为免疫球蛋白.其性状为白色疏松体,无融化迹象.重溶后为无色或浅黄色澄清液体,可带轻微乳光.我院门诊成人输液室每月约有40～60例患者静脉输注免疫球蛋白,以往溶解免疫球蛋白的时间需要20～40 min(寒冷季节溶解时间更长),患者需要等候的时间长,直接影响了患者的治疗.为了寻找快速溶解免疫球蛋白的方法,我科于2004年3-12月采用正压溶解法对90瓶冻干静脉注射用人免疫球蛋白进行溶解,取得了显著的效果,现将方法报道如下.
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肉苁蓉苯乙醇总苷微乳的制备及质量评价
目的：制备肉苁蓉苯乙醇总苷微乳制剂，并对其质量进行评价。方法采用滴定法制备微乳，高效液相色谱法测定制剂中松果菊苷、毛蕊花糖苷的含量。结果所制备的微乳外观澄清透明，电镜下乳滴呈圆形或椭圆形，平均粒径16.6 nm， pH值为5.1～6.9，黏度为5.42 mm2·s-1，8000× g离心30 min未见分层；微乳中松果菊苷、毛蕊花糖苷平均含量分别为7.337，3.596 mg·mL-1， RSD分别为1.29%、1.60%。结论肉苁蓉苯乙醇苷微乳制备工艺简单，性质稳定；所建立的高效液相测定方法具有简单、专属、稳定、可重复性的特点，可用于肉苁蓉苯乙醇苷中松果菊苷和毛蕊花糖苷的含量测定。
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人参皂苷Rg3微乳的处方优化及质量评价
目的 优化人参皂苷Rg3微乳的处方,并对其质量进行评价.方法 采用HPLC测定人参皂苷Rg3在油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,通过伪三元相图和星点设计-效应面法优选处方.结果 油酸乙酯、EL35-PEG400与水的佳质量比为8.25:12:4.75:75,平均粒径为60.50 nm,Zeta电位为-15.63 mV.微乳经4000 r·min-1离心10 min后无分层现象.结论 该工艺方法简便、稳定可行,适用于人参皂苷Rg3微乳的制备.
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复方紫草油微乳的工艺研究
目的 研制复方紫草油微乳并优化制备工艺.方法 用正交试验优选复方紫草油微乳油相的提取条件,用伪三元相图考察表面活性剂及助表面活性剂的种类和用量,优选微乳处方;离心法检测微乳的稳定性.结果 药材为10目粗粉,4倍溶剂,超声提取25 min效果佳.吐温80和丙二醇(7:3)作为表面活性剂与助表面活性剂,与油相比例为20:10时,可制得经13000 r/min离心30 min而外观稳定的复方紫草油微乳.结论 按研究确定的工艺参数,所制成的复方紫草油微乳澄清透明,性质稳定.
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微乳在中药制剂中的应用研究进展
微乳作为一种新型的药物载体在近年已成为药学研究热点之一.现就近年来微乳作为中药新剂型载体的应用研究情况,从微乳的制备方法、研究现状、质量评价等方面进行综述,认为微乳给药系统在中药制剂中将有广阔的发展前景并将得到广泛的应用.
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3种人参皂苷 Rg3纳米制剂的小鼠体内靶向性研究
目的：通过考察人参皂苷 Rg3脂质体、纳米粒及微乳在小鼠体内组织分布的差异，比较各类纳米制剂的靶向特异性。方法小鼠尾静脉注射等剂量的3种人参皂苷 Rg3制剂，在不同时间点采血并剖取小鼠的心、肝、脾、肺、肾，用高效液相色谱法检测各组织和血浆的人参皂苷 Rg3。结果3种人参皂苷 Rg3纳米制剂在肝、脾、肺中的组织浓度均高于人参皂苷 Rg3单体对照组，且血药浓度明显降低，人参皂苷 Rg3在心、肾的分布显著减少。结论3种人参皂苷 Rg3纳米制剂在小鼠体内具有较明显的肺、脾和肝靶向性。
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利多卡因酊剂和微乳制剂体外经皮渗透实验研究
目的 比较经皮给药制剂的利多卡因微乳制剂与酊剂的皮肤渗透能力.方法 采用改良的Franz扩散池,建立了利多卡因制剂的体外经皮渗透试验方法.结果 利多卡因微乳单位面积累积透皮量高于利多卡因乳膏和酊剂单位面积累积透皮量.结论 利多卡因微乳的体外透皮性优于利多卡因酊剂,且在一定范围内与含药量呈线形依赖关系.
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利多卡因微乳的制备及电镜观察
目的考察构成利多卡因微乳各组分的比例并进行制备.方法绘制伪三元相图考察不同Km(表面活性剂/助表面活性剂)值对利多卡因微乳区形成的影响,根据微乳区面积大小选择制备利多卡因微乳的佳Km值,测定利多卡因微乳的粒径大小及粒径分布范围,测定利多卡因微乳的理化特性,对利多卡因微乳的形态及体系类型进行电镜观察.结果当Km=3时伪三元相图形成的微乳区面积大,利多卡因微乳平均粒径为(29.8±14.4)nm,其中98%的粒径范围位于15.145.5 nm之间,2%的粒径范围位于77.9～261.3 nm之间;25℃恒温下利多卡因微乳的粘度为25 mPa·S,电导率为130μs/cm,折光率为1.473,利多卡因微乳为水包油(O/W)型微乳,利多卡因微乳体系为大小不均的球形多分散体系.结论通过伪三元相图法可以得到理想的利多卡因微乳各组分比例范围,马尔文粒径测定结合透射电镜分析对观察并测定微乳的粒径、分布、形态及体系类型效果较理想.
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微乳TLC法分离鉴别喉痛灵片中多种有效成分
目的 建立微乳薄层色谱法分离鉴定喉痛灵片中多种有效成分.方法 以6种配比的十二烷基硫酸钠-正丁醇-正庚烷-H2O微乳系统为展开剂,聚酰胺薄膜为固定相,通过一次点样展开,分别检测喉痛灵片中多种有效成分,并同时考察了微乳液类型、质量含水量、甲酸体积分数等因素对Rf值、斑点情况与展开时间的影响.结果 以质量含水量75％的微乳液{微乳液组成为[十二烷基硫酸钠∶正丁醇∶正庚烷(质量比27∶63∶10)]-甲酸(体积比9.5∶0.5)}为展开剂可同时检出喉痛灵片中绿原酸、脯氨酸、橙皮苷等多种有效成分.结论 微乳薄层色谱法是一种操作简便、环保、灵敏、分离效果理想的鉴别新方法,可用于喉痛灵片中多种有效成分的分离鉴别.
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HPLC法测定法莫替丁微乳口服液的含量
目的:建立法莫替丁微乳口服液中法莫替丁的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,固定相为十八烷基硅烷键合硅胶,以ψ(甲醇∶水∶磷酸∶三乙胺)=16∶84∶0.014∶0.019为流动相,检测波长265 nm,测定该制剂中法莫替丁的含量.结果:线性范围2.5～30 μg/mL, r=0.9998,平均回收率为97.63%,RSD为0.72%(n=3).结论:方法简便、快速、准确,适合该制剂中法莫替丁的含量测定.
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HPLC法测定淫羊藿苷微乳的含量
目的 建立高效液相色谱法测定淫羊藿苷微乳的含量.方法 采用色谱柱:ASMKromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(体积比30∶70:):流速:1.0 ml·min-1;检测波长:270 nm;柱温:25℃.结果 淫羊藿苷在0.55～1.45μg范围内的线性关系良好,r=0.9996.加样回收率为99.12％,RSD为0.32％.结论 本测定方法快捷、简便、准确,可用于淫羊藿苷微乳的质量控制.
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隐丹参酮微乳的工艺研究和含量测定
目的 探讨隐丹参酮微乳的制备和含量测定方法. 方法 改变表面活性剂与助表面活性剂比例制备隐丹参酮微乳,建立高效液相色谱方法测定其有效成分. 结果 表面活性剂与助表面活性剂比例在2:1和3:1时隐丹参酮含量较高,高效液相色谱法在隐丹参酮0.08--0.56ng的范围内线性关系良好,方法简便、准确. 结论 确立了隐丹参酮微乳的制备工艺以及建立了适合隐丹参酮微乳的含量测定的高效液相色谱方法.
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双氯芬酸钠微乳的家兔皮肤刺激性及体外透皮吸收性能评价Δ
目的：对双氯芬酸钠微乳（DS-ME）的性质、皮肤刺激性及体外透皮吸收进行考察，探讨其局部外用给药的可行性。方法：采用紫外分光光度法测定DS-ME中DS的含量；采用激光粒度仪测定DS-ME的粒径分布；家兔皮肤刺激性实验考察DS-ME和空白ME对单次给药正常皮肤、多次给药正常皮肤和单次给药破损皮肤的影响；Franz扩散池法比较DS-ME与市售DS凝胶经小鼠离体皮肤的透皮参数。结果：所制DS-ME为O/W型微乳，粒径为（30.140±9.020）nm；与空白ME比较，DS-ME对家兔皮肤的刺激评分无明显差异；DS-ME与市售DS凝胶的稳态渗透速率分别为34.16、18.62μg/（cm2·h），渗透系数分别为1.029、0.561 cm/h，滞后时间分别为0.1242、0.3672 h。结论：DS-ME的粒径小，无皮肤刺激性，可提高DS的透皮吸收速率。
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辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验
目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较.方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性.结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外 Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7,35±0.51)μg·cm-2·h1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1.结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂.
