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川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学分析
目的:研究考察川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学行为,为该制剂的后续研究与开发提供参考.方法:使用MCR 102型流变仪考察川芪眼用微乳原位凝胶的流体性质及线性粘弹区域.体外释放度采用改良Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,川芎嗪、藁本内酯为指标成分,取样时间点分别为0.5,1,2,4,6,8h.结果:川芪眼用微乳原位凝胶是一种假塑性流体并存在线性粘弹区域.以剪切力为指标,确定的线性粘弹区域为0 ～302.74 Pa,以形变为指标得到的线性粘弹区域范围为0 ～7.45％.在临界点时,其储能模量(G’)等于损耗模量(G”),均为2 976.60 Pa;临界剪切力为302.74 Pa;临界形变7.45％.8h内6份样品中川芎嗪的平均累积释放量33.71 μg,平均累积释放率90.08％,释放动力学遵循Higuchi方程.8h内6份样品中藁本内酯平均累积释放量为68.46 μg,平均累积释放率为84.32％,其释放动力学遵循零级动力学方程.结论:川芪眼用微乳原位凝胶具有较好的粘弹性,并在一定范围内可以发生可逆形变.川芎嗪释放动力学是川芎嗪的理化性质与基质骨架共同作用的结果,藁本内酯的释放动力学主要受其理化性质的影响.
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丹参微乳液中丹参酮ⅡA的HPLC测定方法的建立
目的:建立丹参微乳液中丹参酮ⅡA 的HPLC 含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,Diamomil-C(4.6mm×250 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-水(80:20)为流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长为 270 nm;柱温为35℃.结果:本方法线性范围(7.59～303.44)ng,r=1.000 0,精密度RSD为0.58%(n=6),重复性RSD为0.87%(n=6),样品在16 h内稳定,平均加样回收率在97.20%～102.19%之间.结论:该方法简便、可靠、可用于丹参微乳液中丹参酮ⅡA的含量测定.
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气相色谱法测定广藿香紫苏叶挥发油微乳中百秋李醇的含量
目的:建立广藿香紫苏叶挥发油微乳中百秋李醇的GC含量测定方法.方法:采用挥发油提取器从微乳中提取挥发性成分,用GC法测定挥发油微乳中百秋李醇的含量.色谱条件:HP-5色谱柱;柱温采用程序升温;气化温度为270℃;检测器温度为280℃;分流比为20:1;流速为1 mL·min-1.结果:表明百秋李醇在0.4064～4.8768μg范围内呈良好的线性关系,回归方程为y=0.58904X-0.0214,r=0.9998,平均回收率为97.10%(n=5).结论:方法准确可靠,重复性好.可用于挥发油微乳中百秋李醇的含量测定.
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羌活油微乳液的配制及其稳定性考察
目的:制备稳定的羌活油微乳液.方法:羌活挥发油加入微乳组分制备成O/W型的微乳液并测定其平均粒径,通过观察微乳液外观性状的变化,考察温度、盐、氢氧化钠和高速离心等因素对微乳液稳定性的影响.结果:羌活油微乳液平均粒径为18.6 nm,加温、高速离心试验对羌活油微乳液稳定性无影响；盐类对微乳液稳定性有一定的影响.结论:羌活油制成微乳后稳定性较好.
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蒿甲醚口服微乳原位凝胶的制备与评价
目的:优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价.方法:以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的优处方,并对其形态,粒径,Zeta电位,黏度,稳定性,凝胶性以及体内胃滞留时间进行评价.结果:蒿甲醚微乳原位凝胶的优处方为蒿甲醚-三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-(0.3％结冷胶-0.1％低黏度海藻酸钠)(0.5∶4.5∶5∶5∶85),药物浓度约5 g·L-1,透射电镜下观察乳滴呈球形,平均粒径20.90 nm,多分散指数(PDI)0.172,Zeta电位-19.5 mV,黏度15.32 mPa·s,在室温条件下稳定.大鼠口服蒿甲醚微乳原位凝胶后,微乳原位凝胶在胃中快速发生相变形成凝胶,6h后依然能在大鼠的胃中观察到凝胶并检测出蒿甲醚.结论:蒿甲醚微乳原位凝胶改善了蒿甲醚的溶解度,在胃部凝胶性能良好,能有效延长蒿甲醚的胃滞留时间,且黏度适宜,适合口服给药.
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穿心莲内酯微乳抗炎作用研究
目的:考察穿心莲内酯微乳制剂的抗炎作用.方法:分别采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增强模型、角叉菜胶大鼠气囊炎模型、小鼠棉球肉芽肿模型考察穿心莲内酯微乳在炎症反应早、中、晚期的抗炎效果.结果:穿心莲内酯微乳对炎症各期中表现的毛细血管通透性增强、渗出液增加、蛋白质含量及白细胞游走数增加、结缔组织增生等均有较强的抑制作用,其抗炎效果强于穿心莲内酯片.结论:微乳制剂可明显增强穿心莲内酯的抗炎效果.
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HPLC同时测定丹参多组分复合微乳中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量
目的:建立在同一色谱条件下同时测定丹参多组分复合微乳中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的HPLC含量测定方法.方法:采用Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4％磷酸溶液(0-20min,10-45∶90-55;20-21min,45-80∶55-20;21-37min,80∶20;37-38min,80-10∶20-90,38-43min,10∶90)为流动相,流速1.2mL/min,丹参酮ⅡA和丹酚酸B的检测波长分别为270、286nm,进样量10μL.结果:丹参酮ⅡA和丹酚酸B分别在0.3-64μg/mL和10-210μg/mL范围内线性关系良好,加样回收率RSD均小于3％,以标示量计算的平均含量分别为(957.17±1.04)μg/g和(1 315.08±15.66)μ g/g.结论:本方法简便、稳定、用时较少.该色谱条件下,各成分分离度良好,可用于丹参复合微乳的含量测定.
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青藤碱微乳的制备及在大鼠体肠吸收的研究
目的 制备青藤碱微乳,并对青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收特性进行对比.方法 以油酸、吐温80、无水乙醇分别为油相、乳化剂和助乳化剂制备青藤碱微乳.利用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收回流液中青藤碱的浓度.结果 青藤碱微乳组在大鼠小肠段的吸收明显高于普通青藤碱混悬液组.结论 微乳制剂对青藤碱在大鼠小肠内吸收有明显的促进作用.
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活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价
目的：研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验，以离体小鼠皮肤为透过屏障，采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量，评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%，丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%，水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用（P＜0.05）。结论基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优，从而提高药效。
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丹参酮微乳的制备及大鼠在体肠吸收
目的:制备丹参酮微乳(Tan-ME),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定Tan-ME的粒度及其分布,原子力显微镜观察微乳粒子形态,建立测定肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC测定方法.结果:Tan-ME乳滴平均粒径为(32.25±6.59)nm,粒度均匀.肠吸收实验结果表明,Tan-ME能促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,但Tan-ME吸收速率受Tan-ME水相含量影响较大.结论:Tan-ME制剂能够促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,提高丹参酮的生物利用度.
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青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究
目的:筛选佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征.方法:以油酸-聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较.结果:青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶(P＜0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm-2·h-1,透皮吸收符合零级模式(r＞0.99).结论:青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂.
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不同配方O/W型微乳对黄芩苷和葛根素的增溶作用
目的:研究不同O/W型微乳对黄芩苷和葛根素的增溶作用的影响.方法:采用不同油相、乳化剂、助乳化剂及其比例,制成不同配方的微乳,进行理化性质的测定和评价,并对黄芩苷和葛根素在不同溶剂和微乳中的溶解度进行测定.结果:11种微乳配方可形成较好的微乳,各配方对黄芩苷和葛根素均有增溶作用.与水中的溶解度相比,黄芩苷可被增溶5～15倍,葛根素可被增溶3～4倍.结论:微乳对于中药有效成分的增溶具有良好的应用前景.
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O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究
目的:研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用.方法:通过滴定法绘制拟三元相图,分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响.结果:相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用;微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响.结论:适宜的微乳处方可以增溶挥发油,为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据.
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小檗碱微乳的制备及大鼠在体肠吸收
目的:制备小檗碱微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收.方法:利用伪3元相图得到空白微乳的优化处方,制得小檗碱微乳;考察了小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、粒径;运用大鼠在体肠回流模型,采用紫外分光光度法测定回流液中小檗碱含量,分析其肠吸收特性.结果:小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、平均粒径分别为2.11 cPa·s,125.5μΩ,1.363,24.0 nm.小檗碱在回肠段的吸收速率快,小檗碱微乳在回肠段的吸收较小檗碱原料药明显增加(P＜0.01).结论:微乳能促进小檗碱在大鼠小肠的吸收.
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O/W型微乳用于提取中药丹参的实验研究
目的:探讨以O/W璎微乳液为溶剂同时提取丹参中脂溶性和水溶性成分的可行性.方法:以O/W型微乳为溶剂提取丹参,采用不同溶剂(微乳、不同浓度乙醇)进行不同提取方法(加热、微波、超声波)的提取实验,用HPLC测定丹参微乳提取液中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量,比较微乳对于丹参中脂溶性和水溶性成分的提取效率及其影响因素.采用薄层色谱方法对比不同提取液薄层图谱的异同.结果:用微乳加热提取丹参,可同时提取药材中70%以上的丹参酮ⅡA和丹酚酸B,微乳的配方组成和提取方法对丹参中的脂溶性成分具有显著影响.结论:利用微乳的特性,可同时提取中药中不同溶解性质的成分,为微乳用于中药提取的适宜性提供实验依据.
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丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究
目的:制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察.方法:以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳.采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量.采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径.以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶.采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察.结果:制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径32 nm,含量稳定.丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401μg·cm~(-2)·h~(-1),12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217μg·cm~(-2).结论:丹皮酚微乳、微乳凝胶的12h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型.
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醒脑静微乳的体外释放研究
目的:研究醒脑静微乳体外释放的特性,探讨其释药机制.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,GC测定龙脑含量,以透析法研究醒脑静微乳的体外释放并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:微乳中水溶性成分栀子苷2h内基本释放完全,释放符合Weibell方程,脂溶性成分龙脑释放符合一级方程.结论:微乳中不同性质的药物成分释放行为存在较大差异,各成分分布于微乳的不同相中.
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O/W型微乳对鱼腥草油增溶作用的研究
目的:研究O/W型微乳对鱼腥草油的增溶作用,确定鱼腥草油微乳处方.方法:通过滴定法制备的拟三元相图,绘制出增溶曲线,系统研究微乳对鱼腥草油增溶作用的影响,并比较胶体液与微乳液对鱼腥草油的增溶差异.结果:微乳辅料品种、用量对鱼腥草油增溶作用都有影响.确定的O/W型鱼腥草油微乳处方为中碳链三甘酯为油相,EL-35为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,Km比为2:1.结论:适宜的微乳处方可以增溶鱼腥草油,为进一步开发鱼腥草油微乳制剂提供研究基础.
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醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中栀子苷大鼠在体鼻循环吸收比较研究
醒脑静是临床用于治疗脑中风急性期的有效药物,与注射给药相比,醒脑静鼻腔给药具有显著的脑靶向性,将醒脑静制成微乳鼻腔给药可以解决大剂量高浓度中药不同极性复方成分的载药问题并能够降低对鼻黏膜的刺激性.该研究以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型比较醒脑静不同制剂中有效成分栀子苷大鼠鼻腔吸收特性.结果表明,醒脑静滴鼻液中栀子苷吸收速率常数为(2.95±0.25)×10-3 min-1,醒脑静微乳中栀子苷吸收速率常数为(2.t6±0.21) ×10-3min-1,醒脑静不同制剂中栀子苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收,醒脑静滴鼻液中栀子苷的鼻腔吸收较醒脑静微乳快,为醒脑静鼻用制剂的开发提供了一定的依据.
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环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究
目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性.结果:CIT微乳的佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3:3:4:2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P＜0.01).结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收.
