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纳米给药系统的淋巴靶向作用研究进展
目的 就纳米给药系统在淋巴靶向作用领域的研究进展作一综述.方法 在阐述淋巴靶向生理的基础上,综述了纳米制剂的淋巴靶向转运机制,讨论了包括脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳米粒、微乳等纳米给药系统在淋巴靶向作用方面的研究进展.结果与结论 尽管纳米给药系统用于淋巴靶向的治疗距临床应用仍有相当多的工作尚待完成,但目前的研究已展现其重要的意义,其进展也为将来的应用奠定了坚实的基础.
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微乳液法制备载药纳米粒的研究进展
目的 介绍微乳液法制备载药纳米粒的研究进展,为其深入研究提供参考.方法 查阅国内外相关文献并进行归纳和整理.结果 W/O型或O/W型微乳均可用以制备载药纳米粒,处方组成、制备方法均可影响纳米粒的粒径、形状和药物的释放等性质,纳米粒对于多肽、蛋白质和抗癌药物的转运具有独特优势.结论 利用微乳液法制备的纳米粒作为药物载体具有较高的应用价值.
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去甲斑蝥素新型制剂研究进展
目的 简述去甲斑蝥素制剂设计研究进展.方法 根据国内外上市制剂以及有关文献资料,对去甲斑蝥素制剂设计的研究进展进行分类、归纳和总结.结果与结论 去甲斑蝥素是一种具有良好应用前景的抗肿瘤药物,其传统制剂在临床应用上有较大的不良反应及一定的限制,研究显示,将该药物制备成微乳、脂质体、微球和纳米粒等剂型可以显著降低其肾毒性、刺激性,增强其肝靶向性,并减慢体内消除速度.将去甲斑蝥素制备成微乳、脂质体等剂型具有很.大的发展潜力.
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眼用微粒给药系统的研究进展
目的介绍国内外眼用微粒给药系统的研究进展.方法广泛查阅近几年的文献资料,进行分析、综合和归纳,分别对眼用脂质体、微球、纳米粒、微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍.结果与结论眼用微粒给药系统可改善药物在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,获得比较理想的局部治疗效果.
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微乳体系对药物吸收、分布和药动学的影响
目的 综述了微乳栽体对药物在体内的吸收、分布及药动学等方面的影响,为制荆研究者在选用微乳这一越来越重要的载药体系提供理论依据和实例参考.方法 查阅大量国内外相关文献.结果与结论 微乳作为一种新型药物载体具有分散性高、增溶效果好和生物黏附性强等优点,并能提高药物的生物利用度、影响药物的代谢和分布、延长药物在机体内的滞留时间及提高组织靶向性.
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紫杉醇微乳的研究
目的:研究紫杉醇微乳的制备,稳定性和静注、口服的生物利用度.方法:聚乙二醇(EPC),紫杉醇和PEG-DSPE的氯仿溶液在氮气流下减压成膜,加入经水化超声处理的玉米油,进一步超声处理后,通过微流化器使其微乳化.结果:粒径50～100 nm,包封率≥99.2%,兔绝对生物利用度:静注107.7%,口服22.4%.结论:本实验研究为开发紫杉醇新型静注和口服制剂提供了科学依据.
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小鼠腹腔巨噬细胞对载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取
目的:研究巨噬细胞对载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取,探讨环孢菌素A的作用机理及筛选适宜的制剂.方法:用3H-环孢菌素A制备了纳米球、纳米囊、微乳三种胶体亚微粒,以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型,将各胶体亚微粒与巨噬细胞在37℃条件下培养30 min,分离胶体亚微粒与巨噬细胞,用液闪的方法测定细胞中cpm值作为摄取值.结果:纳米球可使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值达环孢菌素A溶液对照组的20倍,而纳米囊和微乳则使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值相对于环孢菌素A溶液对照组有明显降低.表面活性剂包裹及蛋白吸附对小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值均有明显影响.结论:将环孢菌素A包埋于胶体亚微闰中可以改变其对巨噬细胞的靶向性.
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固体脂质纳米粒的研究进展
在新药的研发过程中,越来越多的数据显示,由于药物自身理化性质的限制,可能使一些很有希望的药物由于不符合药物动力学要求而遭淘汰.于是,脂质体、微乳、聚合物纳米粒等一系列药物载体被发展起来,并在选择性吸收和靶向给药等方面取得了显著的成就.然而以上几种给药系统又存在某些不足之处,如:生物可降解物质存在细胞毒性以及不易提高制备规模等[1].
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尼莫地平微乳的包封率和体外释药特性的研究
建立尼莫地平微乳包封率的测定方法,考察尼莫地平微乳的体外释药特性.分别采用高速离心法、透析法和葡聚糖凝胶柱层析法分离尼莫地平微乳和游离药物,以HPLC法测定包封率;比较了透析法和反透析法测定尼莫地平微乳在不同介质中的累积释药百分率.尼莫地平在1.231～57.46mg·L-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系 (r=0.9999,n=7),尼莫地平的平均回收率为99.67%(n=9,RSD=0.93%).葡聚糖凝胶色谱法测定微乳的包封率为98.13%.释放度的研究中,反透析法比透析法释药快,以0.4% RH60作为介质,有利于药物的释放.采用葡聚糖凝胶柱层析法测定尼莫地平微乳的包封率准确、便捷.尼莫地平微乳的体外释药研究,反映了微乳的稳定性较高.
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基于血液流变学指标的川芎微乳的作用研究
目的 探讨川芎微乳对血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响.方法 利用肾上腺素致血瘀大鼠模型,预防给予不同剂量的川芎微乳和川芎水煎液,观察药物对凝血时间、血液黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、红细胞变形指数等指标的影响.结果 川芎微乳对肾上腺素所致血瘀大鼠模型有一定程度延长凝血时间、降低大鼠血液黏度、改善红细胞变形能力、降低红细胞聚集指数的作用,且某些指标效果优于水煎液组.结论 川芎微乳有良好改善血瘀模型大鼠血液流变学指标的作用,该作用强于一般水煎液.
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穿心莲内酯微乳在大鼠体内的吸收机理研究
目的 以穿心莲内酯微乳为对象,探讨微乳制剂的吸收机理及影响吸收的因素.方法 采用大鼠原位灌注实验法,探讨载体抑制剂、能量抑制剂、P-糖蛋白抑制剂对穿心莲内酯微乳在大鼠小肠内吸收行为的影响.结果 穿心莲内酯微乳在小肠的吸收需要载体；受到P-糖蛋白外排作用的影响；可能不耗能.结论 微乳制剂在小肠中可能存在被动转运和淋巴吸收2种吸收机理.
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醒脑静微乳对大鼠鼻黏膜刺激性研究
目的 观察醒脑静微乳经鼻给药后对大鼠行为及鼻黏膜形态学的影响,探索开发新型复方制剂.方法 健康SD大鼠125只,随机分为空白微乳组、空白溶剂组、醒脑静微乳组(载药量为84.4g/L)、醒脑静滴鼻液组(载药量为84.4g/L)以及生理盐水组,每组25只,各组每日给药3次,每次每鼻孔定量注入50μL相应液体,连续给药7d,于给药1、4、7d和停药1、2周后,取鼻中隔黏膜,制备石蜡切片,HE染色,光镜下观察,并对大鼠进行行为学观察.结果 各组鼻腔给药后,大鼠有不同程度的行为反应.切片观察可知空白微乳组、空白溶剂组与醒脑静微乳组给药7d后对大鼠鼻黏膜有一定的刺激性,且刺激性相当(P＞0.05),但损伤于停药1周后即恢复正常;醒脑静滴鼻液组给药7d后对大鼠鼻黏膜刺激性显著高于微乳组(P＜0.05).结论 醒脑静中成分对大鼠鼻黏膜有较大的刺激性,但将其制成微乳后可减少药物对鼻黏膜的刺激性且损伤于1周后恢复正常.
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止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价
目的：探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0．1∶0．25∶0．04∶0．04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1．92、0．97μg/( h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0．28、0．09μg/( h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。
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流感疫苗致不良反应5例
流行性感冒病毒裂解疫苗(商品名为福禄立适),为上海葛兰素史克生物制品有限公司生产,批号为18832B9,为无色至轻微乳白色注射悬液,装于预充注射器或小瓶中,本品于流感季节,供预防流感使用.
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微乳及其在药剂学中的应用
本文对微乳的定义、结构类型、存在的问题以及该剂型在药剂学当中的应用情况进行了总结，为微乳的进一步研究提供了参考。
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多西他赛微乳制剂的研究
目的制备多西他赛微乳并考察其稳定性.方法利用伪三元相图法确定微乳区域,通过对微乳的含量、粒径考察筛选优处方,根据含量、粒径、电导率及折光率等理化性质考察微乳的稳定性.结果佳微乳处方组成为Docetaxel/Miglyol 812/SbPC/HS-15/PEG400/Ethanol/Water(6.4/9.6/6/6/8.4/3.6/60g),大载药量为64 mg/mL,该微乳体系稳定性良好.结论多西他赛微乳制剂工艺合理,稳定性好.
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槲皮素纳米制剂的研究进展
槲皮素是一种具有多种生物活性及药理作用的天然黄酮类化合物,其极低的水溶性限制了其应用,为提高其水中溶解度及其生物活性,包载槲皮素的纳米制剂被广泛研究.本文对近年来槲皮素纳米制剂的发展进行了归纳整理,以期为槲皮素的研究开发提供参考.
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辅酶Q10纳米微乳的制备及其体外抗紫外辐射研究
目的 考察一种新的辅酶Q10纳米微乳制备工艺,并对其体外抗紫外辐射活性进行评价.方法 采用高压均质法制备微乳,考察该微乳的pH值、粒径、Zeta电位、含量.进行长期稳定性实验,考察纳米微乳稳定性.观察该微乳对紫外损伤后人皮肤成纤维细胞、表皮细胞中活性氧(ROS)与基质金属蛋白酶1(MMP-1)水平的影响.结果 采用聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)2.5％,单硬脂酸三聚甘油酯(TGMS)2.5％,辅酶Q10 5％,水90.0％(W/W)配方形成均匀稳定的微乳系统;理化性质为:pH值(6.12±0.04),Zeta电位-(39.5±6.06)mV、平均粒径(225.2±23.76)nm、辅酶Q10含量为(5.55±0.35)％,可在室温下稳定放置12个月;该辅酶Q10微乳可显著降低紫外辐射(UVA、U-VB)对皮肤成纤维细胞、表皮细胞的损伤,降低胞内ROS与细胞上清液中MMP-1水平(P＜ 0.05).结论 本研究制备的辅酶Q10微乳分布均匀,理化指标稳定;体外试验证明该微乳具有一定的抗光老化效果.
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鸸鹋油微乳处方优化及稳定性研究
目的 制备鸸鹋油微乳,并对制剂稳定性进行考察.方法 采用加水法制备鸸鹋油微乳,并用单因素法和正交试验优化处方工艺.以外观形状评分、离心稳定常数、粒径为指标,通过筛选鸸鹋油用量、Tween80/Span80的比例、甘油用量制备鸸鹋油微乳,并考察优处方工艺所制得的制剂的稳定性.结果 优化的处方为:鸸鹋油0.03 g,Tween80/Span80(4∶1)0.80 g,甘油0.20 g,加去离子水至20 mL,所制备的微乳为O/W型,澄清透明,平均粒径为100～200 nm,离心后未见分层和油滴.结论 正交试验设计能够客观地优化鸸鹋油微乳处方,所制备的样品性质稳定.
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大黄素微乳的制备与稳定性研究
目的 制备大黄素微乳,并考察其稳定性.方法 以正丁酸乙脂为油相、乙醇为助乳化剂、聚山梨酯-80为乳化剂,制备了大黄素微乳.以外观、粒径及分布、离心变化为指标,考察了其稳定性.结果 以大黄素2 g,乙醇15 g,正丁酸乙脂15 g,聚山梨酯-80 10 g,加水50 g,制备的微乳,外观澄清透明,均一稳定.透射电镜观察为均匀球状液滴.粒径为23.2 nm,粒径与多分散系数(PI)为0.122.加速试验与留样试验对微乳稳定性无明显影响.结论 大黄素微乳稳定性良好,微乳可作为大黄素的新型给药制剂.
