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5-氟尿嘧啶口服微乳的制备及其大鼠肠吸收作用研究
目的:制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)口服微乳,并考察其在大鼠肠吸收的作用.方法:以内豆蔻酸异丙酯为油相、单辛/癸酸甘油酯为乳化剂,借助伪三元相图法对不同5-Fu微乳处方进行评价;用外翻肠囊法制备肠吸收离体模型,考察5-Fu微乳的吸收部位和促吸收效果.结果:选择肉豆蔻酸异丙酯-单辛/癸酸甘油酯-无水乙醇-水(Km=1:2)体系作为5-Fu微乳的载药体系;与其溶液比较,5-Fu微乳可明显改善药物的肠吸收,小肠中后段是其佳吸收部位,90min时累积吸收率微乳是溶液的3倍.结论:所制备的5-Fu微乳性质稳定、肠吸收效果良好.
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药用微乳伪三元相图的几种制备方法比较研究
目的:评价目前常用的几种微乳伪三元相图制备方法的优劣.方法:选择吐温-80、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP)和大豆卵磷脂为乳化剂,乙醇为助乳化剂,肉豆蔻酸异丙酯或油酸乙酯为油相,制备伪三元相图,以相图中数据点的准确性和可靠性等为指标,评价不同方法所得微乳相图的差异.结果:不同方法制备的水包油型乳化剂的伪三元相图微乳区面积差异不大,但图中不同区域数据点的准确性和可靠性差异较大;不同方法制备的油包水型乳化剂伪三元相图的各相以及相区的面积差异均较大.结论:制备准确可靠的伪三元相图,应根据组分的性质及所制备的微乳类型来选择方法,并综合利用某几种方法来判断滴定终点.
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RP-HPLC法测定亚甲蓝微乳中主药的含量
目的:建立以反相高效液相色谱法测定亚甲蓝微乳中主药含量的方法.方法:色谱柱为CenturySIL BDS C18流动相为磷酸盐缓冲液(pH 2.0)-乙腈-三乙胺(70:30:0.5),检测波长为292 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温,进样量为20μL.结果:亚甲蓝检测浓度的线性范围为1.11～44.4mg·L-1(r=0.999 2);平均回收率为101.2%,RSD=0.85%(n=6).结论:本方法快速、简便、准确,可用于该制荆中主药的含量测定.
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微乳TLC法分离鉴定肠激安方中多种有效成分
目的:建立以微乳薄层色谱法分离鉴定肠激安方中多种有效成分的方法.方法:以5种配比的十二烷基硫酸钠-正丁醇-正庚烷-水微乳系统为展开剂,聚酰胺薄膜为固定相,检测肠激安方中多种有效成分,并重点考察微乳液含水量、温度等因素对分离效果的影响.结果:以含水量75%的微乳液为展开剂可检出方中黄连;以含水量75%的微乳液-甲酸(9.0:1.0)为展开剂可同时鉴定出方中延胡索、防风、绿原酸、甘草.结论:本方法简便、环保、灵敏、结果理想,可用于分离鉴定中成药中多种有效成分.
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佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究
目的:制备佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,并进行质量评价和体外透皮研究.方法:以溶解度和伪三元相图中的微乳面积为指标,筛选佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的油相种类和混合乳化剂比例;以粒径、Zeta电位、外观形态和稳定性考察微乳的质量,采用高效液相色谱法测定微乳中佐米曲普坦和双氯芬酸的含量,使用透皮扩散试验仪,将2 g微乳涂抹于离体鼠皮角质层,检测24 h内的累积透皮率.结果:微乳处方为油相(辛酸/癸酸甘油三酯)10%、混合乳化剂[聚山梨酯80-苄泽97(1:1)]25%、1,2-丙二醇8.3%,佐米曲普坦25 mg、双氯芬酸1.25 g,水加至100 mL.所制微乳的平均粒径为(28.2±2.5)nm,Zeta电位为(-3.25±0.33)mV,外观圆整,室温下放置1个月未见分层或絮凝;佐米曲普坦和双氯芬酸的含量分别为0.248、12.46 mg/mL(n=3);24 h累积透皮率分别为80%、75%.结论:制得佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,其体外透皮性较好.
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卡维地洛鼻用微乳凝胶的制备及性质考察
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质.方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、pH、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量.考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性.结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19％的泊洛沙姆和1％的卡波姆.所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,pH为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5) mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48％(n=3);8h体外累积释放度为87.11％(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5％且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求.结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
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不同方法制备枸杞籽油微乳的比较研究
目的:优选枸杞籽油微乳的处方组成,比较枸杞籽油微乳的3种制备方法.方法:以枸杞籽油自身作为油相,利用外观、乳滴粒径、三元相图和伪三元相图等评价指标,优选枸杞籽油微乳的制剂处方；以乳滴粒径和粒度分布为指标,比较超声乳化法、高压乳匀法和自乳化法制备枸杞籽油微乳的不同特点.结果:优选的处方为1％枸杞籽油、1％吐温80、2％甘油；超声乳化法的工艺参数为超声功率480W,工作-间歇时间为10 s-5 s,超声时间25 min,制得微乳的平均粒径为(74.6±45.3) nm(多分散系数(P.I)=0.368);高压乳匀法的工艺参数为均质压力500 bar循环3次,制得微乳平均粒径为(69.0±31.5) nm(P.I =0.378)；在相同处方比例下,自乳化法无法自发形成微乳,而当枸杞籽油∶吐温80∶甘油=1∶7∶2时,可自发形成微乳.结论:不同方法均能制得粒径小而均匀、外观透明有乳光的枸杞籽油微乳,但各法适用范围和特点不同.
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薄膜分散法制备紫杉醇微乳及其质量评价
目的:利用薄膜分散法制备紫杉醇徼乳,并对其理化性质进行评价.方法:以外观、粒径、微乳的稳定性作为评价指标,筛选出优处方.考察紫杉醇微乳的外观、pH值、乳滴形态、粒径、稳定性.用高效液相色谱法测定微乳中紫杉醇的裁药量和包封率.结果:紫杉醇微乳为淡黄色澄明液体,pH值为4.83,性质稳定;透射电镜下观察微乳乳滴呈圆球形,分布均匀;粒径呈Gauss分布.紫杉醇微乳经氯化钠注射液和葡萄糖注射液稀释后,外观、pH值、栽药量、粒径均无明显变化;载药量为3.032 g·L-1,包封率为97.03%.结论:将薄膜分散法应用于紫杉醇微乳的制备,方法可行,制剂稳定,解决了紫杉醇水溶性差和过敏性强的问题.
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HPLC法测定醋酸泼尼松龙微乳中醋酸泼尼松龙的含量
目的:建立醋酸泼尼松龙微乳经皮给药制剂中醋酸泼尼松龙含量的测定方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Hypersil ODS-2 C18柱,流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长为243nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为25℃,选样量为20 μL.结果:醋酸泼尼松龙检测浓度在0.5～10.0 μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);低、中、高平均加样回收率分别为98.96％、99.50％、99.31％.结论:该方法准确可靠、方便快捷,可用于醋酸泼尼松龙微乳中主药的含量测定.
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微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展
目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素.方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容.结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论；其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用；可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳；药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收.微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势.
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胶粒系统用于眼用制剂的研究进展
目的 更好地使治疗药物进入眼内发挥疗效.方法 广泛查阅近几年的文献资料,进行分析、综合和归纳,分别对眼用脂质体、微球、纳米粒、微乳等胶粒分散系统的国内外研究概况进行阐述.结果与结论 眼用微粒给药系统可改善药物在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,获得比较理想的局部治疗效果.
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制剂新技术在蛋白多肽类药物中的应用
制剂新技术在蛋白多肽类药物中的应用可克服其弱点,从而更好地将药物用于疾病预防和治疗.目前,这已成为现代药剂学的研究热点,并展现出良好的发展前景.
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新型微乳载药系统的研究进展和应用前景
微乳在药学领域的应用价值已得到广泛认可，但其在实现临床应用的过程中依然存在一些阻碍。该文中介绍几种新型微乳的研究进展和其在药学中的应用实例，并对其未来的应用前景进行了简单的阐述。
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抗肿瘤药物微乳给药系统研究进展
目的 介绍微乳给药系统在抗肿瘤药物中的研究进展,为深入研究提供参考.方法 根据国内、国外文献报道,对微乳给药系统的处方组成、成型工艺以及在抗肿瘤药物中的应用等方面进行综述.结果与结论 微乳给药系统能够提高水溶性差的抗肿瘤药物的生物利用度,提高疗效,适合口服给药,方便患者服用.
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盐酸格拉司琼微乳的制备及其体外经皮渗透研究
目的:研制新型盐酸格拉司琼(Granisetron hydrochloride,GH)水包油(O/W)型微乳透皮剂.方法:利用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯(Isopropyl myristate,IPM)、卵磷脂(Phosphatidyl choline,PC)、吐温80(Tween80.T80)、乙醇(Ethanol,Eth)、水的组成及配比;采用正交设计实验,以影响微乳质量的原辅料为考察因素,以各种原辅料的不间用量为考察水平,以经皮渗透稳态流量、时滞和累积渗透量为指标,经体外经皮渗透实验,筛选出佳处方.结果:GH微乳的佳处方为A2B1C2,即IPM/Km为1:6、Km为3:1、GH为5.0%.结论:微乳具有较强的促进GH经皮渗透作用,有望成为GH的新型透皮给药制剂.
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微乳薄层色谱用于金钱草中黄酮类成分分离鉴定
目的:建立分离鉴定金钱草中黄酮类成分的微乳薄层色谱方法.方法:以SDS-正丁醇-正庚烷-70%水微乳液作为展开剂,调节含水量及酸度,经聚酰胺薄层层析,分离金钱草中的黄酮类成分.结果:含水量70%(O/W型)微乳液-甲酸(9:1)为展开剂.分离效果及检测灵敏度高,且斑点圆整集中.结论:微乳薄层色谱法适于金钱草中黄酮类成分分离及混淆品的鉴别.
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卵磷脂微乳的流变学特性
采用Low Shear-30流变测定仪研究W/O型微乳的不同比例处方,在由高到低不同切变率的作用下,观察其表观黏度和黏弹性的特性,发现随着水分含量增高,不同切变率下的表观黏度在不同温度下表现不同,而以低切变率下的曲线上升得更陡直.黏性分量(η')和弹性分量(η")在水分增高时,亦作指数曲线样增高.讨论了黏性分量和弹性分量的物理意义,以及它们作为微乳的客观定性指标.
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电导率-含水量曲线法测定O/W型微乳的稳定性
目的 采用电导率-含水量曲线法测定空白及中药挥发油为模型药物的O/W型微乳的稳定性.方法 分别建立空白及以肉桂油为模型药物的O/W型微乳电导率-含水量曲线;制备临界含水量的空白及含药O/W型微乳,测定其在常温放置24h、35℃恒温、75％相对湿度下离心及超声处理后的稳定性.结果 电导率-含水量曲线的顶点均为O/W型微乳成型的临界点;所制备的临界含水量的空白及含药微乳均符合要求,经常温、恒温恒湿、离心及超声等不同条件处理后的电导率基本无变化.结论 所用方法准确、重复性好,能准确反应微乳的相行为及结构变化.
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依托泊苷口服微乳的制备及质量评价
目的 研制O/W型依托泊苷口服微乳制剂并评价其质量.方法 通过相图筛选处方,并考察大载药量及所制微乳的性质.结果 空白微乳终处方为;Cremophor RH40-乙醇-PEG 400-水-十四酸异丙酯(19.0;19.0;19.0;38.2;4.8),依托泊苷的含量为10 mg·ml-1,平均粒径为34.6 nm.结论 所制备的O/W型微乳能显著提高依托泊苷的溶解度,且制备简单,质量稳定.
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草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察
目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.
