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空心莲子草化学成分及抗癌活性研究
目的:研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides正丁醇提取物的抗肿瘤活性成分.方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法以及酸水解进行结构鉴定,以MTT法测试石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取物以及各化合物的细胞毒活性.结果:从正丁醇提取部位分离得到7个化合物:齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(olean-olie acid 3-O-β-D-glucuropyranoside,1),齐墩果酸-28-O-吡喃葡萄糖苷(oleanolie acid 28-O-β-D-glucopyranoside,2),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside,3),竹节参苷IV a甲酯(chikusetsusaponin IV a methyl ester,4),常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-nopyranoside-6'-O-methyl ester,5),4,5-二羟基布卢姆醇(4,5-dihydroblumenol,6),(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(7),化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929抑制率分别为91.3%和92.9%.结论:化合物4,5,7首次从该属植物中分得,化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929具有显著抑制活性.
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空心莲子草的化学成分研究
目的:分离空心莲子草Alternanthera philoxeroides的化学成分.方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法进行结构鉴定.结果:从石油醚及醋酸乙酯部位分离得到9个化合物:脱镁叶绿素a(phaeophytin a,1),脱镁叶绿素a′(pheophytin a′,2),齐墩果酸(deanoic acid,3),β-谷甾醇(β-sitosterol,4),3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(3β-hydroxystigmast-5-en-7-one,5),α-菠甾醇(α-spinasterol,6),二十四亚甲基环阿尔廷醇(24-methylenecycloartanol,7),环桉烯醇(cycloeucalenol,8),叶绿醇(phytol,9).结论:化合物1,2,5,7～9均首次从该植物中分得.
关键词： 空心莲子草 二十四亚甲基环阿尔廷醇 环桉烯醇 -
空心莲子草与氯硝柳胺复配灭螺作用的研究
目的 探讨空心莲子草与氯硝柳胺复配用药的灭螺效果.方法 采用室内浸杀法,将不同浓度的空心莲子草水浸液以及0.0625 mg/L氯硝柳胺与不同浓度空心莲子草水浸液的复配溶液,在(22±2)℃室温条件下浸泡钉螺24 h和48 h,观察钉螺上爬、闭厣及死亡情况.结果 不同浓度的空心莲子草水浸液单用浸杀灭螺24 h半数致死量(LC50)为388 mg/L,将0.0625 mg/L的氯硝柳胺分别与不同浓度的空心莲子草水浸液复配后,灭螺24 h LC50降为116 mg/L,增效比(SR)>3.当空心莲子草水浸液浓度为800 mg/L及以上时,能使钉螺闭厣率在30 min内达76.7%以上,有效抑制了钉螺上爬.结论 空心莲子草具有显著灭螺及抑制钉螺离水上爬的作用,且与0.0625 mg/L氯硝柳胺复配后能明显增强杀螺效果.
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空心莲子草类盐抗汉坦病毒作用研究
目的 明确空心莲子草类盐抗汉坦病毒(HV)的作用机制.方法 采用噻唑兰(MTT)比色法检测细胞活性、免疫荧光法(IFA)和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测病毒滴度和病毒核酸,以确定空心莲子草类盐细胞内抗HV作用.结果 空心莲子草类盐对HV无直接灭活作用,也不能阻止HV的吸附,这表现在各药物浓度组病毒滴度均在5.7以上;空心莲子草类盐有抑制HV生物合成作用,在质量浓度为40～320 mg·L-1内,随着药物质量浓度的增加,病毒滴度、细胞培养液中病毒核酸的阳性稀释度逐渐降低,抗病毒指数逐渐增加,并表现出量效关系,药物治疗组的病毒滴度明显低于病毒对照组(P＜0.05).结论 空心莲子草类盐在体外通过抑制病毒生物合成而发挥抗HV作用.
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空心莲子草的化学成分研究
目的 研究苋科空心莲子草[Alternan theraphilox eroid es(Mart.)Griseb]的化学成分.方法 有机溶剂提取,运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术分离纯化,利用化学方法和多种波谱技术(1H-NMR,13C-NMR,MS等)进行结构鉴定.结果 从乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部分分得7个化合物:竹节参苷Ⅳa(chikusetsusaponin-Ⅳa,Ⅰ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(calenduloside E,Ⅱ)、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(chrysophenol-8-O-β-D-glucopyranoside,Ⅲ)、土大黄苷(rhaponticin,Ⅳ)、α-菠甾醇(α-Spinasterol,Ⅴ)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,Ⅵ)、正三十二烷酸(Lacceroic acid,Ⅶ).结论 化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ为首次从该植物中得到,为该药的开发利用提供了信息.
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空心莲子草总黄酮对HepG2.2.15细胞HBsAg和HBeAg表达的影响
目的 研究空心莲子草总黄酮对乙肝病毒的体外抑制作用.方法 将HepG2.2.15细胞接种于细胞培养板,然后随机分为阴性对照组、实验组和阳性对照组.阴性对照组用100 mL/L DMSO处理;各实验组分别加入800、400、200、100 mg/L的空心莲子草总黄酮,阳性对照组用800、400、200、100 mg/L的拉米夫定共培养;应用细胞培养技术和光密度测定法研究空心莲子草总黄酮对HepG2.2.15细胞系HBsAg与HBeAg表达的影响.结果 各实验组对HepG2.2.15细胞中HBsAg的抑制率均有明显的升高,实验组与阴性对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.01),实验组与阳性对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05),实验组中HBsAg的抑制率跟药物剂量呈正相关;实验组各剂量对HepG2.2.15细胞中HBeAg的抑制率均有明显的升高,实验组与阴性对照组比较,差异有统计学意义(P＜ 0.01),实验组与阳性对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05),实验组中HBeAg抑制率跟药物剂量呈正相关.结论 空心莲子草总黄酮对HepG2.2.15细胞中HBsAg和HBeAg表达均有明显的抑制作用.体外细胞培养证实空心莲子草总黄酮有较强的抗乙肝病毒作用.
关键词： 空心莲子草 总黄酮 HepG2.2.15细胞 HBsAg HBeAg -
空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒作用
[目的]以空心莲子草有效部位提取物为研究对象,进一步验证其抗甲型H3N2流感病毒的生物活性,为其开发应用提供依据.[方法]以利巴韦林注射液作为空心莲子草有效部位提取物抗病毒实验的阳性对照药物,观察甲型H3N2流感病毒感染幼犬肾(MDCK)细胞后引起的细胞病变效应(CPE),通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞活性,采用治疗指数(TI)作为药物抗病毒效果的评价指标,评价空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒的生物活性.[结果]空心莲子草有效部位提取物对流感病毒有明显抗病毒生物合成作用,其TI为(2.43±0.01),但其阻止流感病毒吸附与直接杀伤流感病毒的作用不明显.[结论]空心莲子草有效部位提取物有较强的抗流感病毒作用,其作用方式为抗病毒生物合成,且呈剂量依赖性.
关键词： 空心莲子草 MDCK细胞 甲型H3N2流感病毒 抗病毒作用 -
空心莲子草化学成分研究
目的 研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides的化学成分.方法 采用硅胶、Toyopearl HW-40,Sephadex LH-20柱色谱对该植物有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析确定化合物结构.结果 从空心莲子草乙醇提取物的石油醚萃取层中分离得到12个化合物,分别为环桉烯醇(Ⅰ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(Ⅱ)、十八烷酸(Ⅲ)、二十四烷酸(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、熊果酸(Ⅵ)、(24R)-5A.豆甾烷-3,6-二酮(Ⅶ)、豆甾烷-22-烯-3,6-二酮(Ⅷ)、α-菠甾醇(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、(22E,20S,24R)-5α-8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β醇(Ⅺ)、豆甾醇-3-O-βD-吡喃葡萄糖苷(Ⅻ).结论 化合物Ⅳ、Ⅵ～Ⅷ均为首次从该植物中分离得到.
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空心莲子草抗病毒活性成分研究
目的 研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides中抗HBV活性成分.方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS、NMR等波谱方法进行结构鉴定;用ELISA法对各化合物进行抗HBV活性检测.结果 从空心莲子草中分离鉴定了10个化合物,分别为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷(oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside,Ⅱ)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside,Ⅲ)、竹节参苷Ⅳ a 甲酯(chikusetsusaponin Ⅳ a methyl ester,Ⅳ)、4,5-dihydroblumenol (Ⅴ)、N-trans-feruloyl 3-methyldopamine(Ⅵ)、N-trans-feruloyl tyramine(Ⅶ)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(3β-hydrox-ystigmast-5-en-7-one,Ⅷ)、二十四亚甲基环阿尔廷醇(24-methylenecycloartanol,Ⅸ)、环桉烯醇(cycloeucalenol,Ⅹ).抗HBV活性筛选表明,化合物Ⅰ～Ⅲ,Ⅴ～Ⅶ具有明显的抗HBV活性,化合物Ⅱ和Ⅴ在50 μg/mL给药剂量时对HBV-DNA克隆转染的人肝癌细胞HepG2-2.2.15的抑制率分别为85.38%和87.37%.结论 化合物Ⅳ～Ⅶ首次从该植物中分得,阿魏酰胺类化合物为首次从该属植物中分得的结构类型,化合物Ⅰ和Ⅴ具有较强的抗HBV活性.
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水花生提取物对3种气单胞菌的抑菌作用
水花生 Alternanthera philoxeroides(Mart.)Griseb.为苋科莲子草属多年生水陆两栖草本植物,俗称革命草、空心苋、喜旱莲子草、空心莲子草、螃蜞菊等,现主要分布于我国黄河流域以南地区.水花生有清热凉血、利水解毒之功效.临床用于流感、乙型脑炎、流行性出血热、麻疹和毒蛇咬伤等症.水花生的提取及其对疾病防治方面的研究曾有过报道[1～4].本实验研究水花生提取物对3种气单胞菌的抑菌作用,为其临床使用提供理论依据.
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空心莲子草的化学成分研究
空心莲子草Alternanthera philoxeroides(Ma-rt.) Griseb 为苋科莲子草属植物,是一种民间中药,具有清热解毒、利尿凉血的功效[1].现代药理实验证明空心莲子草有良好的抗病毒作用,毒副作用小[2,3].为了寻找其抗病毒的有效成分,我们从空心莲子草全草中提取分离到6 个化合物,其中4 个分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid)、焦谷氨酸(pyroglutamic acid)、硝酸钾和甜菜碱(betaine),另2 个化合物正在进一步的研究.焦谷氨酸和甜菜碱是首次从莲子草属植物中分离得到.
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空心莲子草对钉螺肝肠超微结构影响
目的 研究空心莲子草(Alternanthera philoxeroides)杀灭钉螺的作用机制.方法 将空心莲子草干燥细粉水提取液(1 g/100 ml)及去氯水分别浸泡钉螺24 h后,用透射电镜观察2组钉螺肝肠超微结构的变化.结果 钉螺经空心莲子草干燥细粉水提取液浸泡24 h后,肝细胞明显破坏,其胞膜溶蚀,胞浆空泡化,线粒体和粗面内质网严重空泡变性,胞内分泌颗粒固缩,次级溶酶体和自噬体增多,细胞核浓缩,核膜残缺;肠上皮细胞核轻度肿胀,细胞间隙明显增大,胞质内及细胞间出现透亮区.结论 空心莲子草干燥细粉水提取液对钉螺肝细胞有明显破坏作用,同时可引起肠上皮细胞内及细胞间水肿.
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空心莲子草总皂苷含量测定
目的:建立空心莲子草总皂苷的含量测定方法.方法:利用分光光度法,以齐墩果酸为对照,经香草醛-高氯酸试剂显色后在540nm波长处测定空心莲子草总皂苷含量.结果:回归方程为y=6.2469x+0.0081,齐墩果酸在2.9～17.4μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9992),其平均回收率为97.64％,RSD=2.37％( n=6).结论:此方法可用于测定空心莲子草中总皂苷的含量,重现性好,可靠性强.
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空心莲子草药理作用及临床应用
目的:归纳总结近年来空心莲子草在药理作用和临床应用方面的研究进展.方法:通过对国内外有关文献资料进行归纳总结,并加以概括分析,来确定空心莲子草的药用价值.结果:空心莲子草具有抗病毒、抗癌、抑菌、抗氧化、免疫调节和保肝等作用.结论:空心莲子草在药理作用方面取得了一定的研究成果,但对其有效成分方面的研究和药理作用机制的研究尚有欠缺.
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正交试验法优选空心莲子草中总黄酮提取工艺
目的：为了筛选出空心莲子草中总黄酮类佳提取工艺。方法：采用L9（34）正交试验设计，以总黄酮为技术评价指标，考察乙醇浓度、溶剂用量、提取温度、提取时间对总黄酮提取率的影响。结果：提取溶剂乙醇浓度和提取溶剂的用量对空心莲子草中总黄酮的提取率有显著影响（ P＜0．05），提取温度和提取时间对空心莲子草中总黄酮的提取率无显著影响（ P＞0．05）；佳工艺条件为加20倍量95％乙醇，80℃下回流提取3次，每次30min。结论：该提取工艺合理可行，稳定性较好，实验结果对空心莲子草的临床前开发具有一定的指导和参考意义。
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空心莲子草多糖定量测定比较
目的 研究不同方法测定空心莲子草中多糖量,将其用于空心莲子草多糖生产制备中的质量控制.方法 以葡聚糖为对照,用苯酚-硫酸法和蒽酮-硫酸法,分别在波长446 nm和626 nm处测定吸光度,通过精密度、稳定性和加样回收率等指标评价空心莲子草多糖的定量测定方法.结果 回归方程(苯酚-硫酸)为:A =30.457C+0.001 1,相关系数r=0.999 5,精密度和稳定性试验的RSD分别为3.285％ (n=6)和0.012％(60 min),平均加样回收率为98％,RSD为0.767％ (n=6)；回归方程(蒽酮-硫酸)为A=10.505C +0.003 6,相关系数r=0.998 3.精密度和稳定性试验的RSD分别为3.338％(n=6)和1.442％ (60 min),平均加样回收率为90％,RSD为3.143％ (n=6).结论 苯酚-硫酸法结果更稳定、准确,故可将其作为空心莲子草多糖定量测定的有效方法.
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空心莲子草总皂苷对HepG2.2.15细胞系HBsAg和HBeAg表达及HBV-DNA含量的影响
目的:研究空心莲子草总皂苷对乙肝病毒的抑制作用.方法:应用光密度测定法和细胞培养技术,研究空心莲子草总皂苷对HepG2.2.15细胞系HBsAg与HBeAg表达的影响.结果:96孔板试验:实验第3、6日,空心莲子草总皂苷对HBsAg和HBeAg表达均有明显的抑制作用(与对照组比较P<0.01);同时采用定量PCR方法检测,空心莲子草总皂苷(200 mg·L-1)可使培养基中HBV-DNA转阴.结论:空心莲子草总皂苷有较强的体外抗乙肝病毒作用.
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空心莲子草醇提物对化学性肝损伤的影响
目的观察空心莲子草(APG)对化学性肝损伤小鼠的影响.方法分别采用CCl4和D-半乳糖胺作为化学毒物制成化学性肝损伤模型.测定各组动物血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性.光镜下观察其肝脏病理变化,并测定肝匀浆MDA含量和SOD活力.结果CCl4肝损伤模型组和D-半乳糖胺肝损伤模型组小鼠的血清ALT和AST均明显高于正常对照组(P＜0.01),SOD活力较正常对照组低(P＜0.01),MDA含量高于正常对照组(P＜0.01),表明CCl4和D-半乳糖胺均造模成功.空心莲子草高、中剂量组较模型组血清ALT和AST活性明显降低(P＜0.01),MDA含量明显降低和SOD活力明显提高(P＜0.01).病理组织学观察,空心莲子草组肝损较模型组明显减轻.结论空心莲子草对化学性肝损伤有保护作用.
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紫外分光光度法测定空心莲子草中皂苷含量
目的 为开发空心莲子草提供理论依据与应用技术.方法 采集浙江缙云,义乌等8个产地空心莲子草,用紫外分光光度法测量皂苷含量.结果 湖南长沙宁乡样品皂苷含量高,平均皂苷含量达到69.5mg·g-1,纬度与皂苷含量呈显著负相关(P＜0.05),相关系数为0.7913;6月与10月采集时样品皂苷含量高,分别达到62.3mg·g-1与60.4mg·g-1.结论 不同产地与季节显著影响空心莲子草皂苷含量,从皂苷含量看,佳采收期为6月与10月.
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莲子草属药用植物的研究概况
莲子草属(Alternanthera Forsk)又称满天星属等,是苋科(Amaranthaceae)的一个属,全世界有200种,主要分布于美洲热带、暖温带.我国有4种,主要分布于江苏、浙江、湖南、福建等江南省份,但某些品种在北京等地也曾引种.生长于我国的4种植物有莲子草(A.sessilis L.DC. A.ses.);喜旱莲子草(A.philoxeroides Mart.)Griseb A.phi.)又名空心苋、空心莲子草、螃蜞菊等,多药用;锦绣苋(A.bettzickiana(Regel)Nichols A.bet.),多为观赏植物;刺花莲子草(A.pungens H.B.K.A.pun.).其中三种我国民间药用.它们都有清热凉血、利水解毒之功效.A.phi.曾收载于<中国药典>1977版.临床用于流感、乙型脑炎、流行性出血热、麻疹、湿疹、疔疮、毒蛇咬伤等症 .曾被制成注射剂和糖浆剂应用于临床.
