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从丹顶草地上部分中分离得到具有抗炎活性的化合物
作者从丹顶草地上部分分离得到一种新的megastigmane糖苷(1)，以及13种已知的化合物(2-14)，并评价了其抗炎活性。
取丹顶草地上部分(3.0 kg)，用甲醇回流提取，得到甲醇粗提物(290 g)，将甲醇粗提物悬浮于热水中，用正己烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次分配层析，分别得到正己烷提取物(39.5 g)、三氯甲烷提取物(3.2 g)、乙酸乙酯提取物(53.8 g)、正丁醇提取物(67.2 g)。三氯甲烷部分经硅胶柱色谱分离，用正己烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到8个部分(F1-F8)，部分F4(430.0 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到化合物3(3.4 mg)和7(50.0 mg)。部分F6(280 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到6个部分(F6.1-F6.6)。部分F6.2(55.6 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇梯度洗脱，得到化合物4(7.0 mg)和5(7.2 mg)。部分F6.4(18 mg)结晶后，用三氯甲烷／甲醇洗脱，得到化合物6(7.1 mg)。乙酸乙酯部分(53.8 g)，经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇／水梯度洗脱，得到9个部分(E1-E9)。部分E3(3.5 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到10个部分(E3.1-E3.10)。部分E3.4(72.0 mg)经 RP-C18硅胶柱色谱分离，经乙腈／水梯度洗脱，得到化合物1(15.0 mg)和8(25.0 mg)。部分E3.6(85.0 mg)经HPLC分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物9(8.0 mg， tR＝29.8 min)，10(3.4 mg，tR＝42.6 min)和11(7.1 mg， tR＝51.3 min)。部分E8(2.2 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到8个部分(E8.1-E8.8)。部分E8.4(65.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物12(20.0 mg)和14(10.8 mg)。E8.6(45.0 mg)经结晶得到化合物2。E8.5(48.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到化合物13(32.0 mg)。 -
从毛鸡骨草中分离得到具有保肝作用的同分异构体，Abrusamide A和B
作者从毛鸡骨草叶片中分离得到同分异构体，Abrusamide A and B，并通过细胞增殖抑制试验评估了化合物1和化合物2的肝脏保护作用。
毛鸡骨草干燥叶子(1 kg)，用水提取。提取物经真空浓缩得到浓缩的水溶液(1000 ml)。浓缩水溶液用2倍量的95%乙醇沉淀24 h，真空浓缩得到水溶液(500 ml)，再依次经三氯甲烷、正丁醇分配层析，得到三氯甲烷(12 g)和正丁醇提取物(80 g)及水溶液(180 g)。正丁醇提取物(80 g)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷/正丁醇-甲醇洗脱，分别得到Fr A和Fr B。Fr B(30 g)经聚酰胺柱色谱分离，用水/乙醇-水/水(pH＝9)洗脱，分别得到3个部分Fr B1～B3。Fr B3(3 g)经反相C18硅胶柱色谱分离，用甲醇/水梯度洗脱，用甲醇/水重结晶得到化合物1(50 mg)、2(12 mg)和3(15 mg)。Fr B2(10 g)经反相C18硅胶柱色谱分离，用甲醇/水梯度洗脱，得到红豆碱(15 mg)和色氨酸三甲基内盐(10 mg)。 -
温郁金正丁醇提取物逆转胃癌SGC7901/VCR细胞多药耐药性的研究
目的:研究温郁金正丁醇提取物(CWNAE)逆转SGC7901/VCR细胞多药耐药性的作用.方法:以维拉帕米(VP)为对照采用MTT法研究无毒浓度CWNAE对SGC7901/VCR细胞多药耐药性的逆转作用.采用流式细胞仪技术观察CWNAE对VCR诱导SGC7901/VCR细胞凋亡及周期改变的影响.结果:MTT显示20、40、80μg/mL的CWNAE作用24h后均可逆转SGC7901/VCR细胞对VCR、ADM的耐药,逆转指数分别为1.51、4.07、28.95; 1.59、6.29、10.34,而10μg/mL VP的逆转指数分别为21.27、95.56.流式技术显示上述浓度的CWNAE及VP可促进VCR诱导SGC7901/VCR细胞凋亡,以早期凋亡为主,并可促进VCR将细胞阻滞在G2/M期.结论:本研究证实了无毒浓度的CWNAE可以逆转SGC7901/VCR细胞的多药耐药性,促进VCR诱导SGC7901/VCR细胞凋亡及细胞周期阻滞,有剂量依赖性,80μg/mL CWNAE作用效果基本同10μg/mL VP,但毒性远比后者小.
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宣痹凝胶剂提取纯化及成型工艺研究
目的:优选宣痹凝胶佳的提取纯化及成型工艺.方法:采用水蒸汽蒸馏法,以挥发油的提取量为指标,考察提取时间、药材浸泡与否与加水量对宣痹方中花椒等药材挥发油提取率的影响.以正丁醇提取物的含量为指标,选取加水量、提取时间和提取次数为考察因素,采用正交试验法优选宣痹方中威灵仙等药材的水提取工艺.以正丁醇提取物的含量为指标,选取醇沉体积分数和浸膏相对密度为考察因素,优选醇沉工艺.以凝胶制剂的外观、涂展性、黏度等为考核指标,筛选凝胶基质的种类、用量、含药凝胶的制备方法.结果:挥发油提取工艺为花椒等药材采用水蒸汽蒸馏法,药材不浸泡,加水6倍量,提取8h.优选的水提工艺为威灵仙等药材加水12倍量,提取4次,每次1.5h.优选的醇沉工艺为水提取液浓缩至相对密度1.15～1.20 g·mL-1,加入乙醇至含醇量为80％,冷处静置过夜.以卡波姆-980为基质,三乙醇胺为中和剂,氮酮为吸收促进剂,制备的宣痹凝胶剂质地均匀细腻,涂展性好,性质稳定.结论:优化的提取纯化及成型工艺科学合理、可行.
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空心莲子草化学成分及抗癌活性研究
目的:研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides正丁醇提取物的抗肿瘤活性成分.方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法以及酸水解进行结构鉴定,以MTT法测试石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取物以及各化合物的细胞毒活性.结果:从正丁醇提取部位分离得到7个化合物:齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(olean-olie acid 3-O-β-D-glucuropyranoside,1),齐墩果酸-28-O-吡喃葡萄糖苷(oleanolie acid 28-O-β-D-glucopyranoside,2),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside,3),竹节参苷IV a甲酯(chikusetsusaponin IV a methyl ester,4),常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-nopyranoside-6'-O-methyl ester,5),4,5-二羟基布卢姆醇(4,5-dihydroblumenol,6),(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(7),化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929抑制率分别为91.3%和92.9%.结论:化合物4,5,7首次从该属植物中分得,化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929具有显著抑制活性.
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板蓝根不同提取部位抑菌活性的生物热动力学研究
为研究并分析板蓝根不同提取部位的抗菌作用,本研究取板蓝根粗粉500 g,水煎煮2次,合并煎煮液并浓缩成浸膏,并以不同极性溶剂萃取,得水煎液总提取物(G.E.156.6g)、石油醚提取物(P.E.0.19 g)、乙酸乙酯提取物(EtOAc 0.49g)、氯仿提取物(CHCl3 0.55 g)、正丁醇提取物(nBuOH 5.12 g)及萃取后物质(R.E.116.25 g)等不同极性部位.G.E.和R.E.以培养基LB溶解为8 mg/ml,P.E.、EtOAc、CHCl3、nBuOH先以DMSO溶解,然后溶于LB培养基中.以60Co辐射灭菌,贮存于4℃,备用.采用金黄色葡萄球菌为试验对象,以生物热力学方法观察板蓝根不同提取部位的抗菌作用,辅以常规琼脂二倍稀释法进行药效学验证.根据生物热动力学的热谱图,热动力学参数比较板蓝根不同提取部位的抗菌作用.实验结果显示板蓝根水提部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、氯仿部位及石油醚部位均具有一定的抗菌作用,而萃后部位没有抗菌作用.其活性比较:正丁醇部位＞乙酸乙酯部位＞氯仿部位＞水提部位＞石油醚部位.本结果表明板蓝根抗菌作用并不局限于一个部位,它是通过多种有效成分、多环节、多途径地发挥协同作用而表现出抗菌功效.
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天南星有效成分的杀螺活性分析
目的 研究天南星提取物的灭螺有效成分.方法 测试提取物作用后钉螺的死亡率.结果 天南星正丁醇提取物的灭螺活性强,其提取物100mg/L浓度处理2d,钉螺死亡率达76.67%,3d达100%;块茎的杀螺活性较地上部分强,如60mg/L浓度处理2d,地上部分和块茎正丁醇提取物对钉螺的致死率为13.33%和40.00%,处理4d后钉螺的死亡率分别为50.00%和100%.结论 天南星块茎正丁醇提取物可能是有效的灭螺活性成分.
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荷叶提取物对牙周主要致病菌的抑制作用
1.荷叶抑菌有效成分的化学分离与药理筛选:(1)荷叶提取:干燥粉碎的荷叶水煎2次,合并水煎液,浓缩至适量,用正丁醇萃取2次,正丁醇萃取液减压浓缩至干,正丁醇提取后的水层浓缩干燥后用40%乙醇回流提取3次,过滤,滤液减压浓缩至干.正丁醇提取物、40%乙醇提取物和40%乙醇不溶物均在 70℃真空干燥后供药理筛选.
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麻疯树种子的HPLC图谱研究
目的：建立麻疯树种子的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法采用高效液相色谱法测定麻疯树种子95%乙醇提取物中的正丁醇层的图谱，并通过质谱检测对主要色谱峰进行指认。结果对HPLC图谱中6个色谱峰进行指认，指认出其中8种化合物，占总峰面积的50.9%。结论对麻疯树种子药材质量的控制及综合开发利用提供了理论基础。
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肤痒胶囊质量标准研究
目的 介绍肤痒胶囊质量标准研究的考察内容,试验方案及试验结果.方法 主要考察其外观性状、鉴别反应、装量差异、崩解时限、正丁醇提取物等.对鉴别反应采用薄层色谱法,正丁醇提取物代替含量测定,通过对样品的考察,后确定其质量标准草案.结果 证明本试验采用的方法符合规定要求.结论 可以应用此标准对本品进行质量控制.
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斜脉暗罗叶正丁醇提取物抗肿瘤活性研究
目的 研究斜脉暗罗叶正丁醇提取物与抗癌活性及免疫功能的影响.方法制备S180荷瘤小鼠动物模型,40只小鼠采用随机数字表法分成正常对照组、模型组、斜脉暗罗叶低剂量组、斜脉暗罗叶中剂量组、斜脉暗罗叶高剂量组.隔日给予各组同体积的溶剂对照液以及不同剂量的斜脉暗罗叶正丁醇提取物,20天后处死各组小鼠.观察S180荷瘤小鼠胸腺重量及指数、脾重量及指数、肿瘤抑制率的影响.结果斜脉暗罗叶正丁醇提取物与模型组比较,胸腺重量及指数、脾重量及指数明显增加,肿瘤生长减缓,肿瘤重量下降.结论(1)斜脉暗罗叶正丁醇提取物能明显抑制S180荷瘤小鼠肿瘤的生长;(2)其作用可能是通过增强荷瘤小鼠自身免疫功能有关.
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雪松松针正丁醇部位化学成分的研究
目的 对雪松Cedrus deodara松针正丁醇部位的化学成分进行研究.方法 利用硅胶柱及Sephadex LH-20凝胶色谱柱分离、纯化,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定.结果 从雪松松针正丁醇部位分离得到10个化合物,分别鉴定为1-(4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-2-[4"-(3-丙醇基)-2"-甲氧基苯基]-1,3-丙二醇(1)、(7S,8R)-9,9'-二羟基-3,3'-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1'-丙醇基新木脂素-4-O-β-D-葡糖苷(2)、(7R,8R)-3',9,9'-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1'-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷(3)、(6R,9R)-6-羟基3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside (4)、(6R,9R)-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside (5)、莽草酸正丁酯(6)、奎宁酸正丁酯(7)、(6S,9R)-6-hydroxy-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside(8)、5-p-trans-coumaroylguinic acid (9)、(E)-1-O-对香豆酰基-α-D-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1～7为首次从该属植物中分离得到.
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云南重楼正丁醇提取物对白念珠菌生物膜形成的抑制作用
目的 观察云南重楼正丁醇提取物(BEPP)对体外白念珠菌生物膜形成的影响.方法 微量稀释法测定BEPP低抑菌浓度(MIC),XTT法测定生物膜抑制80％浓度(SMIC80),平板法绘制时间-杀菌曲线,扫描电镜(SEM)观察生物膜形态结构,激光共聚焦显微镜(CLSM)观测生物膜厚度,实时荧光定量PCR (qRT-PCR)法检测生物膜形成相关基因HWP1、MP65、SUN41表达量的变化.结果 BEPP对白念珠菌的MIC为32～128 μg/mL,对白念珠菌生物膜的SMIC80为128～512 μg/mL,时间-杀菌曲线显示BEPP具有良好的杀菌作用,SEM观察到BEPP有效抑制白念珠菌生物膜形成,CLSM显示BEPP可以降低生物膜厚度,qRT-PCR检测显示在BEPP作用下,HWP1、MP65、SUN41基因表达量均显著下调.结论 BEPP可以有效抑制体外白念珠菌生物膜的形成.
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青翘正丁醇部位的抑菌研究
目的:研究青翘正丁醇提取物的抑菌活性.方法:青翘正丁醇提取物以氯仿-甲醇为流动相通过硅胶柱层析得到不同极性组分.以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、枯草芽孢杆菌为代表菌种,用k-B纸片扩散法对不同极性组分的抑菌活性进行初步研究.结果:青翘正丁醇提取物各极性组分对供试菌具有一定的抑菌活性,但抑菌活性与各组分浓度不成正比关系.结论:青翘正丁醇不同极性组分对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、枯草芽孢杆菌均有抑制作用.
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枳椇正丁醇提取物镇静催眠作用的实验研究
目的:考察枳椇正丁醇撮物镇静催眠作用.方法:分别考查400和800mg/kg枳椇正丁醇提取物口服或腹腔注射给药对阈上和阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡时间、睡眠时间的影响.考查400和800mg/kg枳椇正丁醇提取物腹腔注射给药对小鼠自主活动的影响.结果:腹腔注射枳梗正丁醇提取物明显延长阈上和阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数并明显减少小鼠自主活动次数.结论:枳椇正丁醇提取物具一定镇静催眠作用.
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正交实验优选律复康胶囊脂溶性部分提取工艺
目的:优选律复康胶囊醇提部分的佳工艺.方法:应用正交试验设计,采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rg1、Re的含量,浸出物测定法测定正丁醇萃取物出膏率.结果:佳提取工艺为:加8倍量的70%乙醇,煎煮2次,每次1h.结论:该提取方法合理、可行,工艺稳定可靠,适用于工业化大生产.
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刺五加的化学成分
目的 研究五加科五加属植物刺五加[Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms]的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从刺五加中分离得到7个已知成分,分别鉴定为香草醛(vanillin,1)、香草酸(vanillic acid,2)、丁香苷(syringin,3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,6),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,7).结论 化合物6、7为首次从该植物中分离得到.
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补尔参冲剂抗衰老的研究
补尔参冲剂由人参、山楂组成,为新研制的保健药.本研究对其抗疲劳和增强免疫作用进行了初步的探讨.1 材料与方法1.1 补尔参冲剂的正丁醇提取物取补尔参冲剂20g,加甲醇50ml超声提取40min,过滤,滤液蒸干,残渣加水20ml溶解,用水饱合的正丁醇萃取3次,每次20ml,合并正丁醇提取液置干燥至恒重的器皿中,减压回收正丁醇至干.于105℃干燥至恒重,精密称定,经对三批样品测定,正丁醇提取物分别为0.35%,0.38%,0.36%.
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鳄嘴花正丁醇提取物对小鼠Heps肝癌的抑制作用
目的:研究鳄嘴花正丁醇提取物[Clinacanthus nutans(Burm.f.)Lindau n-butanol extracts,CN-N]对荷瘤小鼠的体内抑瘤作用及延长生存时间作用.方法:肝癌细胞接种至ICR小鼠右侧腋下,建立Heps小鼠肝癌模型,随机分成4组,对照组、环磷酰胺组、CN-N低剂量组(3 mg·kg-1·d-1)、CN-N高剂量组(10mg·kg-1·d-1),每组10只,观察CN-N对荷瘤小鼠的抑瘤率、体质量、脾脏及胸腺指数、生存时间的影响.蛋白质印迹法检测增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)的表达,TUNEL法检测细胞凋亡情况.结果:与对照组比较,CN-N低剂量组和高剂量组肿瘤质量明显降低(t分别为2.261,3.140,P均＜0.05),荷瘤小鼠脾脏指数、胸腺指数差异无统计学意义(P均＞0.05),PCNA表达均明显减少;CN-N高剂量组生命延长率为54.8％,较对照组明显延长荷瘤小鼠生存期(t=3.416,P=0.003 1).结论:鳄嘴花正丁醇提取物具有良好的抗肿瘤作用,高剂量CN-N能提高荷瘤小鼠的生存期.
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新疆两色金鸡菊提取物抗脂质过氧化及对糖尿病小鼠的保护作用
目的比较新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物体外抗脂质过氧化的能力，并考察正丁醇提取物对链脲佐菌素( STZ)诱导的2型糖尿病小鼠体重、体内生化指标和主要脏器的影响。方法响应面优化提取两色金鸡菊总黄酮部位，提取液经石油醚萃取后，剩余水相分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取，获得乙酸乙酯( EAE)和正丁醇提取物( BE)。采用硫代巴比妥酸法测定提取物抗脂质过氧化能力；STZ诱导的糖尿病小鼠灌胃给予正丁醇提取物(0．2、0．4、0．8 g · kg-1)连续4周，监测小鼠体重变化、血浆生化指标以及肝脏、胰腺、肾脏的脏器系数和组织病理切片考察对机体的作用。结果在亚油酸反应体系下，测得EAE和BE抗脂质过氧化能力( SC50)分别为：(443．96±11．24) mg · L-1和(840．29±16．38) mg·L-1；采用大鼠肝匀浆体系测得结果为：(23．59±3．67) mg·L-1和(60．37±4．27) mg·L-1。正丁醇提取物能明显改善糖尿病小鼠体重下降的趋势，增加脏器系数；同时能明显改善体内多项生化指标；经HE染色病理切片检查，正丁醇提取物各剂量组均对受损的肝脏、胰腺和肾脏具有一定的修复和改善作用。结论新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物具有一定的抗脂质过氧化的能力，正丁醇提取物对糖尿病小鼠受损器官有一定的保护作用。
