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马来酸噻吗洛尔原位凝胶体外释放度与黏附力的研究
目的:考察马来酸噻吗洛尔原位凝胶的体外溶蚀和释放度,测定原位凝胶黏附力.比较自制马来酸噻吗洛尔原位凝胶与市售滴眼液在家兔眼部的滞留时间.方法:凝胶溶蚀的测定采用无膜溶出法,根据凝胶累积溶蚀公式计算溶蚀率;用标准曲线计算药物累积释放率;借助溶出仪测定药物的释放度,并分别以零级、一级、Higuchi和Peppas方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合.采用荧光示踪法测定凝胶及市售滴眼液的眼部滞留时间.结果:随着时间的递增,凝胶的溶蚀率和释放率显著增加,自制马来酸噻吗洛尔原位凝胶体外释放比市售滴眼液缓慢,体外释药行为符合Peppas方程.原位凝胶的眼部滞留时间为6h,与滴眼液比较,其在眼部的滞留时间为滴眼液的12倍.结论:马来酸噻吗洛尔原位凝胶与普通的马来酸噻吗洛尔滴眼液比较,原位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定且滞留时间长,有广泛的应用前景.
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阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价
目的:制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂.方法:用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂的粘度,考察制剂的流变学特征;用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺激性;采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能,采用HPLC法测定渗透药量.结果:所制备的阿昔洛韦原位凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的眼部滞留时间为(22.4±1.4)min,比阿昔洛韦滴眼液增加4.6倍;兔离体角膜渗透实验结果表明,该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液,角膜有一定的贮库作用.结论:阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果.
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泊洛沙姆407原位凝胶作为药物载体的研究进展
泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯的三嵌段共聚物,一定浓度下的P407具有特殊的反向热胶凝性质,即低温时为液体,体温下成为原位凝胶,因具有给药便利、缓释长效、患者顺应性高等优点,该凝胶成为当前制剂研究的一大热点.现根据给药途径的不同,综述了近年来P407原位凝胶在注射、黏膜给药、经皮给药等方面的研究状况,评价了该载体应用中存在的问题,并对其前景进行了展望.
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注射用缓控释给药系统的研究进展
注射用缓控释给药系统因可延长药物的作用时间、减少注射次数、改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点.现根据给药途径的不同,介绍了近年来注射用缓控释给药系统在静脉、肌内、皮下、鞘内及靶部位给药方面的研究状况,涉及微球、脂质体、纳米粒及原位凝胶等剂型,评价了该类制剂开发中存在的问题和潜在的医疗风险.
关键词： 注射用缓控释给药系统 微球 脂质体 纳米粒 原位凝胶 -
苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究
目的 制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在免眼房水初步的药动学特征.方法 利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究.并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征.结果 该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异.房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρmax(13.25 μg·L-1)为市售组的2.38倍,AUCO-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高.结论 苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型.
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原位凝胶的形成机制及在药物控制释放领域的应用
目的介绍新颖剂型原位凝胶的概念,阐述其形成机制及在药物控制释放领域的应用.方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果与结论原位凝胶可根据形成机制分为温度、离子强度或pH敏感等类型.多样化的凝胶机制为设计不同途径的药物传递系统提供了丰富的选择,特别是可生物降解原位凝胶已经在长效植入系统和蛋白质及多肽类给药系统等方面展示出了令人瞩目的潜力.
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泊洛沙姆407温度敏感型原位凝胶的研究进展
目的 介绍泊洛沙姆407温度敏感型凝胶的研究新进展.方法 通过查阅近年来国内外的相关文献,选取有代表性的学术期刊进行综述.结果 泊洛沙姆407温度敏感型凝胶常用的制备方法是冷法,评价指标包括相转变温度、凝胶强度、生物黏附力、流变学性质、释放度等,给药途径多样,主要毒性在于对脂代谢的改变.研究趋势包括添加各种辅料(泊洛沙姆188,羟丙甲纤维素,卡波姆等);把药物先制成包合物、脂质体、微球、纳米粒等,再用泊洛沙姆407凝胶包裹;对泊洛沙姆407进行结构修饰等.结论 泊洛沙姆407温度敏感型凝胶是安全、理想的新剂型.
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眼用原位凝胶研究进展
原位凝胶是一类以溶液状态给药,并在生理环境下相变为凝胶状态的聚合物,具有溶液和凝胶的双重优势.普通滴眼液存在滞留时间短,生物利用度低等问题.近年已有较多文献将新型原位凝胶应用于眼部给药,通过延长眼部滞留时间来提高药物在眼部的生物利用度.笔者通过文献检索,从原位凝胶的分类及在眼部给药系统中的应用等方面,论述不同类别原位凝胶的研究现状和关键技术性问题,并分析了眼用原位凝胶的未来发展趋势.
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眼用凝胶剂研究进展
凝胶剂因其优良的成型性、黏弹性、载药量、生物相容性好和眼部滞留时间长的优点,已广泛应用于眼部给药系统.根据国内外眼用凝胶剂的研究现状,本文简要综述了眼用凝胶剂的性质、分类、常用的聚合物及应用情况等.
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鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究
目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能.方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况.结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5％～97.4％(n=3)和48.3％～52.6％(n=3)；加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96h以上.结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用.
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原位凝胶应用于眼部给药系统的研究进展
介绍原位凝胶在眼部给药系统中的研究新方法和新进展,以及原位凝胶的不同胶凝机理,分析胶化过程和眼部应用时的影响因素.原位凝胶滴眼剂可以显著延长药物释放,提高药物生物利用度.原位凝胶滴眼剂作为一种新型眼部药物新剂型,具有良好的应用前景.
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离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂的制备与质量控制
目的:制备利巴韦林原位凝胶滴眼剂并建立其质量控制方法.方法:以氯化钠为渗透压调节剂、海藻酸钠为增稠剂、羟苯乙酯为防腐剂,制备利巴韦林原位凝胶滴眼剂.用高效液相色谱法测定含量.结果:该制剂利巴韦林检测浓度线性范围为0.215 2 ～0.968 4 μg/ml,平均回收率为100.9％,RSD为0.45％.结论:本滴眼剂处方工艺简单,质量容易控制,稳定性良好.
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黄芩苷液体栓的制备及体外释放研究
[目的]制备一种具有良好直肠应用前景的温度敏感性水凝胶(液体栓).[方法]以黄芩苷(Baicalin,BC)为模型药物,以泊洛沙姆407(Poloxamer(R) F127,P407)为主要凝胶基质,以冷法制备温敏凝胶,以相转变温度为主的多因素为指标,筛选出含药液体栓的佳处方.进而借助透析袋-浆法以及紫外分光光度法,考察其体外释药性能.[结果]佳处方为P407-RA-PEG400(18::05:1.0).该处方,制成的胶凝温度约为35℃,7h内体外释药百分率达92％,含药温敏凝胶相比原料药不论在释药的速度和程度上均有显著优势,说明该剂型更能发挥黄芩苷的速释作用.[结论]制备出了一种更加安全、有效、稳定的载药温敏凝胶,以期为难溶性药物以及中药新剂型的开发做一点新的尝试.
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中药原位凝胶制剂工艺及药理研究概况
中医药作为中华中华民族的瑰宝，对于中药剂型的研究及应用有着悠久的历史，早在商朝时期就有了汤剂，此后出现丸、散、膏、丹、饮、胶、酒、露、茶、糕、锭、线、条、棒、钉、灸、熨、糊等剂型，这些剂型在临床方面依然发挥着独特的优势，但是这些传统的中药制剂多制作工艺粗糙，稳定性及安全性差，质量可控性差，不能大批量生产，不利于携带、储存及服用。随着中医药技术的发展，目前临床常用中药剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂、鼻滴剂、气雾剂、注射剂、滴丸、栓剂等［1］，这些制剂经过高度提炼精制而成，并且在色、香、味方面也有了很大改进，具有服用剂量少，体积小，携带方便，患者服药依从性高的优点，但存在溶解度、不易吸收、生物利用度差等缺点。常规制剂、长效和肠溶制剂、控缓释制剂或药物输送系统或透皮治疗系统、靶向制剂是现代制药的发展趋势。目前随着药物制剂的发展，特别是近年来材料及分子生物技术的发展，更加拓宽推动了中药新剂型的发展，使之更符合临床治疗的需求。
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盐酸米诺环素缓释原位凝胶的安全性评价
由于盐酸米诺环素原位凝胶为应用于牙周袋内的制剂,使用后与牙周袋内的黏膜直接接触,因目前尚无成熟的口腔黏膜刺激性实验模型及方法,故参照了成熟的家兔眼部刺激性实验方法,考察盐酸米诺环素缓释原位凝胶在黏膜上的刺激性.
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盐酸米诺环素缓释原位凝胶的安全性评价
由于盐酸米诺环素原位凝胶为应用于牙周袋内的制剂,使用后与牙周袋内的黏膜直接接触,因目前尚无成熟的口腔黏膜刺激性实验模型及方法,故参照了成熟的家兔眼部刺激性实验方法,考察盐酸米诺环素缓释原位凝胶在黏膜上的刺激性.
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盐酸米诺环素缓释原位凝胶的处方工艺研究
缓释凝胶为溶剂敏感型原位凝胶,可将其注入到牙周袋内,通过基质的水合作用,使制剂固定黏附于牙周袋内,又通过基质的缓释性能,保证了其可在较长时间内释放活性成分,维持局部有效药物浓度.本文研究盐酸米诺环素缓释原位凝胶的材料筛选和工艺选择,并进行了处方优化.
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灯盏花素温敏型鼻用原位凝胶的基质处方筛选
目的:确定灯盏花素温度敏感型鼻用原位凝胶的基质处方.方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188作为温敏材料考察对象,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相变温度,以单因素结合均匀设计优选基质处方.结果:确定质量分数19％泊洛沙姆407和4％泊洛沙姆188的组合作为灯盏花素温度敏感型原位凝胶的基质,其胶凝温度为32.9℃,与鼻腔温度接近.结论:选定的灯盏花素温敏型原位凝胶基质,适宜用于鼻腔给药.
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灯盏花素温敏型鼻用原位凝胶对实验性脑梗死大鼠的药效作用
目的:探讨灯盏花素温度敏感型鼻用原位凝胶对改善脑缺血的药效作用,为开发灯盏花素鼻用原位凝胶给药系统提供参考依据.方法:将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、灯盏细辛静脉注射组、灯盏花素温敏凝胶鼻腔给药高低剂量组、灯盏花素鼻腔给药微球组.在线栓法制备大鼠局灶型脑缺血模型(MCAO)的基础上,进行大鼠神经行为学评分及TTc染色检测大鼠脑梗死面积,评价灯盏花素温度敏感型鼻用原位凝胶对脑缺血保护的药效作用.结果:灯盏花素鼻用原位凝胶高剂量组及其低剂量组的行为学评分与模型组均有显著性差异(P＜0.05),与灯盏花素注射液组和微球组比较无显著性差异(P＞0.05);鼻腔给药高、低剂量组大鼠的平均脑梗死面积比为7.81％、14.24％,与模型组(20.69％)、静脉注射组(10.81％)和微球组(10.69％)比较均具有统计学意义(P＜0.05).结论:研究表明灯盏花素鼻用温敏凝胶对脑缺血确有改善作用,且优于静脉注射.
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鼻用原位凝胶给药系统研究进展
原位凝胶是指高分子材料以溶液或半固体状态给药后,在给药部位对外界刺激(用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度等变化)产生响应,发生分散状态或构象的可逆转化,形成的半固体或固体制剂.其分为温度、离子强度以及pH敏感等类型,并均能较好地用于鼻腔给药.鼻黏膜分布着丰富的血管,药物可直接进入体循环,有效避免肝的首过效应,提高药物的生物利用度.原位凝胶用于鼻腔给药系统具有较好的应用前景,值得深入开发研究.
