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黄芩苷pH敏感眼用原位凝胶的制备与评价
目的:研制黄芩苷pH敏感眼用原位凝胶.方法:以Carbopol 980NF和HPMC为pH敏感材料,通过星点设计-效应面法优化处方,并以黏度作为判断标准筛选佳配方.采用家兔自身对照法考查凝胶的刺激性和在眼内滞留时间.结果:优化处方为在室温条件下是自由流动的液体,在生理条件下发生胶凝形成凝胶.原位凝胶单次、多次给药后对家兔的眼睛均无刺激作用且延长了药物在眼内的滞留时间.结论:所研制的黄芩苷眼用pH敏感原位凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.
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黄芩苷温度敏感眼用原位凝胶家兔眼刺激性及其兔眼消除动力学研究
目的:考察黄芩苷温度敏感眼用原位凝胶对家兔眼刺激性及在家兔眼结膜囊中消除动力学研究.方法:采用家兔自身对照法考查凝胶的刺激性;采用滤纸条法研究家兔泪液中药物的消除动力学.结果:原位凝胶单次、多次给药后对家兔的眼睛均无刺激作用且显著提高AUC,延长眼部滞留.结论:所研制的黄芩苷眼用温度敏感原位凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.
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环孢素A纳米粒-凝胶制剂的制备及兔泪液药动学
目的 制备环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶复合制剂并考察其在家兔泪液中消除情况.方法 采用乳化-超声法制备环孢素固体脂质纳米粒,用带正电的十八胺包衣以调节纳米粒表面的电性,用Coulter LS 230测定纳米粒粒径,用电泳光散射法测定纳米粒的动电电位,将包衣纳米粒载于F127形成的原位凝胶中,考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以环孢素橄榄油滴眼液作对照,计算药物动力学参数.结果 纳米粒粒径121 nm,动电电位+23 mv,纳米粒-凝胶制剂在家兔眼部经3 h的泪液代谢动力学参数AUC、MRT分别为蓖麻油制剂的3.4和4.0倍,包衣纳米粒的AUC和MRT也均比未包衣纳米粒有显著提高.结论 环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶制剂可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性.
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尼群地平可生物降解微球和原位凝胶的药物动力学
目的 研究尼群地平可生物降解微球和原位凝胶在家兔体内的药物动力学特征.方法 采用HPLC法,测定3只健康家兔肌注尼群地平微球及原位凝胶(分别为受试制剂A、B)和尼群地平溶液(参比制剂C)后不同时间点的血药浓度,绘制药时曲线,计算药物动力学参数及相对生物利用度.结果 家兔肌注相当于尼群地平30mg的制剂A、B和C后,血浆中尼群地平的tmax分别为3、1和1h;cmax分别为(468±30)、(2259±272)和(2777±445)nmol·L-1;用梯形法计算,AUC0-t分别为(1193±249)、(1716±268)和(2257±199)nmol·d·L-1.与参比制剂C相比,受试制剂A、B的相对生物利用度分别为(52.15±11.54)%和(76.37±14.00)%.lnAUC0～t在制剂A和C间有显著性差异,在B和C、A和B之间无显著性差异,在个体间均无显著性差异(P＞0.05),受试制剂A和B的AUCo～t90%置信区间分别为参比制剂的23,85%～110.57%和39.15%～145.75%.结论 尼群地平可生物降解微球和原位凝胶与尼群地平溶液相比,在家兔体内具有更长的作用时间,但相对生物利用度较低.
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丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物的合成及其原位胶凝性质
目的制备丙烯酸和泊洛沙姆407构成的共聚物,研究其温度敏感的原位胶凝性质.方法将泊洛沙姆407溶于丙烯酸单体,引发聚合反应,产物用红外光谱和凝胶渗透色谱表征.用旋转黏度计测定共聚物水溶液的黏度随温度的变化.以维生素B12为模型药物,研究药物的释放性质.结果较低浓度的丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物水溶液具有受热原位胶凝的性质,其胶凝特征与共聚物的组成、浓度、溶液pH等有关,共聚物凝胶可延缓药物释放.结论丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物可望应用于黏膜给药的原位凝胶递药系统.
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硫普罗宁眼用原位凝胶的研制
目的 筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶优处方,提高药物在角膜前的滞留时间.方法 以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm·s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求.结论 硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的 .
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丙烯酸-Pluronic(R) F127接枝共聚物的流变学性质
目的 研究丙烯酸Plurinic(R) F127接枝共聚物的流变学性质.方法 用同轴圆筒流变仪测定共聚物溶液的流变参数.结果 共聚物溶液在较低浓度下具有温度敏感的原位凝胶特性.结论 丙烯酸-Pluronic(R) F127接枝共聚物作为一种具有温度敏感原位凝胶性质的材料,具有广泛的应用前景.
关键词： 丙烯酸 Pluronic(R) F127 共聚物 原位凝胶 流变学 -
玉米醇溶蛋白在药剂学中的研究进展
目的 对玉米醇溶蛋白(zein)在药剂学中的研究进展进行总结,以增加人们对zein材料的了解并拓宽其在药剂学中的应用.方法 根据zein文献及相关资料进行总结综述.结果 Zein以乙醇水溶液为溶剂可自组装形成单分散微球、微球膜或膜.微球可用于实现药物缓控释或靶向,将液体药物固体化,提高药物稳定性和增加药物生物利用度；膜可用作隔离层或支架涂层；其他剂型用于肿瘤栓塞等.结论 Zein在药剂学中具有广泛的开发与应用前景.
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芦荟温度敏感型眼用原位凝胶的研制
目的 制备芦荟温度敏感型眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆188和壳聚糖为热敏材料制备.采用无膜溶出法考察芦荟眼用原位凝胶的释药规律;以家兔为受试动物,考察芦荟多糖在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 以质量分数16％的泊洛沙姆188和0.4％壳聚糖为混合基质的芦荟原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用.芦荟原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是( 160±10) min.结论 芦荟温度敏感型眼用原位凝胶具有适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的,体外释放曲线符合一级释药方程.
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回药哈黑里里方提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液的研究
目的 制备哈黑里里方(乳香、胡椒、没药等)提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液.方法 用哈黑里里方超临界流体提取物、肉豆蔻酸异丙酯与乳化剂制备纳米乳,载入以去乙酰结冷胶为主要基质的体系得到鼻用原位凝胶液,采用伪三元相图选择纳米乳处方,并综合评价滴鼻液的性能.结果 以吐温80-甘油(2:1)为混合乳化剂在伪三元相图纳米乳区的面积大,当提取物:混合乳化剂:水质量比为0.20∶0.40∶0.40时制得的纳米乳平均粒径60.3nm;以0.5％去乙酰结冷胶为基质、0.2％海藻酸钠为增黏剂时体系的胶凝行为适,载纳米乳原位凝胶液与人工鼻液混合能形成强度、持水性和流变性均良好的凝胶.结论 所得离子敏感型纳米乳原位凝胶滴鼻液粒径细小、稳定,适合性也符合鼻腔给药需求.
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复方薄荷脑微乳原位凝胶剂的评价
目的 对载复方薄荷脑微乳的原位凝胶滴鼻液(薄荷脑、樟脑、液状石蜡)进行评价.方法 薄荷脑和樟脑的低共熔特性制备微乳再将其载入原位凝胶中制得载药微乳凝胶液,从制剂的外观、pH、流变学性质、体外释放度、离体黏膜透过性及对大鼠鼻黏膜形态进行考察.结果 体外释放行为符合Higuchi方程,10 h累积释放33.6％,显著优于原制剂的7.6％;10h离体黏膜累积透过性率11.8％,约为原制剂的5倍;对大鼠鼻黏膜的刺激性较小且可逆.结论 复方薄荷脑微乳的原位凝胶滴鼻液具有良好的缓释性能且适合临床使用.
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栀子环烯醚萜苷鼻用原位凝胶的制备
目的 研究栀子环烯醚萜苷鼻用原位凝胶的制备工艺,并对其物理性质进行检测.方法 以去乙酰结冷胶为凝胶基质制备栀子环烯醚萜苷鼻用原位凝胶;测定其微观结构、外排水量、黏附力和临界相变阳离子浓度.结果 栀子环烯醚萜苷原位凝胶在阳离子浓度达到人工鼻黏液的1/2时即发生相转变,并与人工鼻黏液反应后形成凝胶网络包裹药物.结论 栀子环烯醚萜苷原位凝胶能有效黏附于鼻黏膜并延长药物在鼻腔的滞留时间.
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气相色谱法测定薄荷脑鼻用原位凝胶喷雾剂中薄荷脑的含量
目的 建立薄荷脑鼻用原位凝胶喷雾剂中薄荷脑含量的测定方法.方法 采用气相色谱法测定.色谱柱为AgilentDB-WAX毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),柱温为120℃,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为260℃,进样口温度为220℃,进样量为1μl,载气为氮气,柱流速为1.0 ml/min.结果 薄荷脑质量浓度在0.02~0.20 mg/ml范围内具有良好的线性关系(r=0.9991);精密度、重复性、稳定性试验的RSD<2%;加样回收率为95.1%~103.4%,RSD为2.3%(n=6).结论 该方法操作简便、结果可靠、重复性好,可用于测定薄荷脑鼻用原位凝胶喷雾剂中薄荷脑含量.
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泊洛沙姆407原位凝胶在鼻腔给药系统中的应用
鼻腔给药可因黏膜纤毛的清除作用而影响生物利用度,使用吸收促进剂虽然可以达到一定的效果,但会损害鼻黏膜.原位凝胶经鼻腔给药,既避免了药物的胃肠首过效应,又因其能延长药物在给药部位滞留时间而提高疗效.本文在对近年来国内外文献调研的基础上综述了泊洛沙姆407原位凝胶用于鼻腔给药系统的研究状况,包括泊洛沙姆407原位凝胶的概念及特点、影响药物吸收的制剂因素和应用等.
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基于泊洛沙姆的原位凝胶在黏膜途径给药中的应用
作为一种新型的生物黏附给药系统,以泊洛沙姆为基质的温度敏感型原位凝胶具有使用方便、顺应性良好、延长药物滞留时间、改善药物生物利用度等多种优势,在黏膜途径给药中具有广阔的应用前景.本文综述以泊洛沙姆为基质的原位凝胶的形成机制、制备方法、流变学性质、药物释放及在黏膜途径给药中的应用.
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薄荷脑鼻腔原位凝胶剂的制备及安全性研究
目的 制备薄荷脑鼻用原位凝胶剂,并对其进行安全性考察.方法 采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感性原位凝胶.考察鼻腔原位凝胶对蟾蜍鼻黏膜纤毛的毒性及大鼠鼻黏膜的影响;并进行家兔皮肤刺激实验和豚鼠皮肤过敏实验,观察皮肤反应并评分.结果 薄荷脑鼻用原位凝胶剂对蟾蜍鼻黏膜纤毛无显著毒性,对大鼠鼻黏膜形态及细胞分化无显著影响;对家兔完整皮肤无刺激作用,豚鼠皮肤无过敏反应.结论 薄荷脑鼻用原位凝胶剂具有制备工艺简便、纤毛毒性低、生理相容性好的优点,开发为经鼻给药系统可行性良好.
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原位凝胶在肿瘤治疗中的应用进展
原位凝胶因其局部药物浓度高、给药方便等特性在肿瘤治疗中显示出特殊优势,具有较好的临床应用前景.本文对近5年来原位凝胶在乳腺癌、肝癌、胰腺癌等不同种类的肿瘤治疗中的应用进行了综述,对其发展前景进行了展望.
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甲氨蝶呤皮下注射用原位凝胶的研制
以壳聚糖-甘油磷酸钠温敏水凝胶为载体,构建甲氨蝶呤皮下注射用原位凝胶.以壳聚糖和甘油磷酸钠的用量为自变量,黏度和胶凝时间为因变量,通过星点设计-效应面法优化处方.结果表明,壳聚糖和甘油磷酸钠的优化用量为1.69％和13.03％.此条件下制得的凝胶黏度为(184.0±12.5) mPa·s,胶凝时间为(6±2) min,pH值为7.01±0.05,并且冻干后能在30d内保持稳定.
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以黄原胶为助悬剂的Pluronic温敏原位凝胶的处方筛选与初步评价
以减少药物沉降、再分散性良好和不对原位凝胶温敏性产生不利影响为主要筛选指标,考察了难溶性药物奥硝唑的温敏原位凝胶中泊洛沙姆和助悬剂黄原胶用量等处方因素,筛选得到一种药物能稳定混悬、具有良好流变学性质和温敏性适宜的泊洛沙姆-助悬剂复配方案.所得优处方为黄原胶0.1%,Pluronic F127 16%,Pluronic F68 1%,奥硝唑10%,氯化钠0.5%,尼泊金乙酯0.2%.制品凝胶化温度35.9℃,凝胶硬度适宜,药物沉降缓慢,再分散性和热稳定性良好.
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柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶的制备及退热效果评价
以0.5%卡波姆为凝胶基质,2%HPMC调节凝胶强度,制各柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶.用紫外分光光度法考察制品的体外释药,结果表明4h累积释放量达70%以上,10h药物基本释放完全.建立了家兔高热模型,给予相同剂量的柴胡鼻腔溶液剂和原位凝胶剂后,两组家兔的体温变化存在差异.溶液剂组给药后5h可达到佳退热效果,体温下降0.5℃,6h后退热效果显著下降.原位凝胶剂组前5h的作用与溶液剂组相近,但持续降温时间可延长至24h,体温降幅为0.8℃.
