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注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶的制备
目的 制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为.方法 采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀和释放行为,并采用HPLC测定溶出液中药物的含量,筛选较优处方.结果 胶凝温度随P407浓度的增大而降低;且当P407浓度低于15％时不发生相转变,辅料F188、PEG1500、MC的加入不能制备出符合要求的凝胶;8.0％、8.5％ 、9.0％ HPMC分别与8.0％ P407 混昆合制备凝胶的胶凝温度符合要求;HPMC浓度越高,药物释放越快,8.0％ HPMC和8.0％ P407混合后,胶凝温度和缓释效果均符合实验要求.结论 筛选出的处方中大大降低了P407的浓度,同时胶凝温度和缓释效果均符合实验要求,该温敏性凝胶具有良好的温度敏感性,制备方法简单可行.
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注射用原位凝胶的研究进展
主要介绍了注射用原位凝胶中聚合物的种类,综述了该剂型在给药系统中的应用以及近年来的研究热点.作为一种新型的药物传递系统,注射用原位凝胶凭借其独特的优势,在药剂学领域有着广阔的应用前景.
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温度敏感原位凝胶在眼部给药系统中的研究进展
温度敏感原位凝胶可随温度变化发生凝胶反应,从而缓慢持久地释放药物,提高药物的生物利用度,是一种很有开发价值的新型药物传递系统.本文主要对温度敏感原位凝胶中聚合物的种类及应用,以及该剂型在眼部给药系统中的应用进行了综述.
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原位凝胶给药系统在中药制剂中的应用研究进展
原位凝胶高度亲水性的三维网络结构及独特的溶液-凝胶转变性质使其具有制备工艺简单、给药方便、组织相容性好、给药途径多样、滞留时间长及缓控释作用等优点,是药剂学与生物技术领域极具发展潜力的新型药物传递系统.本文综述了原位凝胶新型给药系统在中药制剂中的应用研究进展,并对原位凝胶用于靶向定位制剂、长效控释制剂等进行探讨,以期为中药新剂型的研究提供一定参考.
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鼻用原位凝胶的研究进展
原位凝胶(in situ gel)又称即型凝胶,是一种对环境因素敏感的新型给药载体.原位凝胶制剂以液体形式给药,在用药部位因局部的温度[1,2]、离子强度[3]或pH值[4]的改变而瞬间发生相转变,形成半固体或固体制剂.
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体内植入式原位凝胶的研究进展
本文通过查阅近年来大量文献,对原位凝胶(in situ gel)的国内外研究现状、其本类型、常用载体材料、质量评价方法进行综述.
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α-细辛脑原位凝胶初步稳定性的研究
目的:考察α-细辛脑原位凝胶的稳定性.方法:通过考察温度、湿度、光照、离心力对制剂的外观形状和含量变化,确定该制剂的保存方法及有效期限.结果:在4℃冰箱避光密封保存,该制剂在6个月内稳定性良好.结论:该制剂稳定性符合要求.
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均匀设计法优选盐酸麻黄碱穴位注射植入原位凝胶的处方
以PLGA的浓度和增塑剂PEG400的浓度为2因素,选取5个水平进行正交试验,筛选盐酸麻黄碱穴位注射植入原位凝胶的优化处方,所得制品可缓释20天.
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原位凝胶新型给药系统的现代研究进展
原位凝胶新型给药系统，由于具有组织兼容、缓控释释放、靶向给药、多途径给药等独特优势，成为药剂学与生物技术领域的研究热点之一。参阅近几年相关研究报道，本文从制备与体外评价、剂型与给药途径、成型材料等几个方面进行概述，了解药学领域原位凝胶新型给药系统的研究动态。
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构建含5-氟尿嘧啶的自组装短肽原位水凝胶的初步流变学研究
目的 探讨构建含5-氟尿嘧啶(5-Fu)的自组装短肽RAD16-I原位水凝胶的可能性.方法 采用流变仪测量短肽水溶液与磷酸盐缓冲液(PBS)混合前后的储存模量、损耗模量、相位角等流变学参数,表征含5-Fu的RAD16-I水溶液在模拟生理条件下形成水凝胶的情况;通过倒置显微镜观察含5-Fu的RAD16-I水溶液加入细胞培养基后形成的水凝胶及细胞的形态,考察含5-Fu的RAD16-I溶液在细胞培养基中形成水凝胶、维持凝胶状态的情形和水凝胶中药物对细胞的作用.结果 不含和含5-Fu的RAD16-I水溶液在PBS或细胞培养基中均能形成凝胶,凝胶呈透明的膜片状,在培养基中与细胞共处时,含药水凝胶较好地维持其凝胶状态和5-Fu的抗肿瘤效果.结论 自组装短肽可以作为5-Fu等抗肿瘤药物的载体材料加以开发.
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新型双亲性载药温敏凝胶IPF/PECT的实验研究
目的：：制备负载布洛芬( IPF)的新型温敏凝胶IPF/PECT,并探讨其在牙周局部缓释用药的可行性。方法：采用纳米沉淀技术制备IPF/PECT 纳米粒(IPF/PECT NPs),将其冻干并用双蒸水溶解成凝胶制剂后,分别用TEM观察其纳米粒形貌；MTT法检测其生物相容性；ELISA法测定其体外细胞抗炎效果；于37℃下观察其液-胶转变情况及药物缓释特性。结果：IPF/PECT纳米粒径均匀,无明显聚合现象；用含不同浓度(0、200、400、800、1200、1600、2000μg/mL)IPF/PECT的培养基培养牙龈成纤维细胞(HGFs)48 h后,各组间平均OD值两两相比差异均无统计学意义(P﹥0.05)；在0.1μg/mL LPS刺激下同时加入60μg/mL的IPF或IPF/PECT,并与HGFs共同培养10、24、48、72 h后,各时间点的前列腺素E2( PGE2)浓度均为IPF/PECT组明显低于IPF组(P<0.05)；IPF/PECT体外释放IPF可持续32 d以上,药物累积释放量达85%。结论：本实验所制备的新型双亲性载药温敏凝胶IPF/PECT具有良好的生物安全性和缓慢释药功能,其抗炎效果明显优于IPF水溶液。
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布洛芬原位凝胶体外溶蚀和药物释放度考察
目的对布洛芬原位凝胶剂进行体外溶蚀和释放度考察，探索处方中布洛芬与PV P K30的佳比例。方法采用无膜溶出法，根据公式凝胶累积溶蚀百分率＝（W1-Wt ）/（W1-W0）来计算溶蚀率；根据标准曲线，利用峰面积计算药物累积释放率。结果当布洛芬∶PV P K30＝1∶1时，制成的凝胶的性质好。随着时间的递增，凝胶的溶蚀率和释放率显著增加。结论布洛芬凝胶剂具有良好的缓释效果。
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盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的研制
目的：确定盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的基质处方。方法以不同质量浓度泊洛沙姆作为温敏材料，用卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素作黏膜黏附剂，考察凝胶的相变温度和黏附力，优选基质处方。结果确定180 g?L －1泊洛沙姆407和3．0 g?L －1聚乙烯吡咯烷酮组合作为盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶的处方基质，其胶凝温度为31．7℃，黏附力98．1 g?cm －2。结论选定的基质处方可用于制备盐酸文拉法辛温敏型原位凝胶。
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原位凝胶的研究进展及其在药剂学中的应用
原位凝胶在医药领域应用非常广泛,本文介绍了原位凝胶这种新型的传递系统及其在给药系统中的应用,总结了其在经皮给药、眼部给药、鼻腔给药、口服给药、直肠和阴道给药以及注射给药中的应用进展.按形成机制原位凝胶系统可分为温度敏感型、pH敏感型以及离子敏感型等.作为一种新型的给药系统,原位凝胶存在独特的优势,虽然还有一些问题有待解决,但却是一个很有发展潜力的药物传递体系.
